MAKROLIDA, AMINOGLIKOSIDA,
LINCOSAMID DAN
OXAZOLIDINONE
Dosen Pengampu : apt. Ifora, M.farm
Oleh : Kelompok 2
Kelas : 2020 D
NAMA KELOMPOK :
20011004 AHMAD DZAKWAN JASIR
20011012 AMELIA RAMADHANI
20011016 ANDINI EKA PUTRI
20011020 ANGGUN FANESSA RAMADHANI
20011028 AULIA APRIANI
20011032 AYUNDA PUTRI YUSWAN
20011036 BREZDA MUILLANI SAREVA
20011040 CLAUDIA PUTRI BASROL
20011044 DELLA AULIA WITRIANI
OBAT GOLONGAN MAKROLIDA
Makrolida atau makrolid adalah kelompok obat antibiotik untuk mengatasi berbagai
penyakit akibat infeksi bakteri, mulai dari infeksi telinga, pneumonia, hingga radang
panggul. Makrolid bekerja dengan cara menghambat pembentukan protein yang
dibutuhkan bakteri untuk hidup dan berkembang biak. Dengan begitu, pertumbuhan
bakteri penyebab infeksi bisa terhenti dan dapat diberantas dengan lebih mudah oleh
sistem kekebalan tubuh.
Obat-obatan yang tergolong sebagai antibiotik makrolida tersedia dalam berbagai
sediaan, antara lain tablet, kapsul, sirop kering, suntik, sirop, tablet lepas lambat, tablet
kunyah, krim, dan gel.
Bekerja dengan menghambat sintesis protein kuman. Aktif secara in vitro terhadap
kuman-kuman Gram positif, Gram negatif, mikoplasma, klamidia, riketsia dan
aktinomisetes. Selain sebagai alternatif penisilin, eritromisin juga merupakan pilihan
utama untuk infeksi pneumonia atipik (disebabkan oleh Mycoplasma pneumoniae) dan
penyakit Legionnaires (disebabkan Legionella pneumophilla) termasuk dalam golongan
makrolida selain eritromisin juga roksitromisin, spiramisin, josamisin, rosaramisin,
oleandomisin dan trioleandomisin.
OBAT GOLONGAN AMINOGLIKOSIDA
Merupakan golongan antibiotika yang bersifat bakterisid dan terutama aktif untuk kuman Gram negatif.
Beberapa mungkin aktif terhadap Gram positif. Streptomisin dan kanamisin juga aktif terhadap kuman
TBC. Termasuk di sini
adalah amikasin, gentamisin, kanamisin, streptomisin, neomisin, metilmisin dan tobramisin, antibiotika
ini punya sifat khas toksisitas berupa nefrotoksik, ototoksik dan neurotoksik. Aminoglikosida
menghambat sintesis protein dengan mengganggu inisiasi kompleks dalam pembentukan peptida,
kesalahan dalam translasi mRNA, dan memecah polisom menjadi monosom nonfungsional. Spektrum
kerja Aminoglikosida luas meliputi gram negative di antaranya E. coli, H influenzae, Klebsiella,
Enterobacter, Salmonella dan Shigella serta beberapa bakteri gram positif. Absorbsi aminoglikosida
sangat buruk pada saluran gastrointestinal dan hampir semua dosis oral diekskresikan dalam feses
setelah pemberian sehingga aminoglikosida diberikan secara intravena dan intramuskular.
Aminoglikosida diekskresikan melalui ginjal sehingga diperlukan penyesuaian dosis apabila fungsi
ginjal terganggu untuk menghindari tingkat toksik (Tjay and Rahardja, 2015; Katzung, 2018).
Obat golongan linkosamid
Termasuk di sini adalah linkomisin dan klindamisin, aktif terhadap kuman Gram positif
termasuk stafilokokus yang resisten terhadap penisilin. Juga aktif terhadap kuman anaerob,
misalnya bakteroides. Sering dipakai sebagai alternatif penisilin antistafilokokus pada infeksi
tulang dan sendi serta infeksi-infeksi abdominal. Sayangnya, pemakaiannya sering diikuti
dengan superinfeksi C. difficile, dalam bentuk kolitis pseudomembranosa yang fatal.
Sefalosporin generasi satu terdiri dari sefaleksin, sefadroksil, sefadrin, sefalotin, sefazolin;
sefalosporin generasi dua terdiri dari sefaklor, sefuroksim, sefamandol, sefmetazol, sefotetan;
sefalosporin generasi tiga terdiri dari seftibuten, seftizoksim, sefotaksim, sefotiam, sefetamet,
seftriaksin, sefpodoksim, sefiksim, sefdinir, seftazidim, sefprozil, sefsulodin,
moksalaktam/latamoxef, sefoperazon; sefalosporin generasi empat terdiri dari sefepim dan
sefpirom. (Siswandono dan Bambang, 2008).
