Amoxicillin

1) Pendahuluan
Amoxicillin adalah antibiotika -laktam yang termasuk ke dalam
golongan penisilin, semisintetik penisilin, spektrum luas, bakterisid terhadap
gram positif dan gram negative. Antibiotik -laktam digunakan untuk
penyembuhan infeksi bakteri yang disebabkan oleh mikroorganisme, dan
mempunyai daya absorbsi baik. Amoxicillin sangat efektif untuk beberapa
bakteri seperti H. influenzae, N. gonorrhoea, E. coli, Pneumococci,
Streptococci, dan beberapa strain dari Staphylococci. Formula molecular
amoxicillin adalah C16H19N3O5S 3H2O.

2) Farmakokinetik
1. Administrasi
Rute Administrasi: Amoxilin yang dikombinasikan dengan asam
clavulanic hanya dapat digunakan sebagai preparasi oral.
2. Absorpsi
Oral: Cepat dan hampir komplit, makanan tidak berpengaruh
3. Distribusi
Umumnya hampir semua cairan tubuh dan tulang; penetrasi yang lemah
dalam sel mata, dan melewati meninges. Cairan pleura, paru-paru dan
cairan peritoneal, mempunyai konsentrasi urin yang tinggi, juga ke
cairan synovial, hati, prostat, otot dan kantung empedu; penetrasi ke
telinga tengah, sekresi sinus maxilary, tonsil, sputum dan sekresi
bronchial.
4. Metabolisme
Biasanya signifikan pada host.
5. Ekskresi
 Rute primer dari ekskresi melewati proses sekretorik tubuli ginjal,
seperti filtrasi dari glomerolus. Pasien dengan gagal ginjal mempunyai
regimen dosis yang disesuaikan.
Rasio level darah: Normal meninges: <1%; Inflamed meninges: 8%-90%
Ikatan Protein: 17%-20%
Metabolisme: Sebagian di hepar
Waktu paruh ( T ): Neonatal: 3.7 jam, balita dan anak-anak: 1-2 jam,
dewasa: fungsi renal normal: 0.7-1.4 jam
Waktu puncak: kapsul: 2 jam; Suspensi: 1 jam
Ekresi: Urine (80% as unchanged drug); lebih sedikit dari neonatal, feses
sedikit sekali.

3) Farmakodinamik
Amoxicillin menghambat sintesa dinding sel kuman yang sedang
tumbuh sehingga bersifat bakterisidal. Jadi, Amoxicillin lebih efektif pada
kuman-kuman yang membelah diri atau berkembang biak dengan cepat.
Aktifitasnya meliputi mikroorganisme gram negatif seperti Haemophilus
influensa, E. Coli dan Proteus Mirabilis. Kekurangannya adalah mudah di-
hidrolisa oleh -laktam dengan spektrum luas yang semakin banyak
ditemukan pada kuman gram negatif.

4) Mekanisme Kerja
Amoxicillin mendegradasi enzim -laktamase yang dihasilkan oleh
bakteri. Amoxicillin merupakan senyawa penisilin semi sintetik dengan
aktivitas anti bakteri spektrum luas yang bersifat bakterisid. Aktivitasnya
mirip dengan ampisilin, efektif terhadap sebagian bakteri gram-positif dan
beberapa gram-negatif yang patogen.
Bakteri patogen yang sensitif terhadap Amoxicillin adalah
Staphylococci, Streptococci, Enterococci, S. pneumoniae, N. gonorrhoeae,
H. influenzae, E. coli dan P. mirabilis.
 Amoxicillin kurang efektif terhadap spesies Shigella dan bakteri
penghasil -laktamase. Menghambat sintesis dinding sel bakteri oleh satu
atau lebih penicillin binding protein (PBPs) yang menghambat tahap
terakhir transpeptidase sintesis peptidoglikan pada dinding sel bakteri.
Selain itu juga menghambat biosintesis dinding sel bakteri. Bakteri
mengalami lisis mengacu pada aktivitas enzim autolitik dinding sel yang
sedang berlangsung (autolysins and murein hydrolases).

5) Indikasi
Amoxicillin efektif terhadap penyakit:
1. Infeksi saluran pernafasan kronik dan akut: pneumonia, faringitis (tidak
untuk faringitis gonore), bronkitis, langritis.
2. Infeksi saluran cerna: disentri basiler
3. Infeksi saluran kemih: gonore tidak terkomplikasi, uretritis, sistitis,
pielonefritis
4. Infeksi lain: septikemia, endokarditis.

6) Kontraindikasi
Pasien dengan reaksi alergi terhadap penisilin.

Peringatan
Berhubungan dengan Adverse Effect :
1. Reaksi anaphylactoid/hypersensitivitas: serius dan kadang-kadang
hipersensitivitas fatal pada pasien yang menjalani terapi ini, khususnya
mempunyai sejarah mempunyai hipersensitivitas terhadap -laktam, sejarah
mempunyai sensitivitas terhadap multiple alergi atau reaksi Ig-E-mediated
(contoh: anafilaxis, urtikaria). Pemakaian hati-hati terhadap penderita asma.
2. Superinfeksi : Perpanjangan pemakaian dapat menghasilkan superinfeksi
fungal atau bacterial, termasuk C. difficile-associated diarrhea (CDAD) and
pseudomembranous colitis; CDAD telah diobservasi selama >2 bulan.
 Berhubungan dengan Penyakit:
1. Infeksi Mononukleosis: Persentase tinggi dari
pasien yang mengalami perkembangan rash selama terapi.
2. Gagal ginjal: Penggunaan hati-hati pada pasien yang
mempunyai gagal ginjal; dosis disesuaikan.