P. 1
Antimalaria Dr. Teo

Antimalaria Dr. Teo

|Views: 93|Likes:
Dipublikasikan oleh Mar'atun Sholihah Asysyifa
it
it

More info:

Categories:Types, School Work
Published by: Mar'atun Sholihah Asysyifa on Jul 10, 2013
Hak Cipta:Attribution Non-commercial

Availability:

Read on Scribd mobile: iPhone, iPad and Android.
download as PPT, PDF, TXT or read online from Scribd
See more
See less

02/01/2014

pdf

text

original

OBAT-OBAT ANTIMALARIA

dr. Theodorus, MMedSc Staf Laboratorium Farmakologi FK Unsri

Hari Malaria Sedunia : 25 April 2010 (a day to act)

I. PENDAHULUAN


  

Malaria adalah penyakit parasit; 4% kematian global yang disebabkan oleh P. Falciparum, P. Vivaks, P. Ovale dan P. Malarie WHO (2005): 500 juta kasus/tahun di dunia dan 25% nya di Asia Tenggara Spektrum klinik akibat penyakit ini: anemia berat koma terutama anak-anak dan wanita hamil Indonesia (2005): 3 juta kasus klinis Jawa & Bali: 500.000 kasus (All BSE: Blood slide Exam are positive) Luar Jawa dan Bali : sisanya (BSE hanya separuhnya)

I.2 % tinggal didaerah endemis Insidens malaria cenderung meningkat daerah yg dulu bebas sekarang berjangkit (KLB= Kejadian Luar Biasa) Beban daerah endemik: resistensi majemuk obat & vektor WHO (1999-2000): Thailand & Myanmar sulfadoksinpirimetamin bermanfaat hanya 5 tahun WHO melakukan 2 pendekatan: penemuan obat-obat baru dan meneliti kombinasi obat-obatan yang dipasarkan . Pendahuluan      46.

I.Arsuamoon (tablet) : Artemeter + amodiakuin . Pendahuluan       Malaria: laju pertumbuhan ekonomi lambat (miskin) Beban malaria diatasi dengan vaksin WHO (2006): menganjurkan pengobatan kombinasi terutama daerah yg memang terbukti adanya resistensi ACTMalaria 2000 (Asian Colloborative Training Network for Malaria) ACT (Artemisinin-Based Combination Therapy) 2006 2009: .Artem (injeksi) : Artemisin .

dan malaria pada anak-anak.I. Pendahuluan     WHO (2002) Artesunat Rektal malaria berat (per-oral tidak dapat diberikan atau pasien tidak sadar . serta jarak ke tempat rujukan jauh) UK (2006) Coartem (Riamet): artemeter + lumefantrin .

Pendahuluan  1.Falciparum (9-14 hr).I.cara dan lama pemberian. P. P. ESO. Malarie {10-40 hr (28 hr)} Diagnosa tepat: pemeriksaan darah tepi Tujuan pengobatan (pendatang atau bukan): termasuk dosis. darah dan seksual Masa inkubasi: P.Vivaks (12-17 hr). interaksi obat. dan P.frekuensi. Penggunaan antimalaria rasional: Dasar biologi malaria: stadium pre-eritrosit.Ovale (16-18 hr). 5. 4. . 2. kontraindikasi serta Resistensi 3.

Major features of severe or complicated falcifarum malaria in adults          Impaired consciousness or seizures Renal impairment (oliguria < 0.2 mmol/l) Pulmonary oedema or acute respiratory distress syndrome (ARDS) Haemoglobin < 8 gr/dl Spontaneous bleeding/DIC Shock (algid malaria – BP < 90/60 mmHg) Haemoglobinuria (without G6PD deficiency) .3) Hypoglycaemia ( <2.4 ml/kg body weight per hour or creatinine > 265 μmol/l) Acidosis (pH < 7.

