MISOPROSTOL

NAMA GENERIK
Misoprostol
NAMA KIMIA
()-Metil 7-{(1R,2R,3R)-3-hidroksi-2-[(E)-(4RS)-4-hidroksi-4-metilokt-1-enil]-5oksosiklopentil}heptanoat; ()-Metil (13E)-11,16-dihidroksi-16-metil-9-oksoprost-13-enoat.
dengan berat molekul 382,5.1
STRUKTUR KIMIA
C22H38O5
GB STRUKTUR KIMIA
234
KETERANGAN
Misoprostol adalah analog sintetis dari prostaglandin E1 (alprostadil). Misoprostol memiliki
struktur yang berbeda dengan prostaglandin E1. Misoprostol memiliki metil ester pada C-1,
metil pada C-16, dan hidroksi pada C-16. Metil ester pada C-1 meningkatkan potensi
antisekretori dan durasi kerja misoprostol, sedangkan perpindahan metil dari C-15 ke C-16
dan tambahan metil pada C-16 meningkatkan aktivitas oral, durasi kerja, dan keamanan obat
dibandingkan dengan prostaglandin E1.3
SIFAT FISIKOKIMIA
Ph. Eur. 5.5 (Misoprostol): Cairan bening, tidak berwarna atau kekuningan, higroskopik, dan
berminyak. Praktis tidak larut dalam air; larut dalam alkohol; sedikit larut dalam asetonitril.1
SUB KELAS TERAPI
Anti inflamasi obat untuk
KELAS TERAPI
Saluran cerna, obat untuk;
DOSIS PEMBERIAN OBAT
Dosis dewasa: Prosedur pembukaan mulut rahim: dosis awal: 50 mcg dua kali setiap 4 jam,
lalu 100 mcg setiap 4 jam sampai membran mengalami ruptur; atau alternatif lain dosis awal:
100 mcg setiap 4 jam, dosis maksimum: 5 kali dosis dengan interval 4 jam, jika tidak
memberikan hasil, maka dianggap gagal. Frekuensi kontraksi: 3 kali tiap 10 menit. Penyakit
tukak duodenal: dosis lazim: 800 mcg/hari dalam 2-4 dosis terbagi selama 4 minggu. Dosis
terakhir diminum sebelum tidur. Tukak lambung karena AINS: profilaksis: dosis lazim: 200
mcg 4 kali sehari bersama makan, diberikan selama menjalani terapi dengan AINS.
Perdarahan setelah melahirkan: dosis lazim: 600 mcg diberikan segera setelah penjepitan tali
pusat (cord clamping).2 Dosis anak: 8-16 tahun: absorpsi lemak pada cystic fibrosis: 100 mcg
4 kali/hari.4 Cara pemberian: jika diminum segera setelah makan dapat menurunkan kejadian
diare. Terapi misoprostol dimulai pada hari kedua atau ketiga setelah menstruasi.2,4

FARMAKOLOGI
Onset of action: respon awal untuk sekresi asam lambung: 2-3 jam; misoprostol 200 mcg
dapat menghambat 100% sekresi asam lambung basal dan menurunkan 50% sekresi asam
lambung malam hari dalam waktu 2-3 jam. Respon puncak pada penyakit tukak lambung: 4
minggu. Duration of action: penyakit tukak lambung: paling tidak 3 jam (oral dosis
tunggal).2 ; Waktu yang diperlukan untuk mencapai kadar maksimum (Tmax): serum:
metabolit aktif: puasa: 15-30 menit.4 Area Under Curve (AUC): oral, tablet: 402,8151,6 kg
x hour/ml. Absorpsi: cepat.4 ;Distribusi: ikatan protein: 81-89%; Vd 40 L.2 Metabolisme:
Hepatik; diesterifikasi menjadi asam misoprostol dalam waktu 20-40 menit.2,4 Ekskresi:
urin: 64-73%, feses (15%) dalam waktu 24 jam.4
STABILITAS PENYIMPANAN
Simpan dalam wadah kedap udara pada suhu dibawah 25C dan di tempat kering.
Misoprostol tablet memiliki batas kadaluarsa 18 bulan setelah tanggal produksinya.1,2,3
KONTRA INDIKASI
1. Hipersensitif terhadap misoprostol atau prostaglandin 2 Kehamilan.2
EFEK SAMPING
Sering: Saluran pencernaan: nyeri lambung, diare (15%), indigesti (6%), mual (7%). Serius:
Kardiovaskuler: disritmia jantung (jarang); Hematologik: anemia (jarang).2
INTERAKSI MAKANAN
Makanan dapat menurunkan konsentrasi serum maksimum dan bioavailabilitas oral
misoprostol (tidak bermakna secara klinis).3,4
INTERAKSI OBAT
Efektivitas misoprostol diturunkan oleh aluminium karbonat (basa), aluminium hidroksida,
aluminium fosfat, magaldrat, magnesium karbonat, magnesium hidroksida, magnesium
oksida, magnesium trisilikat. Jika diberikan bersama dengan fenilbutazon dan naproxen dapat
menimbulkan efek neurosensori (sakit kepala, pusing, ataksia). Misoprostol dapat
meningkatkan efek oksitosin. ;Oleh karena itu, oksitosin diberikan 6-12 jam setelah
menggunakan misoprostol. Misoprostol akan meningkatkan kejadian nyeri lambung dan diare
jika diberikan bersama diklofenak dan indometasin. ;Antasida yang mengandung magnesium
akan meningkatkan efek samping diare misoprostol.2,3,4,7
PENGARUH ANAK
Keamanan dan keefektivitasan misoprostol pada anak belum diketahui.2 Tidak
direkomendasikan untuk anak-anak.5
PENGARUH HASIL LAB
Tidak ada data
PENGARUH KEHAMILAN
Kategori (FDA): X. Tidak diketahui apakah misoprostol dapat menembus plasenta atau tidak.
Misoprostol yang digunakan untuk mengobati tukak lambung karena AINS
dikontraindikasikan pada kehamilan karena dapat menyebabkan aborsi, kelahiran prematur,
dan bersifat teratogenik.2

