ANTILIPEMIK

By; Rini Handayani, S.Farm., M.Si., Apt.

 ANTILIPEMIK
 Adalah obat yang dapat menurunkan kadar
kolesterol dan/atau trigliserida darah yang
tinggi.
 Kolesterol
 Berasal dari bahasa Yunani yaitu Chole = empedu dan stereos
= padat adalah salah satu komponen lemak.

Lemak merupakan salah satu zat gizi yang sangat diperlukan

oleh tubuh di samping zat gizi lain, seperti karbohidrat,
protein, vitamin dan mineral. Lemak juga merupakan salah
satu sumber energi yang memberikan kalori paling tinggi dan
merupakan zat yang sangat dibutuhkan oleh tubuh untuk
membentuk dinding sel.
 Kolesterol
 Merupakan bahan dasar pembentukan hormon-
hormon steroid.
 Kolesterol yang dibutuhkan secara normal diproduksi
sendiri oleh tubuh dalam jumlah yang tepat. Tetapi
kolesterol bisa meningkat jumlahnya karena asupan
makanan yang berasal dari lemak hewani, telur dan
junk food. Kolesterol yang berlebihan akan tertimbun
di dalam dinding pembuluh darah dan menimbulkan
suatu kondisi yang disebut dengan
ATEROSKLEROSIS.
 ATEROSKLEROSIS
 yaitu penyempitan atau pengerasan pembuluh
darah. Kondisi ini menyebabkan terjadinya
penyakit jantung dan stroke.
ATEROSKLEROSIS
Kolesterol dibagi Menjadi Beberapa
Bagian:
 Yakni LDL (Low Density Lipoprotein), HDL (High Density
Lipoprotein), total kolesterol dan trigliserida.
 LDL mengangkut kolesterol melalui lipoprotein ke sel-sel
tubuh yang memerlukan, termasuk sel otot jantung dan otak.
Kelebihan kolesterol ini akan diangkut kembali oleh
lipoprotein yang disebut dengan HDL dan dibawa kembali ke
hati yang selanjutnya akan diuraikan lalu dibuang ke dalam
kantung empedu sebagai asam atau cairan empedu. Dalam hal
ini LDL lebih banyak lemak daripada HDL.
 LDL dianggap lemak jahat karena dapat
menyebabkan kolesterol di dinding pembuluh
darah.
Hiperlipidemia  Tingginya kadar
lipid dalam darah.
 Gejala-gejala Hiperlipidemia:
 Timbul nodul lemak pada kulit (xanthoma) yang
merupakan deposit dari penumpukan kolesterol pada
kelopak mata (Xanthelasma)
 Nyeri berat pada abdomen. Perlu dicatat bahwa
hiperlipidemia seringkali tidak meimbulkan gejala
apapun tetapi dapat mengakibatkan pankreatitis,
pembesaran hati dan yang menyebabkan nyeri
abdomen atau usus dua belas jari.
 Gejala-gejala Hiperlipidemia:
 Nyeri dada (angina)
 Aterosklerosis dapat menyebabkan infark jantung
sehingga terjadi spasme pembuluh darah arteri yang
menuju jantung. Akibatnya suplai oksigen tidak
mencukupi akhirnya menyebabkan kerusakan otot
jantung.
 Pada wanita pasca menopause mempunyai resiko
yang sama dnegan pria untuk terkena jantung
koroner.
 Faktor-Faktor yang Menyebabkan
Hiperlipidemia…
 Kebiasaannya hiperlipidemia disebabkan oleh
faktor genetik serta Pola Makan yang tidak
seimbang yang menyebabkan pengumpulan
lipid dalam darah.
 Hiperlipidemia Berdasarkan
Jenisnya dibagi Menjadi Dua Bagian;
1. Hiperlipidemia primer yang banyak disebabkan oleh
kelainan genetik. Biasanya kelainan ini ditemukan
pada waktu pemeriksaan laboratorium. Pada
umumnya tidak ada keluhan, kecuali sudah tampak
adanya xantoma atau penumpukan lemak di bawah
jaringan kulit.
2. Hiperlipidemia sekunder. Di sini, peningkatan kadar
lipid darah disebabkan oleh penyakit, misalnya
Diabetes Mellitus, gangguan tiroid, penyakit hepar
dan ginjal. Penyakit ini reversible (berulang).
 Hiperlipidemia Primer:
 Hiperkolesterolemia ( peningkatan kolesterol
dalam darah yang dapat menyebabkan
arterosklerosis)
 Hipertrigliseridemia (peningkatan trigliserida
dalam darah).
 Hiperlipidemia Herediter

Hiperlipidemia Herediter (Hiperlipoproteinemia)

adalah kadar kolesterol dan trigliserida yang sangat
tinggi, yang sifatnya diturunkan.

