ANTIHIPERLIPIDEMIA

KELOMPOK 6
2020D

DOSEN PENGAMPU :
Apt. IFORA, M. Farm
ANGGOTA KELOMPOK

 Shania Alviowelly jupri 20011180

 Sri Fahyumi 20011184
 Syafika Putri 20011188
 Tasya Amanda Putri 20011192
 Vani Sri Hartati 20011196
 Wahyu Andrian Fernando 20011200
 Willy Via Susanti 20011204
 Windy Apria Utami 20011208
 Zahra Afifa Khosana 20011216
 DEFINISI
• Lemak darah merupakan hasil konversi kalori tidak terpakai dan disimpan untuk menyediakan
cadangan energi bagi tubuh. Hal tersebut menyebabkan seseorang yang sering mengonsumsi kalori
melebihi jumlah yang yang dibutuhkan oleh tubuhnya, akan berisiko memiliki kadar trigliserida
tinggi.Semakin tinggi kadar lemak darah, maka risiko kita untuk terkena penyakit jantung dan
sindrom metabolik yang juga berhubungan dengan stroke. Kadar trigliserida dalam tubuh bisa
diketahui melalui tes darah.

• Lemak darah atau sering disebut lipid penting bagi tubuh untuk menyediakan energi bagi tubuh
untuk beroperasi. Selain itu, lipid juga menyediakan dan mengangkut vitamin yang larut. Namun,
sejumlah besar lipid dapat menyebabkan penyakit jantung, memicu diabetes dan
obesitas.hiperlipidemia adalah kondisi ketidakseimbangan lemak dalam darah, yang ditandai dengan
kadar kolesterol dan trigliserida yang tinggi. Walaupun keduanya berguna bagi tubuh, bila kadarnya
tinggi akan menyebabkan penumpukan plak pada dinding pembuluh darah.
 DEFINISI

Hiperlipidemia adalah suatu kondisi kelebihan lemak

dalam sirkulasi darah. Dapat disebut juga dengan
hiperlipoproteinemia karena substansi lemak yang mengalir
di peredaran darah terikat oleh protein karena lemak
merupakan partikel yang tidak larut air. Secara umum,
hiperlipidemia dapat dibedakan menjadi 2 sub kategori yaitu
hiperkolesterolemia dan hipertrigliseridemia
 KLASIFIKASI/PENGGOLONGAN OBAT

Inhibitor HMG- Fibrat Bile acid Asam niokotinat Ezetimib

CoA Reduktase sequestrant
Atorvastatin Bezafibrate Cholestyramine Nicotinic Acid Vytorin tablet
10mg
Simvastatin Ciprofibrate Colestipol Vytorin tablet
20mg
Pravastatin Fenofibrate Colesevelam Ezetrol tablet
10mg.
Rosuvastatin Gemfibrozil
 PENGGUNAAN TERAPI
Simvastatin Gemfinrozil Niasin Colestipol Etzitimibe
Simvastatin Digunakan untuk untuk pengobatan Colestipol Obat Ezetimibe
sebaiknya membantu hiperlipidemia dan adalah obat untuk dapat digunakan
dikonsumsi pada menurunkan kadar penyakit jantung. menurunkan sendiri atau dengan
malam hari atau lemak Sebagai pengobatan, kolesterol jahat atau bentuk kombinasi.
sebelum tidur. (lipid)trigliseride di niasin dapat menangani low-density Obat ini
Obat ini bisa dalam tubuh kolesterol dan lipoprotein (LDL). direkomendasikan
dikonsumsi sehingga bisa menurunkan risiko Dengan turunnya sebagai terapi lini
dengan atau mencegah penyakit kardiovaskular. Sebagai kadar kolesterol kedua bagi penderita
tanpamakananm. jantung dan masalah penanganan kolesterol, jahat, risiko yang tidak toleran
Telan tablet sirkulasidarah niasin dapat terjadinya serangan terhadap statin atau
simvastatin secara lainnya. obat ini meningkatkan level dari jantung dan stroke tidak mampu
utuh dengan air HARUS SESUAI kolesterol HDL yang juga bisa diturunkan. mencapai target
putih. DENGAN dikenal sebagai kadar low-density
PETUNJUK kolesterol baik dan lipoprotein (LDL)
DOKTER. menurunkan trigliserida kolesterol pada statin
saja

