Obat anti jamur

(antimikotika)

Anti jamur

Infeksi yang disebabkan oleh jamur

disebut mikosis.
Antimikosis adalah obat-obat yang
berdaya menghentikan pertumbuhan
atau mematikan jamur yang
menghinggapi manusia.

Anti Jamur

Infeksi jamur secara umum dibedakan

menjadi infeksi jamur sistemik dan topikal
(dermatofit dan mukokutan)
Antijamur untuk infeksi sistemik :
amfoterisin B, flusitosin, grup azol
(ketokonazol,flukonazol, itrakonazol),
kalium iodida
Antijamur untuk infeksi topikal :
griseofulvin, imidazol, tolnaftat, nistatin,
kandisidin, asam salisilat, asam undesilinat,
haloprogin, natamisin.

Penggolongan antimikotika
1.
2.

3.
4.
5.

Antibiotika (griseofulvin, amfoterisin B,

nistatin)
Derivat imidazol ( mikonazol, ketokonazol,
klotrimazol, bifonazol, ekonazol,
isokonazol, tiokonazol).
Derivat triazol (flukonazol, itrakonazol)
Asam-asam organis (asam benzoat,
salisilat, propionat, kaprilat, undesilanat)
Lainnya (terbinafin, flusitosin, tolnaftat,
haloprogin, naftifin, siklopiroks,
selensulfida, pirition)

Amfoterisin B

Merupakan hasil fermentasi dari

Streptomyces nodosus
Menyerang sel yang sedang tumbuh dan sel
matang
Bersifat fungistatik atau fungisidal
tergantung dosis dan sensitivitas jamur.
Efektif menghambat Histoplasma
capsulatum, Cryptococcus neoformans,
Candida, Blastomyces dermatiditis,
Aspergillus.

Amfoterisin B

Mekanism kerja : berikatan kuat dengan

ergosterol pada membran sel jamur
kebocoran membran sel lisis.
Farmakokinetik : sangat sedikit diserap
melalui saluran cerna; diberikan secara IV,
distribusi ke cairan pleura, peritoneal,
sinovial dan akuosa, CSS, cairan amnion.
Ekskresi melalui ginjal sangat lambat.

Amfoterisin B

Indikasi : mikosis sistemik seperti

koksidioidomikosis, parakoksidiomikosis,
aspergilosis, kandidiosis, blastomikosis,
histoplasmosis.
Efek samping : demam dan menggigil,
gangguan ginjal, hipotensi, anemia, efek
neurologik, tromboflebitis.
Penderita yang diobati amfoterisin B harus
dirawat di rumah sakit, karena diperlukan
pengamatan yang ketat selama pemberian
obat.

Amfoterisin B

Sediaan : injeksi dalam vial yang

mengandung 50 mg, krim, losio,
salep mengandung 3 % amfoterisin B
Dosis : 0,3 0,5 mg / kg BB

Flusitosin (5-fluorositosin)

Merupakan antijamur sintetikyang berasal

dari fluorinasi pirimidin.
Spektrum antijamur sempit
Mekanisme kerja : flusitosin masuk ke
dalam sel jamur dengan bantuan sitosin
deaminase dan dalam sitoplasma akan
bergabung dengan RNA setelah mengalami
deaminasi menjadi 5-fluorourasil. Sintesis
protein sel jamur terganggu akibat
penghambatan langsung sintesis DNA oleh
metabolit fluorourasil.

Flusitosin

Farmakokinetik : diserap dengan cepat dan baik

melalui sal.cerna (dihambat oleh makanan, suspensi
AlOH/MgOH, neomisin); distribusi ke seluruh tubuh;
ekskresi oleh ginjal.
Indikasi : infeksi oleh Cryptococcus neofarmans,
Candida, kromoblastomikosis. Meningitis
(+amfoterisin B).
Efek samping : toksisitas hematologik, gangguan hati,
gangguan sal.cerna
Sediaan : kapsul 250 dan 500 mg.
Dosis : 50 150 mg/kgBB sehari dibagi dalam 4
dosis, lakukan penyesuaian dosis pada penderita
insufisiensi ginjal.

Ketokonazol

Efektif terhadap Candida, Coccodioides immitis,

Cryptococcus, H. capsulatum, Aspergillus.
Mekanisme kerja : berinteraksi dengan enzim
P-450 untuk menghambat demetilasi lanosterol
menjadi ergosterol yang penting untuk
membran jamur.
Farmakokinetik : diserap baik melalui sal.
Cerna, distribusi urin, kel.lemak,air ludah, kulit,
tendon, cairan sinovial. Ekskresi melalui
empedu, sebagian kecil ke urin.

Ketokonazol

Indikasi :histoplasmosis paru, tulang,

sendi dan jaringan lemak, kriptokokus,
kandidosis.

