KELOMPOK 6 ANTIMALARIA

Charla Artha Gangga

Delly Ramadon
Dewi Murni
Epin Yunanta Tarigan
Michelle Gozal
Putri Wahyu Utami
Rahmadani

Rahmi Ramdanis
Redho Meisudi
Sri Rahayu W.N
Vany Priskilla
Wulan Yuliastuti
Yunita
Zuisa Martiara

Farmasi S1 Reguler
2008

Pendahu
luan

Protoz
oa

Tubuh Manusia

Malaria

Demam
Sakit kepala
Mual
Pembesaran
organ tubuh
manusia

P.
falciparu
m

P.
ovale

Plasmodi
um

P.
malaria
e

Malaria
Tropika

P.
vivax

Malaria
Tersian
a
Malaria
Kuartan
a

Sp
oro

zoi

Skizon
jaringan

Fase Preeritrosit atau

exoeritrosit primer
Ada yg tersisa P. vivak
& ovale bentuk laten
jaringan
Fase eritrosit atau
siklus infeksi

trofozoid

Berulang-ulang demam
Exoeritrosit sekunder

Usus
nyamuk

Merozoid berdiferensiasi

Klasifika
si

Berdasarkan cara kerjanya pada

tahapan perkembangan
plasmodium
Kausatif
Jaringan
Relaps

Skizontos
id
Klasifikasi
Antimalar
ia

Darah

Supresi

Gametosi
d
Sporonto
sid

Serangan
Klinik

Kombinas
i
keduanya

Radikal
Akut

Skizontosid jaringan
Pencegahan kausatif.
Bekerja pada skizon yang baru
memasuki jaringan hati
mencegah tahapan infeksi eritrosit
dan transmisi lebih lanjut.
Contoh obat : Kloroguanid
Pencegahan relaps (radikal)
Terutama untuk P. falcifarum, P.
vivax dan P.ovale di dalam hati pada
keadaan laten.

Skizontosid Darah
Mengendalikan serangan klinik.
Bekerja terhadap merozoid di
eritrosit tidak terbentuk skizon
baru dan penghancuran eritrosit
dapat dicegah.
Contoh obat : klorokuin, kuinin,
meflokuin, halofantrin, dan
artemisinin.
Pengobatan supresi
Menyingkirkan semua parasit dari
tubuh pasien diberikan skizontosid

Kombinasi Skizontosid Jaringan

& Darah
Pengobatan radikal
Memusnahkan parasit dalam fase
eritrosit dan eksoeritrosit.
Serangan Akut
Skizontosid darah memusnahkan
P.vivax dan P.ovale pada fase
eritrosit.
sedangkan
Skizontosid jaringan memusnahkan
bentuk laten jaringan.

Gametosid
Membunuh gametosit yang berada di
dalam eritrosit transmisi ke
nyamuk dihambat.
Klorokuin dan kina memperlihatkan
efek gametosidal pada P.vivax, P.
ovale, dan P. malariae,
sedangkan
Primakuin mempunyai efek
gametosidal pada gametosit P.
falciparum.

Sporontosid
Menghambat perkembangan
gametosit lebih lanjut di tubuh
nyamuk yang menghisap darah
pasien dengan demikian rantai
penularan terputus.
Contoh obat : primakuin dan
kloroguanid.

Kuinin &
Alkaloid
Sinkona

 Merupakan derivat 4 aminokinolin.

Berasal dari kulit pohon sinkona
mengandung 20 alkaloid.
Alkaloid yg bermanfaat tdd:
a. Kina/kinin
2X lebih kuat dari kina
b. Kuinidin
c. Sinkonin
X kina
d. sinkonidin

Efek Lokal
kina mempengaruhi fungsi biologi
sangat luasnya racun
protoplasma

Dalam dosis kecil perangsangan; dosis besar

penghambatan
Toksik terhadap berbagai bakteri dan
organisme bersel tunggal lainnya seperti
tripanosoma, plasmodium, ragi, dan
spermatozoa
Punya spesifitas terhadap beberapa
protoplasma, contohnya: fungus dapat tumbuh
dalam larutan kina; hanya dengan dosis besar
kina bersifat toksik terhadap bakteria dan
spermatozoa

a. Efek Anestesi Lokal

Efek toksik terhadap sel juga terlihat pada sel

saraf

Perangsangan pada serabut saraf

sensoris disusul kelumpuhan

Kadarnya sedikit lebih tinggi dari kadar untuk

anestesi menyebabkan nyeri, udem, dan
reaksi fibrosis
Anestesi yang terjadi dapat berlangsung
beberapa jam sampai beberapa hari,
berlainan sekali dengan efek anestesi oleh
prokain

b. Iritasi

Daya iritasi kuat.

