Golongan Antibiotik,

Antijamur, AntivirUS

By : dr. Khusnul Khotimah

Program Studi S1 Keperawatan

STIKes Widya Dharma Husada
2018/2019
 Antibiotik

• Antibiotik adalah kelompok obat yang

digunakan untuk mengatasi dan mencegah
infeksi bakteri
• Cara antibiotik membunuh kuman : antibiotik
menghambat/mengganggu kuman dalam
proses metabolisme siklus hidup dan
multiplikasinya.
Penggolongan antibiotik berdasarkan
mekanisme kerjanya :
1. Penghambat sintesis dinding bakteri mencakup
golongan penicilin, polypeptide dan cephalosporin
2. Penghambat transkripsi dan replikasi, mencakup
golongan Quinolone,
3. Penghambat sintesis protein, mencakup banyak jenis
antibiotik, terutama dari golongan macrolide,
Aminoglycoside,dan Tetracycline
4. Penghambat fungsi membran sel, misalnya
ionomycin, valinomycin
5. Penghambat fungsi sel lainnya, seperti golongan sulfa
atau sulfonamida
6. Antimetabolit, misalnya azaserine
Penggolongan antibiotik berdasarkan
daya kerjanya :
1. Bakteriosid
antibiotik yang bakterisid secara aktif membasmi kuman.
Golongan : penisilin, sefalosporin, aminoglikosida (dosis besar),
kotrimoksazol, polipeptida, rifampisin, isoniazid.

2. Bakteriostatik
Antibiotik bakteriostatik bekerja dengan mencegah atau
menghambat pertumbuhan kuman. Tidak membunuhnya, sehingga
pembasmian kuman sangat tergantung pada daya tahan tubuh.
Golongan : sulfonamida, tetrasiklin, kloranfenikol, eritromisin,
trimetropin, linkomisin, klindamisin, makrolida, asam paraaminosilat.
Penggolongan antibiotik berdasarkan
spektrum kerjanya :
1. Spektrum Luas (aktivasi luas )
Antibiotik yang bersifat aktif bekerja terhadap
banyak jenis mikroba yaitu bakteri gram positif dan gram
negatif. Ex : sulfonamide, ampisilin, sefalosporin,
kloramfenikol, tetrasiklin dan rifampisin.
2. Spektrum Sempit
Antibiotik yang bersifat aktif bekerja hanya
terhadap beberapa jenis mikroba saja, bakteri gram
positif atau gram negatif saja. Ex : eritromisin,
klindamisin, kanamisin hanya bekerja terhadap mikroba
gram positif. Gentamisin, streptomycin hanya bekerja
terhadap mikroba gram negatif
 Golongan Antibiotik
Golongan Mekanisme Contoh
Aminoglikosida Bekterisidal untuk bakteri gram + Amikacin, Gentamycin,
dan – kanamycin
Tidak dapat diserap melalui sal.
Cerna  diberikan parenteral
Pemakaian maksimal 7 hari
Sefalosporin Menghambat sintesis dinding sel G1 (cefadroxil, ceftadine)
antibakteri spektrum – dan + G2 (cefaclor, cefmetazole)
G3 (cefixime, cefotaxime)
G4 (cefepime, cefpirome)
Makrolid Erithromycin,
midecamycin,roxithromyci
n
Penisilin Bakterisidal menghambat sintesis Amoxicillin, ampicillin,
dinding sel clavulanic acid, cloxacillin
ANTI JAMUR
 Anti Jamur
• Infeksi yang disebabkan oleh jamur disebut mikosis.

