1.

Niasin(Asam Definisi
nikotinat ) Mekanisme Kerja
Pada dosis dalam gram niasin merupakan vitamin yang larut dalam air,
menghambat lipolisis dengan kuat dalam jaringan lemak-penghasil
utama asam lemak bebas yang beredar. Hati umumnya
menggunakanasam lemak dalam sirkulasi sebagai prekusor utama
untuk sintesis triasilgliserol. Karena itu, niasin menyebabkan
penurunan sintesis triasilgliserol yang diperlukan untuk produksi
VLDL (lipoprotein densitas sangat rendah). Lipoprotein densitas
rendah (LDL, lipoprotein kaya kolesterol) berasal dari VLDL dalam
plasma, karena itu, reduksi VLDL juga mengakibatkan penurunan
konsentrasi LDL plasma. Dengan demikian, baik triasilgliserol (dalam
VLDL) dan kolesterol (dalam VLDL dan LDL) dalam plasma menjadi
lbih rendah. selanjutnnya pengobatan dengan niasin akan
meningkatkan kadar kolesterol HDL (HDL merupakan karier
kolesterol yang “baik”). Selanjutnya, dengan meningkatkan sekresi
activator plasminogen jaringan dan merendahkan fibrinogen plasma,
niasn dapat mengubah beberapa disfungsi sel endotel penyebab
thrombosis yang ada kaitannya dengan hiperkolesterolemia dan
aterosklerosis.
Penggunaan dalam terapi: Niasin merendahkan kadar plasma
kolesterol dan triasilgliserol karena itu, obat ini berguna pada
pengobatan hiperlipoproteinemia tipe IIB dan IV dengan VLDL dan
LDL naik. Niasn juga digunakan untuk pengobatan
hiperkolesterolemia lain yang berat, sering dengan kombinasi
antihiperlipidemia lain. Selain itu, obat ini merupakan obat
antihiperlipidemia paling poten untuk meningkatkan kadar HDL
plasma.
Jenis Obat
a. Merendahkan kadar plasma kolesterol dan triasilgliserol
b. Hiperlipoproteinemia tipe IIb dan IV
c. Hiperkolesterolemia.
d. Hiperlipidemia paling poten untuk meningkatkan kadar HDL plasma
Efek Samping
a. Kemerahan pada kulit( disertai rasa panas yang tidak nyaman )
b. Pruritus
 c. Mual dan sakit pada abdomen
d. Hiperurisemia
e. Pirai (gout)
f.Penurunan toleransi glukosa pada terapi jangka panjang dan
hepatotoksisitas
Dosis
2. Fibrat- Definisi
klofibrat dan Obat-obat tersebut merupakan derivat asam fibrat dan keduanya mempunyai
gemfibrozil mekanisme kerja yang sama. Gamfibrozil dalam klinik telah menggantikan
klofibrat karena kematian akibat klofibrat lebih tinggi. Kematian tersebut
tidak ada hubungannya dengan penyebab kardiovaskular tetapi lebih ganasan
atau komplikasi pasca kolesistektomi dan pankreasitis.
Mekanisme Kerja
Kedua obat menyebabkan penurunan trigliserol plasma dengan memacu
aktifitas lipase lipoprotein, sehingga menghidrolisis triasilgliserol pada
kilomikron dan VLDL, sehingga dapat mempercepat pengeluaran partikel-
partikel ini dari plasma. Penelitian pada hewan menunjukkan bahwa fibrat
dapat menyebabkan penurunan kolesterol plasma dengan menghambat
sintesis kolesterol dalam hati dan meningkatkan ekskresi biliar kolesterol ke
dalam feses. Fibrat juga merendahkan kadar fibrinogen plasma
Jenis Obat
Efek Samping
a. Efek Gastrointestinal : Gangguan pencernaan ringan
b. Litiasis : Pembentukan batu empedu
c. Keganasan : Kematian
d. Otot : Miositis ( peradangan otot polos )
e. Interaksi obat : Meningkatkan efek antikogulan sepintas
Dosis
Dosis gemfibrozil yang dianjurkan oleh dokter untuk mengatasi
hiperlipidemia adalah 1,2 gram per hari yang dibagi menjadi 2
jadwal konsumsi; atau 900 mg, satu kali sehari pada sore atau
malam hari.
3. Resin Definisi
pengikat Mekanisme Kerja
kolestiramin dan kolestipol adalah resin pertukaran anion yang terikat pada
asam empedu
asam dan garam empedu bermuatan negatif dalam usus halus. Kompleks
: resin atau asam empedu ini dikeluarkan melalui feses, sehingga mencegah
kolestiramin asam empedu kembali ke hati melalui sirkulasi enterohepatik. Berkurangnya
dan konsentrasi asam empedu menyebabkan hepatosit meningkatkan konversi
kolesterol ke asam empedu, menyebabkan suplai senyawa ini baik kembali,
kolestipol
sebagai komponen penting empedu. Akibatnya, konsentrasi kolesterol
intraseluler, mengaktifkan hati untuk meningkatkan ambilan partikel LDL
yang mengandung kolesterol, sehingga LDL plasma turun. Ambilan yang
miningkat ini dilakukan melalui upregulasi reseptor LDL pada permukaan
sel.

