Inhibitor sintesis dinding sel bakteri, mencakup golongan

Penggolongan Antibiotika Penicillin, Polypeptide dan Cephalosporin

July 5, 2011 Inhibitor transkripsi dan replikasi, mencakup golongan
Quinolone,
Antibiotik adalah segolongan senyawa, baik alami
Inhibitor sintesis protein, mencakup banyak jenis
maupun sintetik, yang dihasilkan oleh mikroorganisme bakteri
antibiotik, terutama dari golongan Macrolide,
ataupun jamur. Pada dasarnya tujuan utama penggunaan
Aminoglycoside, dan Tetracycline
antibiotik untuk meniadakan infeksi, namun semakin luasnya
Inhibitor fungsi membran sel, misalnya ionomycin,
penggunaan antibiotik sekarang ini justru semakin meluas pula
valinomycin;
timbulnya infeksi baru akibat penggunaan antibiotik yang tidak
Inhibitor fungsi sel lainnya, seperti golongan sulfa atau
rasional.
sulfonamida,
Antimetabolit, misalnya azaserine.
Pembagian lain juga sering dikemukakan berdasarkan
makanisme atau tempat kerja antibiotika tersebut pada kuman,
Penggolongan Antibiotik berdasarkan struktur kimia :
yakni :
Aminoglikosida
1. Antibiotika yang bekerja menghambat sintesis dinding sel
Diantaranya amikasin, dibekasin, gentamisin, kanamisin,
kuman, termasuk di sini adalah basitrasin, sefalosporin,
neomisin, netilmisin, paromomisin, sisomisin, streptomisin,
sikloserin, penisilin, ristosetin dan lain-lain.
tobramisin.
2. Antibiotika yang merubah permeabilitas membran sel atau
Beta-Laktam
mekanisme transport aktif sel. Yang termasuk di
Diantaranya golongan karbapenem (ertapenem,
sini adalah amfoterisin, kolistin, imidazol, nistatin dan
imipenem, meropenem), golongan sefalosporin (sefaleksin,
polimiksin.
sefazolin, sefuroksim, sefadroksil, seftazidim), golongan
3. Antibiotika yang bekerja dengan menghambat sintesis
beta-laktam monosiklik, dan golongan penisilin (penisilin,
protein, yakni kloramfenikol, eritromisin
amoksisilin).
(makrolida), linkomisin, tetrasiklin dan aminogliosida.
Glikopeptida
4. Antibiotika yang bekerja melalui penghambatan sintesis
Diantaranya vankomisin, teikoplanin, ramoplanin dan
asam nukleat, yakni asam nalidiksat,
dekaplanin.
novobiosin, pirimetamin, rifampisin, sulfanomida dan
Polipeptida
trimetoprim.
Diantaranya golongan makrolida (eritromisin, azitromisin,
klaritromisin, roksitromisin), golongan ketolida
Penggolongan Antibiotik berdasarkan mekanisme
(telitromisin), golongan tetrasiklin (doksisiklin,
kerjanya :
oksitetrasiklin, klortetrasiklin).

1
 Polimiksin
Diantaranya polimiksin dan kolistin.
Kinolon (fluorokinolon)
Diantaranya asam nalidiksat, siprofloksasin, ofloksasin,
norfloksasin, levofloksasin, dan trovafloksasin.
Streptogramin
Diantaranya pristinamycin, virginiamycin, mikamycin, dan
kinupristin-dalfopristin.
Oksazolidinon
Diantaranya linezolid dan AZD2563.
Sulfonamida
Diantaranya kotrimoksazol dan trimetoprim.
Antibiotika lain yang penting, seperti kloramfenikol,
klindamisin dan asam fusidat.
Penggolongan Antibiotik berdasarkan daya kerjanya :
Bakterisid :
Antibiotika yang bakterisid secara aktif membasmi kuman.
Termasuk dalam golongan ini adalah penisilin,
sefalosporin, aminoglikosida (dosis besar), kotrimoksazol ,
polipeptida, rifampisin, isoniazid dll.
