TUGAS PENGGANTI UAS

INTERAKSI OBAT

“RESUME MUCOSA PROTECTANTS”

OLEH:

NAMA :INDAH RAHYUNI

NIM :O1A119090

KELAS :D

DOSEN : Apt. HENNY KASMAWATI, S.Farm., M.Si.

JURUSAN S1 FARMASI

FAKULTAS FARMASI

UNIVERSITAS HALU OLEO

KENDARI 2022
1. DEFINISI MUKOSA LAMBUNG

Lapisan mukosa merupakan lapisan yang tersusun atas lipatan lipatan longitudinal,
disebut juga rugae. Mukosa lambung terdiri atas tiga lapisan, yakni epitel, lapisan
propria, dan muskularis mukosa. Lamina propria tersusun atas jaringan pengikat longgar
diselingi otot polos dan sel-sel limfoid. Juga terdapat muskularis mukosa, yakni lapisan
yang memisahkan mukosa dan submukosa yang masih merupakan lapisan otot polos.
terdapat penyakit pada lapisan mukosa lambung ini yaitu Gatritis merupakan inflamasi
dari lapisan mukosa dan submukosa gaster atau lambung, keluhan lainnya adalah mual,
muntah, kembung, rasa penuh atau terbakar di perut bagian atas (Andri dkk, 2011).
Gastritis adalah suatu peradangan atau pendarahan pada mukosa lambung yang
disebabkan oleh faktor iritasi, infeksi, dan ketidakteraturan dalam pola makan, misalnya
telat makan, makan terlalu banyak, suka mengonsumsi makanan yang berbumbu
merangsang, asam, dan pedas (Suparyanto, 2012).

Jika pada gastritis atau maag hanya terjadi proses peradangan, kerusakan
integritas mukosa lambung adalah tukak peptik yang merupakan suatu keadaan
terputusnya kontinuitas mukosa yang meluas di bawah epitel atau kerusakan pada
jaringan mukosa, submukosa hingga lapisan otot dari suatu daerah saluran cerna yang
langsung berhubungan dengan cairan lambung asam atau pepsin. Hal tersebut
menyebabkan perdarahan yang dapat membahayakan nyawa. Tukak berarti kerusakan
mukosa lambung yang menyebabkan terjadinya luka dan peradangan lokal. Disebut
tukak jika robekan tersebut telah membuat robekan berdiameter ≥ 5 mm mulai dari
submukosa hingga otot mukosa dinding lambung. Hal yang membuat seseorang
mengalami tukak lambung sama dengan gastritis. Hanya saja tukak lambung merupakan
proses lebih lanjut dari gastritis yang bersifat kronis (lama) dan tidak mendapatkan
perawatan dengan benar (Santika et al., 2019).
2. PATOFISIOLOGI PENYAKIT MUCOSA PROTECTANTS
2.1 Patofisiologi Gastritis

Pada keadaan normal, mukosa lambung dan duodenum bagian atas dilindungi dari
aksi iritan asam lambung dan aktivitas proteolitik pepsin oleh lapisan mucus. Permukaan
mukosa (oleh berbagai sebab) terkikis > terbentuk tukak. Permeabilitas barier mukosa
epitel ( sistem pertahanan mukosa) terhadap asam akan berubah sehingga memungkinkan
difusi balik asam dan perusakan jaringan khususnya pembuluh darah kemudian Histamin
terlepas dan meransang sekresi asam serta pepsin dan terbentuklah hipersekresi as am
yang menimbulkan rasa nyeri

2.2 Patogenesis Ulkus Peptikum

Empat ciri H. pylory :

 Flagela : memudahkan bakteri bergerak pada mucus yang kental

 Urease : dapat merubah urea endosen menjadi ammonia yang dapat

meningkatkan pH disekitar bateri dan melindungi bakteri
 Adesin : menigkatkan aderen bakteri dipermukaan sel foveolar

 Toksin : Cag A yang dapat menyebabkan ulcer dan cancer

3. FARMAKOKINETIK DAN FARMAKODINAMIK OBAT MUCOSA

PROTECTANTS

3.1 Misoprostol (Cytotec)

Farmakokinetik

Rute oral :

Penggunaan misoprostol per oral umumnya sangat cepat dan hampir

seluruhnya diabsorpsi pada traktus gastrointestinal. Obat akan mengalami de-
esterifikasi secara cepat menjadi asam bebas yang aktif. Ikatan protein plasma asam
misoprostol adalah di bawah 90% dan obat ini bersifat concentration- independent.
Level plasma pada penggunaan misoprostol 400 ìg secara cepat meningkat dan
mencapai puncak (Tmax) sekitar 30 menit dan berkurang secara cepat juga selama
120 menit. Konsentrasi puncak misoprostol rute oral adalah 287,6 pg/mL. Konsentrasi
maksimum misoprostol dalam plasma akan berkurang ketika obat diberikan
bersamaan dengan makanan. Misoprostol akan diekskresi dalam bentuk metabolit
asam dinor dan tetranor kebanyakan melalui urin dan sedikit dalam feses. Selain itu,
misoprostol juga diekskresi melalui air susu ibu (ASI) pada ibu yang menyusui dalam
waktu 1 jam sebesar 7,6 pg/mL setelah pemberian obat dan akan berkurang < 1 pg/mL
dalam waktu 5 jam setelah pemberian obat.

Farmakodinamik

Misoprostol (15-deoxy-16-hydroxy-16-methyl PGE1) merupakan analog

sintetik prostaglandin E1. Misoprostol memiliki struktur yang berbeda dengan
prostaglandin E dengan adanya metal ester pada C-1, grup metal pada C-16, dan grup
hidroksil pada C-16. [1,2]
Misoprostol memiliki efek melindungi mukosa lambung dan duodenum dengan cara:
 Menstimulasi langsung reseptor prostaglandin E1 pada sel parietal gaster yang
menyebabkan inhibisi sekresi asam lambung basal dan nocturnal
 Meningkatkan produksi bikarbonat dan mucus yang umumnya berkurang akibat
penggunaan obat antiinflamasi nonsteroid (OAINS)
 Menyebabkan edema mukosa dan submukosa yang menyebabkan penebalan
lapisan mukosa sehingga dapat mengurangi aliran balik ion hidrogen.

 Meningkatkan regulasi aliran darah mukosa sehingga meningkatkan efek mukosa

dalam produksi sel baru. [1,2]
Selain itu, pengikatan misoprostol pada reseptor prostaglandin di sel
miometrium dapat menyebabkan kontraksi uterus. Misoprostol juga dapat mengikat
secara selektif terhadap reseptor prostanoid EP-2/EP-3 sehingga meningkatkan
amplitudo dan frekuensi kontraksi uterus yang menyebabkan dilatasi serviks.
3.2 Bismuth subsalicylate ( Pepto-Bismol)

Farmakokinetik

Bismuth subsalisilat atau pepto-bismol telah digunakan dalam uji di Amerika

Serikat. Ketidaknormalan ginjal dapat menurunkan eliminasi bismuth, sehingga perlu
perhatian penggunaannya pada pasien lanjut usia dan gagal ginjal. Bismuth subsalisilat
dapat menyebabkan sensitif terhadap salisilat dan perdarahan, dan perlu perhatian juga
pada pasien yang menerima terapi dengan salisilat. Pasien harus diberitahu bahwa
garam bismuth dapat menyebabkan warna hitam pada tinja dan lidah ( jika
menggunakan sediaan cair). Trik Allium di Citra Tobi semula telah diuji secara luas di
Eropa dan memperlihatkan proses penyembuhan ulkus lambung dan ulkus duodenum
lebih baik dari plasebo. Trikalium di Citra bismutat memiliki massa tinggal lebih
panjang jika dibandingkan dengan antagonis reseptor H2, tetapi masih terjadi kambuh
dan sekarang telah dikembangkan aturan pakai regimen yang melibatkan antibiotika.
Meskipun kandungan bismut rendah tetapi Telah dilaporkan terjadinya absorbsi. Efek
sampingnya Yaitu dapat membuat Lidah berwarna gelap dan wajah kehitaman, mual
dan muntah. Dan belum ada laporan tentang terjadinya Swallow Pati pada pemakaian
jangka panjang senyawa bismut lain sediaan tablet sama efektifnya dengan sediaan cair
dan lebih enak.

Farmakodinamik

Senyawa bismuth juga bekerja secara selektif berikatan dengan ulkus melapisi
dan melindungi ulkus dari asam dan pepsin. Postulat lain mengenai mekanisme
kerjanya termasuk penghambat aktivitas pepsin, merangsang produksi mukosa dan
meningkatkan sintesis prostaglandin. Obat ini mungkin juga mempunyai beberapa
aktivitas antimikroba terhadap H. Pylori. Bila dikombinasi dengan antibiotik seperti
metronidazol dan tetrasiklin kecepatan penyembuhan ulkus mencapai 98%. Biaya dan
potensi toksisitas dari regimen ini dapat membatasi penggunaannya pada ulkus yang
serius atau pada penderita yang sering kambuh. Garam bismut tidak menghambat atau
menetralisasi asam
3.3 Sucralfate (Carafate)

Sukralfat hampir tidak diabsorbsi secara sistemik dan diabsorbsi hanya dalam
jumlah sedikit pada saluran gastrointestinal. Melalui rute pemberian oral, sukralfat
yang terserap hanya sekitar 5% dan aluminium yang terserap sekitar 0.005%. Sukralfat
yang terabsorbsi diekskresikan melalui urin (>90%) dalam bentuk tidak termetabolisme
(unchanged drug). Mula kerja obat (onset) sukralfat adalah 1-2 jam setelah dikonsumsi
dan teraktivasi. Waktu paruh (half life) sukralfat adalah 6 jam.
Farmakodinamik

Mekanisme sukralfat atau Aluminium sukrosa sulfat adalah disakarida sulfat

yang digunakan dalam penyakit ulkus peptikum mekanisme kerjanya diperkirakan
melibatkan ikatan selektif pada jaringan ulkus yang nekrotik dimana obat ini bekerja
sebagai sawar terhadap asam, pepsin, dan empedu. Obat ini mempunyai efek
perlindungan terhadap mukosa termasuk stimulasi prostaglandin mukosa. Selain itu
sukralfat dapat langsung malabsorbsi garam-garam empedu Aktivitas ini nampaknya
terletak di dalam seluruh Kompleks molekul dan bukan hasil kerja ion aluminium saja.

Efek samping yang terjadi dari penggunaan obat ini yaitu konstipasi yang
disebabkan karena adanya aluminium. Sekitar 3 sampai 5% aluminium dari dosis
diabsorpsi dan menyebabkan toksisitas aluminium pada penggunaan jangka panjang
risiko ini meningkat pada pasien dengan gangguan ginjal, efek yang jarang terjadi
termasuk diare mual, kesulitan mencerna, mulut kering, dan mengantuk.

4. INTERAKSI OBAT MUCOSA PROTECTANTS

4.1 Misoprostol (Cytotec)

Berikut ini adalah sejumlah efek interaksi yang dapat terjadi jika misoprostol digunakan
bersama obat lain:
 Peningkatan risiko terjadinya efek samping berupa diare jika dikonsumsi dengan
obat antasida yang mengandung magnesium
 Peningkatan risiko terjadinya kontraksi otot rahim jika dikonsumsi dengan obat
oksitoksin atau obat untuk induksi persalinan lainnya
  Peningkatan risiko terjadinya kram perut atau perdarahan jika digunakan dengan
dinoprostone topikal
 Penurunan efektivitas misoprostol jika digunakan dengan quinapril

4.2 Bismuth subsalicylate (Pepto-Bismol)

Berikut adalah efek interaksi antarobat yang dapat terjadi jika bismuth
subsalicylate digunakan bersama obat lain:
 Penurunan efek terapeutik dari sulfinpyrazone, doxycycline, tetracycline, atau
probenecid
 Peningkatan kadar methotrexate dalam darah

 Peningkatan risiko terjadinya perdarahan jika digunakan dengan obat pengencer

darah, seperti clopidogrel atau warfarin
 Peningkatan risiko terjadinya efek samping jika digunakan dengan obat pereda
nyeri, seperti ibuprofen atau naproxen
 Peningkatan risiko terjadinya overdosis jika digunakan dengan obat yang
mengandung salisilat, seperti aspirin
4.3 Sucralfat (Carafate)

Penggunaan sukralfat bersamaan dengan obat-obatan lain dapat menimbulkan efek

interaksi antarobat di bawah ini :
 Menurunkan penyerapan digoxin, dolutegravir, ketoconazole, furosemide,
tetracycline, teofilin, ranitidine, cimetidine, phenytoin, norfloxacin, warfarin,
atau ciprofloxacin
 Meningkatkan kadar sukralfat di dalam darah jika digunakan bersama suplemen
vitamin D
 Meningkatkan kadar aluminum hydroxide di dalam darah
 DAFTAR PUSTAKA

Andri, W. 2011. Maag dan Gangguan Pencernaan. Jakarta: PT Sunda Kelapa

Pustaka.

Dewantoro A.2019.Hubungan pola makan dan pemakaian obat anti inflamasi

dengan kejadian gastritis di Puskesmas Tanjung pinang Kota Jambi.
J Farm.vol 1(2):2–4

Santika etSantika,novi yana,dkk.2019.Evaluasi Penggunaan Obat Tukak Peptik Pada

Pasien Tukak Peptik Di Instalasi Rawat Inap RSUD Sultan Syarif Mohamad
Alkaride Pontianak.majalah farmaseutik. Vol 15(1):1-15
Suparyanto. (2012). Etiologi dan Penanganan Gastritis.

http://drsuparyanto.blogspot.com/2012/02/etiologi-dan-penanganan-
gastritis.html.