II. Pencegahan kausal: bekerja pada bentuk jaringan awal plasmodium dalam hati shg invasi ke darah  . KLASIFIKASI OBAT-OBAT ANTIMALARIA     Obat malaria dibagi berdasarkan kerjanya pada tahapan perkembangan Plasmodium: Skizontosid darah dan jaringan Gametosid Sporontosid Pembagian ini sesuai dengan tujuan pengobatan malaria: 1.

3. Ovale dan P. Vivaks yang tersisa.Pencegahan kausal serta transmisi dapat dicegah Misal: proguanil dan primakuin] Pencegahan relaps (radikal): Bekerja pada bentuk jaringan laten P. . setelah bentuk hepatik dilepaskan ke dalam sirkulasi Misal: primakuin dan klorokuin (tambahan) Pencegahan supresi dan klinik (skizontosid darah): bekerja pada stadium aseksual eritrositik untuk mencegah terbentuknya skizon eritrosit shg menghilangkan serangan klinis malaria (clinical cure) 2.

Gametosid: bekerja dng mencegah terbentuknya stadium seksual eritrositik shg transmisi ke nyamuk dihindari Misal: Klorokuin dan Kina (P.Vivaks. kina. meflokuin. Ovale dan Malarie) . antibiotika 4. atovaqauon dan artemisin = Skizontosid darah kerja lambat: antifolat.Pencegahan supresi dan juga mengeliminasi parasit secara komplet dari tubuh pasien (suppresive cure) Misal: = Skizontosid darah kerja cepat: klorokuin.

4. Falciaprum) 5. SPORONTOSID  Bekerja dengan mencegah transmisi malaria dng menghambat terbentuknya oosit dan sporosit dalam tubuh nyamuk yang terinfeksi Misal: seluruh antimalaria dapat digunakan untuk tujuan ini . Gametosid  Sedangkan primakuin (P.

P. dan P.Malarie . pahit & larut dalam air & stabil    Mekanisme Kerja Belum jelas diduga dng menghambat polimerasi heme Efektif pd stadium eritrositik P.III.Vivaks.Ovale.   KLOROKUIN Suatu derivat 4-aminokuinolin yg merupakan senyawa difosfat Berupa bubuk putih. OBAT-OBAT ANTIMALARIA 1.

m atau subkutaneus Aman diberikan per-oral laju absorpsi & distribusi hampir sama Kadar puncak plasma: 3-5 jam.Mekanisme kerja   Bersifat gametosidal untuk ke 3 jenis plasmodium diatas Resistensi: protetin CG2 dan Hemozin    Farmakokinetik Absorpsinya baik dan cepat i. waktu paruh 30-60 hari  .

ginjal dan paru) perlu dosis besar mencapai kadar efektif di plasma Biotransformasi melalui sitokrom P450 2 metabolit aktif (desetilklorokuin & bisdes-etil klorokuin) 25% bentuk metabolit diekskresikan dlm urin   INDIKASI Malaria .Farmakokinetik    Distribusinya lambat karena banyaknya obat ini dijaringan (hati. empedu.

gangguan neurologik dan darah (G6PD hemolisis) Psoriasis  .Indikasi   Amubiasis ekstraintestinal Gangguan autoimun seperti reumatoid artritis. sistemik lupus dan sarkoidosis    Kontraindikasi Penderita miastenia gravis atau epilepsi Penyakit hati atau saluran cerna berat.

dan sistem saraf pusat (bingung. Klorokuin    ESO Bila dosis tepat: aman Efek toksik akut: dosis besar dng cara cepat (parenteral) dan yg utama berupa gangguan kardiovakuler (hipotensi. vasodilatasi. aritmia bahkan henti jantung).1. gangguan visual. supresi fungsi miokard. dan urtikaria  . sakit kepala. Bila dosis > 5 gram fatal Yg sering terjadi (oral): gangguan saluran cerna. konvulsi serta koma).

ESO   Penderita kulit gelap (darked skin) gatal-gatal Retinofati (gangguan penglihatan) dan ototoksik   Interaksi obat Tidak boleh diberikan bersama fenilbutazon dan preparat Au dermatitis Meningkatnya kejadian kejang bila diberikan bersama meflokuin Mengantagonis kerja antikonvulsan   .