Bakteriostatik :
Antibiotika bakteriostatik bekerja dengan mencegah atau
menghambat pertumbuhan kuman, TIDAK
MEMBUNUHNYA, sehingga pembasmian kuman sangat
tergantung pada daya tahan tubuh. Termasuk dalam
golongan ini adalah sulfonamida, tetrasiklin, kloramfenikol,
eritromisin, trimetropim, linkomisin, makrolida,
klindamisin, asam paraaminosalisilat, dll.
Manfaat dari pembagian ini dalam pemilihan antibiotika
mungkin hanya terbatas, yakni pada kasus pembawa kuman
(carrier), pada pasien-pasien dengan kondisi yang sangat lemah
(debilitated) atau pada kasus-kasus dengan depresi imunologik
tidak boleh memakai antibiotika bakteriostatik, tetapi harus
bakterisid.
Penggolongan antibiotik berdasarkan spektrum kerjanya :
Spektrum luas (aktivitas luas) :
Antibiotik yang bersifat aktif bekerja terhadap
banyak jenis mikroba yaitu bakteri gram positif dan gram
negative. Contoh: antibiotik dalam kelompok ini adalah
sulfonamid, ampisilin, sefalosforin, kloramfenikol,
tetrasiklin, dan rifampisin.
Spektrum sempit (aktivitas sempit) :
Antibiotik yang bersifat aktif bekerja hanya terhadap beberapa
jenis mikroba saja, bakteri gram positif atau gram negative saja.
Contohnya eritromisin, klindamisin, kanamisin, hanya bekerja
terhadap mikroba gram-positif. Sedang streptomisin, gentamisin,
hanya bekerja terhadap kuman gram-negatif.
Penggolongan antibiotik berdasarkan penyakitnya :
Golongan Penisilin
Dihasilkan oleh fungi Penicillinum chrysognum. Aktif
terutama pada bakteri gram (+) dan beberapa gram (-).
Obat golongan ini digunakan untuk mengobati infeksi pada
saluran napas bagian atas (hidung dan tenggorokan)
seperti sakit tenggorokan, untuk infeksi telinga, bronchitis
kronik, pneumonia, saluran kemih (kandung kemih dan
ginjal).
2
 Contoh obat yang termasuk dalam golongan ini
antara lain : Ampisilin dan Amoksisilin. Untuk
meningkatkan ketahanan thp b-laktamase : penambahan
senyawa untuk memblokir & menginaktivasi b-laktamase.
Misalnya Amoksisilin + asam klavulanat, Ampisilin +
sulbaktam, Piperasilin + tazobaktam.
Efek samping : reaksi alergi, syok anafilaksis,
kematian,Gangguan lambung & usus. Pada dosis amat
tinggi dapat menimbulkan reaksi nefrotoksik dan
neurotoksik. Aman bagi wanita hamil & menyusui.
Golongan penisilin bersifat bakterisid dan bekerja
dengan mengganggu sintesis dinding sel. Antibiotika
pinisilin mempunyai ciri khas secara kimiawi adanya
nukleus asam amino-penisilinat, yang terdiri dari cincin
tiazolidin dan cincin betalaktam. Golongan penisilin masih
dapat terbagi menjadi beberapa kelompok, yakni:
o Penisilin yang rusak oleh enzim penisilinase, tetapi
spektrum anti kuman terhadap Gram positif paling
kuat. Termasuk di sini adalah Penisilin G (benzil
penisilin) dan derivatnya yakni penisilin prokain dan
penisilin benzatin, dan penisilin V (fenoksimetil
penisilin). Penisilin G dan penisilin prokain rusak
oleh asam lambung sehingga tidak bisa diberikan
secara oral, sedangkan penisilin V dapat diberikan
secara oral. Spektrum antimikroba di mana penisilin
golongan ini masih merupakan pilihan utama
meliputi infeksi-infeksi streptokokus beta
hemolitikus grup A, pneumokokus, meningokokus,
gonokokus, Streptococcus viridans,
Staphyloccocus, pyoneges (yang tidak memproduksi
penisilinase), Bacillus anthracis, Clostridia,
Corynebacterium diphteriae, Treponema pallidum,
Leptospirae dan Actinomycetes sp.