Simvastatin
menghambat kerja enzim
yang dibutuhkan untuk
membentuk kolesterol.
Dengan begitu, jumlah
kolesterol yang diproduksi
tubuh akan berkurang
kerja simvastatin dalam
menurunkan kadar
kolesterol dan LDL adalah
dengan cara menginhibisi
enzim 3-hydroxy-3-
methylglutaroyl-coenzyme
A (HMG-CoA) reduktase
secara kompetitif. Obat ini
menghambat aktivitas
enzim HMG- CoA
reduktase yang mengubah
Asetil-CoA menjadi asam
mevalonat.
MEKANISME KERJA
Gimfibrozil Niasin Kolestipol Ezetimibe
Mekanisme Mekanisme kerja niasin merupakan Rermasuk dalam jenis Ezetimibe bekerja
Gimfibrozil dalam vitamin larut air, menghambat lipolisis obat bile acid dengan cara
menurunkan kadar dengan kuat dalam jaringan lemak dan sequestrant atau mengurangi
trigliserida yaitu merupakan penghasil utama asam pengikat asam penyerapan
dengan cara lemak bebas yang beredar. empedu.Colestipol kolesterol dari
meningkatkan Efek hipolipidemik niasin mempunyai termasuk dalam jenis makanan di usus
lipolisis lipoprotein fungsi terjadi karena menurunnya obat bile acid sehingga kadar
trigliserida melalui sekresi VLDL hepatik yang dihasilkan sequestrant atau kolesterol darah juga
lipoprotein lipase dari reduksi sintesis trigliserid. Karena pengikat asam empedu. dapat berkurang.
yang akan berikatan kolesterol LDL merupakan lipoprotein Obat ini bekerja Namun, untuk
dengan reseptor alfa kaya-kolesterol yang berasal dari dengan cara membuang mengendalikan
peroxisome VLDL, pengurangan konsentrasi VLDL asam empedu dari kadar kolesterol,
proliferator– plasma, kadar LDL dalam sirkulasi juga dalam tubuh, sehingga penggunaan
activated reseptor akan menurun. Kenya taannya, kadar hati dapat ezetimibe perlu
(PPAR-α) pada trigliserid plasma menurun dalam memproduksi lebih dibarengi dengan
hepatosit. beberapa jam setelah pasien diberi banyak asam empedu diet rendah lemak
niasin, dan penurunan kadar kolesterol dengan menggunakan dan olahraga teratur.
akan terlihat setelah 4 hari terapi. kolesterol di dalam
darah.
 EFEK SAMPING
Simvastatin Gimfibrozil Niasin Kolestipol Ezetimibe
• Sembelit • Sakit perut efek samping yang Efek samping saluran • Gangguan saluran
• Mual atau sakit • nyeri ulu hati dapat muncul cerna menonjol. pencernaan
perut • diare setelah Konstipasi lazim terjadi, • Sakit kepala
• Sakit kepala • Kesemutan atau mati mengonsumsi tetapi diare juga • Lemas
• Hidung rasa vitamin B3 adalah : dilaporkan. Demikian • Mialgia
tersumbat • Pusing • Rasa panas dan pula mual, muntah, dan • Obat ini dapat
• bersin • Kantuk kemerahan di rasa tidak enak dalam meningkatkan
• Penglihatan buram wajah (flushing) saluran cerna risiko kerusakan
• Nyeri sendi atau • Kembung Hipertrigliseridemia hati atau kerusakan
nyeri otot • Sakit perut bisa memburuk. otot bila
• Penurunan gairah • Pusing, atau Kecenderungan dikonsumsi dengan
seksual atau • Nyeri di sekitar perdarahan yang statin dan fibrate.
disfungsi seksual mulut. meningkat telah
dilaporkan akibat
hipoprotombinemia
yang disertai dengan
defisiensi vitamin K
 INTERAKSI OBAT
Simvastatin • Bila simvastatin dikombinasikan dengan siklosporin, eritromisin, gemfibrozil, dan
Niacin dapat menyebabkan peningkatan terjadinya resiko myopathy dan
rhabdomyolisis.
• Bila simvastatin dikombinasikan dengan warfarin maka akan meningkatkan aktivitas
warfarin sebagai antikoagulan.
• Dan pemberian simvastatin bersamaan waktu dengan digoksin dapat meningkatkan
aktivitas jantung akan meningkat

Gimvibrozil • Penurunan efektivitas gemfibrozil jika digunakan bersama cholestyramine.