Interaksi obat  Kaolin dan antasida tidak boleh diberikan bersama 4 jam setelah pemberian obat ini   PREPARAT DAN DOSIS Klorokuin fosfat: tablet dan sirup. Di Puskesmas yaitu 150 mg basa dan dipasaran misalnya Resochin hanya 100 mg basa Klorokuin hidroklorit: injeksi 5o mg (40 mg basa dalam 5 cc)  .

diikuti 5 mg/kgBB setelah 6 jam. 5 mg/kgBB pada kari ke 2 dan ke 3 Profilaksis: 500 mg dimulai 1 minggu sebelum masuk daerah endemis. diikuti sekali seminggu pada hari yg sama didaerah tersebut. dan diteruskan paling sedikit 6 minggu setelah kunjungan  .Preparat dan dosis   Dewasa dan anak-anak: Dosis awal: 10 mg/kgBB.

Kina glukonat (parenteral) Kina + tetrasiklin oral atau parenteral atau Kina + antifolat oral atau parenteral 3. .FALCIPARUM YG RESISTEN THD KLOROKUIN Obat pilihan Obat alternatif Meflokuin Meflokuin (oral) + kombinasi pirimetamin +sulfadoksin oral Klindamisin (oral atau parenteral) tunggal atau kombinasi dng kina Artemisin Kina sulfat (oral) atau 1. Kina dihidroklorit (parenteral ) atau 2.1.  Pirimetamin +sulfadiazin (sulfametoksazol) atau  Pirimetamin + sulfadoksin 4. Klorokuin PENGOBATAN MALARIA P.

tidak berasa. efek antimalaria mirip progunanil . harganya murah Penggunaan jangka panjang (5 tahun) tidak dianjurkan resistensi & efek toksik    MEKANISME KERJA Menghambat dihidrofolat reduktase plasmodium pembentukan inti skizon dihati dan darah gagal Skizontosid darah kerja lambat. larut dalam air dan sedikit larut dalam HCl Sering digunakan untuk anak-anak. PIRIMETAMIN (2-4 DIAMINO 5pKLOROFENIL-ETILPIRIMIDIN)    Berupa bubuk putih.2.

Mekanisme kerja   Bersama golongan sulfa menimbulkan efek sinergis karena pembentukan asam dehidropteroat dihambat oleh sulfa Resistensi mutasi genetikasparagin menggantikan serin pada posisi S 108 N   FARMAKOKINETIK Absorpsi lambat tp lengkap di saluran cerna. kadar puncak plasma 4-6 jam dan waktu paruh 80-95 jam (absorpsi lambat) .

tetapi bila digunakan untuk jangka panjang . paru.Farmakokinetik   Distribusi luas. hati dan empedu Metabolitnya dijumpai dalam urin dan ASI    INDIKASI Malaria Toksoplasmosis terutama yg disebabkan T.gondii   ESO Ringan. berakumulasi di ginjal.

urtikaria. misalnya eritema multiforme. Steven Johnson Syndrome. nekrosis epidermal Anemia megaloblastik Penderita defisiensi asam folat (dosis besar) stop pengobatan leukovorin (asam folinat) Dapat juga menyebabkan serum sickness type reactions.ESO 1 : 5000 s/d 1 : 8000 reaksi kulit berat fatal. dermatitis eksfoliativa dan hepatitis     Kontraindikasi Alergi terhadap golongan sulfa .

.Kontraindikasi   Wanita hamil TS akhir dan ibu menyusui Anak < 2 tahun   INTERAKSI OBAT Sulfa dan meflokuin meningkatkan efektivitasnya   PREPARAT DAN DOSIS Tablet 25 mg (Daraprim) bentuk kombinasi dengan sulfadiazin (Suldox).

dan diteruskan 6 minggu setelah meninggalkan daerah tersebut  . dapson (Maloprim). diteruskan selama berada di daerah tersebut pada hari yang sama setiap minggu. klorokuin (Daraklor) serta meflokuin (investigasi) Profilaksis dewasa: bentuk kombinasi (dng sulfadoksin) diberikan 1 tablet ( 1 X seminggu).Preparat dan dosis  Dengan sulfadoksin (Fansidar). seminggu sebelum masuk ke daerah endemis.

