Obat AntiMalaria

DERILANDRY ISHAM (1161050219)

MICHY ANGGUN MALVIKA (1161050220)
KELOMPOK OBAT ANTIMALARIA

Gol Kuinolin: Gol Antibakteri:

Kuinine,kuinidin,primaku Sulfonamid,tetrasiklin,
in Klorokuin,amodiakuin, Spiramisin,azitromisin,
Meflokuine,halofantrin
Klindamisin,rifampisin

Gol Antifolat: Gol Artemisin:

Pirimetamin, Artemisin,Artemer,
Trimetropim, Artesunat
Proguanil,
Klorprokuanil
Klorokuin

Aktivitas Antimalaria
obat ini menghambat DNA dan RNA polimerase sehingga
mencegah replikasi atau transkripsi RNA.
Farmakokinetik
Klorokuin secara cepat diadsorbsi di saluran cerna setelah
pemberian oral, dan kadar tertinggi dalam plasma dicapai dalam
waktu 1 2 jam. Waktu paruhnya kurang lebih 3 hari. Pemberian
intravena harus diawasi dengan ketat dan harus dilakukan secara
perlahan karena konsentrasi dalam plasma segera dicapai dalam
waktu 5 15 menit untuk menghindari terjadinya reaksi toksik.
Konsentrasi obat tertinggi terdapat di limfa, hati, jantung dan
ginjal. Ekskresinya terutama melalui urine
 Indikasi
Obat terpilihuntukpengobatanmalaria ringan(yangdisebabkan
plasmodium vivax), profilaksis/ pencegahan malaria
didaerahdengankemungkinanresistensi
kloroquinmasihrendah,digunakanjugabersamaproguanilbila
terdapatmalaria falsiparumyangresistenterhadap
klorokuin,diindikasikanjugauntuk arthritis rheumatoid dan
lupuseritematosus.
Kontraindikasi
Penderitagangguanfungsihati/ginjal,kehamilan,gangguanneurologis(hind
ari untuk pasien epilepsi).
Efeksamping :
gangguansalurancerna,sakitkepala,kejang, gangguan penglihatan, over
dosis, sangat toksis
Meflokuin
Aktifitas Antimalaria
Mekanisme kerja meflokuin sampai saat ini belum jelas, tetapi diduga
mirip kina. Penelitian menunjukan bahwa kemungkinan obat ini
bekerja dengan menghambat polemerisasi heme dan membentuk
kompleks toksik dengan komponen lain di plasmodium.
Farmakokinetik
Obat ini diberikan per oral karena pemerian secara parenteral dapat
menyebabkan reaksi lokal berat. Absorbsinya disaluran cerna baik dan
meningkat dengan adanya makanan. Karena sirkulasi
enterohepatiknya ekstensif, kadar puncak plasmanya dicapai dalam
waktu 17 jam dan dengan cara bifisik, serta waktu paruhnya sekitar
20 jam. Sebagian besar obat ini diekskresikan melalui tija dan
hanya10% melalui urine.
 Sediaan dan Dosis
Dewasa dan anak-anak >45kg: 250mg/ minggu dimulai 3 minggu
sebelum masuk daerah endemis, selama dilokasi dan dilanjutkan 4
minggu setelah meninggalkan daerah tersebut.
Anak anak : 25 mg / Kg BB / minggu dengan cara yang sama.
Primaquin

Aktivitas Antimalaria
Mekanisme kerja primakuin sampai saat ini belum diketahui
secara jelas, tetapi hanya diduga bekerja sebagai mediator
oksidasi-reduksi parasit.
Farmakokinetik
Obat ini menimbulkan hipotensi yang bermakna bila diberikan
secara parenteral. Oleh karena itu, obat ini diberikan per oral.
Arbsorbsinya di saluran cerna hampir sempurna. Konsentrasi
plasma dicapai dalam waktu 3 jam, dengan waktu paruh sekitar 6
jam. Obat ini di metabolisme secara cepat dan membentuk 3
metabolit dengan devirat karboksil merupakan metabolit utama
dan hanya sedikit yang diekskresikan dalam bentuk utuh
Indikasi :
PengobatanradikalmalariaVivaxatau ovale, pengobatan kambuhnya
malaria laindengansikluseksoeritrositsekunder.
Kontraindikasi
Penyakityangberkaitandengan granulositopenia(artritisrematoid,lupus
eritematosus), kehamilan, menyusui, anakdi bawah 4 tahun
Efeksamping
Mual,muntah,sakitperut.Anemia
hemolitikSediaanPrimaquin(generik)tablet15mg
Carapenyimpanan :
Dalam wadah tertutup baik, terlindung dari sinar dankelembaban.
 Sediaan dan Dosis
Primakuin fosfat tersedia dalam bentuk tablet 26,3 mg
setara dengan 15mg basa.
Untuk pengobatan relaps karena P, ovale dan P
vivaks.
Dewasa: 15mg basa/hari selama 14 hari
Anak-anak: 0,3 mg basa/Kg BB /Hari selama 14 hari.
Kina dan Alkaloid Sinkona