Peroral nyeri di lambung, mual,

dan muntah
SK atau IM nyeri karena iritasi
pada serabut sensoris
IV thrombosis karena kerusakan
intima

Akibat daya iritasi ini dapat terjadi kerusakan

ginjal bila kadarnya tinggi dalam ginjal

Efek Antimalaria

Terapi supresi dan pengobatan serangan

klinis, kedudukan kina sudah tergeser
krn lebih toksik; diganti antimalaria lain
lebih aman dan efektif, misalnya
klorokuin.
Kombinasi bersama primetamin dan
sulfonamid regimen terpilih untuk P.
falcifarum yang resisten terhadap
klorokuin
Berefek skizontosid darah dan terhadap
P.vivax dan P.malariae berefek
gametosid

Efek Sentral

Dosis terapi efek analgesik dan

antipiretik (lemah)
Sbg terapi simtomatik demam, namun
hilangnya demam krn efek langsung
terhadap plasmodium, bukan krn efek
antipiretik.
Efek analgesik berdasarkan efek sentral mirip
efek salisilat dan terutama jelas terhadap nyeri
sendi dan otot
Nyeri hebat tidak efektif

Dosis toksik perangsangan terhadap SSP

konvulsi koma dan depresi napas

Efek Kardiovaskular
Sangat mirip kuinidin

Dosis terapi efek terhadap jantung

dan tekanan darah tidak jelas
IV hipotensi yang kadang-kadang
berbahaya, terutama bila disuntikkan terlalu
cepat

Efek Lain
a. Efek Oksitosik

Dosis yang lebih besar dari dosis lazim

kontraksi uterus terhadap otot

rangka, terutama pada ibu hamil tua

b. Efek terhadap Otot Rangka

Me kepekaan lempeng saraf respons
terhadap rangsang berulang berkurang
Kina melawan efek fisostigmin seperti kurare
efek kurariform (pelumpuh otot) mempunyai
arti klinis yang penting, yaitu mengurangi
gejala klinis pada pasien myotonia congenital
penyakit ini merupakan pharmacological
antithesis bagi myasthenia gravis, artinya
obat yang meringankan gejalanya akan
memperberat gejala miastenia gravis
Myotonia congenital : Penyakit herediter yang ditandai spasme
tonik dan rigiditas otot tertentu bila dilakukan usaha untuk
menggerakkan otot setelah istirahat.
Myasthenia gravis : Gangguan fungsi neuromuskular, ditandai
dengan kelelahan & kehabisan tenaga pada sistem muskular, sering
disertai keparahan yg berfluktuasi & tanpa gangguan sensori atau
atrofi.

FARMAKOKINETIK

Absorpsi baik melalui usus halus bagian atas.

Mencapai kadar puncak dalam 1-3 jam.
Distribusinya luas terutama ke hati, tetapi
kurang ke paru, ginjal, dan limpa; juga
melalui sawar uri.
Metabolisme di hati, + 20% diekskresi
dalam bentuk urin.
T = 11 jam pada orang sehat, sedangkan
pada orang yang terkena malaria berat 18
jam.

FARMAKOKINETIK
Ekskresi melalui urin dalam bentuk alkaloid
hidroksi dan sebagian kecil melalui tinja, getah
lambung, empedu, dan liur.
Pada infeksi akut diperoleh peningkatan 1
glycoprotein yang akan mengikat fraksi bebas kina
sehingga kadar bebas yang tadinya 15% dari
konsentrasi plasma menurun menjadi 5 10%.
Keadaan ini tidak hanya dapat mengurangi
toksisitas, tetapi juga dapat mengurangi
keberhasilan terapi jika kadar bebasnya menurun
sampai di bawah KHM.

INDIKASI
terapi malaria P. Falciparum yang
resisten terhadap klorokuin.
memperpendek masa
pemakaian kina dan
mengurangi toksisitasnya

doksisiklin
kombinasi

kina
pengguna
an

klindamisi
n
Sulfadoksi
npirimetam
in
oral

EFEK SAMPING
1.Sinkonisme
2.Penderita malaria yang hamil terjadi
Black water fever gejala hemolisis
berat, hemoglobinemia, dan
hemoglobinuri.

3. Kina dan kuinidin merupakan perangsang kuat sel

pankreas sehingga terjadi hiperinsulinemia dan
hipoglikemia berat.
4. Kina juga dapat menyebabkan gangguan ginjal,
hipoprotrombinemia, dan agranulositosis.
Sinkonisme : Gejalanya mirip sallismus, yaitu tinitus
(telinga berdenging), sakit kepala, gangguan
pendengaran, pandangan kabur, diare, dan mual

SEDIAAN DAN POSOLOGI

Doksisiklin
100 mg/hari
7 hari
Kina sulfat
650 mg/hari
3-7 hari

Klindamisin
2 x 600 mg/hari
7 hari
sulfadoksinpirimetamin
3 tablet
Untuk anak : dosis kina sulfat 10 mg/kgBB per oral
diberikan setiap 8 jam

Untuk anak : dosis kina sulfat 10 mg/kgBB per oral

diberikan setiap 8 jam

HATI-HATI : jika pasien telah menggunakan meflokuin.

Selanjutnya infus diteruskan dengan

kecepatan 0,02 mg/kgBB per menit
sampai ada perbaikan dimana
pemberian kina sulfat per oral dapat
dimulai.
Diberikan kuinidin glukonat 10
mg/kgBB yang dilarutkan dalam 300
ml garam fisiologis dan diinfus
selama 1-2 jam (dosis maksimal 600
mg)

Step
2
Step
1

SEDIAAN DAN POSOLOGI

Kina

Kina

Kimia

Kinin sulfat Anti malaria

Telinga berdenging, sakit

Farma

heptahidrat

kepala, gannguan

2 mg

keseimbangan,
penglihatana kabur, mual
dan diare, reaksi alergi,
ganggguan hematologi,
hemolisis,
hipoprotrombinemia,
purpura trombositopeni dan
agranulositosis.

KLOROKUI
N
Termasuk
derivat 4
Amino kinolin

Klorokuin (7-kloro-4-(4 dietilamino-1-metilbutil-amino) adalah turunan 4aminokuinolin

Turunan klorokuin : Amodiakuin &

Hidroksiklorokuin

FARMAKODINAMIK

Efek antimalaria
Memiliki efek antiradang untuk
pengobatan arthritis rheumatoid, lupus
erithromatosus, dan lupus diskoid.
Efek anestetik lokal
Pada dosis tinggi antikoagulan
Pada dosis >> tinggi photo allergic
Intoksikasi !!!
Bentuk hidroksiklorokuin mempunyai
toksisitas lebih rendah.

Aktivitas Malaria

Efektif parasit di eritrosit ; tidak

efektif parasit di jaringan.

Efektifitas sangat tinggi terhadap P. vivax,

P. malariae, P ovale, dan strain P.
falciparum yang sensitif klorokuin.

Mekanisme kerja : menghambat

aktivitas polymerase heme
plasmodia yang berperan
mendetoksifikasi heme
ferritprotoporphyrin IX menjadi

FARMAKOKINETIK
Absorpsi (peroral) : lengkap, cepat,
sempurna
Me oleh makanan

Kaolin dan antasid yang

mengandung Ca atau Mg dapat
mengganggu absorpsi klorokuin.

Kira-kira 55% dari jumlah obat dalam

plasma akan terikat pada non-diffusible
plasma constituent.

Metabolisme : lambat sekali.

Metabolit : monodesetilklorokun dan
bisdesetilklorokuin (diekskresi melalui
urin). Metabolit utama :
monodesetilklorouin juga memiliki
aktivitas antimalaria.

INTERAKSI OBAT
Bersama fenilbutazon atau preparat yg

mengandung emas dermatitis.

Bersama amiodaron atau halofantrin
me risiko aritmia jantung
Pasien dgn riwayat epilepsi Klorokuin bisa
memicu terjadinya kejang (pengobatan
diawasi !)
Wanita hamil dan menyusui harus dihindari
klorokuin bisa melewati plasenta dan
berefek buruk pada janin

EFEK SAMPING
Yang Sering :
Mual, muntah, gangguan pencernaan, kram,

anoreksia, diare, lesu, dan sakit kepala ringan.

Pengobatan kronik sebagai terapi supresi :
Sakit kepala, penglihatan kabur, diplopia,

erupsi kulit, rambut putih.

Reaksi alergi :
bercak merah di kulit, gatal-gatal, pusing dan

gangguan pernafasan

Kontra Indikasi
Penderita psoriasis dan porfiria

kutanea tarda memperparah

penyakit tersebut.
Pasien yang alkoholik, gangguan hati, gangguan

sal.cerna dan neurologik.

Psoriasis : Dermatosis yg kronis, herediter, dan kambuhan
ditandai dgn diskret berupa makula, papula, atau plak
berwarna merah terang.
Porfiria kutanea tarda : Gangguan metabolisme porfirin,
ditandai dgn sensitivitas kulit yg menyebabkan pembentukan
parut bula, hiperpigmentasi, & kadang2 penebalan

Sediaan & Posologi

Oral :
Garam Klorokuin Fosfat (tablet 250 mg dan

500 mg)
Klorokuin Fosfat (Sirup 50 mg/5 ml)

*Klorokuin 250 mg dan 500 mg masing-masng setara dengan

150 mg dan 300 mg bentuk basanya

Klorokuin Malarex Alpharma

Klorokuin

Malaria, hepatitis

Sakit kepala

&

difosfat 250 mg

amubik, lupus

ringan,

eritematosus

gangguan

kronik, reumatoid

pencernaan dan

artritis.

neurologik

turunannya

Resochin

Bayer

Klorokuin

Serangan akut

Schering difosfat 250

malaria yang

Pharma

mg setara

disebabkan

klorokuin

plasmodium yang

basa 150

peka, amubiasis

mg

ekstraintestinal.

MEFLOK
U

IN

MEKANISME KERJA
Mirip dengan kuinin.

Diberikan secara oral karena

pemberian parenteral dapat
menyebabkan iritasi lokal yang
berat

FARMAKOKINETIK
Absorpsi baik di saluran cerna dan banyak
terikat pada protein plasma.

Kadar puncak dicapai 17 jam

setelah pemberian, menurun
sedikit demi sedikit selama
beberapa hari dengan waktu
eliminasi sekitar 20 hari.
Distribusi : hati dan paru
Ekskresi dalam bentuk berbagai metabolit
melalui feses dan hanya sedikit melalui

INDIKASI
Untuk falciparum sirain resisten
menghilangkan demam dan
parasitemia penggunaan tablet
dosis tunggal.
Penyembuhan supresi terhadap
Plasmodium falciparum
Plasmodium vivax : penyembuhan
supresi, walaupun relaps masih sering
terjadi setelah
pengobatan
Parasitemia
: Adanya
parasit, khususnya parasit
malaria dalam darah

EFEK SAMPING
Cenderung berkaitan dengan dosis.
Mual, muntah, nyeri abdomen, diare,
sakit kepala, pusing.
Neurotoksisitas seperti disorientasi,
kejang, ensefalopati, karsinogenik,
dan teratogenikneurotik dan psikotik
bersifat reversibel bila obat
dihentikan.

KONTRA INDIKASI
Tidak dianjurkan untuk bayi dan
wanita hamil terutama kehamilan di
bawah 3 bulan.

INTRAKSI OBAT
Bersama
kina,
kuinidin,
klorokuin, atau halofantrin
harus dihindari Me risiko
kejang dan kardiotoksisitas.

DOSIS
Meflokuin dapat diberikan dengan dosis tunggal
sampai 1500 mg atau dosis mingguan 500 mg
untuk 1 tahun.
Untuk profilaksis, meflokuin HCl per oral
diberikan setiap minggu, dimulai 1-2 minggu
sebelum memasuki daerah endemik, dan diakhiri
4 minggu setelah meninggalkan daerah endemik
dengan dosis sebagai berikut:
1 tablet (250 mg) untuk BB
>45kg
tablet (187,5 mg) untuk BB
31-45 kg
tablet (125 mg) untuk BB
20-30 kg
tablet (62,5 mg) untuk BB
15-19 kg
Untuk pengobatan malaria meflokuin diberikan
15 mg/kgBB per oral dengan dosis maksimal
1000-1250 mg dan 12 jam kemudian dilanjutkan
dengan dosis 10 mg/kgBB.

HALOFA
NTRIN

 Halofantrin adalah fenantrena metanol

secara struktur mirip dengan kina.

Merupakan obat baru untuk P.

falciparum yg resisten terhadap obat
lain mirip dengan skizontosid
darah kerja cepat.
Mekanisme kerja: penghambatan sintesa
protein

FARMAKOKINETIK
Halofantrin mempunyai efektivitas tinggi
sebagai skizontosid darah, tetapi tidak
untuk fase eksoeritrosit dan gametosit.
Absorpsinya ireguler dan potensinya
menimbulkan aritmia jantung digunakan
secara terbatas.

Halofantrin tidak digunakan

untuk profilaksis malaria.
Setelah pemberian oral, kadar puncak
plasma dicapai dalam 4-8 jam, waktu
paruhnya berkisar antara 10-90 jam.

EFEK SAMPING
Mual, muntah, nyeri abdomen, diare, pruritus dan
rash, keluhan saluran cerna merupakan efek samping
yang umum
Pada dosis tinggi aritmia ventrikular bahkan
kematian.
KONTRA INDIKASI
Halofantrin tidak dianjurkan diberikan pada wanita
hamil dan wanita menyusui, pasien dengan
gangguan konduksi jantung serta pasien yang
menggunakan meflokuin.
Lumefantrin adalah suatu arilalkohol halofantrin yang
tersedia dalam bentuk kombinasi tetap dengan
artemeter.
Kombinasi ini sangat efektif mengobati malaria
falsiparum dan belum ada laporan tentang adanya
efek kardiotoksik.

DOSIS
Untuk pengobatan malaria falsiparum
diberikan 3 kali 500 mg per oral, setiap 6
jam,dalam keadaan perut kosong.
Pemberian dosis diulang lagi setelah 7
hari; untuk anak diberikan 8 mg/kgBB
setiap 6 jam, sebanyak 3 kali, dan diulang
lagi setelah 7 hari
Memberikan hasil pengobatan :
membersihkan parasit dalam 50-60 jam
meredakan demam setelah 48 jam
angka penyembuhan kira-kira 98%

DOSIS
Dosis untuk anak 24 mg/kg di bagi ke dalam
3 dosis.
Mengikuti rekomendasi :
BB 23-31 kg, 3 dosis dari 250 mg
dengan interval 6 jam
BB 32-37 kg, 3 dosis dari 375 mg
dengan interval 6 jam
Di atas 37 kg, dosis dewasa

DERIVAT 8-AMINOKUINOLIN

PRIMAKUIN

 merupakan derivat dari 8-aminokuinolin

Kerja antimalaria :
Satu-satunya agen aktif yang tersedia
terhadap tahap-tahap hipnozoit dorman dari P
vivax dan P ovale terapi radikal.
Primakuin merupakan gametosida terhadap
empat spesies malaria manusia.
Namun, efeknya terhadap fase eritrosit tidak
begitu efektif.

FARMAKODINAMIK
Hanya berefek sebagai anti malaria.
Toksiknya pada darah.
Aktivitas Anti malaria dari Primakuin
penyembuhan radikal malaria vivaks dan ovale
karena bentuk laten dari plasmodia dapat
dihancurkan oleh Primakuin membuat
Primakuin sebagai obat pilihan untuk
mengobati malaria.

 Primakuin dapat menekan fase eritrositnya

malaria vivak sedangkan pada malaria
falsiparum hal ini tidak terjadi.
Mekanisme kerja Kemungkinannya
adalah sebagai pembentuk oksigen reaktif
atau sebagai transport elektron pada
parasit.
Untuk pengobatan berulang dengan dosis
tinggi.
#

FARMAKOKINETIK
Diabsorpsi baik oral.
Setelah diabsorpsi didistribusikan ke seluruh
jaringan.
Metabolisme cepat.
Dieksresikan sedikit dalam bentuk utuh.
Tidak boleh diberikan dalam bentuk sediaan
parenteral hipotensi yang nyata.

 Pada dosis tunggal, kadar puncak maksimal di

dalam plasma 3 jam, sedangkan T 6
jam.

Metabolisme
dari
Primakuin
menghasilkan 3 metabolit tidak
berefek antimalaria, efek hemolitik
lebih kuat daripada primakuin.
Turunan karboksil sebagai metabolit utama

Indikasi
Terapi radikal

malaria vivax dan ovale, karena

late tissue stage form plasmodia ini dapat
dihancurkan dengan primakuin selama 14 hari.

Gametosidal terhadap 4 jenis plasmodium.

Interaksi Obat
Kuinakrin me toksisitas kuinakrin
Kina me intensitas methemoglobinemia,
relaps
Klorokuin/ amodiakuin me efek profilaktik

Efek samping
Anemia hemolitik akut
Pada pasien yang mengalami defisiensi enzim
glukosa-6-fosfat dehidrogenase (G6PD). Kulit
hitam
Beratnya Hemolisis beragam tergantung dari
besarnya dosis dan beratnya defisiensi

Hemolisis
Terjadi pada pasien yang mengalami gangguan
metabolisme glukosa dalam eritrosit dan
hemoglobinopati.
Spasme usus dan gangguan lambung
Dosis yang lebih tinggi memperberat
gangguan
GIT
dan
menyebabkan
methemoglobinemia dan sianosis.
Gangguan pada saluran cerna dapat dikurangi
dengan pemberian obat sewaktu makan.
#

Kontraindikasi
Pasien yang cenderung mengalami granulositopenia

Rheumatoid arthritis & lupus eritrematosus

Tidak dianjurkan diberikan bersama dengan obat lain
yang dapat menimbulkan hemolisis, dan obat yang dapat
menyebabkan depresi sumsum tulang belakang.
Wanita hamil karena dapat menyebabkan resiko
defisiensi G6PD pada fetus yang dapat menimbulkan
hemolisis.

Sediaan dan Posologi

Primakuin disediakan terutama untuk
profilaksis dan penyembuhan radikal
dari malaria vivax dan ovale yang relaps.
Primakuin harus diberikan bersama dengan

skizontosid darah, seperti kloroquin, untuk

memusnahkan fase eritrosit plasmodia
mengurangi perkembangan resistensi obat.

dan

Dosis:
untuk profilaksis: 15mg per hari selama 14 hari
sebelum atau segera setelah meninggalkan daerah
endemik.
Untuk penyembuhan radikal: pengobatan dimulai
setelah serangan akut, dengan dosis 15 mg/ hari
selama 14 hari (didahului dengan pemberian
klorokuin selama 3 hari).
Obat paten:
Primatene, Primaxin, Primaquine Phosphate

Proguan
il

PROGUANIL
(KLOROGUANID)

FARMAKOKINETIK
70-90% diserap dari saluran pencernaan ;
diserap dalam 3 jam pertama.
Absorpsi melalui GIT baik, tetapi lambat.