Vivaks)pengobatan radikal (relaps) . PRIMAKUIN   Derivat 8-aminokuinolin tersedia dalam bentuk garam difosfat Mudah larut dalam air. diduga sebagai mediator oksidasireduksi parasit Efektif pada stadium hepatik lanjut (late hepatic) dan bentuk laten di jaringan (P.Ovale dan P. mengalami dekomposisi bila terkena sinar atau udara    MEKANISME KERJA Belum diketahui. stabil dalam larutan.3.

Mekanisme kerja  Bersifat gametosidal terhadap 4 spesies Plasmodium terutama P. Falciparum    FARMAKOKINETIK Menimbulkan hipotensi bermakna bila diberikan parenteral. karena itu diberikan per-oral Absorpsinya hampir komplet. waktu paruh : 6 jam Metabolisme cepat3 metabolit derivat karboksil (utama)  . konsentrasi puncak plasma: 3 jam.

misal reumatoid artritis. Primakuin    INDIKASI Malaria Pneumosistis karinii      KONTRAINDIKASI G6PD dan defisiensi NADH reduktase Gangguan sistemik yg cenderung mengalami granulositopenia Penyakit autoimun.3. SLE Wanita hamil .

neutropenia dan anemia (methemoglobinemia) yg akan bertambah berat pada penderita defisiensi NADH redukatase serta leukositosis Pada penderita G6PDBlack water feveranemia hemolitik (urin kehitaman dan Hb menurun drastis)  . biasanya yg sering timbul berupa gangguan saluran cerna.3. sakit kepala. Primakuin   EFEK SAMPING OBAT Biasanya ditolerir dng baik.

Vivaks .Anak-anak: 0. Primakuin   INTERAKSI OBAT Tidak boleh diberikan bersama dengan obat-obatan yg menimbulkan anemia atau yg menekan sumsum tulang    PREPARAT DAN DOSIS Tersedia dalam bentuk tablet 26.3.3 mg/kgBB/hari selama 14 hari .Ovale dan P.3 mg setara dgn 15 mg basa Pengobatan relaps P.Dewasa: 15 mg/kgBB/hari/ selama 14 hari .

4. KINA DAN ALKALOID SINKONA   Pertama kali (1633) untuk pengobatan demam. dalam bentuk bubuk Sinkona (mengandung 20 alkaloid) yg bermanfaat di klinik   MEKANISME KERJA Kuinolin berikatan dengan heme ikatan obat-heme kompleks Saturasi rantai heme polimer  .

kadar puncak plasma 3-8 jam. juga bersifat gametosidal untuk P.Mekanisme kerja    Bersifat skizontosid darah.Vivaks dan P. Malarie Tidak digunakan untuk profilaksis kurang efektif Efek untuk malaria yg resisten thd klorokuin   FARMAKOKINETIK Absorpsinya baik. waktu paruh 11 jam  . per-oral maupun intramuskular Per-oral80% diabsorpsi usus bagian atas.

Farmakokinetik  Di metabolisme di hati melalui CYP3A4. ekskresinya melalui ginjal lebih cepat pada urin asam    INDIKASI Malaria Nocturnal leg cramp . hanya 20% diekskresikan dalam bentuk utuh di urin.

anemia hemolitik dan leukopenia dapat terjadi meski jarang .ESO    Biasanya ringan. mual dan diare) Sinkonisme: kumpulan gejala tinitus. gangguan visual (blurred vision) dan telinga Asma.cerna (nausea. berupa gggan sal. sakit kepala.

