PENGHAMBAT SINTESIS

PROTEIN

Nama Penyusun:
• Ade Andri Dipraja 19208001
• Bella Tiana 19208011
• Farij Abdurrohman 19208028
• Ilham Al Hakim 19208040
• Nita Santika 19208056
• Yana Cahyantoro 19208081
 PENGHAMBAT SINTESIS
PROTEIN

Merupakan penghambatan dari proses

translasi dan transkripsi material genetic
mikroorganisme.
Sintesis protein dapat dihambat oleh
antibiotik seperti golongan tetracycline,
glycycycline dan macrolide.
 SEJARAH PERKEMBANGAN
TERTASIKLIN
Tetrasiklin pertama kali ditemukan oleh Lloyd
Conover. Berita tentang Tetrasiklin yang dipatenkan
pertama kali tahun 1955.
Tetrasiklin merupakan antibiotika yang memberi
harapan dan sudah terbukti menjadi salah satu penemuan
antibiotika penting.
Antibiotika golongan tetrasiklin yang pertama
ditemukan adalah Klortetrasiklin yang dihasilkan oleh
Streptomyces aureofaciens. Kemudian ditemukan
Oksitetrasiklin dari Streptomyces rimosus. Tetrasiklin
sendiri dibuat secara semisintetik dari Klortetrasiklin,
tetapi juga dapat diperoleh dari spesies Streptomyces lain.
 TETRASISKLIN

Umumnya bersifat bakteriostatik

dan merupakan bakteri yang
berspektrum luas. Antibiotik ini
memiliki mekanisme masuk ke dalam
sel bakteri yang diperantarai oleh
transport protein.
 FAKTOR PENGHAMBAT
PENYERAPAN TETRASIKLIN

 makanan(kecuali dosisiklin dan

minosiklin)
 pH tinggi, pembentukan kompleks
dengan Ca+Mg2+, Fe2+, Al3+ yang
terdapat pada susu dan antasid.
STRUKTUR KIMIA
KARAKTERISTRIK STRUKTUR
TETRASIKLIN
 Turunan oktahidronaftasen yang terbentuk dari gabungan 4
buah cincin
 Mempunyai 5 atau 6 pusat atom asimetrik
 Dengan asam kuat membentuk garam asam yang mudah
larut dalam air dan cukup stabil, melalui protonisasi gugus
dimetilamino pada C4
 Dengan basa kuat ( NaOH, KOH, Ca(OH)2 ) membentuk
garam basa yang tidak stabil dalam air
 Dapat membentuk kompleks dengan garam – garam ( Ca,
Fe, Mg )
 Pada larutan pH 2 – 6 mengalami epimerisasi pada atom C4,
membentuk epitetrasilin yang mempunyai aktivitas
antibakteri yang lebih rendah
 MEKANISME KERJA
TETRASIKLIN
Golongan Tetrasiklin termasuk
antibiotika yang bersifat bakteriostatik
dan bekerja dengan jalan menghambat
sintesis protein kuman.
Golongan Tetrasiklin menghambat
sintesis protein bakteri pada
ribosomnya.
 MEKANISME KERJA
TETRASIKLIN

