PRAKTIKUM FARMAKOLOGI

“ANTIBIOTIK BETA LAKTAM GOLONGAN PENICILLIN”

DISUSUN OLEH :

LINA AFIATUL JANNAH (1924805)

Kelompok 1

PROGRAM STUDI D3 FARMASI

POLITEKNIK META INDUSTRI

21 oktober 2020
 A. TUJUAN
Untuk mempelajari data farmakologi antibiotic golongan beta laktam
B. ALAT YANG DIGUNAKAN
1. Buku bacaan
2. Internet
3. Laptop
4. ISO/MIMS

Tabel farmakologi antibiotic beta lactam golongan penicillin

1.
Nama obat Amoxicillin

Mekanisme kerja Amoksisilin bekerja dengan menghambat sintesis dari dinding sel
bakteri. Amoksisilin menghambat cross-linkage di antara rantai
polimer peptidoglikan linear yang membentuk komponen utama
dari dinding sel dari bakteri Gram-positif dan komponen minor dari
Gram-negatif.
Indikasi pada keadaan otitis media akut, infeksi saluran pernafasan, infeksi
saluran kemih, infeksi Helicobacter pylori, dan abses dental
Kontra indikasi Hipersensitif terhadap penisilin. Infeksi mononukleosis
Efek samping  Mual
 Muntah
 Muncul ruam pada kulit
 Diare
 Sakit kepala
Interaksi obat interaksi obat yang dapat terjadi jika amoxicillin digunakan
bersama obat lain: Meningkatnya risiko perdarahan, jika digunakan
dengan obat pengencer darah. Meningkatnya risiko alergi, jika
digunakan dengan allopurinol.
Farmakokinetik 1. Absorbsi
Amoksisilin tersedia sekitar 60% secara hayati. Dosis amoksisilin
oral 250mg mencapai Cmax 3,93 ± 1,13mg / L dengan Tmax 1,31
± 0,33 jam dan AUC 27,29 ± 4,72mg * h / L. A 875mg dosis
amoksisilin oral mencapai Cmax 11.21 ± 3.42mg / L dengan Tmax
1.52 ± 0.40h dan AUC 55.04 ± 12.68mg * h / L.

2. Metabolisme
Inkubasi dengan mikrosom hati manusia telah mengarah pada
deteksi 7 metabolit.1 Metabolit M1 telah mengalami hidroksilasi,
M2 telah mengalami deaminasi oksidatif, M3 menjadi M5 telah
mengalami oksidasi rantai alifatik, M6 telah mengalami
dekarboksilasi, dan M7 telah mengalami glukuronidasi.
3. Distribusi
Mudah masuk ke hati, paru-paru, prostat, otot, efusi telinga tengah,
sekresi sinus maksilaris, tulang, kandung empedu, empedu, dan ke
dalam cairan asites dan sinovial; penetrasi CSF yang buruk (kecuali
saat meninges meradang).
Vd:Neonatus, termasuk prematur (GA: 25 hingga 42 minggu; PNA:
0 hingga 9 hari): 0,65 ± 0,13 L / kg.
Bayi ≥3 bulan dan anak ≤5 tahun: 1,44 ± 0,37 L / kg.

4. Ekskresi
Urine (60% sebagai obat tidak berubah); lebih rendah pada
neonatus.
2.
Nama obat Co amoxiclav

Mekanisme Cara kerja Co amoxcilav merupakan gabungan kerja antara amoxicillin

kerja dengan asam klavulanat. Amoxicillin bekerja dengan cara menghancurkan
peptidoglikan yang merupakan pelindung dinding sel bakteri.

Saat bakteri membelah diri, amoxicillin bekerja menghambat pembentukan

peptidoglikan sehingga bakteri mengalami lisis dan mati.

Sementara itu asam klavulanat merupakan substansi yang dapat

menghambat pembentukan beta-laktamase yang diproduksi bakteri untuk
melindungi dirinya dari serangan antibiotik tipe penisilin seperti
amoxicillin.