Kontraindikasi      Hipersensitifitas Neuritis optik atau tinitus Tanda-tanda hemolisis Miastenia gravis Hati-hati pemberian obat ini pada penderita DM    INTERAKSI OBAT Antasida menurunkan absorpsinya. Meningkatkan efek obat penghambat neuromuskular. Mengantagonis efek penghambat suksinilkolin. Simetidin menurunkan bersihan ginjalnya . Obat ini menurunkan absorpsi digoksin.

PREPARAT DAN DOSIS   Tablet 100 mg dan suspensi 80 mg/ml dlm botol 10 cc Malaria akut .Anak-anak: 25 mg/kgBB/hari dalam dosis terbagi selama 3 –5 hari .Dewasa: 3 X 650 mg/hari selama 3-5 hari .

Falciparum yg resisten terhadap klorokuin Derivat 4-kuinolin metanol. diduga mirip kina. serta bersifat sporontosidal  . kemungkinan dng menghambat polimerasi heme & membentuk kompleks toksik Bersifat skizontosid darah yg kuattrofozoit matur & skizon. MEFLOKUIN   Pertama kali digunakan di Thailand P. bubuk putih & tak berasa   MEKANISME KERJA Belum jelas.5.

karena par-enteral menyebabkan reaksi lokal yang berat Absorpsinya baik disaluran cerna bila ada makanan.Mekanisme kerja  Biasanya digunakan Wisman yg mengunjungi daerah endemis (diduga ada resistensi klorokuin)   FARMAKOKINETIK Diberikan per-oral. kadar puncak 17 jam karena sirkulasi enterohepatiknya ekstensif  .

Farmakokinetik  Efek toksik di SSP lebih kurang 50% kasusataksia. gangguan penglihatan atau pendengaran. perubahan fungsi motorik dan mimpi burukhilang sendiri dan biasanya ringan   INDIKASI Malaria yang resisten terhadap klorokuin   KONTRAINDIKASI Gangguan konduksi jantung .

misal epilepsi Penyakit hati   INTERAKSI OBAT Tidak boleh diberikan bersama klorokuin.Kontraindikasi    Wanita hamil TS I. dan menyusui serta anak-anak dng BB < 5 kg Riwayat gangguan neurologik. kina dan halofantrin Artesunat meningkatkan efeknya  .

Kanada dan negara-negara lain: 274 mg garam (setara 250 mg basa) . tablet 250 mg garam (setara 228 mg basa).Interaksi obat   Tetrasiklin dan ampisilin meningkatkan kadarnya dlm darah Meningkatkan risiko kejang bila diberikan pada penderita epilepsi yg mendapat asam valproat   PREPARAT DAN DOSIS Di USA.

Preparat dan dosis   Profilaksis Dewasa & anak > 45 kg: 250 mg/minggu dimulai 3 minggu sebelum masuk daerah endemis. selama dilokasi pada hari yg sama dan dilanjutkan 4 minggu setelah meninggalkan daerah tersebut Anak-anak: 25 mg/kgBB/minggu dengan cara yang sama  .

KLOROGUANID   Derivat biguanid.Vivaks Karena mirip pirimetamin resistensi tumpang tindih . didalam tubuh dirubah menjadi metabolitnya yaitu siklik triazin Bersifat skizontosid darahstruktur mirip pirimetamin dan kerjanya lambat      MEKANISME KERJA Menghambat enzim dehidrofolat reduktase-timidilat sintetase menghambat sintesa DNA dan Ko-faktor folat Mempunyai aktivitas profilaktik dan supresi thd sporosoit Tidak efektif terhadap Stadium jaringan laten P.6.

KLOROGUANID     FARMAKOKINETIK Meskipun lambat.6. konsentrasi plasma: 5 jam. absorpsinya adekuat disaluran cerna. waktu paruh: 20 jam Mengalami oksidasi → 2 metabolit: 4-klorofenillbiguanid (tidak aktif) dan sikloguanil (aktif) 40% dieksresikan melalui urin dalam bentuk utuh atau metabolit aktif  INDIKASI : Malaria .