Kompleks
Tetracycline aminotRNA-
asam
terhalang
Berikatan
ribosom 30s

Bakteri tak Sintesa protein

berkembang terhambat
 KONTRA INDIKASI
 Pewarnaan dan hipoplasia pada gigi
yang sedang tumbuh (terikat pada
kalsium) Tidak boleh diberikan pada
anak-anak di bawah 12 tahun, ibu hamil
dan menyusui
 Tidak boleh diberikan pada pasien
dengan gangguan fungsi ginjal karena
dapat menyebabkan eksaserbasi
penyakit ginjal, kecuali doksisiklin dan
minosiklin.
 EFEK SAMPING
Efek samping dari tetrasiklin adalah mual,
muntah, diare (kolitis akibat antibiotik jarang
dilaporkan), disfagia dan iritasi esofagus. Efek
samping lain yang jarang terjadi adalah
hepatotoksisitas, pankreatitis, gangguan darah,
fotosensitivitas (terutama dengan demeklosiklin)
dan reaksi hipersensitivitas (ruam, dermatitis
eksfoliatif, sindrom Steven-Johnsons, urtikaria,
angioedema, anafilaksis, perikarditis).
Sakit kepala dan gangguan penglihatan dapat
sebagai pertanda adanya benign intracranial
hypertension (terapi dihentikan). Bulging
fontanelles pada bayi telah dilaporkan.
INTERAKSI OBAT TETRASIKLIN
 Menurunkan efektivitas obat jika digunakan dengan obat maag
jenis antasida, suplemen yang mengandung zinc atau zat besi,
natrium bikarbonat, dan obat pencahar.
 Terganggu efeknya bila diberikan bersama dengan penisilin.
 Meningkatkan kerja obat antikoagulan dalam tubuh.
 Menurunkan efektivitas pil KB.
 Memperburuk efek gangguan ginjal jika digunakan dengan obat
yang juga dapat mengganggu fungsi ginjal, seperti diuretik.
 Meningkatkan risiko hipoglikemia pada pasien diabetes jika
digunakan dengan insulin dan obat diabetes golongan
sulfonylurea, seperti glibenklamid.
 Meningkatkan kadar methotrexate dan ergotamine dalam tubuh.
 Meningkatkan risiko peningkatan tekanan dalam otak jika
digunakan dengan vitamin A atau tretinoin.
 DOSIS PAKAI TETRASIKLIN
 Infeksi Bakteri Dewasa: 250-500 mg, tiap 6 jam.
Dosis maksimum adalah 4 g per hari. Anak-anak ≥
12 tahun: Dosis maksimum adalah 2 g per hari.
 Jerawat Dewasa: 250-500 mg per hari, 1 kali per hari
atau dibagi menjadi beberapa dosis, sedikitnya
selama 3 bulan.
 Sifilis Dewasa: 500 mg, 4 kali sehari, selama 15 hari.
4.Brucellosis Dewasa: 500 mg, 4 kali sehari, selama
3 minggu, dikombinasikan dengan streptomycin.
 Gonore Dewasa: 500 mg, 4 kali sehari, selama 7 hari.
 GLYCYLCYCLINE

Glycylcycline merupakan antibiotik golongan

tetracycline, glycylcycline secara struktural
menyerupai minosiklin, terdapat penambahan
gugus samping pada posisi 9.
Glycylcycline juga aktif terhadap banyak bakteri
Gram-positif, bakteri Gram-negatif dan anaerob
termasuk aktivitas melawan Staphylococcus aureus
(MRSA) yang resisten methicillin, Haemophilus
influenzae, dan Neisseria gonorrhoeae.
 MEKANISME KERJA

Mencegah sintesis protein dari

infeksi bakteri dengan cara mengikat
subunit ribosom 30-an. Obat ini
diberikan secara intravena dan
memiliki aktivitas melawan berbagai
bakteri patogen Gram-positif dan
Gram-negatif
 KONTRAINDIKASI
GLYCYCYCLINE