• Infeksi jamur secara umum dibedakan menjadi infeksi

jamur sistemik dan topikal (dermatofit dan mukokutan)

• Antijamur untuk infeksi sistemik : amfoterisin B,

flusitosin, grup azol (ketokonazol,flukonazol,
itrakonazol), kalium iodida

• Antijamur untuk infeksi topikal : griseofulvin, imidazol,

tolnaftat, nistatin, kandisidin, asam salisilat, asam
undesilinat, haloprogin, natamisin.
 Amfoterisin B
• Farmakokinetik : sangat sedikit diserap melalui saluran
cerna diberikan secara IV, distribusi ke cairan pleura,
peritoneal, sinovial dan akuosa, CSS, cairan amnion.
Ekskresi melalui ginjal sangat lambat.
• Indikasi : mikosis sistemik seperti koksidioidomikosis,
parakoksidiomikosis, aspergilosis, kandidiosis,
blastomikosis, histoplasmosis.
• Efek samping : demam dan menggigil, gangguan ginjal,
hipotensi, anemia, efek neurologik, tromboflebitis.
• Penderita yang diobati amfoterisin B harus dirawat di
rumah sakit, karena diperlukan pengamatan yang ketat
selama pemberian obat.
 Flusitosin
• Spektrum antijamur sempit
• Efektif untuk kriptokokosis, kandidiosis, kromomikosis,
aspergilosis.
• Farmakokinetik : diserap dengan cepat dan baik melalui
sal.cerna, distribusi ke seluruh tubuh, ekskresi oleh ginjal.
• Indikasi : kromoblastomikosis, meningitis (kombinasi
dengan amfoterisin B)
 Ketokonazol
• Efektif terhadap Candida, Coccodioides immitis,
Cryptococcus, H. capsulatum, Aspergillus.
• Farmakokinetik : diserap baik melalui sal. Cerna, distribusi
urin, kel.lemak,air ludah, kulit, tendon, cairan sinovial.
Ekskresi melalui empedu, sebagian kecil ke urin.
• Indikasi :histoplasmosis paru, tulang, sendi dan jaringan
lemak, kriptokokosis, kandidosis.
 Flukonazol
• Efek samping endokrin lebih kecil dibanding
ketokonazol
• Mekanisme kerja : menghambat sintesis ergosterol
membran sel jamur.
• Farmakokinetik : diberikan oral dan IV, absorpsi baik,
ekskresi melalui ginjal.
• Efk samping : lebih kecil dibanding ketokonazol, mual,
muntah, kulit kemerahan, teratogenik.
 Itrakonazol
• Obat pilihan untuk blastomikosis
• Efektif untuk aspergilosis, kandedimia,
koksidioidomikosis, kriptokokosis.
• Mekanisme kerja sama dengan azol lain
• Farmakokinetik : absorpsi baik melalui oral, ekskresi
melalui ginjal.
• Efek samping : mual, muntah, kulit kemerahan,
hipokalemia, hipertensi, edema dan sakit kepala.
 Griseofulvin
• Jamur yang menyebabkan infeksi jamur superfisial
disebut dermatofit.
• Mekanisme kerja : obat ini masuk ke dalam sel jamur,
berinteraksi dengan mikrotubulus dalam jamur dan
merusak serat mitotik dan menghambat mitosis
• Farmakokinetik : absorpsi baik bila diberikan bersama
makanan berlemak tinggi,distribusi baik ke jaringan yang
terkena infeksi, inducer P-450, ekskresi melalui ginjal.
 Nistatin
• Merupakan antibiotik polien.
• Mekanisme kerja : berikatan dengan
ergosterol pada membran jamur,
permeabilitas meningkat, sel jamur mati.
• Indikasi : kandidiasis kulit, selaput lendir, dan
saluran cerna.
• Efek samping : jarang ditemukan, mual,
muntah, diare ringan
 Mikonazol dan obat topikal lain
• Mikonazol, klotrimazol, ekonazol aktif secara
topikal jarang digunakan parenteral.
• Efek samping : iritasi, rasa terbakar.
• Mekanisme kerja, spektrum, distribusi sama
dengan ketokonazol.
• Sediaan : Mikonazol krim 2 %, gel 2 %,
klotrimazol krim 1 %.
ANTIVIRUS
 ANTIVIRUS

VIRUS parasit intrasel yang tidak bisa bereplikasi

sendiri, tetapi harus menggunakan sel inang.