6. nyeri perut dan hematuria Meskipun jarang: hilang rambut dan ulkus di mulut   KONTRAINDIKASI Gangguan fungsi ginjal Gangguan fungsi hati  . biasanya berupa diare dan nausea Dosis besar: muntah. KLOROGUANID     ESO Minimal.

KLOROGUANID   INTERAKSI OBAT Belum diketahui. tetapi diduga sama dengan obat-obat penghambat dehidropolat reduktase PREPARAT DAN DOSIS  Malarone (proguanil 100mg dan atovakuon 250 mg) tablet  Proguanil + dapson: masih dalam penelitian ® Profilaksis :  Diberikan 1 tablet sehari sebelum masuk daerah endemis. setiap hari selama dilokasi.6. serta setiap hari selama 1 minggu setelah meninggalkan daerah tersebut  .

baru pada tahun 1972 obat ini diekstraksi dengan nama Qinghaosu yang dikenal dengan nama Artemisin Derivatnya artemeter (dihidroartemisin) larut dalam minyak serta artesunat (garam dihidroarteminsin hemisuksinat) larut dalam air Artemisin adalah : suatu endoperoksida seskuiterpen lakton . ARTEMISIN DAN DERIVATNYA    Meskipun pada tahun 1596 sudah digunakan sebagai obat antimalaria.7.

ARTEMISIN DAN DERIVATNYA   MEKANISME KERJA Diduga melalui 2 tahap yaitu besi-heme intraparasitik mengkatalisa endoperoksida dan kemudian terbentuk karbon radikal yang merusak protein malaria spesifik Bersifat skizontosid darah kerja cepat:pada stadium eritrositik aseksual p.Vivaks yang relaps     .Vivaks dan P.Falciparum yang sensitif ataupun yang resisten terhadap klorokuin Mempunyai aktivitas anti leishmania dan toksoplasmosis Bersifat gametoksidal. tetapi tidak mempengaruhi stadium jaringan awal ataupun laten dari plasmodium Tidak bermanfaat untuk kemoprofilaksis atau untuk pencegahan P.7.

diduga kadar puncak plasma: beberapa menit s/d beberapa jam tergantung formulasi & cara pemberian Artemeter dan Artesunat → dihidroartemisin Hanya sedikit yang ditemui didalam urin    INDIKASI : Malaria akut termasuk malaria berat dan P. ARTEMISIN DAN DERIVATNYA   FARMAKOKINETIK Belum banyak dilaporkan.falciparum yang resisten terhadap klorokuin.7. .

7. gangguan saluran cerna. gatal & demam Pernah dilaporkan: perpanjangan QT-interval (blokjantung). jumlah retikulosit dan neutrofil menurun    KONTRAINDIKASI Gangguan jantung Gangguan neurologik . ARTEMISIN DAN DERIVATNYA     ESO Meskipun diberikan lebih dari 7 hari tapi aman Yang sering terjadi : sakit kepala.

artemeter dalam bentuk tablet (Coartem (+ lumefantrin) dan maltron) dan artemisin dlm bentuk injeksi (Artem) Malaria akut: Artesunat 4 mg/kgBB pada hari 1 diteruskan 2 mg/kgBB selama 4 hari  .7. Artemisin dan derivatnya   INTERAKSI OBAT Lumefantrin dan meflokuin meningkatkan efektifitasnya   PREPARAT DAN DOSIS Artesunat tersedia dalam bentuk tablet 50 mg dan supos -toria (Rektokap 200 mg).

8. ATOVAKUON   Merupakan derivat hidroksinaftokuinon. serta relaps menjadi kecil Juga dikembangkan untuk pengobatan Pneumosistis karinii dan toksoplasmosis   MEKANISME KERJA Mempengaruhi transport elektron dan proses lain (biosintesa ATP dan pirimidin) di mitokondriakolaps membran . dikombinasi dng proguanil untuk meningkatkan efektifitasnya.