Penimbunan di eritrosit dengan

konsentrasi 6 kali dari kadarnya
dalam plasma.
Diekskresi cepat melalui urin; kadar turun
perlahan-lahan sampai menghilang dalam 24
jam.

EFEK ANTIMALARIA

Efek samping : dosis besar dapat

terjadi gangguan
tractus
gastrointestinalis,
tractus urinarius
Kontra Indikasi : cukup aman
digunakan pada wanita
hamil.
Demikian juga penggunaannya
bersama dengan klorokuin dan

SEDIAAN DAN POSOLOGI

Proguanil tersedia sebagai tablet 100-300
mg.
Sebagai kombinasi tetap 100 mg dengan
atovakuon 250 mg yang efektif untuk
profilaksis malaria.
Tersedia sebagai paludrine (astra zenta)
Malarone tab (glaxo smith kline)
Nama generik : Atovaquone, Proguanil HCl
Dosis
: 1 tablet sehari
Sbg penyembuh : Oral 1-3 x sehari 100 mg,
selama 10 hari
Sbg pencegah : Oral 1 x sehari 100 mg

Dosis untuk pencegahan pada anak

berdasarkan dosis dewasa 100 mg
tiap hari :
Anak dengan BB 11-20 kg : 1-
dosis dewasa
BB 21-30 kg: dosis dewasa
BB 31-40 kg : 3- dosis dewasa
Di atas 40 kg : dosis dewasa

kombina
si pirime
t
a
min
sulfadok
s in

 Farmakodinamik
Efektif untuk mengobati malaria oleh P.
falciparum yang sudah resisten terhadap
klorokuin.
Farmakokinetik
Bekerja dengan cara mencegah
pembentukan asam folinat (asam
tetrahidrofolat) dari PABA pada plasmodia.

INDIKASI
1. Terapi P. falsiparum yang resisten
terhadap klorokuin
Diberikan dalam dosis tunggal per oral
yaitu:
3 tablet untuk dewasa atau anak BB >
45 kg
2 tablet untuk anak BB 3145 kg
1 tablet untuk anak BB 2130 kg
1 tablet untuk anak BB 1120 kg
tablet untuk anak BB 510 kg

 Terapi tambahan untuk kina mengatasi

serangan akut malaria guna

memperpendek masa pemberian
kina dan mengurangi toksisitasnya.

Serangan akut malaria tanpa komplikasi

oleh P. falciparum yang resisten klorokuin :
sulfadoksin-pirimetamin 3 tablet sekali
saja setelah pemberian kina 3 x 650 mg
per hari selama 37 hari.

2. Terapi presumtif untuk P. falsiparum

Mengatasi demam akibat serangan akut
malaria falsiparum.
Dilakukan di daerah endemik malaria
(pasien tidak mampu memperoleh
pelayanan medik yang layak).
Setelah pemakaian obat secepat
mungkin memeriksakan diri pada fasilitas
medik yang lengkap untuk memperoleh
diagnosa pasti dan pengobatan yang tepat.

EFEK SAMPING DAN

KONTRAINDIKASI
Tidak untuk penggunaan dalam
kemoprofilaksis malaria
relatif
toksik.
Pasien
gangguan
fungsi
ginjal
maupun
hati,
bila diskrasia darah jangan
gunakan obat ini untuk keperluan
kemoprofilaksis malaria.

 Kontraindikasi bagi ibu menyusui,

anak berusia < 2 bulan, dan yang
mempunyai riwayat bereaksi buruk
terhadap sulfonamid.
Penggunaan jangka lama sebagai
profilaksis malaria tidak dianjurkan,
sebab sekitar 1:5000 pasien akan
mengalami reaksi kulit yang hebat
bahkan mematikan seperti eritema
multiforme, sindroma Steven Johnson
atau nekrolisi epidemal toksik.

SEDIAAN DAN POSOLOGI

Sulfadoksin - pirimetamin dibuat dalam
bentuk tablet yang mengandung kombinasi
tetap 500 mg sulfadoksin dan 25 mg
pirimetamin.

Artemisi
n

Merupakan senyawa trioksan yang diekstrak

dari tanaman Artemisia annua (qinghaosu)
Derivat artemisinin:
Artesunat, yaitu garam suksinil natrium
artemisinin yang larut baik dalam air tetapi
tidak stabil dalam larutan.
Artemeter, yaitu metal eter artemisinin
yang larut dalam lemak.