Sebuah agen yang membunuh virus

dengan menekan kemampuan untuk
ANTIVIRUS replikasi, menghambat kemampuan
untuk menggandakan dan
memperbanyak diri
 Tujuan terapi
• Antivirus dapat digunakan untuk
profilaksis, supresi untuk menjaga agar
replikasi virus berada di bawah
kecepatan yang dapat menyebabkan
kerusakan jaringan pada pasien terinfeksi
yang asimtomatik.
 Tujuan terapi
Tujuan utama terapi antivirus pada pasien
imunokompeten adalah :
• Menurunkan tingkat keparahan penyakit
dan komplikasinya,
• Menurunkan kecepatan transmisi virus
Pada pasien dengan infeksi virus kronik,
tujuan terapi adalah mencegah
kerusakan organ viseral, terutama hati,
paru, saluran cerna dan SSP.
 Hal yang perlu dipertimbangkan dalam
penggunaan antivirus
1. Lamanya terapi
2. Pemberian terapi tunggal atau
kombinasi
3. Nilai leukosit,Interaksi obat
4. Kemungkinan terjadinya resistensi
 Keterbatasan anti viral
1. Anti virus tidak mampu
sepenuhnya memberantas virus.
2. Jenis HIV yang resisten sering muncul
3. Penularan HIV melalui perilaku yang
beresiko terus terjadi
4. Efek samping jangka pendek akibat
pengobatan sering terjadi
Nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NRTI)
Nucleotide reverse transcriptase inhibitor (NtRTI)
Non- Nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI)
23
Protease inhibitor (PI)
 ANTI NONRETROVIRUS
A. Antivirus untuk herpes
Obat – obat yang aktif terhadap virus herpes
umumnya merupakan antimetabolit yang
mengalami bioaktivasi melalui enzim kinase sel
hospes atau virus untuk membentuk senyawa
yang dapat menghambat DNA polimerase virus .
.
1.Asiklovir
Mekanisme Kerja
dimetabolisme menjadi asiklovir trifosfat melalui 3
tahap fosforilase, yang akan menghambat DNA
polimerase virus.

Resistensi
Disebabkan oleh mutasi pada gen timidin kinase
virus atau pada gen DNA polimerase.
Dosis
5 x 200 mg untuk 10 hari -------- untuk HSV
3 x 200 mg untuk 1 bulan-------untuk herpes genital
Salep Asiklovir 5% 6 x sehari utk 7 hr
Indikasi
Infeksi HSV-1 dan HSV-2 baik lokal maupun sistemik
( termasuk keratitis herpetik , herpetik ensefalitis,
herpes genitalia,herpes neonataldan herpes labialis )
dan infeksi VZV ( varisela dan herpes zoster ).

Efek samping
Mual, muntah dan pusing , namunAsiklovir pada
umumnya dapat ditoleransi dengan baik.
Pemberian selama kehamilan tidak dianjurkan
2. VALASIKLOVIR

Mekanisme Kerja
sama dengan asiklovir
Resistensi
sama dengan asiklovir

Indikasi
Efekif utk terapi infeksi yang disebabkan oleh HSV, VZV dan
sebagai profilaksis terhadap penyakit yang disebabkan CMV.

Efek samping
sama dengan asiklovir
 B. Antivirus Untuk Influenza

Contoh: Amantadin dan Rimantadin

Mekanisme Kerja
Merupakan antivirus yang bekerja pada protein M2 virus , suatu kanal
ion transmembran yang diaktivasi oleh pH
Absorbsi saluran cerna baik, tidak dimetabolisme dihati dan ekskresi
dalam bentuk utuh, t ½ 16 jam

Indikasi
Pencegahan dan terapi awal infeksi virus influenza A .
Juga diindikasikan untuk terapi penyakit parkinson
Dosis: 2 x 100 mg

