yang berasal dari eritromisin, menghambat sintesis protein bakteri dengan mengikat subunit ribosomal 50S bakteri. Mengikat menghambat aktivitas peptidil transferase dan mengganggu translokasi asam amino selama proses translasi dan perakitan protein FISIKO KIMIA
Pemerian (Organoleptik) : serbuk hablur putih;
putih sampai hampir putih, rasa pahit Rumus kimia : C38H69NO13
BM : 747.964 g/mol
Melting point : 220 dec °C
Kelarutan dalam air : 0.33 mg/L
pH : 5
Sinonim : 6-O-methyl erythromycin
INDIKASI
Infeksi saluran napas bagian atas (seperti:
faringitis/tonsillitis yang disebabkan Staphylococcus pyogenes dan sinusitis maxillary akut yang disebabkan oleh Streptococcus pneumoniae), infeksi ringan dan sedang pada kulit dan jaringan lunak, otitis media; terapi tambahan untuk eradikasi Helicobacter pylori pada tukak duodenum KONTRAINDIKASI
Hipersensitivitas, pasien yang menerima terapi
terfenadin yang telah memiliki abnormalitas jantung atau gangguan elektrolit. Hindari pemberian dengan cisaprid, pimozid, terfenadin, astemizol. DOSIS Oral: 250 mg tiap 12 jam selama 7 hari, pada infeksi berat dapat ditingkatkan sampai 500 mg tiap 12 jam selama 14 hari. ANAK dengan berat badan kurang dari 8 kg, 7,5 mg/kg bb dua kali sehari; 8-11 kg (1-2 tahun), 62,5 mg dua kali sehari; 12-19 kg (3-6 tahun), 125 mg dua kali sehari; 20-29 kg (7-9 tahun), 187,5 mg dua kali sehari; 30-40 kg (10-12 tahun), 250 mg dua kali sehari. Infus intravena: 500 mg dua kali sehari pada vena besar; tidak dianjurkan untuk anak-anak MEKANISME AKSI Klaritromisin pertama kali dimetabolisme menjadi 14-OH clarithromisin, yang aktif dan bekerja secara sinergis dengan senyawa induknya. Seperti makrolida lain, clarithromisin kemudian menembus dinding sel bakteri dan secara reversibel berikatan dengan domain V dari ribosom RNA 23S dari subunit 50S ribosom bakteri, menghambat translokasi aminoacyl transfer-RNA dan sintesis polipeptida FARMAKOKINETIK Absorbsi = Stabil dengan adanya asam lambung, penundaan makanan tapi tidak berefek pada absorbsi Distribusi = terdistribusi ke semua jaringan tubuh kecuali sistem saraf pusat Metabolisme = di hati substrate CYP3A4 untuk mengaktivkan metabolit (14-OH Clarithromycin) Ekskresi = urin 30-55% dan waktu paruh immediate release 3-7 h, active metabolit 5-9 h ADVERSE DRUG REACTION Kurang umum Umum (>10%) Jarang tapi serius (<1%) (1-10%) Gangguan indra perasa Sakita kepala, diare, mual, QT prolongation, Sindrom Steven-Johnson, Anemia, muntah, rash. Neutropenia, Trombositopenia, Hipersensitifitas parah, myasthemic crisis, LFT (Liver Function Test) tinggi, Halusinasi, nefrotoksisitas. TOKSISITAS
Hepatotoksis
Perlu perhatian medis jika jantung berdebar-
debar, ruam kulit yang melepuh, memar yang tidak biasa atau pendarahan, menguningnya kulit atau mata, atau kelelahan ekstrim. INTERAKSI OBAT
Makrolida bisa meningkatkan konsentrasi serum
vitamin K antagonis (ex: warfarin), Sedasi yang meningkat dan berkepanjangan dapat terjadi ketika digunakan bersamaan dengan benzodiazepin (ex : triazolam, midazolam), Dapat meningkatkan level digoxin melalui inhibisi P-gp SEDIAAN YANG BEREDAR DI PASARAN Nama Dagang Pabrik Bentuk Sediaan Dosis
Abbotic Abbot Indonesia Tab lepas lambat 500 mg
Tab salut 250 mg dan 500 mg Serbuk injeksi 500 mg/vial Kaplet 250 mg dan 500 mg Sirup Kering 125 mg/5mL dan 250 mg/5mL
Hecobac Nufarindo Kaplet 500 mg INFORMASI PENTING UNTUK PASIEN
Hati-hati pada pasien dengan gangguan fungsi
ginjal, gangguan hati, hamil, laktasi, anak <12tahun Kategori Resiko Kehamilan : C STABILITAS
a) Penyimpanan : dibawah suhu 30o C
b) Stabilitas setelah penyiapan (Injeksi)
- Vial yang sudah direkonstitusi disimpan pada suhu 2-8o C selama 24 jam - Infus yang sudah disiapkan disimpan suhu 2- 8o C dan diinfuskan (pada suhu ruang) dalam waktu 24 jam DAFTAR PUSTAKA • Drug. 2005. Clarithromycin.https://www.drugbank.ca/drugs/DB01211. Diakses tanggal 13 oktober 2018
• National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound