Tetrasiklin, Makrolida, Klindamisin

Kloramfenikol, Aminoglikosida
Antibiotik yang menghambat sintesis protein dg mengikat
ribosom
Tetrasiklin
 Contoh obat : tetrasiklin, oksitetrasiklin, Doksisiklin,
Minoksiklin, Tigesiklin

 Menghambat sintesis protein dgn mengikat ribosom

subunit 30s scr reversible

 Merupakan antibiotik spektrum luas

 Doksisiklin, Minoksiklin, Tigesiklin tahan terhadap

resistensi krn susah di effluk oleh bakteri
Mekanisme Resistensi :

• Influk obat yang terganggu atau meningkatnya effluk

obat scr transport aktif

• Adanya protein yg melindungi ribosom shg mengganggu

ikatan molekul obat dg ribosom

• Inaktivasi oleh enzim

Karakteristik Farmakokinetik
• Semua obat dapat diberikan melalui rute P.O kecuali
Tigesiklin scr I.V karena absorbsi yg buruk

• Absorbsi gol. Tetrasiklin tjd di usus halus bagian atas

sgh terganggu dg adanya makanan (kecuali minoksiklin
& doksisiklin); ion Ca2+, Mg2+, Fe2+, Al3+; produk
dairy dan antasida.

• Obat tetrasiklin terdistribusi ke plasenta dan ASI

shg menyebabkan gangguan/ kerusakan pada
pertumbuhan tulang dan gigi
• Minoksiklin dapat terdistribusi ke air mata dan saliva
shg dpt digunakan pada infeksi meningococcus fase
karier.

• Carbamazepin, fenitoin, barbiturat, dan alkohol dpt

memperpendek waktu paruh doksisiklin melalui induksi
enzim hepatik yg memetabolisme obat tsb

Klasifikasi

• aksi pendek (HL 6-8 jam) : tetrasiklin, oksitetrasiklin

• aksi sedang (HL 12 jam) : demeklosiklin, metasikllin

• aksi panjang (HL 16-18 jam ) : doksisiklin, minoksiklin

Indikasi Penggunaan
• Mengatasi infeksi pada ulkus peptik dan duodenal yang
disebabkan H.pylori

• Mengatasi IMS karena Klamidia, tdk lg untuk GO krn

resisten

• Mengatasi infeksi parasit krn P.falciparum &

Entamoeba histolytica

• Tigesiklin untuk mengatas infeksi kluit dan

intraabdominal
Adverse Effect
• nausea, vomiting, bisa menggangu flora normal usus shg
timbul gangguan pencernaan, candidiasis,
• Struktur tulang & Gigi : diskolorasi gigi dan kerusakan
enamel gigi. Dpt tjd ADR apabila diberika selama
kehamilan, menyusui, atau pada anak usia < 8 thn.
• Gangguan hepar terutama pada masa kehamilan
• Trombosis vena pada lokasi penyuntikan
• Fotosensitasi pada pemberian demeklosiklin
• Gangguan vestibular : nausea vomiting vertigo, krn
doksisiklin
Makrolida
 Antibiotika yg memiliki struktur kimia cincin
laktone

 Contoh obat : Eritromisin, Klaritromisin,

Azitromisin

 Mekanisme aksi mengganggu sintesis protei

dengan mengikat ribosom subunit 50s
Eritromisin
• Aktif thd gram positif  infeksi difteri, ISP
• Resistensi karena (1) effluk obat, (2) inaktivasi oleh
enzim enterobactericeae esterase (3) mutasi tempat
ikatan
• Dirusak oleh asam lambung shg diberikan salut
enterik
• Absorbsi terganggu oleh makanan

• Terdistribusi ke plasenta dan janin

• Pilihan bagi yg alergi penisilin
• Pada GIT eritromisin menyebabkan anoreksia, nausea,
vomiting, diare krn stimulasi usus scr langsung 
penghentian atau subtitusi obat

• Pada hepar dapat menyebabkan hepatitis ditandai

dengan jaundice, demam, mungkinsbg reaksi
hipersensitivitas

• Mrpkn inhibitor sitokrom P450 shg meningkatkan

konsentrasi obat teofilin, antikoagulan, MTP, sikloserin
dan digoksin
Klaritromisin
• Lebih stabil terhadap asam lambung dan absorbsi yang
lbh baik drpd eritromisin

• Dapat melawan M. leprae dan Toksoplasma Gondii

• Dimetabolisme oleh hepar

• Interaksi obat mirip dg eritomisin

• Kelebihan klaritromisin dibanding eritromisin adl

memiliki efek samping yg minimal thd GIT
Azithromisin
• Aktif thd H. influenza, Toxoplasma gondii

• Memilik waktu paruh yang lama (2-4hari) shg diberikan

sbg dosis tunggal dan durasi terapi yg pendek

• Cepat diabsorbsi dan memiliki adverse effect yg dpt

ditoleransi.

