ANTIMALARIA

Kelompok 3
 Rizca Rahmawati 19080176
 Imroatul Azizah 19080177
 Destia Fitri Royanisa 19080178
 Anifatun Umroh 19080179
 Umrotul Mauludiyanah 19080180
 PENYAKIT MALARIA
Di Indonesia, malaria merupakan
penyakit endemis, terutama di Maluku,
Nusa Tenggara Timur, Sulawesi Papua,
Papua Barat, serta di sebagian wilayah
Kalimantan dan Sumatra

PENYEBAB GEJALA

Disebabkan oleh parasit Gejala berupa menggigil, demam,

plasmodium yang ditularkan dan berkeringat, biasanya terjadi
melalui gigitan nyamuk beberapa minggu setelah digigit.
Anopheles betina
NYAMUK ANOPHELES PARASIT
PLASMODIUM
 KELOMPOK OBAT ANTIMALARIA

1. Golongan Kuinolon

Kuinine, kuinidin, primakuin, 2. Golongan Antibakteri

klorkuin, amodiakuin, meflokuin,
halofantrin
Sulfonamid, tetrasiklin, spiramisin,
azitromisin, klindamisin, rifampisin

3. Golongan Antifolat

4. Golongan Artemisin
Pirimetamin, trimetopirm, proguanil,
klorprokuanil
Artemisin, artemer, artesunat
 KLORKUIN

• Aktivitas Antimalaria
Obat ini menghambat DNA dan RNA polimerase
sehingga mencegah replikasi atau transkripsi RNA.

• Indikasi
Indikasi Obat terpilih untuk pengobatan malaria ringan (yang disebabkan
plasmodium vivax), profilaksis / pencegahan malaria di daerah dengan
kemungkinan resisten sikloroquin masih rendah, digunakan juga bersama
proguanil bila terdapat malaria falsiparum yang resisten terhadap klorokuin,
diindikasikan juga untuk arthritis rheumatoid danlupus eritematosus.
• Kontra indikasi
Penderita gangguan fungsi hati / ginjal,kehamilan, gangguan
neurologis (hindari untuk pasien epilepsi)

• Efek samping
gangguan saluran cerna, sakit
kepala,kejang,gangguan penglihatan, over
dosis,sangat toksis
 meflokuin

• aktivitas malaria
Penelitian menunjukkan bahwa kemungkinan obat ini bekerja dengan
menghambat polemerisasi heme dan membentuk kompleks toksik dengan
komponen lain di plasmodium.

• farmakokinetik
Obat ini diberikan per oral karena pemerian secara parental dapat menyebabkan
reaksi obat local berat. Absorbsinya disaluran cerna baik dan meningkat dengan
adanya makanan. Karena sirkulasi enterohepatiknya ekstensif, kadar puncak
plasma dicapai dalam waktu 17 jam dan dengan cara bifisik, serta waktu paruhnya
sekitar 20 jam. Sebagian besar obat ini diekskresikan melalui tija dan hanya 10%
melalui urine.

• sediaan dan dosis

Dewasa dan anak-anak >45kg: 250mg/ minggu dimulai 3 minggu sebelum
masuk daerah endemis, selama dilokasi dan dilanjutkan 4 minggu setelah
meninggalkan daerah tersebut.
Anak-anak : 25kg/ kg BB/ minggu dengan cara yang sama
 proguanil

• Akktivitas antimalaria
Mekanisme kerja obat ini adalah dengan menghambat enzim
dehidrofolat reduksi-timidilat sintetase sehingga menghambat
sintesa DNA dan menurunnya ko-faktor folat

• Farmakokinetik
Meskipum lambat absorbsi kloroguanid di saluran cerna tetap kuat. Setelah
pemberian dosis tunggal, konsentrasi obat ini dalam plasma dicapai dalam
waktu 5 jam dengan waktu paruh kurang lebih 20 jam. Obat ini dioksidasi
menjadi metabolit. Yaitu 4-klorofenil-biguanid (tidak aktif) dan sikloguanil
(aktif). Kurang lebih 40-60% dari obat yang diabsorbsi,diekskresikan melalui
urine dalam bentuk utuh maupun metabolit aktif

• Sediaan dan dosis

MALARONE (proguanil 100mg dan atovakuon 250mg) dalam bentuk tablet.
Untuk profilaksis malaria, Malarone diberikan dengan dosis 1 tablet sehari sebelum masuk
daerah endemis, dan setiap hari selama di lokasi, serta setiap hari selama seminggy setelah
meninggalkan daerah tersebut
 PRIMETAMIN

• Akitfitas Anti Malaria

Bekerja dengan cara menghambat dihidrofolat Reduktase
Plasmodium sehingga menimbulkan gagalnya pembentukan
inti Skizon di darah dan hati

• Indikasi
Untuk infeksi parasit yang serius (toksoplasmosis) dari
tubuh, otak atau mata untuk mencegah infeksi
tokoplasmosis pada orang terinfeksi HIV/AIDS

• Kontra Indikasi
Alergi,Anemia,Masalah ginjal, msalah hati, kekurangan vit.
B, kejang sperti Epilepsi

• Efek Samping
Insom, sakit kepala ringan, kekeringan mulut
 primaquin

• aktivitas Antimalaria
Mekanisme kerja primakuin sampai saat ini belum diketahui secara, tetapi
hanya diduga bekerja sebagai mediator oksidasi-reduksi parasit.