o Penisilin yang tidak rusak oleh enzime penisilinase,
termasuk di sini adalah kloksasilin,
flukloksasilin, dikloksasilin, oksasilin, nafsilin dan
metisilin, sehingga hanya digunakan untuk kuman-
kuman yang memproduksi enzim penisilinase.
o Penisilin dengan spektrum luas terhadap kuman
Gram positif dan Gram negatif, tetapi rusak oleh
enzim penisilinase. Termasuk di sini adalah ampisilin
dan amoksisilin. Kombinasi obat ini dengan bahan-
bahan penghambat enzim penisiline, seperti asam
klavulanat atau sulbaktam, dapat memperluas
spektrum terhadap kuman-kuman penghasil enzim
penisilinase.
o Penisilin antipseudomonas (antipseudomonal
penisilin). Penisilin ini termasuk karbenisilin,
tikarsilin, meklosilin dan piperasilin diindikasikan
khusus untuk kuman-kuman Pseudomonas
aeruginosa.
Golongan Sefalosporin
Dihasilkan oleh jamur Cephalosporium acremonium.
Spektrum kerjanya luas meliputi bakteri gram positif dan
negatif. Obat golongan ini barkaitan dengan penisilin dan
digunakan untuk mengobati infeksi saluran pernafasan
bagian atas (hidung dan tenggorokan) seperti sakit
tenggorokan, pneumonia, infeksi telinga, kulit dan jaringan
lunak, tulang, dan saluran kemih (kandung kemih dan
ginjal).
contoh obat yang termasuk dalam golongan ini
antara lain : Sefradin, Sefaklor, Sefadroksil, Sefaleksin,
E.coli, Klebsiella dan Proteus.
3
 Penggolongan sefalosporin berdasarkan aktivitas &
resistensinya terhadap b-laktamase:
Generasi I : aktif pada bakteri gram positif. Pada
umumnya tidak tahan pada b laktamase. Misalnya
sefalotin, sefazolin, sefradin, sefaleksin, sefadroksil.
Digunakan secara oral pada infeksi saluran kemih
ringan, infeksi saluran pernafasan yang tidak serius
Generasi II : lebih aktif terhadap kuman gram negatif.
Lebih kuat terhadap blaktamase. Misalnya sefaklor,
sefamandol, sefmetazol,sefuroksim
Generasi III : lebih aktif terhadap bakteri gram negatif ,
meliputi Pseudomonas aeruginosa dan bacteroides.
Misalnya sefoperazone, sefotaksim, seftizoksim,
sefotiam, sefiksim.Digunakan secara parenteral,pilihan
pertama untuk sifilis
Generasi IV : Sangat resisten terhadap laktamase.
Misalnya sefpirome dan sefepim
Golongan Lincosamides
Termasuk di sini adalah linkomisin dan klindamisin,
aktif terhadap kuman Gram positif termasuk stafilokokus
yang resisten terhadap penisilin. Juga aktif terhadap
kuman anaerob, misalnya bakteroides. Sering dipakai
sebagai alternatif penisilin antistafilokokus pada infeksi
tulang dan sendi serta infeksi-infeksi abdominal.
Sayangnya, pemakaiannya sering diikuti dengan
superinfeksi C. difficile, dalam bentuk kolitis
pseudomembranosa yang fatal.
Dihasilkan oleh Streptomyces lincolnensis dan bersifat
bakteriostatis. Obat golongan ini dicadangkan untuk
mengobati infeksi berbahaya pada pasien yang alergi
terhadap penisilin atau pada kasus yang tidak sesuai
diobati dengan penisilin. Spektrum kerjanya lebih sempit
dari makrolida, terutama terhadap gram positif dan
anaerob. Penggunaannya aktif terhadap Propionibacter
acnes sehingga digunakan secara topikal pada acne.
Contoh obatnya yaitu Clindamycin (klindamisin) dan
Linkomycin (linkomisin).