FARMAKODINAMIK DAN
FARMAKOKINETIK
Skizontosid darah yg cepat
untuk malaria yang berat.
Artemeter oral absorpsi cepat, mencapai kadar
puncak 2-3 jam.
Artemeter IM mencapai kadar puncak 4-9 jam.
Artemeter mengalami demetilasi di hati menjadi
dihidroartemisinin.
T artemeter sekitar 4 jam

 Diberikan bersama obat lain,

misalnya meflokuin atau
doksisiklin mencegah relaps
yg terjadi pada pemberian
jangka pendek.
Karena masa paruhnya pendek
artemisinin tidak bermanfaat
untuk profilaksis.
Efek samping : mual, muntah, dan diare
Artemisinin tidak dianjurkan untuk wanita
hamil.
Sediaan: Maltron (Teguhsindo
Lestaritama) berisi Artemeter 250 mg

Pirimeta
m

in

 Pirimetamin skizontosid darah kerja lambat

yang bekerja langsung.

Untuk penderita malaria

falsiparum yang resisten terhadap
klorokuin, diberikan kombinasi
pirimetamin dan sulfadoksin Tablet
fansidar
Untuk profilaksis malaria falsiparum tidak
digunakan toksik.
Dosis tinggi pirimetamin dikombinasi
sulfadiazin untuk
terapi toksoplasmosis yang disebabkan
T.gondii.

FARMAKOKINETIK
Penyerapan di saluran cerna lambat tetapi
lengkap
Pirimetamin mencapai kadar puncak plasma
dalam 4-6 jam setelah dosis oral, diikat protein
plasma, T kira-kira 4 hari.
Metabolitnya diekskresikan melalui urin
Proguanil mencapai kadar puncak plasma
dalam waktu 5 jam setelah dosis oral dan
waktu paruh eliminasi kira-kira 16 jam.
Sehingga untuk profilaksis, proguanil

harus diberikan setiap hari dan

pirimetamin dapat diberikan sekali
seminggu.

EFEK SAMPING
Dosis
besar

anemia
makrositik
yang
serupa
dengan yang terjadi pada
defisiensi asam folinat.
Gejala ini akan hilang bila pengobatan
dihentikan, atau dengan pemberian asam
folinat (leukovorin). Untuk mencegah
anemia, leucopenia, dan trombositopenia,
leukovorin ini dapat pula diberikan
bersamaan dengan pirimetamin.

KONTRAINDIKASI
Pirimetamin dosis tinggi bersifat
teratogenik pada hewan coba, tetapi
pada
manusia
belum
terbukti.
Pemberian
pirimetamin
sebaiknya
disertai pemberian suplemen asam
folat.

SEDIAAN DAN POSOLOGI

Pirimetamin tersedia sebagi tablet 25
mg, selain itu terdapat juga sediaan
kombinasi tetap dengan sulfadoksin
500 mg.

Nama Dagang Berdasarkan Informasi

Spesialite Obat Indonesia Volume 44
-2009 s/dKomposisi
2010 halaman
178-179 Dosis
Nama Dagang
Kontraindikasi

Sulfadoksin 500
FANSIDAR, Roche,
mg
K
Pirimetamina 25
mg

Hipersensitif,
Anemia,
Disfungsi Hati dan
Ginjal,
Defisiensi Asam
Folat,
Bayi < 1th,
Wanita Hamil dan
Menyusui.

Dewasa, 3 tablet;
< 4 th, tablet;
4-6 th, 1 tablet;
7-9 th, 1 tablet;
10-14 th, 2 tablet;
Profilaksis 1 X / 4 minggu.
Semi Imun:
Dewasa, 2-3 tablet;
< 4 th, tablet;
4-8 th, 1 tablet;
9-14 th, 2 tablet.
Non Imun:
Dewasa, 1 tablet (1 X /
minggu);
< 4 th, tablet (2 X /
minggu);
4-8 th, 1 tablet (2 X /
minggu);
9-14 th, 2 tablet (2 X /
minggu).

tablet Suldox = tablet Fansidar

Tetrasikl
in

Doksisiklin digunakan untuk profilaksis

bagi daerah-daerah endemik yang
terjangkit P. falciparum yang resisten
dengan berbagai obat
Dosis dewasa : 100mg/oral per hari,
diberikan 2 hari sebelum masuk
daerah endemik sampai 4 minggu
setelah meninggalkan daerah endemik.
Pemberian dianjurkan tidak lebih dari 4

 Dosis anak usia >8 tahun : 2

mg/kgBB per oral per hari.
Doksisiklin juga digunakan sebagai
terapi tambahan dalam pengobatan
malaria falciparum yang resisten
terhadap klorokuin tanpa komplikasi,
dengan dosis 2 kali 100 mg/hari per
oral selama 7 hari.
Doksisiklin tidak dianjurkan diberikan
pada anak usia <8 tahun, wanita
hamil dan mereka yang hipersensitif

 Atovakuon adalah hidroksi naftokuinon.