Gabungan amoxicillin dan asam klavulanat ini membuat co amoxiclav

ampuh mengatasi serangan bakteri dari berbagai jenis, termasuk juga bakteri
yang resisten terhadap amoxicillin.
Indikasi Infeksi saluran napas bagian atas, seperti tonsillitis, sinusitis, otitis media.
Infeksi saluran napas bagian bawah, seperti bronkitis akut dan kronis, lobar
dan
Infeksi saluran urogenital, seperti uretritis, sistitis, pyelonephritis.
Infeksi kulit dan jaringan lunak, seperti abses, cellulitis, boils.
Infeksi tulang dan sendi, seperti osteomyelitis.
Infeksi gigi, seperti dentoveolar abscess.
Infeksi lain, seperti septic abortion, puerperal sepsis, intraabdominal sepsis.
Kontra indikasi Hipersensitif terhadap golongan penicillin.
Bayi baru lahir di mana ibunya hipersensitif terhadap penicillin atau
turunannya.
Mempunyai riwayat cholestatic jaundice (gangguan fungsi hati).
Efek samping Diare, mual, muntah, indigestion, pseudomembranous colitis, dan
kandidiasis.
Sedikit peningkatan AST dan atau ALT pada pemberian penicillin
semisintetis.
Hepatitis dan cholestatic jaundice dapat bertambah berat dan berlangsung
selama beberapa bulan, terutama pada orang dewasa atau usia lanjut dan
lebih sering pada penderita pria. Gejala-gejala dapat terlihat selama
pengobatan, tetapi lebih sering dilaporkan setelah 6 minggu pengobatan
dihentikan. Kejadian hepatic biasanya reversible.
Urticaria dan erythematous rashes.
Erythema multiforme, sindrom Steven-Johnson, toxic epidermal necrolysis,
dan dermatitis exfoliative. Pengobatan sebaiknya dihentikan jika terjadi efek
samping ini.
Angioedema dan anafilaksis.
Nefritis interstitial.
Transient leukopenia, thrombocytopenia, dan anemia hemolytic.
Interaksi obat Dapat menurunkan efficacy kontrasepsi oral.
Dapat meningkatkan bleeding time dan prothrombine time pada penderita
yang mendapat pengobatan antikoagulan.
Farmakokinetik 1. Absorbsi
Amoksisilin dan asam klavulanat, sepenuhnya terdisosiasi dalam larutan air
pada pH fisiologis. Kedua komponen diserap dengan cepat dan baik melalui
pemberian oral. Penyerapan amoksisilin / asam klavulanat dioptimalkan saat
dikonsumsi pada awal makan. Setelah pemberian oral, amoksisilin dan asam
klavulanat sekitar 70% tersedia secara hayati. Profil plasma dari kedua
komponen serupa dan waktu untuk konsentrasi puncak plasma (Tmax)
dalam setiap kasus kira-kira satu jam.
Hasil farmakokinetik untuk studi, di mana amoksisilin / asam klavulanat
(tablet 500 mg / 125 mg tiga kali sehari) diberikan dalam keadaan puasa
kepada kelompok sukarelawan sehat disajikan di bawah ini.

2. Distribusi
Sekitar 25% dari total asam klavulanat plasma dan 18% dari total
amoksisilin plasma terikat pada protein. Volume distribusi yang nyata
adalah sekitar 0,3-0,4 l / kg untuk amoksisilin dan sekitar 0,2 l / kg untuk
asam klavulanat.
Setelah pemberian intravena, amoksisilin dan asam klavulanat telah
ditemukan di kandung empedu, jaringan perut, kulit, lemak, jaringan otot,
cairan sinovial dan peritoneal, empedu dan nanah. Amoksisilin tidak
terdistribusi secara memadai ke dalam cairan serebrospinal.
Dari penelitian pada hewan tidak ada bukti untuk retensi jaringan yang
signifikan dari bahan yang diturunkan dari obat untuk salah satu komponen.
Amoksisilin, seperti kebanyakan penisilin, dapat dideteksi dalam ASI.
Jumlah jejak asam klavulanat juga dapat dideteksi dalam ASI Baik
amoksisilin dan asam klavulanat telah terbukti melewati penghalang
plasenta
3. Metabolisme
Asam klavulanat dimetabolisme dengan berat untuk membentuk metabolit
2,5-dihidro-4- (2- hidroksietil) -5-okso-1H-pirol-3-karboksilat dan asam 1-
amino-4-hidroksi-butan-2-one. 6,11 Metabolit pertama ditemukan mencapai
 15,6% dosis sedangkan metabolit kedua dilaporkan mencapai 8,8% dari
dosis dalam satu studi farmakokinetik
4. Ekskresi
Cara utama eliminasi amoksisilin adalah melalui ginjal, sedangkan untuk
asam klavulanat melalui mekanisme ginjal dan non-ginjal.