• Peningkatan risiko terjadinya kadar gula dalam darah terlalu rendah (hipoglikemia)
jika digunakan bersama repaglinide atau pioglitazone.
• Peningkatan risiko terjadinya kerusakan hati dan rhabdomyolysis jika digunakan
bersama colchicine atau obat golongan statin, seperti simvastatin, fluvastatin, dan
atorvastatin.
• Peningkatan risiko terjadinya efek samping obat rosiglitazone, loperamide, atau
bexarotene
 INTERAKSI OBAT
Niasin • Meningkatkan risiko terjadinya gangguan hati jika digunakan dengan lopitamide,
leflunomide, mipomersen, pexidartinib, teriflunomide.
• Menurunkan efektivitas allopurinol.
• Meningkatkan risiko terjadinya pendarahan jika digunakan dengan antikoagulan atau
antiplatelet.
• Meningkatkan risiko terjadinya efek samping vitamin B3 jika digunakan dengan zinc.
• Memengaruhi kadar gula darah jika digunakan dengan obat antidiabetes.
• Meningkatkan risiko terjadinya hipotensi jika digunakan dengan obat antihipertensi

Kolestipol • Colestipol dapat menghambat penyerapan obat-obatan, jika dikonsumsi secara

bersamaan, yaitu: Asam folat, Suplemen fosfat, Tetracycline, Penicillin G,
Hydrochlorothiazide, Furosemide, Gemfibrozil, Vitamin larut lemak, seperti vitamin D
atau A, Digoxin, Mycophenolic acid, Dan Propranolol
 INTERAKSI OBAT
Ezetimibe • Peningkatan risiko terjadinya kerusakan hati dan rhabdomyolysis jika dikonsumsi
dengan obat golongan statin, seperti atorvastatin atau rosuvastatin.
• Peningkatan risiko terjadinya efek samping ezetimibe jika dikonsumsi dengan
ciclosporin.
• Peningkatan risiko terjadinya perdarahan jika dikonsumsi bersama obat antikoagulan,
seperti warfarin.
• Penurunan efektivitas ezitimibe jika dikonsumsi bersamaan dengan obat bile acid
sequestrant, seperti cholestyramine.
 PROFIL FARMAKOKINETIK

Simvastatin Gimfibrozil Niasin Kolestipol Ezetimibe

Farmakokinetik Sebagai derivat asam Farmakologi niasin Colestipol termasuk Diabsorpsi dengan
simvastatin segera fibrat nonhalogen, adalah sebagai dalam jenis obat bile baik lewat saluran
dimulai saat obat gemfibrozil berikatan suplemen yang acid sequestrant atau cerna,dalam usu
diabsorbsi setelah dengan peroxisome diabsorbsi cepat pengikat asam mengaami
dikonsumsi peroral. proliferator-activated dengan waktu paruh empedu. Obat ini glukurronidasi dan
Metabolisme utama receptors 20 45 menit dan bekerja dengan cara diekresi ke dalam
simvastatin terjadi di alpha (PPAR-𝛂) puncak plasma 30-60 membuang asam empedu. Karna
hati dan akan untuk menurunkan menit. Niasin empedu dari dalam mengalami sirkus
dieliminasi keluar trigliserida plasma dan diekskresikan melalui tubuh, sehingga hati enterohepatik. Waktu
bersama feses meningkatkan urin dapat memproduksi paruh obat ini panjang,
konsentrasi HDL, lebih banyak asam kira kira 80% obat ini
sebagai upaya untuk empedu dengan diekresi dalam tinja
menangani menggunakan
dislipidemia. kolesterol di dalam
darah
 KONTRA INDIKASI
Simvastatin Hindari penggunaan jika memiliki kondisi berikut :
 Penderita penyakit hati akut atau peningkatan transaminase serum persisten yang
tidak dapat dijelaskan.
 Pasien keturunan Tiongkok sebaiknya tidak menggunakan simvastatin 80
mg/hari dengan dosis modifikasi produk yang mengandung niacin (≥1 g).
 Simvastatin 80 mg tidak boleh dimulai pada pasien baru dan mereka yang
menggunakan dosis rendah.
 Penggunaan bersamaan dengan inhibitor CYP3A4 yang kuat, misalnya:
itraconazole, ketoconazole, posaconazole, clarithromycin, erythromycin,
telithromycin, nefazodone, penghambat protease HIV (seperti nelfinavir),
boceprevir, telaprevir, gemfibrozil, ciclosporin, danazol, dan jus jeruk bali.
 Ibu hamil dan menyusui. Kategori : X
 