Jenis Obat
a. Anti hiperlipidemia tipe IIa dan Iib
b. Meringankan pruritus akibat akumulasi asam empedu pada pasien
dengan obstruksi bilier.
 Efek Samping
a. Efek Gastrointestinal : efek samping paling sering adalah gangguan
pencernaan seperti konstipasi, mual dan flatus.

b. Gangguan Absorbsi : absorbsi vitamin larut lemak A,D,E,K dapat

terganggu jika terdapat dosis resin yang tinggi. Absorbsi asam folat
dan askorbat juga dapat berkurang.

Dosis
4. Probukol Definisi
obat antilipidemia yang memiliki sifat antioksidan dalam menghambat
aterosklerosis. Obat ini tidsk disukai karena justru menurunkan kadar HDL
lebih besar dari pada LDL.
Mekanisme Kerja
Menghambat oksidasi kolestrol, sehingga terjadi penguraian LDL kolestrol
yang teroksidasi oleh makrofag. Makrofag yang dimuati oleh kolestrol,
menjadi sel busa yang menempel pada vascular dan merupakan dasar
pembentukan plak pada aterosklerosis. Dengan demikian oksidasi kolestrol
akan menghambat perkembangan aterosklorosis.
Jenis Obat
Efek Samping
Gangguan pencernaan ringan, memperpanjang interval QT
Dosis
500 mg 2 kali sehari
5. Inhibitor Definisi
HMG-CoA Kelompok antihiperlipidemia yang baru ini menghambat tahap pertama
reduktase : aktifitas enzim dalam sintesis sterol. Analog dengan struktural alamia,
lovastatin, asam3-hidroksi-3metil Glutarat (HMG), semua obat dalam grup ini berpacu
pravastatin, dalam menghambat hidrosi metil glutaril koenzim A (HMG-CoA reduktase).
Kecuali fluvastati, inhibitor HMG reduktase lainnya merupakan modifikasi
simvastatin
kimia dari senyawa alamia yang terdapat dalam jamur.
dan Mekanisme Kerja
fluvastatin
a. HMG-CoA reductase

Lovastatin, simvastatin, pravastatin, fluvastain adalah analog 3-tatin

dan simvastatin adalah lakton yang dihidrolisis menjadi obat aktif.
Pravastatin dan fluvastatin aktif dengan cara demikian. Karena
afinitasnya yang kuat terhadap enzim, semua efektif berpacu
menghambat HMG-CoA reduktase, tahapan terbatas dalam sintesis
kolesterol. Dengan menghambat sintesis kolesterol denovo-, obat  akan
menghabiskan simpanan kolesterol.

b. Penurunan reseptor LDL

Penghapusan kolesterol intraseluler menyebabkan sel meningkat

jumlah resepto LDL permukaan sel spesifik yang dapat mengikat dan
menginternalisasikan LDL yang beredar. Sehingga, hasil akhir adalah
penurunana kolesterolplsama karena sintesis berkurang dan
peningkatan katabolisme LDL. Inhibitor HMG-CoA reduktase, seperti
kolestiramin , dapat meningkatkan kadar HDL plasma pada beberapa
pasien sehingga menurunkanresiko mendapatkan penyakit PJK.
Penurunan triasilgliserol juga terjadi sedikit.

Jenis Obat
Efek Samping
a. Hati : kelainan biokimiawi fungsi hati telah terjadi dalam
penggunaan inhibitor HMG-CoA reduktase. Karena itu, sangat
diperlukan menilai fungsi hati dan mengukur kadar serum
transaminase secara periodic. Semua akan kembali normal jika obat
dihentikan.
b. Otot : miopati dan rhabdomiolisis (disintegrasi atau disolusi otot)
jarang dilaporkan. Dalam beberapa kasus, pasien biasanya menderita
insufisiensi ginjal atau mengambil obat seperti siklosporin,
itrakonazol, eritromisin, gemfibrosil atau niasin. Kadar keratin kinase
plasma harus diperiksa secara teratur

Dosis