Obat ini hanya diberikan secara oral.

Mekanisme kerja obat ini adalah dengan
menghambat transport elektron pada membran
mitokondria plasmodium. ?
Bioavailabilitas atovakuon rendah dan tidak
menentu.
Absorbsinya dapat ditingkatkan oleh makanan
berlemak.
Sebagian besar obat terikat dengan protein
plasma.
Memiliki T dalam 2-3 hari.
Sebagian besar obat dieliminasi dalam bentuk
utuh feses.

SEDIAAN DAN POSOLOGI

Atovakuon 250 mg tersedia sebagai
kombinasi tetap dengan Proguanil 100 mg.
Nama dagang : Malarone diproduksi
oleh Glaxo SmithKline.
Dosisnya adalah 1 tablet sehari.

Kemoprofilaksis dan
Terapi Malaria

Malaria

penyakit endemis di daerah

tropis dan subtropis
Kemajuan sarana perhubungan
mempermudah penyebaran malaria dari
daerah endemis ke daerah lain
Dibutuhkannya kemoprofilaksis malaria :
pada orang sehat yang memasuki daerah
endemis malaria dan bagi upaya
pencegahan penyebaran penyakit malaria
dari daerah endemis.

Profilaksis

malaria disebabkan
P. falsifarum proguanil dan
pirimetamin.
keempat jenis plasmodium primakuin.

Profilaksis

pengobatan supresi:
Sebelum 6-8 minggu dan
Setelah pergi ke daerah endemik.
Obat terpilih klorokuin.
Telah resisten klorokuin + fansidar.

Pemberian

obat pada serangan akut

malaria tergantung dari:
Geografi daerah kontak
Adanya kontak exoeritrosit
Adanya kehamilan
Intoleransi terhadap obat

Obat terpilih untuk 4 plasmodium

klorokuin (3 hari) bila resisten kinin
(kinin + fansidar)

Regimen Profilaksis Malaria

Obat

Pemakaian

Klorokuin fosfat** Daerah tanpa P. falciparum resisten

Dosis dewahinggasa*
500 mg/minggu

Meflokuin

Daerah dengan P. falciparum resisten

klorokuin

Doksisiklin

Daerah dengan P. falciparum yang resisten

100 mg/hari
dengan banyak obat

Klorokuin fosfat
dan Proguanil

Regimen pilihan, pengganti meflokuin

Klorokuin fosfat 500 mg/minggu + Proguanil

200 mg/hari

Atovakuon dan
Proguanil ***

Regimen pilihan, pengganti meflokuin

Atovakuon 250mg/hari + Proguanil

100mg/hari

Primakuin

Profilaksis terminal untuk P. vivax dan P.

ovale

15 mg (basa) per hari sampai 14 hari

setelah kunjungan

250 mg/minggu

*) diberikan 1-2 minggu sebelum masuk daerah endemik dilanjutkan hingga 4

minggu meninggalkan daerah endemik (primakuin, doksisiklin dan proguanil
2 hari sebelum memasuki daerah endemik)
**) Klorokuin basa setara dengan 3/5 bagian klorokuin fosfat.
***) diberikan 1 hari sebelum masuk daerah endemik Dilanjutkan sampai 1
minggu meninggalkan daerah endemik.

Regimen Pengobatan Malaria

1. Klorokuin fosfat
a. P. falciparum yang sensitif terhadap klorokuin dan P.
malariae
1 g,selanjutnya 500 mg pada 6 jam, 12 jam, 24 jam
dan 36 jam berikutnya (dewasa). Dosis awal 16,7
mg/kgBB, selanjutnya diberikan 8,3 mg/kgBB pada 6
jam, 12 jam, 24 jam dan 36 jam berikutnya (anak)
b. P. vivax dan P. ovale
dosis seperti di atas dan selanjutnya primakuin fosfat
26,3 mg per hari selama 14 hari
2. Kina
3 x 650 mg/hari selama 3-7 hari ditambahkan salah satu
obat di bawah ini :

doksisiklin 2 x 100 mg/hari selama 7 hari, atau

Klindamisin 2 x 600 mg/hari selama 7 hari, atau
Sulfadoksin + pirimetamin (Fansidar) sekali makan 3
tablet

Obat Alternatif
(kina)
1. Meflokuin sekali 750 mg/oral selanjutnya 500 mg pada
6-8 jam berikutnya
2. Artesunat/artemeter oral, dosis tunggal per hari: 4
mg/kgBB pada hari ke-1, 2 mg/kgBB pada hari ke-2 dan
ke-3, 1 mg/kgBB pada hari ke-4 sampai ke-7
3. Halofantrin oral 500 mg tiap 6 jam sebanyak 3x
selanjutnya diulang 1 minggu kemudian