Terdapat 5 jenis hiperlipoproteinemia yang masing-

masing memiliki gambaran lemak darah serta resiko
yang berbeda:
 Jenis Hiperlipoproteinemia:
1. Hiperlipoproteinemia tipe I
Disebut juga hiperkilomikronemia familial,
merupakan penyakit keturunan yang jarang terjadi
dan ditemukan pada saat lahir.
Dimana tubuh penderita tidak mampu membuang
kilomikron dari dalam darah.
Anak-anak dan dewasa muda dengan kelainan ini
mengalami serangan berulang dari nyeri perut. Hati
dan limpa membesar, pada kulitnya terdapat
pertumbuhan lemak berwarna kuning-pink (xantoma
eruptif).
 Hiperlipoproteinemia tipe I
 Pemeriksaan darah menunjukkan kadar
trigliserida yang sangat tinggi.
Penyakit ini tidak menyebabkan terjadi
aterosklerosis tetapi bisa menyebabkan
pankreatitis, yang bisa berakibat fatal.
Penderita diharuskan menghindari semua jenis
lemak (baik lemah jenuh, lemak tak jenuh
maupun lemak tak jenuh ganda).
 2. Hiperlipoproteinemia tipe II

 Disebut juga hiperkolesterolemia familial,

merupakan suatu penyakit keturunan yang
mempercepat terjadinya aterosklerosis dan
kematian dini, biasanya karena serangan
jantung.
Kadar kolesterol LDLnya tinggi.
 Hiperlipoproteinemia tipe II
 Tujuan pengobatan adalah untuk menghindari faktor
resiko, seperti merokok, dan obesitas, serta
mengurangi kadar kolesterol darah dengan
mengkonsumsi obat-obatan.
 Penderita diharuskan menjalani diet rendah lemak
atau tanpa lemak, terutama lemak jenuh dan
kolesterol serta melakukan olah raga secara teratur.
 3. Hiperlipoproteinemia tipe III
 Merupakan penyakit keturunan yang jarang terjadi, yang
menyebabkan tingginya kadar kolesterol VLDL (Very Low
density Lipoprotein) dan trigliserida.
Pada penderita pria, tampak pertumbuhan lemak di kulit pada
masa dewasa awal. Pada penderita wanita, pertumbuhan lemak
ini baru muncul 10-15 tahun kemudian. Baik pada pria
maupun wanita, jika penderitanya mengalami obesitas, maka
pertumbuhan lemak akan muncul lebih awal.
Pada usia pertengahan, aterosklerosis seringkali menyumbat
arteri dan mengurangi aliran darah ke tungkai.
 Hiperlipoproteinemia tipe III
 Pemeriksaan darah menunjukkan tingginya kadar
kolesterol total dan trigliserida. Penderita seringkali
mengalami diabetes ringan dan peningkatan kadar
asam urat dalam darah.
Pengobatannya meliputi pencapaian dan
pemeliharaan berat badan ideal serta mengurangi
asupan kolesterol dan lemak jenuh. Biasanya
diperlukan obat penurun kadar lemak. Kadar lemak
hampir selalu dapat diturunkan sampai normal,
sehingga memperlambat terjadinya aterosklerosis.
 4. Hiperlipoproteinemia tipe IV
 Merupakan penyakit umum yang sering menyerang
beberapa anggota keluarga dan menyebabkan
tingginya kadar trigliserida.
Penyakit ini bisa meningkatkan resiko terjadinya
aterosklerosis.
Penderita seringkali mengalami kelebihan berat badan
dan diabetes ringan.
Penderita dianjurkan untuk mengurangi berat badan,
mengendalikan diabetes dan menghindari alkohol. Bisa
diberikan obat penurun kadar lemak darah.
 5. Hiperlipoproteinemia tipe V
 Merupakan penyakit keturunan yang jarang terjadi,
dimana tubuh tidak mampu memetabolisme dan
membuang kelebihan trigliserida sebagaimana
mestinya.
Selain diturunkan, penyakit ini juga bisa terjadi
akibat:
- penyalahgunaan alkohol
- diabetes yang tidak terkontrol dengan baik
- gagal ginjal
- makan setelah menjalani puasa selama beberapa
waktu.
 Hiperlipoproteinemia tipe V
 Jika diturunkan, biasanya penyakit ini muncul pada masa
dewasa awal.
Ditemukan sejumlah besar pertumbuhan lemak (xantoma) di
kulit, pembesaran hati dan limpa serta nyeri perut.
Biasanya terjadi diabetes ringan dan peningkatan asam urat.
Banyak penderita yang mengalami kelebihan berat badan.
 Komplikasi utamanya adalah pankreatitis, yang seringkali
terjadi setelah penderita makan lemak dan bisa berakibat fatal.
Pengobatannya berupa penurunan berat badan, menghindari
lemak dalam makanan dan menghindari alkohol. Bisa
diberikan obat penurun kadar lemak.
 Penyakit yang Menyebabkan
Hiperlipidemia:
 Kencing Manis (Diabetes Mellitus)
 Obesitas
 Aorta Aneurysm (penggembungan arteri utama )
 Sakit Jantung
 Kerusakan Ginjal
 Hipotiroidisme (Hypothyroidism)
 Disfungsi Hepar
 Disglobulinemia
 Radang Pankreas
 Xanthoma (kolesterol berkumpul di kulit)
 Obat seperti oral contraceptive dan lain-lain
 Risiko yang tinggi

