GLIKOPEPTIDA & OKSAZOLIDINON

Nama :

1. Arindini Melania Kale (184111006)

2. Maria Gracia Inauding Kwuta (184111019)
3. Yustina Oktaviani S.Pasa Ribu (184111031)

Kelas: Farmasi A/1V

 GLIKOPEPTIDA

Antibiotik glikopeptida terdiri dari obat vankomisin dan

teikoplanin memiliki aktivitas bakterisidal terhadap bakteri
Gram positif aerob dan anaerob termasuk stafilokokus yang
multi GLIKOPEPTIDA
resisten. Namun, terdapat laporan menurunnya
kepekaan Staphylococcus aureus dan meningkatnya resistensi
enterokokus terhadap glikopeptida
 VANKOMISIN
Indikasi:
Berbagai bentuk sediaan (misalnya, oral,
suntikan, dll.) Ada untuk pengobatan infeksi
serius atau parah yang disebabkan oleh
strain rentan dari staphylococci yang resisten
methicillin (beta-lactam-resistant).
Selain itu, perawatan cairan oral yang
disetujui FDA yang unik juga tersedia dan
diindikasikan untuk pengobatan diare terkait
Clostridium difficile dan enterocolitis yang
disebabkan oleh Staphylococcus aureus,
termasuk strain resisten metisilin.
Dosis:
oral, 125 mg tiap 6 jam selama 7-10 hari,untuk
kolitis pseudo membranosa. ANAK di atas 5 tahun, 5
mg/kg bb tiap 6 jam.
Injeksi intravena: 500 mg selama 60 menit atau
lebih, tiap 6 jam; atau 1 g selam 100 menit tiap 12
jam. NEONATUS sampai 1minggu, dosis awal 15
mg/kg bb dilanjutkan 10 mg/kg bb tiap 12 jam. BAYI
1-4 minggu, mula-mula 15 mg/kg bb dilanjutkan
dengan 10 mg/kg bb tiap 8 jam. Di atas 1 bulan, 10
mg/kg bb tiap 8 jam.
Mekanisme aksi :

Tindakan bakterisida dari vankomisin terutama disebabkan oleh penghambatan biosintesis

dinding sel.
Khususnya, vankomisin mencegah penggabungan N-asetilmuramat asam (NAM) - dan sub
unit peptida N-asetilglukosamin (NAG) agar tidak dimasukkan ke dalam matriks
peptidoglikan, yang membentuk komponen struktural utama dari dinding sel Gram-
positif. Vankomisin membentuk ikatan hidrogen dengan gugus terminal D-alanyl-D-alanine
dari peptida NAM / NAG, mencegah penggabungan subunit peptida NAM / NAG ke dalam
matriks peptidoglikan. Selain itu, vankomisin mengubah permeabilitas membran sel bakteri
dan sintesis RNA. Tidak ada resistansi silang antara vankomisin dan antibiotik
lainnya. Vankomisin tidak aktif in vitro terhadap basil gram-negatif, mikobakteri, atau jamur.
Efek Samping:

Setelah pemberian parenteral: nefrotoksisitas termasuk gagal ginjal dan nefritis

interstisial; ototoksisitas (hentikan bila timbul tinitus); gangguan darah seperti netropenia
(biasanya setelah 1 minggu atau dosis kumulatif 25 g), kadang-kadang agranulositosis dan
trombositopenia; mual, demam, menggigil, eosinofilia, anafilaksis, ruam (termasuk sindrom
Stevens-Johnson, dermatitis eksfoliatif dan vaskulitis); flebitis. Pada infus cepat dapat terjadi
hipotensi berat (termasuk syok dan henti jantung), napas meninggi, sesak napas, urtikaria,
pruritus, kemerahan pada tubuh bagian atas (red man syndrome), nyeri dan kram otot
punggung dan dada.

Cara mengatasi : Hentikan penggunaan Obat dan konsultasikan ke dokter.

Toksisitas :
LD 50 oral pada tikus adalah 5000 mg / kg. Dosis intravena letal median adalah
319 mg / kg pada tikus dan 400 mg / kg pada tikus.
 TEIKOPLANIN

Farmakodinamik

Ini adalah antiobiotik glikopeptida yang diekstraksi dari Actinoplanes

teichomyceticus, dengan spektrum aktivitas yang mirip dengan vankomisin. Mekanisme
kerjanya adalah menghambat sintesis dinding sel bakteri. Teicoplanin oral telah terbukti
efektif dalam pengobatan kolitis pseudomembran dan diare terkait Clostridium difficile,
dengan kemanjuran yang sebanding dengan vankomisin.