Obat golongan Oxazolidinones
Oxazolidinone menghambat sintesis protein dengan mencegah pembentukan kompleks
ribosom yang menginisiasi sintesis protein. Situs pengikatannya yang unik yaitu terletak di
RNA ribosom 23S dari subunit 50S yang menghambat sintesis protein pada taraf dini sekali,
menghasilkan tidak ada resistensi silang dengan kelas obat yang lain. Linezolid merupakan
Oxazolidinone yang aktif terhadap bakteri gram positif termasuk staphulococci, streptococci,
enterococci dan Mycobacterium tuberculosis. Penggunaan Linezolid untuk perawatan
pneumonia dan infeksi kulit serta jaringan lunak yang rumit maupun tidak rumit oleh bakteri
gram positif yang rentan. Penggunaan off-label Linezolid pada pengobatan tuberculosis
multidrugresisten dan infeksi Nacordia. Tedizolid merupakan Oxazolidinone generasi baru
memiliki potensi yang tinggi terhadap bakteri gram posited termasuk MRSA. Tedizolid lebih
terikat protein (70-90%) daripada Linezolid (31%) (Katzung, 2018).
Sejarah Obat Golongan Makrolida
Obat antibakteri makrolida telah ada sejak 1950-an dan, sejak saat itu, terbukti sangat
berhasil dalam mengobati infeksi bakteri.
Makrolida sebagian besar digunakan untuk mengobati infeksi Gram-positif dan tetap
menjadi alternatif yang populer untuk pasien dengan alergi penisilin. Mereka aktif
melawan organisme Gram-negatif dalam kisaran terbatas (B. pertussis, H. influenzae
dll.).
Sejarah Obat Golongan Aminoglikosida
Aminoglikosida telah ada sejak 1940-an, dengan diperkenalkannya streptomisin – obat yang
efektif dalam pengobatan tuberkulosis. Meskipun resistensi meningkat, obat ini tetap
menjadi golongan obat yang penting dalam pengobatan infeksi bakteri yang serius.
Sejarah Obat Golongan Lincosamid
GENTAMISIN • Penggunaan gentamicin pada ibu menyusui diperbolehkan karena rendahnya absorpsi gentamicin pada traktus
pencernaan infant yang menyusui.
• Penggunaan gentamicin pada kehamilan dimasukkan FDA dalam Kategori D. Artinya, ada bukti positif risiko
terhadap janin manusia.
pada infeksi mata superfisial untuk penderita anak maupun dewasa sebanyak 1-2 tetes gentamicin 0,3% hingga 6
kali sehari atau 2-3kali sehari pemberian gentamicin 0,3% ointment. Pada obat tetes mata Dewasa: dosis 0,3%,
oleskan sedikit ke mata yang terinfeksi 2-3 kali sehari.Anak: sama dengan dosis dewasa.
Kategori C: Studi pada binatang percobaan memperlihatkan adanya efek samping terhadap janin, tetapibelum ada
LINCOSAMID studi terkontrol pada ibu hamil.
Obat hanya boleh digunakan jika besarnya manfaat yang diharapkan melebihi besarnya risiko terhadap janin.
Lincomycin dapat terserap ke dalam ASI. Bila Anda sedang menyusui, jangan menggunakan obat ini tanpa
berkonsultasi dengan dokter. lincomycin untuk mengobati infeksi bakteri berat : Dewasa: 500 mg, 3–4 kali
sehari. Anak-anak usia ≥1 bulan: 30–60 mg/kgBB per hari yang dibagi dalam 3–4 dosis.
CLINDAMYCIN • Penggunaan clindamycin pada kehamilan masuk dalam Kategori B oleh Food and Drug Administration (FDA).
Artinya, studi pada binatang percobaan tidak memperlihatkan adanya risiko terhadap janin, namun belum ada studi
terkontrol pada wanita hamil.
• Penggunaan clindamycin pada kehamilan dinilai aman, baik untuk sediaan topikal maupun sistemik.
Pemberian clindamycin tidak direkomendasikan pada ibu menyusui karena berpotensi menyebabkan
masalah saluran cerna pada bayi seperti diare dan kolitis.
• pada Infeksi anaerobik atau penyakit akibat bakteri gram positif dosisi Dewasa 150–300 mg atau 400–450 mg (jika
infeksi berat) tiap 6 jam. Anak 3–6 mg/kgBB tiap 6 jam
.