 Diabetis Mellitus (kencing manis)

 Aorta Aneurysm (pengembungan arteri utama)
 Hipertensi
 Penyakit jantung
 Risiko yang sederhana tinggi

 Tekanan darah lebih 140/90 mmHg

 Merokok
 HDL kurang dari 40 mg/dL
 Lelaki berumur lebih 45 tahun ataupun wanita
berumur lebih 55 tahun
 Terdapat saudara mara terdekat menghidap
penyakit jantung.
 Terapi Non farmakologi…

 Pengaturan gaya hidup atau life style.

 Diet:  makanan sehari-hari rendah lemak dan
kolesterol serta menyesuaikan perbandingan jumlah
kalori yang berasal dari lemak, protein dan
karbohidrat sesuai dengan kebutuhan tubuh.
 Olah Raga teratur seperti jalan kaki.
 Menghentikan rokok.
 mengobati hipertensi, pengawasan kadar gula darah
pada penderita diabetes.
 Individu dengan berat badan berlebih
dianjurkan makan makanan rendah kolesterol
(< 300 mg/hari), rendah lemak total (< 30%
dari kalori) dan rendah lemak jenuh (<10%
dari kalori).
Jalur Transport Lipid
HDL dapat mengambil kolesterol bebas dari sel perifer
atau dari makrofag untuk kembali ke hati dalam jumlah
sebahagian.
Anti-hyperlipidemic Drugs
 1.   HMG CoA REDUCTASE INHIBITORS:
E.g.: Atorvastatin, Fluvastatin, Lovastatin, Pravastatin, Rosuvastatin,
Simvastatin.
 2.   FIBRATES:
E.g.: Fenofibrate, Gemfibrozil, Clofibrate.
 3.   NICOTINIC ACID:
E.g: NIACIN.
 4.   RESIN:
E.g.: Colesevelam, Colestipol, Cholestyramine
 5.   CHOLESTEROL ABSORPTION INHIBITORS:
E.g.: Ezetimibe.
 6. PROBUKOL
 7. CETP (Cholesterol Ester Transport Protein)
 Penghambat Enzim Hmg Co-A
Reduktase (kelas statin)
 Statin berfungsi sebagai penghalang enzim HMG-
CoA reductase dan meningkatkan kadar LDL reseptor
untuk mengurangi resiko penyakit jantung dan
saluran darah.
 Sebagai penghambat enzim HMG-CoA reductase,
Statin dapat menghambat pembentukan kolesterol.
 Statin menyebabkan penurunan kolesterol plasma,
dengan menurunkan kadar pembentukan kolesterol
serta peningkatan penguraian LDL.
 Kelas Statin

Indikasi :
 Hiperkolesterolemia yang mempunyai
risiko penyakit jantung (Myocardial
Infarction)
 menurunkan LDL
 Kelas Fibrate

 Fibrate mengurangi serum trigeralserida dengan

meningkatkan lipoprotein lipase dan mengurangkan
apo CII dan meningkatkan kadar HDL dengan
meningkatkan apo AI dan apo AII.
 Kelas Niacin

 Niacin menghambat proses penguraian lipid dalam

jaringan lemak.
 niacin berfungsi penghalang pembentukan trigliserida
yang diperlukan dalam pembentukkan VLDL.
Kekurangan VLDL menyebabkan kekurangan level
LDL plasma lalu menyebabkan trigliserida plasma
( dalam VLDL ) dan kolesterol (dalam VLDL dan
LDL) mengurang. Selain itu niacin menyebabkan
level HDL meningkat.
 D- Niacin; Nicotinic acid (Inhibitor of
lipolysis)

 -menurunkan kadar TGs (VLDL) dan

kolesterol (LDL) dalam darah
 Mekanisme kerja
 Menghambat lipolisis pada jaringan
adiposa → ↓ transport asam lemak
bebas ke hati → ↓ VLDL
 VLDL ↓ → ↓ LDL
 - ↑ HDL
 Kelas Kolesterol-mengikat resin
(cholestyramine)
 Kolesterol-mengikat resin (cholestyramine)
mengikat asam empedu pada dinding usus,
lalu menghalang pengaliran enterohepatic
yang berfungsi sebagai pengambilan lipid.
 Selain itu, hepar menghasilkan lebih asam
empedu daripada kolesterol, menyebabkan
pengurangan pengumpulan kolesterol.
 E- Ezetimibe (cholesterol absorption
inhibitors)
 Menghambat absorbsi
kolesterol di usus → ↓
konsentrasi intrahepatik
kolesterol→ sebagai
kompensasi reseptor LDL↑
→↑ pengambilan LDL ke
dalam sirkulasi → kadar
kolesterol LDL dalam darah ↓
.