Aktivitas Antimalaria
Mekanisme kerja kina sampai saat ini belum jelas, Obat ini bekerja terutama
sebagai skizontosid darah, tetapi efeknya kecil pada bentuk sprozoit ataupun
preeristrositik plasmodium. Obat ini kurang efektif dibandingkan klorokuin.
Namun demikian, kina dan kuinidin efektif untuk pengobatan malaria berat
yang resisten erhadap klorokuin ataupun karena resisensi majemuk obat.
Farmakokinetik
Arbsorbsi ini baik sekali, baik yang diberikan per oral maupun intramuskular.
Untuk pemberian oral, lebih dari 80% diarbsorbsi terutama melalui usus
bagian atas, meskipun penderita juga mengalami diare. Kadarpuncak
plasmanya dicapai dalam waktu 3-8 jam dengan waktu paruh lebih kurang 11
jam. Obat ini dimetabolisme terutama di hati dan hanya 20% dari dosis yang
diberikan diekskresikan dalam bentuk utuh dibanding urine. Ekskresinya
melalui ginjal lebih cepat pada urine asam dibandingkan dengan alkalin.
 Sediaan dan Dosis
Kina sulfat tersedia dalam bentuk tablet tablet 100mg,
suspensi 80mg/cc dalam botol10cc, dan dalam bentuk
kombinasi kina sulfat 150 mg dengan primakuin 25mg

Malaria akut
Dewasa: 3x 650 mg/hari selama 3-5 hari
Anak-anak: 25mg/Kg BB/ hari dalam dosis terbagi selama 3-5 hari.
PIRIMETAMIN
Aktivitas Antimalaria
Obat ini bekerja dengan cara menghambat dihidrofolat reduktase
plasmodium sehingga menimbulkan gagalnya pembentukan inti
skizon di darah dan di hati.
Farmakokinetik
Pada pemakan oral, absorbsi obat ini di saluran cerna lambat
tetapi lengkap. Kadar puncak plasma dicapai dalam waktu 4-6
jam. Distribusi obat iniluas dan obat ini berkaitan dengan protein
plasma serta berakumulasi di ginjal, paru-paru, hati serta
empedu. Eliminasinya lambat dengan waktu paruhnya dalam
plasma berkisar 80 95 jam.
 Sediaan dan Dosis
Primetamin tersedia dalam bentuk tablet 25mg serta bentuk
kombinasi.
Untuk profilaksis, biasanya digunakan kombinasi pirimetamin +
sulfadoksin tablet sekali semingu pada hari yang sama, dimulai 1
minggu sebelum masuk daerah endemis dan diteruskan minimal
6 minggu setelah meninggalkan daerah tersebut.
Kloroguanid

Aktivitas Antimalaria
Mekanisme kerja obat ini adalah dengan menghambat enzim
dehidrofolat reduksi-timidilat sintetase sehingga menghambat
sintesa DNA dan menurunnya Ko-faktor folat.
Farmakokinetik
Meskipun lambat, absorbsi kloroguanid di saluran cerna tetap
adekuat. Setelah pemberian dosis tunggal, konsentrasi obat ini
dalam plasma dicapai dalam waktu 5 jam dengan waktu paruh
lebih kurang 20 jam. Obat ini dioksidasi menjadi metabolit, yaitu
4-klorofenil-biguanid (tidak aktif) dan sikloguanil (aktif). Lebih
kurang 40- 60% dari obat yang diabsorbsi, diekskresikan melalui
urine dalam bentuk utuh ataupun metabolit aktif.
 Sediaan dan Dosis
MALARONE (Proguanil 100mg dan atovakuon 250mg)
dalam bentuk tablet.
Kombinasi proguanil dan dapson: masih dalam
penelitian.
Untuk profilaksis malaria. Malarone diberikan dengan
dosis 1 tablet sehari sebelum masuk daerah endemis,
dan setiap hari selama dilokasi, serta setiap hari
selama seminggu setelah meninggalkan daerah
tersebut.