Golongan Tetracycline
Merupakan antibiotika spektrum luas bersifat
bakteriostatik untuk kuman Gram positif dan Gram negatif,
tetapi indikasi pemakaiannya sudah sangat terbatas oleh
karena masalah resistensi, namun demikian antibiotika ini
masih merupakan pilihan utama untuk infeksi-infeksi yang
disebabkan oleh klamidia, riketsia, dan mikoplasma.
Mungkin juga efektif terhadap N. meningitidis, N.
gonorhoeae dan H. influenzae., termasuk di sini adalah
tetrasiklin, klortetrasiklin, oksitetrasiklin, doksisiklin,
minosiklin, metasiklin dan demeklosiklin.
Diperoleh dari Streptomyces aureofaciens &
Streptomyces rimosus. Obat golongan ini digunakan untuk
mengobati infeksi jenis yang sama seperti yang diobati
penisilin dan juga untuk infeksi lainnya seperti kolera,
demam berbintik Rocky Mountain, syanker, konjungtivitis
mata, dan amubiasis intestinal. Dokter ahli kulit
menggunakannya pula untuk mengobati beberapa jenis
jerawat.
Adapun contoh obatnya yaitu : Tetrasiklin,
Klortetrasiklin, Oksitetrasiklin, doksisiklin dan minosiklin.
Khasiatnya bersifat bakteriostatik , pada pemberian iv
dapat dicapai kadar plasma yang bersifat bakterisid
4
 lemah.Mekanisme kerjanya mengganggu sintesis protein
kuman Spektrum kerjanya luas kecuali thp Psudomonas &
Proteus. Juga aktif terhadap Chlamydia trachomatis
(penyebab penyakit mata), leptospirae, beberapa
protozoa. Penggunaannya yaitu infeksi saluran nafas, paru-
paru, saluran kemih, kulit dan mata. Namun dibatasi
karena resistensinya dan efek sampingnya selama
kehamilan & pada anak kecil.
Golongan Kloramfenikol
Bersifat bakteriostatik terhadap Enterobacter & S. aureus
berdasarkan perintangan sintesis polipeptida kuman.
Bersifat bakterisid terhadap S. pneumoniae, N.
meningitidis & H. influenza. Obat golongan ini digunakan
untuk mengobati infeksi yang berbahaya yang tidak efektif
bila diobati dengan antibiotik yang kurang efektif.
Penggunaannya secara oral, sejak thn 1970-an dilarang di
negara barat karena menyebabkan anemia aplastis.
Sehingga hanya dianjurkan pada infeksi tifus (salmonella
typhi) dan meningitis (khusus akibat H. influenzae). Juga
digunakan sebagai salep 3% tetes/salep mata 0,25-
1%. Contoh obatnya adalah Kloramfenikol, Turunannya
yaitu tiamfenikol.
Golongan amfenikol
Golongan ini mencakup senyawa induk
kloramfenikol maupun derivat-derivatnya yakni
kloramfenikol palmitat, natrium suksinat dan tiamfenikol.
Antibiotika ini aktif terhadap kuman Gram positif dan Gram
negatif maupun ricketsia, klamidia, spirokaeta dan
mikoplasma. Karena toksisitasnya terhadap sumsum
tulang, terutama anemia aplastika, maka kloramfenikol
hanya dipakai untuk infeksi S. typhi dan H. influenzae.
Golongan Makrolida
Golongan makrolida hampir sama dengan penisilin
dalam hal spektrum antikuman, sehingga merupakan
alternatif untuk pasien-pasien yang alergi penisilin. Bekerja
dengan menghambat sintesis protein kuman. Aktif secara
invitro terhadap kuman-kuman Gram positif, Gram negatif,
mikoplasma, klamidia, riketsia dan aktinomisetes.
Selain sebagai alternatif penisilin, eritromisin juga
merupakan pilihan utama untuk infeksi pneumonia atipik
(disebabkan oleh Mycoplasma pneumoniae) dan penyakit
Legionnaires (disebabkan Legionella pneumophilla)
termasuk dalam golongan makrolida selain eritromisin
juga roksitromisin, spiramisin, josamisin, rosaramisin,
oleandomisin dan trioleandomisin.