 KONTRA INDIKASI
Gimfibrozil Hindari penggunaan jika memiliki kondisi berikut :
 Hipersensitif terhadap kandungan obat
 Punya riwayat fotosensitivitas (reaksi tubuh yang terlalu berlebihan terhadap paparan sinar
ultraviolet) atau reaksi fototoksik akibat penggunaan obat golongan fibrat
 Memiliki riwayat kandung empedu atau penyakit saluran empedu yang sudah ada sebelumnya
(misalnya batu empedu)
 Hepatik berat (termasuk sirosis bilier primer) dan gangguan ginjal berat, serta
 Ibu hamil dan menyusui. Kategori : C
 
Niasin Hindari penggunaan jika memiliki kondisi berikut :
 Hipersensitivitas
 Gastritis akut
 Hipotensi berat
 Perdarahan arteri yang menetap
 Peningkatan kadar serum transaminase
 Ibu hamil dan menyusui. Kategori : C
 KONTRA INDIKASI

Kolestipol Hindari penggunaan jika memiliki kondisi berikut :

 Pasien dengan Gangguan sembelit
 Batu empedu
 Asidosis Hiperkloremik
 Ibu hamil dan menyusui. Kategori : C
Ezetimibe Hindari penggunaan jika memiliki kondisi berikut :
 Gangguan fungsi hati
 Ibu hamil dan menyusui. Kategori : C
 REGIMEN DOSIS DAN BENTUK SEDIAAN
Simvastatin
Hiperkolesterolemia, 10
mg sehari malam hari,
disesuaikan dengan
interval tidak kurang dari 4
minggu; kisaran lazim 10-
40 mg sekali sehari malam
hari. Penyakit jantung
koroner, awalnya 20 mg
sekali sehari malam hari.
Gimfibrozil Niasin
Gemfibrozil di Indonesia Formulasi vitamin B3
tersedia dalam sediaan (niasin) atau asam
kapsul dan kaplet salut nikotinat tersedia dalam 3
selaput 300 mg dan 600 bentuk yaitu tablet, kapsul,
mg. dan parenteral
Dosis dewasa: 1,2 gram  
setiap hari dalam 2 dosis Bentuk Sediaan
terbagi (masing-masing Niasin dalam bentuk asam
600 mg) atau 900 mg nikotinat tersedia dalam
sebagai dosis tunggal di bentuk tablet dan injeksi.
malam hari.  
Dewasa: Dosis awal 250
mg, 1 kali sehari. Dosis
bisa ditingkatkan setiap 4-7
hari hingga kadar
kolesterol turun. Dosis
maksimal 6 gram per hari.
Kolestipol Ezetimibe
Bentuk tablet Dewasa: dosis 10 mg
Dosisnya 2 gram, 1–2 kali sekali sehari.
sehari, lalu tingkatkan  
dosis sebanyak 2 gram Anak: usia di atas 10 tahun
setelah 1–2 bulan sama seperti dosis dewasa.
pengobatan. Dosis Bentuk sediaan : tablet
pemeliharaan adalah 2–16
gram per hari, 1 kali sehari
atau dibagi ke dalam
beberapa dosis.
Bentuk serbuk
Dosisnya adalah 5 gram,
1–2 kali sehari, lalu
tingkatkan dosis sebanyak
5 gram setelah 1 bulan
pengobatan. Dosis
maksimal adalah 30 gram
per hari, terbagi dalam 1–2
dosis
 DAFTAR PUSTAKA
• Anonim. Simvastatin orally disintegrating tablet. Drugs.com. (2020).
• Djadjo, S. and T. Bajaj, Niacin (Nicotinic Acid), in StatPearls. (2019): Treasure Island (FL).
• Harikumar K, Althaf S.A, Kumar B.K, Ramunaik M, Suvarna C.H. 2013. A Review on Hyperlipidemic. International
Journal Of Novel Trends In Pharmaceutical Sciences. www.ijntps.org diakses pada tanggal 9 Oktober 2017
• MIMS Indonesia (2021). Colestipol.
• National Center for Biotechnology Information (2022). PubChem Compound Summary for CID.
• National Institute of Health (2020). U.S. National Library of Medicine. MedlinePlus. Ezetimibe.
• Pusat Informasi Obat Nasional. (Diakses 2021). Simvastatin
• Pusat Informasi Obat Nasional. (Diakses 2021). Gemfibrozil.
• Simvastatin: Drug information. Lexicomp Inc. (2021).
DOKUMENTASI
TERIMA KASIH