Efek samping
Yang tersering adalah gangguan GI ringan yang tergantung dosis .
Efek samping pada SSP seperti kegelisahan , kesulitan berkonsentrasi,
insomnia, hilang nafsu makan, kejang bahkan koma.
 C. Antivirus untuk HBV dan HCV
1.Lamivudin
Lamivudin merupakan L-enantiomer analog deoksisitidin .
Lamivudin bekerja dengan cara menghentikan sintesis DNA , secara
kompetitif menghambat polimerase virus ( reverse transcriptase ,
RT ) .
Resistensi
Resistensi terhadap lamivudin disebabkan oleh mutasi pada DNA
polimerase virus

Indikasi
Infeksi HBV ( wild –type dan precore variants )

Efek samping
Umumnya dapat ditoleransi dengan baik .
Efek samping yang terjadi : fatigue, sakit kepala dan mual.
2. ADEFOVIR

Mekanisme kerja dan resistensi

Adefovir merupakan analog nukleotida asiklik. merupakan
penghambat replikasi HBV sangat kuat yang bekerja tidak hanya
sebagai DNA chain terminator , namun juga meningkatkan
aktivitas sel NK dan menginduksi produksi interferon endogen.

Indikasi
Efektif dalam terapi infeksi HBV yang resisten tehadap
lamivudin.

Efek Samping
Umumnya adefovir 10 mg /hari dapat ditoleransi dengan baik.
 ANTIRETROVIRUS
A. Nucleoside Reverse Transcriptase
Inhibitor (NRTI )
Antivirus golongan ini bekerja pada tahap awal replikasi HIV ,
dengan menghambat terjadinya infeksi akut sel yang rentan ,
tapi hanya sedikit berefek pada sel yang telah terinfeksi HIV.

Untuk dapat bekerja , semua obat golongan NRTI harus

mengalami fosforilasi oleh enzim sel hospes di sitoplasma
.Karena NRTI tidak memiliki gugus 3`-hidroksil , inkorporasi
NRTI ke DNA akan menghentikan perpanjangan rantai.
 1. ZIDOVUDIN
Mekanisme Kerja
Target zidovudin adalah enzim reverse transcriptase ( RT ) HIV.
Bekerja dengan menghambat enzim RT virus , setelah ggs
azidotimidin(AZT)pada zidovudin mengalami fosforilasi.
Resistensi
Resistensi disebabkan oleh mutasi pada enzim RT.
Indikasi
Infeksi HIV , dalam kombinasi dengan anti HIV lainnya seperti
lamivudin dan abakavir
Efek Samping
Granulositopenia dan Anemia setelah 2-6 minggu terapi
(periksa darah lengkap setelah 1-2 minggu pemakaian)
sakit kepala, mual, insomnia.
2. DIDANOSIN

Mekanisme Kerja
Obat ini bekerja pada HIV RT dengan cara menghentikan
pembentukan rantai DNA virus
Resistensi
Disebabkan oleh mutasi pada RT.
Indikasi
Infeksi HIV , terutama infeksi HIV tingkat lanjut , dalam
kombinasi dengan anti-HIV lainnya .
Efek samping
Diare, pankreatitis, neuropati perifer.
 B. NUCLEOTIDE REVERSE
TRANSCRIPTASE INHIBITOR ( NtRTI )
Tenofovir disoproksil fumarat merupakan NtRTI pertama
untuk terapi infeksi HIV -1 .
Obat ini digunakan dalam kombinasi dengan obat anti
retrovirus lainnya.

Tidak seperti NRTI yang harus melalui 3 tahap fosforilase

intraseluler untuk menjadi bentuk aktif , NtRTI hanya
butuh 2 tahap fosforilasi saja .

Dengan berkurangnya satu tahap fosforilasi , obat dapat

bekerja lebih cepat dan konversinya menjadi bentuk aktif
lebih sempurna .
1. TENOFOVIR DISOPROKSIL

Mekanisme Kerja
bekerja pada HIV RT ( dan HBV RT ) dengan cara
menghentikan pembentukan rantai DNA virus.
Indikasi
Infeksi HIV dalam kombinasi dengan evafirenz , tidak boleh
dikombinasikan dengan lamivudin dan abakavir
Efek Samping
mual, muntah , flatulens , diare
 C. NON –NUCLEOSIDE REVERSE
TRANSCRIPTASE INHIBITOR ( NNRTI )