Yang mempunyai riwayat

Hipersensitif terhadap glycylcycline
EFEK SAMPING GLYCYCYCLINE
 Diare yang berair atau berdarah.
 Sakit kepala berat, pengang pada telinga, pusing, mual,
masalah penglihatan, dan sakit pada belakang mata
 Mual, sakit perut bagian atas, gatal, kehilangan nafsu
makan, urin berwarna gelap, feses berwarna pucat.
 kuning pada kulit atau mata); atau Rasa sakit yang hebat
pada perut bagian atas yang menjalar ke punggung, mual
dan muntah, denyut jantung yang cepat.
 Efek samping ringan termasuk.
 Pusing, masalah tidur (insomnia)
 Sakit kepala.
 Gatal atau keluarnya cairan dari vagina.
 INTERAKSI
 Penggunaan bersamaan dengan warfarin, monitor
waktu protrombin atau pemeriksaan antikoagulan
lain.
 penggunaan bersamaan dengan kontrasepsi oral
dapat menurunkan kemanfaatan obat kontrasepsi
oral.
 Tidak boleh diberikan secara bersamaan dengan
Omeprazole.
 DOSIS PAKAI
Dosis untuk infeksi intraabdominal
pada anak-anak:
a.Usia 8 hingga 11 tahun: 1.2 mg/kg
intravena tiap 12 jam dosis maksimal 50
mg/dosis.
b.Usia 12 hingga 17 tahun: 50 mg
intravena tiap 12 jam.
 MAKROLIDA
Makrolida adalah salah satu kelas
poliketida. Makrolida merupakan
sekelompok obat (khususnya antibiotik)
yang aktivitasnya disebabkan karena
keberadaan cincin makrolida, cincin lakton
besar yang berikatan dengan satu atau
lebih gula deoksi, biasanya cladinose dan
desosamine. Cincin laktonnya biasanya
tersusun dari 14-, 15-, atau 16- atom
 SEJARAH
Diawali pada awal 1970-an, ketika
perusahaan Sankyo dan Merck berhasil
mengisolasi milbemisin dan avermektin
yang memiliki struktur mirip, dan
ternyata efektif digunakan sebagai
insektisida. Keduanya merupakan hasil
fermentasi yang memanfaatkan
Streptomyces yang berbeda
STRUKTUR KIMIA
KARAKTERISTIK STRUKTUR KIMIA
 Cinicin lakton sangat besar, biasanya mengandung
12 – 17 atom
 Gugus keton
 Satu atau dua gula amin seperti glikosida yang
berhubungan dengan cincin lakton
 Gula netral yang berhubungan dengan gula amino
atau pada cincin lakton
 Gugus dimetilamino pada residu gula, yang
menyebabkan sifat basis dari senyawa dan
kemungkinan untuk dibuat dalam bentuk gramnya
 MEKANISME KERJA
Menghambat sintesis protein bakteri pada
ribosomnya dengan jalan berikatan secara reversibel
dengan ribosom subunit 50S.
Sintesis protein terhambat karena reaksi- reaksi
translokasi aminoasil dan hambatan pembentuk awal
sehingga pemanjangan rantai peptida tidak berjalan.
KONTRA INDIKASI MAKROLIDE

Yang memiliki riwayat Hipersensitif

terhadap obat golongan makrolida
 EFEK SAMPING

 Lambung-usus berupa diare, nyeri perut, nause dan

kadang muntah (terutama/sering)
 Sakit kepala dan reaksi kulit (jarang)
 Dosis tinggi dapat menimbulkan ketulian
 Mengganggu fungsi hati
INTERAKSI OBAT MIKROLIDE
DENGAN OBAT LAIN
Makrolid dapat bereaksi secara tidak terprediksi dengan
obat-obatan lain. Hal ini dapat mempengaruhi mekanisme
kerja obat dan meningkatkan risiko terjadinya efek
samping.
Beberapa contoh obat yang berinteraksi dengan
makrolid misalnya:
-Pil kontrasepsi -Asam folat
-Vitamin K -Colchicin
-Vitamin B6 -Ergotamin
-Suplemen kalsium -Warfarin
-Digoksin -Cisaprid
-Terfenadin
 DOSIS PAKAI MAKROLIDE
Pencegahan infeksi Streptococcus pada
demam rematik atau penyakit jantung:
 Dewasa: 250 mg, dua kali sehari. Anak
di bawah 2 tahun: 125 mg, dua kali
sehari.
 Infeksi saluran pernapasan dan kulit
Dewasa: 1-2 gram, 2-4 kali sehari. Dosis
maksimal 4 gram per hari. Anak: 30-50
mg/kgBB, 2-4 kali sehari
HATUR NUHUN