• Indikasi
Pengobatan radikal malaria Vivax atau ovale, pengobatan kambuhnya malaria lain
dengan siklus ekso eritrosit sekunder.

• Kontra indikasi
Penyakit yang berkaitan dengan granulositopenia (artritis rematoid,
lupuseritematosus), kehamilan, menyusui, anak dibawah 4 tahun.

• Efek samping
Mual, muntah, sakit perut, anemiahemolitik.

• Cara Penyimpanan
Dalam wadah tertutup baik; terlindungi dari sinar matahari dan kelembaban.
 Kina & alkaloid sinkona

• Aktivitas Antimalaria
Mekanisme kerja kina sampai saat ini belum jelas. Obat ini bekerja terutama
sebagai skizontosid darah, tetapi efeknya kecil pada bentuk sprozoit ataupun
preeristrositik plasmodium. Obat ini kurang efektif dibandingkan klorokuin.
Namun demikian, kina dan kuunidin efektif untuk pengobatan malaria berat
yang resisten tehadap klorokuin ataupun karena resisensi majemuk obat.

• Efek samping
Sakit kepala ringan, Kemerahan, Mual, Penurunan kemampuan
pendengaran, Penglihatan kabur.

• Sediaan dan Dosis.

Kina sulfat tersedia dalam bentuk tablet 100mg, suspensi 80mg/cc dalam botol 10cc, dan
dalam kombinasi kina sulfat 150 mg dengan primakuin 25mg.
*Malaria Akut*
- Dewasa : 3x 650 mg/hari selama 3-5 hari
- Anak-anak : 25 mg/Kg BB/hari dalam dosis terbagi selama 3-5 hari.
 Artesunat

• Indikasi
pengobatan malaria berat termasuk malaria Plasmodium falciparum yang
resisten terhadap klorokuin.

• Interaksi
Pemberian bersama dengan meflokuin dapat meningkatkan efek kuratif

• Kontra indikasi
pasien dengan riwayat hipersensitivitas

• Efek samping
mual, muntah diare, pankreatitis, pusing, berkunang-kunang, sakit kepala,
insomnia, tinnitus, ruam, batuk, arthralgia.
.
• Dosis
oral: DEWASA dosis total 600 - 800 mg/hari harus diberikan selama 5-7 hari. ANAK dosis
total 12 mg/kg BB harus diberikan selama 5-7 hari. Injeksi: dosis awal 2,4 mg/kg BB per i.v,
selanjutnya dengan dosis yang sama diberikan pada jam ke-12 dan jam ke-24. Pada hari ke
2 sampai dengan ke 5 diberikan 2,4 mg/kg BB per 24 jam.
.
 Artemeter

• Indikasi
pengobatan malaria berat termasuk malaria Plasmodium falciparum yang
resisten terhadap klorokuin.
• Interaksi
hindari pemberian bersama dengan obat yang memperpanjang interval QT seperti
eritromisin, terfenadin, astemizol, probukol, antiaritmia kelas 1a (kuinidin,
prokainamid, disopiramid), antiaritmia kelas III (amiodaron, bretilium), bepridil,
sotalol, antidepresan trisiklik, neuroleptik tertentu dan fenotiazin

• Efek samping
demam (transient low fever), retikulositopenia, peningkatan SGOT, aritmia,
nyeri perut, anoreksia, diare, mual, muntah, palpitasi, batuk, sakit kepala,
pusing, gangguan tidur, asthenia, arthralgia, myalgia, ruam, pruritus.
.
• Kontra indikasi
hipersensitivitas, trimester pertama kehamilan, kecuali manfaat lebih
besar daripada risikonya dan tidak ada alternatif antimalaria lain;
riwayat aritmia, bradikardia yang secara bermakna klinis, dan gagal
jantung kongestif yang diikuti dengan penurunan fraksi pemompaan
ventrikular kiri; riwayat keluarga meninggal tiba-tiba atau
perpanjangan interval QT kongenital; menyusui.
 Artemisin

• Indikasi
Digunakan untuk pengobatan malaria, sangat poten dan bekerja cepat pada
skizontozid darah ( fase perkembangan plasmodium dalam darah) melawan
p.vivax dan yang sensitif terhadap qloroquin dan resisten qloroquin erhadap
golongan p.falciparum

• Efek samping
Gangguan gastrointestinal ringan ( mual, muntah, diare dan nyeri perut),
pusing, sakit kepala tinnitus, neutropenia, meningkatkan nilai enzim hati, dan
abnormalitas EKG termasuk perpanjangan interval QT .

• Dosis
Dosis efektif yang direkomendasikan pada manusia dengan malaria falciparum tanpa
komplikasi berkisar antara 10 mg / kg / hari untuk artemisinin dan 2-5 mg / kg / hari
untuk turunan artamesinin. Ketika artamesinin digunakan secara tunggal, terapi diberikan
minimal tujuh hari untuk mencegah kekambuhan. untuk regimen kurang dari tujuh hari,
diperlukan kombinasi dengan schizonticide lain yang efektif
terimakasih