Vivaks dan P. P.Falciparum resisten majemuk obat .Ovale    FARMAKOKINETIK Sedikit larut dalam airketersedianhayatinya tergantung formulasi (bentuk suspensi 2 X bentuk tablet) Absorpsinya lambat & meningkat bila ada makanan berlemak .Mekanisme kerja    Efektif pada stadium darah plasmodium Efek sinergi dng proguanil kolaps membran mitokondria Efektif untuk profilaksis dan pengobatan P.

dan kedua 1-4 hari) Waktu paruh: 1.Farmakokinetik    > 99% berikatan dengan protein plasma. kadar puncak plasma sering muncul 2 kali (yg pertama 1-8 jam.5-3 hari karena siklus enterohepatiknya panjang 94% dlm bentuk utuh di tinja & bentuk trace di urin    INDIKASI Malaria Toksoplasmosis gondii .

Karinii terutama penderita yg tidak dapat menerima kotrimoksazol ataupun pentamidin    ESO Ditolerir lbh baik dibanding klorokuin atau meflokuin Gangguan saluran cerna (nausea.Indikasi  P.nyeri epigastrium dan sakit kepala) akan menurun dng adanya makanan dan susu 20% kasusmakulopapulardosis pemberian Pernah dilaporkan: meningkatnya aminotransferase   .muntah.

orang tua.8. tetrasiklin dan metoklopropamid menurunkan kadarnya di plasma . wanita hamil & menyusui   INTERAKSI OBAT Rifampisin. Atovakuon    KONTRAINDIKASI Riwayat alergi kulit Anak-anak.

Atovakuon   PREPARAT DAN DOSIS Malarone ( Atovakuon 250 mg dan proguanil 100 mg) tablet Malaria yang resisten terhadap klorokuin: .2 x 2 tablet/hari bersama makanan selama 3 hari  .8.

9. AMODIAKUIN       4 Aminokuinolin yg kerjanya mirip klorokuin MEKANISME KERJA Berikatan dng nukleoprotein dan menghambat RNA dan DNA polimerase Bersifat skizontosidal jaringan Efektif thd stadium eritrositik pada ke 4 palsmosium Konsentrasi tertinggi dijumpai dalam vakuola saluran cerna parasit .

AMODIAKUIN     FARMAKOKINETIK Absorpsinya baik dan secara cepat dirubah dihati menjadi bentuk metabolit aktif Waktu paruh eliminasinya: 1-10 hari Dalam jumlah kecil dan tidak diubah dijumpai di urin .

AMODIAKUIN       INDIKASI Malaria yg sensitif atau resisten thd klorokuin Tidak digunakan utk kemoprofilaksis KONTRAINDIKASI Hipersensitif Gangguan hati .

hepatitis dan neurofati perifer Penggunaan jangka panjang: deposit kornea→ di stop .AMODIAKUIN     EFEK SAMPING OBAT Yg paling sering mual. muntah dan diare Agranulositosis.

AMODIAKUIN INTERASKI OBAT  Antasid dan kaolin menurunkan absorpsinya  PREPARAT DAN DOSIS Tersedia dlm bentuk tablet 200 mg: diberikan selama 3 hari berturut-turut Dalam bentuk kombinasi dng Artesunat (Arsuamoon)  .

 SULFONAMID & SULFON Kedua obat ini bersifat skizontosid darah kerja lambat yg efektif thd P.Vivaks Suatu analog p-aminobenzoat yg bekerja dng menghambat sintase dihidropteroat dan biasanya dikombinasi dng penghambat dihidrofolat reduktase (pirimetamin) untuk meningkatkan aktivitas antimalaria nya WHO: dapson + klorproguanil P.Falciparum yg resisten thd klorokuin   .Falciparum dan P.ANTIMIKROBA DALAM KEMOTERAPI MALARIA 1.IV.

1.Falciparum yg resisten majemuk obat dan parsial thd klorokuin Efektif thd skizon jaringan. kehamilan aterm. Sulfonamid dan sulfon   Penggunaan kombinasi jangka panjang: tidak direkomendasikan (resistensi me) Kontraindikasi: hipersensitifitas. ibu menyusui dan anak < 2 tahun 2. TETRASIKLIN (DOKSISIKLIN)    Efektif thd serangan malaria akut P. ttp tidak dianjurkan untuk profilaksis jangka panjang Sering digunakan oleh pelancong utk profilaksis jangka pendek .