3.

Nama obat Ampicillin

Mekanisme kerja Mekanisme kerja ampicillin yang bersifat bakterisidal adalah

dengan menghambat pertumbuhan dan reproduksi bakteri,
dengan cara menginterupsi sintesis dinding sel bakteri sehingga
terjadi lisis dan kematian sel. Efek samping obat yang umum
adalah gangguan gastrointestinal berupa mual, dan muntah.
Reaksi hipersensitivitas juga dapat terjadi, terutama pada
pemberian obat secara parenteral.
Indikasi Ampicilin diindikasikan untuk mengobati infeksi saluran
pernapasan, saluran kemih dan kelamin (gonore tanpa
komplikasi), septikemia dan meningitis, yang disebabkan bakteri
gram positif atau negatif. Diantaranya adalah Streptococcus
pneumonia, stafilokokus, Haemophillus influenza, gonokokus,
Proteus mirabilis, yang masih sensitif dengan obat ini dan tidak
menghasilkan zat beta-laktamase

Lamanya pasien diterapi dengan ampicillin bergantung pada tipe

dan beratnya infeksi. Durasi terapi sebaiknya ditentukan oleh
respon pasien secara klinis dan ditunjang dengan pemeriksaan
bakteriologis. Umumnya, terapi ampicillin dilanjutkan sekitar 2-
3 hari setelah pasien menunjukkan gejala asimtomatik atau
adanya bukti bahwa infeksinya sudah tereradikasi.
Kontra indikasi Kontraindikasi ampicillin adalah pasien dengan riwayat
hipersensitivitas terhadap penisilin dan derivat penisilin lainnya.
Peringatan penggunaan obat ini adalah pasien dengan gangguan
fungsi ginjal.

Penggunaan obat ampicillin dikontraindikasikan pada pasien

dengan riwayat alergi terhadap obat ampicillin, atau
komponennya, atau dengan derivat penisilin lainnya seperti
golongan sefalosporin.
Efek samping Gastrointestinal: nyeri tenggorokan, glositis, stomatitis, black
hairy tongue, pseudomembranous colitis
Hematologi: anemia, trombositopenia, trombositopenik purpura,
eosinofilia, leukopenia
 Hepar: hepatitis, kolestasis, kenaikan enzim serum glutamic-
oxaloacetic transaminase (SGOT) dan serum glutamic-pyruvic
transaminase (SGPT)
Sistem susunan saraf pusat: kejang
Kulit: eritema, pruritus, urtikaria
Lainnya: demam, reaksi alergi
Interaksi obat Ampicillin dapat menghilangkan efek terapeutik vaksin oral
tifoid, vaksin kolera, atau BCG. Penggunaan bersamaan dengan
obat tetrasiklin, dapat menghilangkan efek terapeutik ampicillin.
Selain itu, ampicillin dapat menurunkan absorpsi atau
bioavailabilitas obat atenolol, juga dapat mengakselerasi
degradasi obat golongan aminoglikosida

Penggunaan ampicillin bersamaan dengan obat klorokuin, dapat

menurunkan konsentrasi ampicillin dalam serum. Ampicillin
dapat memperbesar efek antikoagulan dari warfarin. Sedangkan,
penggunaan ampicillin bersamaan dengan obat probenecid dapat
meningkatkan konsentrasi ampicillin dalam serum.

Konsentrasi obat ampicillin yang tinggi dalam urine dapat

memberikan hasil tes glukosa yang false positive, apabila
digunakan larutan Benedict, Fehling, atau Clinitest.
Farmakokinetik ampicillin dimulai setelah obat dikonsumsi per oral dan
diabsorpsi di gastrointestinal. Obat menjalani siklus
enterohepatik, dan di eksresikan ke urine dan feses. Obat yang
diberikan secara parenteral segera didistribusikan ke seluruh
tubuh dengan konsentrasi puncak obat tercapai lebih cepat dan
lebih tinggi daripada obat per oral pada dosis yang sama