Bersifat bakteriostatik. Mekanisme kerjanya yaitu
pengikatan reversibel pada ribosom kuman, sehingga
mengganggu sintesis protein. Penggunaannya merupakan
pilihan pertama pada infeksi paru-paru. Digunakan untuk
mengobati infeksi saluran nafas bagian atas seperti infeksi
tenggorokan dan infeksi telinga, infeksi saluran nafas
bagian bawah seperti pneumonia, untuk infeksi kulit dan
jaringan lunak, untuk sifilis, dan efektif untuk penyakit
legionnaire (penyakit yang ditularkan oleh serdadu
sewaan). Sering pula digunakan untuk pasien yang alergi
terhadap penisilin.Contoh obatnya : eritromisin,
klaritromisin, roxitromisin, azitromisin, diritromisin serta
spiramisin.
Golongan Kuinolon
5
 Merupakan kemoterapetika sintetis yang akhir-akhir ini
mulai populer dengan spektrum antikuman yang
luas terutama untuk kuman-kuman Gram negatif dan
Gram positif, enterobakteriaceae dan pseudomonas.
Terutama dipakai untuk infeksi-infeksi nosokomial.
Termasuk di sini adalah asam nalidiksat, norfloksasin,
ofloksasin, pefloksasin dan lain-lain.
Berkhasiat bakterisid pada fase pertumbuhan kuman,
dgn menghambat enzim DNA gyrase bakteri sehingga
menghambat sintesa DNA. Digunakan untuk mengobati
sinusitis akut, infeksi saluran pernafasan bagian bawah
serta pneumonia nosokomial, infeksi kulit dan jaringan
kulit, infeksi tulang sendi, infeksi saluran kencing, Cystitis
uncomplicated akut, prostates bacterial kronik, infeksi
intra abdominal complicated, demam tifoid, penyakit
menular seksual, serta efektif untuk mengobati Anthrax
inhalational.
Penggolongan :
o Generasi I : asam nalidiksat dan pipemidat
digunakan pada ISK tanpa komplikasi
o Generasi II : senyawa fluorkuinolon misal
siprofloksasin, norfloksasin, pefloksasin,ofloksasin.
Spektrum kerja lebih luas, dan dapat digunakan
untuk infeksi sistemik lain.
Zat-zat long acting : misal sparfloksasin,
trovafloksasin dan grepafloksasin. Spektrum kerja sangat
luas dan meliputi gram positif.
Aminoglikosida
Merupakan golongan antibiotika yang bersifat
bakterisid dan terutama aktif untuk kuman Gram negatif.
Beberapa mungkin aktif terhadap Gram positif.
Streptomisin dan kanamisin juga aktif terhadap kuman
TBC. Termasuk di sini adalah amikasin, gentamisin,
kanamisin, streptomisin, neomisin, metilmisin dan
tobramisin, antibiotika ini punya sifat khas toksisitas
berupa nefrotoksik, ototoksik dan neurotoksik.
Dihasilkan oleh fungi Streptomyces &
micromonospora.Mekanisme kerjanya : bakterisid,
berpenetrasi pada dinding bakteri dan mengikatkan diri
pada ribosom dalam sel.
Contoh obatnya : streptomisin, kanamisin, gentamisin,
amikasin, neomisin.
Penggunaan Aminoglikosida Streptomisin &
kanamisin injeksi pada TBC juga pada
endocarditis,Gentamisin, amikasin bersama dengan
penisilin pada infeksi dengan Pseudomonas,Gentamisin,
tobramisin, neomisin juga sering diberikan secara topikal
sebagai salep atau tetes mata/telinga,Efek samping :
kerusakan pada organ pendengar dan keseimbangan serta
nefrotoksik.
Monobaktam
Dihasilkan oleh Chromobacterium violaceum Bersifat
bakterisid, dengan mekanisme yang sama dengan gol. b-
laktam lainnya.Bekerja khusus pada kuman gram negatif
aerob misal Pseudomonas, H.influenza yang resisten
terhadap penisilinase Contoh : aztreonam.