Efek samping : gangguan sal cerna, efek

endokrin (ginekomastia, pe libido,
impotensi, ketidakteraturan menstruasi)
Kontra indikasi : tidak boleh diberikan
bersamaan dengan terfenadin, astemizol,
sisaprid perpanjangan interval QT,
aritmia ventrikel jantung.

Ketokonazol
Interaksi:
pemberian dengan rifampisin,
isoniazid, fenitoin dapat menurunkan
kadar ketokonazol;
pemberian bersama siklosporin,
warfarin, midazolam, indinavir dapat
meningkatkan kadar.

Flukonazol

Efek samping endokrin lebih kecil dibanding

ketokonazol
Mekanisme kerja : menghambat sintesis
ergosterol membran sel jamur.
Farmakokinetik : absorpsi sempurna
melalui saluran cerna tanpa dipengaruhi
makanan atau asam lambung; tersebar
merata ke seluruh cairan tubuh; ekskresi
melalui ginjal.

Flukonazol

Indikasi: mencegah relaps meningitis,

kandidiasis mulut dan tenggorokan (pasien
AIDS)
Efek samping : gangguan saluran cerna
(mual, muntah),urtikaria, eosinofilia,
sindroma Stevens-Johnson, gangguan
fungsi hati, trombositopenia( pada pasien
AIDS).
Interaksi: kadar meningkat jika dipakai
bersama fenitoin,sulfonilurea;kadar
menurun bila dipakai bersama warfarin,
siklosporin.

Itrakonazol

Efektif untuk blastomikosis, histoplasmosis,

koksidioidomikosis, sariawan pada mulut
dan tenggorokan, tinea versikolor.
Mekanisme kerja sama dengan azol lain
Farmakokinetik : absorpsi baik melalui oral,
ekskresi melalui ginjal.
Efek samping : mual, muntah, kulit
kemerahan, hipokalemia, hipertensi, edema
dan sakit kepala.

Itrakonazol

Dosis: dua kali 200 mg sehari

Sediaan: kapsul 100 mg, suspensi 10
mg/mL, larutan IV 10 mg/mL.

Griseofulvin

Diisolasi dari P. Griseovulvum.

Efektif terhadap Trichophyton,
epidermophyton, microsporum.
Mekanisme kerja : menghambat mitosis sel
muda dengan mengganggusintesis dan
polimerisasi asamnukleat.
Farmakokinetik : absorpsi baik bila
diberikan bersama makanan berlemak
tinggi,distribusi baik ke jaringan yang
terkena infeksi, ekskresi melalui ginjal.

Griseofulvin

Indikasi : infeksi jamur di kulit,

rambut, kuku.
Efek samping : efek samping berat
jarang terjadi, hepatotoksik,
teratogenik.
Sediaan : tablet berisi mikrokristal
125 mg dan 500 mg, suspensi 125
mg/ml.

Nistatin

Merupakan antibiotik polien.

Mekanisme kerja : berikatan dengan
ergosterol pada membran jamur,
permeabilitas meningkat, sel jamur
mati.
Indikasi : kandidiasis kulit, selaput
lendir, dan saluran cerna.
Efek samping : jarang ditemukan,
mual, muntah, diare ringan

Mikonazol dan obat topikal lain

Mikonazol, klotrimazol, ekonazol aktif

secara topikal jarang digunakan
parenteral.
Indikasi: dermatofitosis,
tineaversikolor, kandidiasis
mukokutan (topikal);
Mekanisme kerja: masuk ke dalam
sel jamur kerusakan dinding sel
permeabilitas zat intrasel meningkat.

Mikonazol

Efek samping : iritasi, rasa terbakar.

Sediaan : Mikonazol krim 2 %, gel 2
%, klotrimazol krim 1 %.

Asam benzoat & asam salisilat

Kombinasi dengan perbandingan dua

bagian asam benzoat dan satu bagian
asam salisilat (salep Whitfield).
Asam benzoat: fungistatik; asam
salisilat: keratolitik.
Indikasi: tinea pedis,tinea kapitis.
Efek samping: iritasi ringan, rasa
tidak nyaman (salep berlemak).

Asam undesilanat

Dosis biasa: fungistatik; dosis tinggi

dan berulang :fungisidal.
Efektif terhadap epidermophyton,
trichophyton, microsporum.
Efek samping: iritasi, sensitivitas,
Sediaan: salep 5 % undesilanat dan
20 % seng undesilanat; bedak
danaerosol 2 % undesilanat dan 20
% asam undesilanat.

Haloprogin

Fungisidal terhadap epidermophyton,

trichophyton,microsporum, malassezia
furfur.
Sedikit sekali diserap melalui kulit, dalam
tubuh terurai triklorofenol.
Efek samping: iritasi lokal,rasa terbakar,
vesikel, maserasi dan sensitisasi.
Sediaan: krim dan larutan 1 %.
Indikasi: tinea pedis, tinea versikolor.