Tetrasiklin   Kontraindikasi: wanita hamil dan anak < 8 tahun Profilaksis: doksisiklin 100 mg/hari ( anak > 8 tahun: 2 mg/kgBB/hari) diberikan sehari sebelum masuk daerah endemis.2. KLINDAMISIN   Dapat menghilangkan parasitemia pada penderita malaria yg resisten thd klorokuin Dosis: 2 X 5 mg/kgBB/hari selama 5 hari . diteruskan selama di lokasi samapi dng 4 minggu setelah meninggalkan daerah tersebut 3.

berakibat regimen pengobatan utk terapi malaria cepat sekali berubah tergantung strain Plasmodium yg resisten   TERAPI MALARIA Pemilihan obat untuk serangan malaria akut tergantung dari: .Ovale dan P.V. PRINSIP-PRINSIP KEMOPROFILAKSIS DAN TERAPI MALARIA  Meningkatnya resistensi thd obat-obat antimalaria.Vivaks (eksoeritrosit) .adanya P.endemis atau tidak ada tidaknya resistensi .

ttp untuk mencegah relaps ditambahkan primakuin 2 minggu  .Terapi malaria .Kehamilan .Reaksi intolerans thd malaria  Untuk serangan akut malaria yg disebabkan oleh semua strain Plasmodium yg sensitif skizontosid darah (klorokuin atau kina) per-oral. kecuali kasus berat diberikan par-enteral Serangan akut malaria yg sensitif thd klorokuin gejala malaria dpt diatasi selama 3 hari.

Terapi malaria   Dosis yg diberikan: berdasarkan berat badan (dewasa dan anak) yaitu dosis awal 10 mg/kgBB pada hari I dan II dan 5 mg/kgBB/ pada hari ke 3 Pada hari ke4: diberikan primakuin 1 X sehari selama 14 hari dan klorokuin diulangi dng dosis 5 mg/kgBB pada hari ke 7 dan 14    KEMOPROFILAKSIS MALARIA Menurunkan angka kesakitan dan angka kematian Untuk kemoprofilaksis (semua strain yg sensitif) .

Pirimetamin + sulfadoksin: dosis tunggal 3 tablet atau .Kemoprofilaksis malaria   Klorokuin diberikan 500 mg (anak-anak: 5 mg/kgBB) dimulai 1 minggu sebelum masuk.Falciparum resisten klorokuin: .selama didaerah tersebut pada hari . selama dilokasi pada hari yg sama.Meflokuin: dosis dewasa dan anak > 45 kg: 250 mg/ minggu (anak-anak:25 mg/kgBB) dimulai 3 minggu sebelum masuk. berakhir 4 minggu setelah meninggalkan daerah endemis tersebut Daerah endemis dimana diketahui P.

abortus dan hipoglikemia Bila P.Falciparum sensitif thd klorokuin dosis penuh selama kehamilan. selain itu proguanil dapat digunakan . PENGOBATN MALARIA PADA WANITA HAMIL   Efektif menurunkan berat bayi lahir rendah.Kemoprofilaksis malaria yang sama dan berakhir 4 minggu setelah keluar daerah endemis tersebut VI.

v. Pengobatan malaria pada wanita hamil
  

 

Kina (UK) : menjadi first-line Co-artem dan malarone: aman digunakan Meflokuin hanya dapat digunakan pada wanita hamil TS II dan TS III Malaria resisten thd klorokuin: kina Bila resisten juga thd kina: klindamisin dan doksisiklin

Thank you

You're Reading a Free Preview

Mengunduh
scribd
/*********** DO NOT ALTER ANYTHING BELOW THIS LINE ! ************/ var s_code=s.t();if(s_code)document.write(s_code)//-->