Indikasi:

Untuk pengobatan infeksi bakteri yang disebabkan oleh mikroorganisme yang

rentan terhadap teikoplanin (Teicoplanin) terutama yang disebabkan oleh bakteri gram
positif, termasuk inkeksi oleh Staphylococcus aureus, streptococci, enterococci, bacilli,
diphtheroids dan Enterococcus faecalis yang resisten terhadap antibiotika lain.
Dosis :

Infeksi sedang : dosis awal : 400 mg IV, pemeliharaan 200 mg setiap hari Intra Vena.
Infeksi berat : 400 mg IV 12 jam 3 x dosis, diikuti 200 mg setiap hari Intra Vena atau Intra
muskular.

Mekanisme aksi :

Teicoplanin menghambat polimerisasi peptidoglikan, menghasilkan penghambatan sintesis

dinding sel bakteri dan kematian sel.
Efek Samping

Kebanyakan efek samping teikoplanin (Teicoplanin) yang muncul adalah demam,

gatal dan kemerahan pada kulit.
Kejadian yang lebih jarang diantaranya gangguan pada darah dan sumsum tulang,
bronkospasme, diare, gangguan pendengaran atau tinnitus, sakit kepala, mual,
muntah dan radang pembuluh darah.
Reaksi hipersensitivitas atau reaksi anafilaksis yang bisa berakibat fatal seperti:
shock anafilaksis, gatal, urtikaria, kemerahan pada kulit, angioedema, denyut
jantung cepat, menurunkan tekanan darah, dan gangguan pernapasan.

Cara mengatasi : Konsultasikan ke dokter.

Toksisitas : Tidak ada

 OXAZOLIDINONE
(LINEZOLID)

Indikasi :

Untuk pengobatan infeksi bakteri yang disebabkan oleh strain rentan

Entercomoccus faecium yang resisten vankomisin , Staphylococcal aureus
(strain methicillin dan rentan), Streptococcus pneumoniae , Streptococcus
pneumoniae , Streptococcus pyogenes , Streptococcus agalactiae .

Dosis

Dosis yang umum diberikan pada pasien dewasa:

 Pengobatan bacteremia : 600 mg IV atau secara oral setiap 12 jam
 Pengobatan pneumonia: 600 mg IV atau secara oral setiap 12 jam
Mekanisme aksi :

Linezolid adalah agen antibakteri sintetis dari kelas antibiotik oxazolidinone. Ini
memiliki aktivitas in vitro terhadap bakteri Gram positif aerob, bakteri Gram negatif
tertentu dan mikroorganisme anaerob. Selektif menghambat sintesis protein bakteri
melalui pengikatan ke situs pada ribosom bakteri dan mencegah pembentukan
kompleks inisiasi 70S fungsional. Secara khusus, linezolid mengikat ke situs pada
23S RNA ribosom bakteri dari subunit 50S dan mencegah pembentukan kompleks
inisiasi 70S fungsional, yang merupakan komponen penting dari proses
penerjemahan bakteri. Hasil penelitian time-kill telah menunjukkan linezolid sebagai
bakteriostatik terhadap enterococci dan staphylococci. Untuk streptokokus, linezolid
ditemukan bersifat bakterisida untuk sebagian besar strain. Linezolid juga bisa
dibalik, inhibitor nonselektif dari monoamine oksidase. Oleh karena itu, linezolid
memiliki potensi untuk berinteraksi dengan agen adrenergik dan serotonergik.
Efek Samping:

Diare (dilaporkan kolitis karena antibiotik), mual, muntah, gangguan pengecapan, sakit
kepala; jarang, rasa haus, mulut kering, glositis, stomatitis, tongue discoloration, nyeri
lambung, dispepsia, gastritis, konstipasi, pankreatitis, hipertensi, demam, fatigue,
pusing, insomnia, hipoestesia, paraestesia, tinitus, poliuria, anemia, leukopenia,
trombositopenia, eosinofilia, gangguan keseimbangan elektrolit, penglihatan kabur,
ruam, pruritus, diaforesis dan reaksi lokasi injeksi; sangat jarang, transient ischaemic
attacks, gagal ginjal, pansitopenia dan sindrom Stevens-Johnson, neuropati optik dan
perifer dilaporkan pada terapi yang lama. Dosis: Oral, Dewasa di atas usia 18 tahun, 600
mg setiap 12 jam selama 10-14 hari. Injeksi intravena selama 30-120 menit, Dewasa di
atas 18 tahun, 600 mg setiap 12 jam.

Cara mengatasi : Konsultasikan Ke Dokter

Toksisitas

Tanda-tanda klinis toksisitas akut menyebabkan penurunan aktivitas, ataksia, muntah,

dan tremor.
 DAFTAR PUSTAKA

Badan pengawas obat dan makanan Republik Indonesia.2015.Pusat

Informasi Obat Nasional http://pionas.pom.go.id/monografi/linezolid
Drug bank. https://www.drugbank.ca/drugs/DB00601
Drug bank. https://www.drugbank.ca/drugs/DB00512
https://www.drugbank.ca/drugs/DB00601