ANTIJAMUR

Helvi Deliana, S.Farm.,Apt

Anti Jamur
• Adlh seny yg digunakan utk pengobatan
penyakit infeksi yg disbbkan oleh
jamur(fungi)
• Infeksi yang disebabkan oleh jamur disebut
mikosis.
• Infeksi jamur secara umum dibedakan
menjadi infeksi jamur sistemik dan topikal
(dermatofit dan mukokutan)
• Antijamur untuk infeksi sistemik :
amfoterisin B, flusitosin, grup azol
(ketokonazol,flukonazol, itrakonazol),
kalium iodida
• Antijamur untuk infeksi topikal :
griseofulvin, imidazol, tolnaftat, nistatin,
kandisidin, asam salisilat, asam undesilinat,
haloprogin, natamisin,mikonazol.
Pembagian
a.Berdasarkan jamur yg menginfeksi manusia
1. Mikosis sistemik
= disbbkan oleh jamur saprotik ditanah melalui
inhalasi spora
cth Amfoterisin B, Klotrimazol, mikonazol

2. Mikosis subkutan
= terdpt pd tlg,muka,kulit dan jar.subkutan
cth Amfoterisin B
3. Mikosis kutan&mukokutan
-mikosis kutan = hanya menginfeksi epidermis,
rambut,kuku dan daerah kulit
cth Amfoterisin B, Tolnaftat, haloprogin, klotrimazol,
mikonazol, selenium sulfida,
griseofulvin&ketokonazol
-mikosis mukokutan = disbbkan oleh jamur Candida sp
cth Amfoterisin B, Nistatin, gentian violet, klotrimazol,
mikonazol, griseofulvin&ketokonazol
4. Mikosis superfisial
=hanya menginfeksi rambut dan lapisan superfisial dr
epidermis.
cth griseofulfin, as.salisilat, as.benzoat, klotrimazol,
mikonazol
Pembagian berdsrkan struktur kimia