• Digunakan 1 jam sblm makan atau 2jam sesudah makan

• Al dan Mg tdk mengganggu bioavailabilitas

• Tidak menghambat sitokrom p450

Klindamisin
 Derivat linkomisin

 Mekanisme aksi adl menghambat sintesis protein dg mengikat

ribosom subunit 50s

 Tidak berpenetrasi ke otak

 Berpenetrasi pa jaringa yang abses secara fagositosis

 Diindikasikan untuk infeksi anaerob.

 Dikombinasikan dg aminoglikosida atau sefalosporin untuk mengobati

abses pada abdominal, infeksi pada saluran reproduksi wanita,
pneumonia aspirasi
• Dikombinasikan dg aminoglikosida atau sefalosporin
untuk mengobati abses pada abdominal, infeksi pada
saluran reproduksi wanita, pneumonia aspirasi

• Klindamisin & kotrimoksazole digunakan untuk infeksi

pneumonia pd HIV/AIDS,

• Klindamisin & pirimetamine digunakan untuk infeksi

toksoplasmosis pada AIDS

• ADR yg tjd diare, nausea, kulit gatal, neutropenia

• Diare dpt tjd sbg akibat meningkatnya Clostridium

difficile
Kloramfenikol
 Mekanisme aksi menghambat sintesis protein dgn
mengikat ribosom subunit 50s

 Mrpkan spektum luas, aktif thd bakteri anaero dan

aerob

 Kloramfenikol palmitat P.O merupakan prodrug yg akan

dihidrolisis usus mjd kloramfenikol aktif

 Kloramfenikol suksinat parenteral adl prodrug yg akan

dihidrolis oleh jaringan mjd kloramfenikol aktif
• Sebagian besar obat dimetabolisme melalui reaksi
konjugasi dg menambahkan asam glukoronat

• Kloramfenikol digunakan untuk terapi tifoid dan

digunakan scr topikal untuk infeksi pd mata karena
spektrum luas dan penetrasinya yg baik pada jaringan
mata

• ADR yg tjd seperti nausea, vomiting diare, anemia

aplstik (jarang tjd)

• Pada bayi baru lahir tjd gray baby sindrom krn

konjugasi asam glukoronat yg blm efektif
Aminoglikosida
 Aminogliosida digunakan untuk bakteri gram negatif
yang ber-enterik (salut) terutama pada kondisi sepsis

 Mekanisme aksi menghambat sintesis protein dengan

mengikat ribosom subunit 30s

 Resistensi tjd krn : (1) inaktivasi oleh enzim

transferase (2) gangguan masuknya obat ke dalam sel
(3) mutasi pada reseptor aminoglikosida
Karakteristik Farmakokinetik
• Absorsi di usus buruk, diberikan I.V

• Pada kondisi normal bisa diberikan berulang, tetapi pd

gangguan ginjal lebih disukai pemberian tunggal

• Merupakan concentration dependent killing , yaitu

meningkatnya konsentrasi antibiotik meningkat pula
aktivitas dan kecepatan dlm membunuh bakteri

• Tidak menembus sawar darah otak karena molekul yang

polar
Adverse Effects
• Nefrotoksik dan ototoksik terutama apabila terapi
lebih dari 5 hari, pada dosis tinggi dan pada lansia

• Ototoksik lbh sering tjd pd penggunaan neomisin,

kanamisin, amikasin

• Nefrotoksik lebih sering tjd pada neomisin, tobramisin,

gentamisin

• Gentamisin dan streptomisin toksik pada vestibular

Indikasi Penggunaan
• Dikombinasi dengan beta laktam untuk memaksimalkan
cakupan aktivitas

• Streptomisin untuk pengobatan lini kedua pada TB

• Gentamisin topikal untuk mengobati lesi pada kulit,

tetapi diaktivasi oleh eksudat (nanah), gentamisin
intratekal untuk meningitis

• Neomisin P.O digunakan untuk sterilisasi usus sblm

pembedahan,

• Neomisin topikal dikombinasi dg polimiksin / basitrasin