PENGARUH MENYUSUI
Thomson Lactation Rating: risiko pada bayi tidak diketahui. Pertimbangkan keuntungan dan
kerugiannya sebelum meresepkan obat ini pada ibu yang menyusui. Paparan misoprostol atau
metabolitnya pada bayi melalui air susu ibu (ASI) dapat menyebabkan diare.2
PARAMETER MONITORING
1. Perbaikan gejala tukak lambung karena AINS 2. Induksi saat melahirkan (terapeutik dan
toksik).2
BENTUK SEDIAAN
Tablet 200 mcg.6
PERINGATAN
1. Antasida yang mengandung magnesium dapat meningkatkan risiko diare 2. Cerebral
vascular atau penyakit arteri koroner 3. Epilepsi 4. Lanjut usia dan pasien dengan gangguan
ginjal 5. Dapat menyebabkan diare 6. Tidak ada data keamanan dan efektivitas pada anak 7.
Kehamilan.2
KASUS TEMUAN
Tdak ada data
INFORMASI PASIEN
Misoprostol digunakan untuk mencegah tukak dan iritasi lambung pada pasien yang
mengkonsumsi obat untuk mengatasi nyeri dan artritis, seperti aspirin dan ibuprofen, dalam
jangka panjang. Jangan menggunakan obat ini jika memiliki alergi terhadap obat ini.
Misoprostol dapat menyebabkan keguguran jika digunakan pada masa kehamilan, maka
jangan menggunakan obat ini jika sedang hamil atau menyusui. Misoprostol dapat diminum
bersama atau setelah makan dan sebelum tidur. Jika tidak dapat menelan tablet secara utuh,
maka dapat dihancurkan terlebih dahulu. Jika dosis terlewatkan (lupa minum obat), maka
segera minum saat teringat, kecuali jika lupa lebih dari 2 jam. Bila saat ingat, sudah hampir
waktunya untuk minum dosis berikutnya, maka tidak perlu minum dosis sebelumnya, cukup
minum dosis berikutnya. Jangan mendobel dosis. Tanyakan pada dokter atau apoteker
mengenai obat dan makanan lain yang perlu dihindari. Jangan meminum misoprostol
bersama dengan antasida yang mengandung magnesium.2 Jangan menggunakan misoprostol
jika sedang hamil atau menyusui. ;Jangan hamil jika sedang menjalani terapi dengan
misoprostol. Gunakan alat kontrasepsi atau obat KB yang efektif selama menjalani terapi
dengan misoprostol. Segera hentikan penggunaan obat dan hubungi dokter jika merasa akan
hamil. Gunakan obat ini pada hari kedua atau ketiga setelah menstruasi, atau lakukan tes
kehamilan, untuk memastikan bahwa tidak sedang hamil. Beritahukan pada dokter jika
pernah memiliki gangguan ginjal, kejang, tukak lambung, atau Crohn's disease, kolitis, atau
gangguan pencernaan lainnya.2;Segera hubungi dokter jika terjadi efek samping berikut:
reaksi alergi (gatal-gatal, bengkak di wajah atau tangan, bengkak atau tingling di mulut atau
tenggorokan, sesak, kesulitan bernapas), perdarahan vagina pada menopause, diare yang
parah. Beritahukan pada dokter jika terjadi efek samping berikut: nyeri lambung, diare yang
sembuh dalam beberapa hari, perut kembung, indigesti (perut terasa penuh), konstipasi, dan
sakit kepala. Beritahukan juga pada dokter apabila mengalami efek samping lain yang terkait
dengan penggunaan obat.2
MEKANISME AKSI
Sistemik: Sitoprotektif: Misoprostol meningkatkan mekanisme pertahanan dan penyembuhan

alami mukosa lambung pada gangguan yang berkaitan dengan asam lambung, kemungkinan
dengan cara meningkatkan produksi mukus lambung dan sekresi bikarbonat di mukosa.
Antisekresi: Misoprostol menghambat sekresi asam lambung basal dan malam hari dengan
cara bekerja pada sel parietal secara langsung; dan menghambat sekresi asam lambung yang
distimulasi oleh makanan, kopi, histamin, pentagastrin, tetragastrin, betazole, alkohol, atau
AINS. Kemampuan misoprostol menghambat sekresi asam lambung sangat terkait dosis.
;Misoprostol dengan dosis oral 50 mcg memiliki durasi kerja yang pendek, sedangkan dosis
oral 200 mcg dapat menghambat sekresi asam lambung basal, malam hari, dan yang dipicu
oleh makanan atau histamin.; Selain itu, misoprostol juga dapat meningkatkan kontraksi
uterus.2,3,4
MONITORING
1. Perbaikan gejala tukak lambung karena AINS: menurunnya rasa tidak enak pada abdomen,
adanya kemajuan hasil endoskopi 2. Induksi saat melahirkan: terapeutik: peningkatan
kontraksi; toksik: hiperstimulasi uterus.2