• Turunan asam • Turunan Imidazol

-As.salisilat
-klotrimazole
-As.propionat
-ketokonazole
-Na.kaprilat & As. Undesilinat
-mikonazole nitrat
• Turunan Tiono Karbamat
-Tosiklat
-itrakonazole
-Tolnaftat -tiokonazole
• Turunan Pirimidin -fluconazole
-Flusitosin -ekonazol
-Heksetidin -bufonazol
• Turunan Antibiotik
-Griseopulvin • Turunan lain
-antibiotik turunan polien -Haloprogin
-Nistatin
-naftifin
-Amfoterisin B
-terbinfin
-Kanisidin
-siklopiroksolamin
Amfoterisin B
• Merupakan hasil fermentasi dari
Streptomyces nodosus
• Menyerang sel yang sedang tumbuh dan
sel matang
• Bersifat fungistatik atau fungisidal
tergantung dosis.
• Efektif menghambat Histoplasma
capsulatum, Cryptococcus neoformans,
Candida, Blastomyces dermatiditis,
Aspergillus.
Amfoterisin B
• Mekanism kerja : berikatan kuat dengan
ergosterol yang terdapat pada membran
sel jamur, sehingga menyebabkan
kebocoran dari membran sel, dan
akhirnya lisis.
• Farmakokinetik : sangat sedikit diserap
melalui saluran cerna diberikan secara
IV, distribusi ke cairan pleura,
peritoneal, sinovial dan akuosa, cairan
amnion. Ekskresi melalui ginjal sangat
lambat.
Amfoterisin B
• Indikasi : mikosis sistemik seperti
koksidioidomikosis,
parakoksidiomikosis, aspergilosis,
kandidiosis, blastomikosis,
histoplasmosis.
• Efek samping : demam dan menggigil,
gangguan ginjal, hipotensi, anemia, efek
neurologik, tromboflebitis.
• Penderita yang diobati amfoterisin B
harus dirawat di rumah sakit, karena
diperlukan pengamatan yang ketat
selama pemberian obat.
Amfoterisin B
• Sediaan : injeksi dalam vial yang
mengandung 50 mg, dilarutkan dalam 10
ml aquadest diencerkan dengan dextrose 5
% = 0,1 mg/ml larutan.
• Dosis : 0,3 – 0,5 mg / kg BB
Flusitosin
• Spektrum antijamur sempit
• Efektif untuk kriptokokosis, kandidiosis,
kromomikosis, aspergilosis.
• Mekanisme kerja : flusitosin masuk ke
dalam sel jamur dengan bantuan sitosin
deaminase dan dalam sitoplasma akan
bergabung dengan RNA setelah
mengalami deaminasi menjadi 5-
fluorourasil. Sintesis protein sel jamur
terganggu akibat penghambatan
langsung sintesis DNA oleh metabolit
5fu.
Flusitosin
• Farmakokinetik : diserap dengan cepat
dan baik melalui sal.cerna, distribusi ke
seluruh tubuh, ekskresi oleh ginjal.
• Indikasi : kromoblastomikosis,
meningitis (kombinasi dengan
amfoterisin B)
• Efek samping : toksisitas hematologik,
gangguan hati, gangguan sal.cerna
• Sediaan : kapsul 250 dan 500 mg.
• Dosis : 50 – 150 mg/kgBB sehari dibagi
dalam 4 dosis, lakukan penyesuaian
dosis pada penderita insufisiensi ginjal.
Ketokonazol
• Efektif terhadap Candida, Coccodioides
immitis, Cryptococcus, H. capsulatum,
Aspergillus.
• Mekanisme kerja : berinteraksi dengan enzim
P-450 untuk menghambat demetilasi
lanosterol menjadi ergosterol yang penting
untuk membran jamur.
• Farmakokinetik : diserap baik melalui sal.
Cerna, distribusi urin, kel.lemak,air ludah,
kulit, tendon, cairan sinovial. Ekskresi melalui
empedu, sebagian kecil ke urin.
• Indikasi :histoplasmosis paru, tulang, sendi
dan jaringan lemak, kriptokokosis, kandidosis.
Ketokonazol
• Efek samping : gangguan sal cerna, efek
endokrin (ginekomastia, pe libido,
impotensi, ketidakteraturan menstruasi)
• Kontra indikasi : tidak boleh diberikan
bersamaan dengan amfoterisin B
Flukonazol
• Efek samping endokrin lebih kecil
dibanding ketokonazol
• Mekanisme kerja : menghambat sintesis
ergosterol membran sel jamur.
• Farmakokinetik : diberikan oral dan IV,
absorpsi baik, ekskresi melalui ginjal.
• Efk samping : lebih kecil dibanding
ketokonazol, mual, muntah, kulit
kemerahan, teratogenik.
Itrakonazol
• Obat pilihan untuk blastomikosis
• Efektif untuk aspergilosis, kandedimia,
koksidioidomikosis, kriptokokosis.
• Mekanisme kerja sama dengan azol lain
• Farmakokinetik : absorpsi baik melalui
oral, ekskresi melalui ginjal.
• Efek samping : mual, muntah, kulit
kemerahan, hipokalemia, hipertensi,
edema dan sakit kepala.
Griseofulvin
• Jamur yang menyebabkan infeksi jamur
superfisial disebut dermatofit.
• Mekanisme kerja : obat ini masuk ke
dalam sel jamur, berinteraksi dengan
mikrotubulus dalam jamur dan merusak
serat mitotik dan menghambat mitosis
• Farmakokinetik : absorpsi baik bila
diberikan bersama makanan berlemak
tinggi,distribusi baik ke jaringan yang
terkena infeksi, inducer P-450, ekskresi
melalui ginjal.
Griseofulvin
• Efek samping : efek samping berat jarang
terjadi, hepatotoksik, teratogenik.
• Sediaan : tablet berisi mikrokristal 125 mg
dan 500 mg, suspensi 125 mg/ml.
Nistatin
• Merupakan antibiotik polien.
• Mekanisme kerja : berikatan dengan
ergosterol pada membran jamur,
permeabilitas meningkat, sel jamur mati.
• Indikasi : kandidiasis kulit, selaput lendir,
dan saluran cerna.
• Efek samping : jarang ditemukan, mual,
muntah, diare ringan
Mikonazol dan obat topikal lain
• Mikonazol, klotrimazol, ekonazol aktif
secara topikal jarang digunakan parenteral.
• Efek samping : iritasi, rasa terbakar.
• Mekanisme kerja, spektrum, distribusi sama
dengan ketokonazol.
• Sediaan : Mikonazol krim 2 %, gel 2 %,
klotrimazol krim 1 %.
Terima Kasih