NNRTI merupakan kelas obat yang menghambat

aktivitas enzim RT dengan cara berikatan di tempat
yang dekat dengan tempat aktif enzim dan
menginduksi perubahan konformasi pada situs aktif
ini.
1. NEVIRAPIN

Mekanisme kerja
bekerja pada situs alosterik tempat ikatan non –
subtrat HIV -1 RT
Resistensi
resistensi disebabkan oleh mutasi pada RT
Indikasi
infeksi HIV -1 , dalam kombinasi dengan anti-HIV lainnya ,
terutama NRTI
Efek Samping
ruam, demam, fatigue, sakit kepala,somnolens, mual, dan
peningkatan enzim hati.
2. DELAVIRDIN

Mekanisme kerja
sama dengan nevirapin
Resistensi
Disebabkan oleh mutasi pada RT
Indikasi
infeksi HIV -1 , dikombinasikan dengan anti HIV lainnya
terutama NRTI
Efek Samping
ruam, peningkatan tes fungsi hati .
Pernah di laporkan menyebabkan neutropenia
D. PROTEASE INHIBITOR ( PI )
Semua PI bekerja dengan cara berikatan secara
reversibel dengan situs aktif HIV- protease.
HIV-protease sangat penting untuk infektifitas virus
dan penglepasan poliprotein virus .Ini menyebabkan
terhambatnya penglepasan polipeptida prekusor
virus oleh enzim protease sehingga menghambat
maturasi virus , maka sel akan menghasilkan partikel
virus yang imatur dan tidak virulen.

Resistensi terhadap PI secara umum berlangsung

lewat akumulasi mutasi gen protease
1. SAKUINAVIR
Mekanisme Kerja
Sakuinavir bekerja pada tahap transisi , merupakan
HIV protease peptidomimetic inhibitor
Resistensi
Disebabkan oleh mutasi pada enzim protease
.terjadi resistensi silang dengan PI lainnya
Indikasi
infeksi HIV , dalam kombinasi dengan anti HIV lain (
NRTI dan beberapa PI seperti ritonavir )
Efek Samping
Diare, mual, nyeri abdomen .
2. INDINAVIR

Mekanisme Kerja
sama dengan sakuinavir
Indikasi
Infeksi HIV , dalam kombinasi dengan anti HIV lainnya
seperti NRTI
Efek Samping
Mual, hiperbilirubinemia, batu ginjal
E. VIRAL ENTRY INHIBITOR

Enfuvirtid merupakan obat pertama golongan viral

entry inhibitor .
Obat golongan ini bekerja dengan menghambat fusi
virus ke sel. Selain enfurtid bisikla saat ini sedang
dalam study klinis , dimana obat ini bekerja dengan
cara menghambat masukan HIV ke sel melalui
reseptor CXCR4
1.ENFUVIRTID
Mekanisme Kerja
Enfuvirtid menghambat masuknya HIV-1 ke dalam sel dengan
cara menghambat fusi virus ke membran sel. Enfuvirtid
berikatan dengan bagian HR-1 ( first heptad-reat)pada sub
unit gp41 envelope glikoprotein virus serta menghambat
terjadinya perubahan konformasi yang dibutuhkan untuk fusi
virus ke membran sel

Indikasi
terapi infeksi HIV -1 dalam kombinasi dengan anti - HIV
lainnya.

Efek Samping
efek samping yang tersering adalah reaksi lokal seperti nyeri,
eritema, pruntus, iritasi, dan nodul atau kista
 Resume Indikasi anti viral
Anti virus INDIKASI KLINIK
Amantadin/rimantadin Profilak dan terapi influensa A

Asiklovir/fansiklovir Infeksi herpes simplek & herpes zoster

Gansiklovir Retinitis sitomegalovirus

Ribavirin Infeksi virus berat, pneumonia respirasi

Zidovudin,lamivudin Infeksi HIV dan AIDS

Interferon. etc Kondiloma akuminata, hepatitis B & C