MAKROLIDA • pada sediaan injeksi: Dewasa: dosis 100 mg / hari. Diberikan dalam 1 atau 2 dosis terbagi.Anak: dosis 1-2 mg / kg
berat badan. Diberikan dalam 1 atau 2 dosis terbagi. Infus intravena (pembuluh darah)
• pada sediaan tetes mata :teteskan dibekacin 2 tetes pada mata yang sakit, sebanyak 4 kali sehari.
• Pemberian pada wanita hamil dapat menyebabkan gangguan pada bagian pendengaran saraf ke-8 pada neonatus
(bayi) mereka. Injeksi Dibekacin Meiji harus diberikan dengan pengawasan yang cermat.
AZITHROMYCIN • Penggunaan azithromycin pada kehamilan dinyatakan sebagai kategori B oleh FDA dan kategori B1 oleh TGA.
Azithromycin diekskresikan ke air susu ibu (ASI) sehingga penggunaannya pada ibu menyusui perlu berhati-hati
• 500 mg sekali sehari selama 3 hari. ANAK di atas 6 bulan, 10 mg/kg bb sekali sehari selama 3 hari; berat badan 15-
25kg, 200mg sekali sehari selama 3 hari; berat badan 26-35 kg, 300 mg sekali sehari selama 3 hari; berat badan 36-
45 kg, 400 mg sekali sehari selam 3 hari.
Efek
samping
Makrolida
Efek samping yang umum dengan makrolida meliputi:
• Gangguan gastrointestinal
• Kolitis terkait antibiotic
• ikterus kolestatik dan gangguan jantung (aritmia dan nyeri dada)
• gangguan fungsi hati
Lincosamid
Efek samping yang umum dengan aminoglikosida meliputi:
• Kulit memerah, eosinophilia, demam, kelainan darah, dermatitis, angioudem, stomatitis dan
syok anafilaksis
Aminoglikosida
Efek samping lain yang mungkin timbul adalah stomatitis, glossitis, urtikaria, bercak kemerahan,
angioedema, trombositopenia, agranulositosis, nyeri kepala, tinitus, vertigo, dan pusing.
Efek samping yang jarang tetapi dapat berpotensi fatal adalah Clostridium difficile-associated
diarrhea (CDAD) dan kolitis. Kedua kondisi tersebut perlu dipertimbangkan pada pasien yang
mengalami diare pada pemberian terapi antibiotik
Aminoglikosida
C: Studi pada binatang percobaan memperlihatkan adanya efek samping terhadap janin,
tetapibelum ada studi terkontrol pada ibu hamil.
Obat hanya boleh digunakan jika besarnya manfaat yang diharapkan melebihi besarnya risiko
terhadap janin.
Oxymetazoline
Efek samping oxymetazoline di antaranya adalah hidung dan mata terasa kering setelah
penggunaan obat. Interaksi obat di antaranya dengan obat simpatomimetik lainnya, seperti
epinephrine, yang akan menyebabkan peningkatan efek simpatomimetik dan risiko efek
samping serta toksisitasnya.
Oxymetazoline
kegori B (Oxymetazoline tetes mata): Studi pada binatang percobaan tidak memperlihatkan adanya
risiko terhadap janin, tetapi belum ada studi terkontrol pada wanita hamil.Belum diketahui
apakah oxymetazoline dapat terserap ke dalam ASI atau tidak.
https://youtu.be/zA0jsR8zzp0
https://youtu.be/dwNO-E6v4gI
INTERAKSI OBAT
Erythromycin Gentamisin Klimdamisin
https://youtu.be/
gclx3iF5KXc
Linezolid
linezolid + buspiron
meperidin + linezolid
azitromisin + pimozid
azitromisin + amiodaron
azithromycin dan pimozide keduanya
meningkatkan interval QTc. azitromisin akan meningkatkan kadar
atau efek amiodaron oleh P-
glikoprotein (MDR1) eflux transporter.
azitromisin + cisapride Gunakan Perhatian/Monitor.
Cunha, B.A., 2002, Antibiotic Essentials, State University of New York School of Medicine, Physicians
Press, New York.
Depkes RI., 1992, Pedoman Penggunan Antibiotik Nasional, Edisi I, Dirjen Pelayanan Medik Depkes RI,
Jakarta.
Katzung B G. Basic Clinical Pharmacology. 14th Ed. North America : Mc Graw Education. 2018. P. 2-8,
642-643
Laurence , D.R. & Bennet, P.N. 1987 Clinical Pharmacology 6th ed. Churchill Livingstone, Edinburgh