Golongan antimikobakterium
6
 Golongan antibiotika dan kemoterapetika ini aktif
terhadap kuman mikobakterium. Termasuk di sini adalah
obat-obat anti TBC dan lepra, misalnya rifampisin,
streptomisin, INH, dapson, etambutol dan lain-lain.
Sulfonamide
Merupakan antibiotika spektrum luas terhadap
bakteri gram positrif dan negatif. Bersifat bakteriostatik.
Mekanisme kerja : mencegah sintesis asam folat dalam
bakteri yang dibutuhkan oleh bakteri untuk membentuk
DNA dan RNA bakteri.Kombinasi sulfonamida : trisulfa
(sulfadiazin, sulfamerazin dan sulfamezatin dengan
perbandingan sama), Kotrimoksazol (sulfametoksazol +
trimetoprim dengan perbandingan 5:1),Sulfadoksin +
pirimetamin.
Kepentingan sulfonamida dalam kemoterapi infeksi
banyak menurun karena masalah resistensi. Tetapi
beberapa mungkin masih aktif terhadap bentuk-bentuk
infeksi tertentu misalnya sulfisoksazol untuk infeksi dan
infeksi saluran kencing. Kombinasi sulfamektoksazol dan
trimetoprim untuk infeksi saluran kencing, salmonelosis,
kuman bronkitis, prostatitis.
Penggunaan:
Infeksi saluran kemih : kotrimoksazol
Infeksi mata : sulfasetamid
Radang usus : sulfasalazin
Malaria tropikana : fansidar.
Mencegah infeksi pada luka bakar : silver sulfadiazine.
Tifus : kotrimoksazol.
Radang paru-paru pada pasien AIDS : kotrimoxazol
Sebaiknya tidak digunakan pada kehamilan teruama
trimeseter akhir : icterus, hiperbilirubinemia
Vankomisin
Dihasikan oleh Streptomyces orientalis. Bersifat bakterisid
thp kuman gram positif aerob dan anaerob. Merupakan
antibiotik terakhir jika obat-obat lain tidak ampuh lagi.
Golongan lain-lain
Masih banyak jenis-jenis antibiotika dan
kemoterapetika lain yang tidak tercakup dalam kelompok
yang disebutkan di atas. Misalnya saja vankomisin,
spektinomisin, basitrasin, metronidazol, dan lain-lain.
Informasi mengenai pemakaian dan sifat masing-masing
dapat dicari dari sumber pustaka baku. Vankomisin
terutama aktif untuk Gram positif, terutama untuk S.
areus, S. epidermidis, S. pneumoniae. Juga merupakan
pilihan untuk infeksi stafilokokus yang resisten terhadap
metisilin. Tetapi karena toksisitasnya, maka vankomisin
hanya dianjurkan kalau antibiotika lain tidak lagi efektif.
Penggunaan Antibiotik kombinasi :
Pada infeksi campuran, misalnya kombinasi obat-obat
antikuman dan antifungi atau, dua antibiotik dengan
spektrum sempit (gram positif + gram negatif) untuk
memperluas aktifitas terapi : Basitrasin dan polimiksin
dalam sediaan topikal.
7
 Untuk memperoleh potensial, misalnya sulfametoksazol
dengan trimetoprim (= kotrimoksazol) dan sefsulodin
dengan gentamisin pada infeksi pseudomonas. Multi drug
therapy (AZT + 3TC + ritonavir ) terhadap AIDS juga
menghasilkan efek sangat baik.
Untuk mengatasi resistensi, misalnya Amoksisilin + asam
klavulanat yang menginaktivir enzim penisilinase.
Untuk menghambat resistensi, khususnya pada infeksi
menahun seperti tuberkulosa (rifampisin + INH +
pirazinamida ) dan kusta (dapson + klofazimin dan /atau
rifampisin).
Untuk mengurangi toksisitas, misalnya trisulfa dan
sitostatika, karena dosis masing-masing komponen dapat
dikurangi.

http://gilangrasuna.wordpress.com/2010/05/16/pembagian-jenis-
antibiotika/

http://dwidafarm.wordpress.com/2011/07/05/penggolongan-
antibiotika/