ANTIMALARIA

Febriana Astuti, M.Farm.,Apt

Malaria adalah penyakit yang disebabkan oleh
parasit bernama Plasmodium.
 Jenis plasmodium

1. Plasmodium vivax
2. Plasmodium ovale
3. Malaria plasmodium
4. Plasmodium falciparum
Penyebab Malaria adalah infeksi
oleh parasit Plasmodium yang
ditularkan dari satu manusia yang lain
dengan gigitan nyamuk malaria yang
dikenal dengan nyamuk Anopheles.
Parasit sebagai penyebab penyakit malaria
 berkembang biak di dalam sel darah merah,
yang kemudian pecah dalam waktu 48 sampai
72 jam, menginfeksi sel darah merah.
 Penyebab penyakit malaria dari genus
Plasmodium dimulai dengan gigitan dari nyamuk
yang terinfeksi. Perjalanan parasit dari gigitan
nyamuk ke hati, di mana parasit mulai bereproduksi
berlanjut ke aliran darah, di mana ia menginfeksi sel
darah merah. Parasit mereproduksi pada sel darah
merah, yang merusak sel dan melepaskan parasit
lebih ke dalam aliran darah.
SIKLUS HIDUP
 Gejala umum malaria

• Demam yang khas  sebelum demam timbul

penderita akan mengeluh lesu, sakit kepala,
nyeri tulang dan otot, kurang nafsu makan
• Pembesaran limfa
• Anemia
 Mekanisme kerja
antimalaria

• Berhubungan dengan sintesa asam nukleat &

nukleoprotein yaitu dengan menghambat dna polimerase
& rna polimerase contoh : klorokuin , kuinin ,
primakuin .
• Menghambat enzym dihidrofolat reduktase plasmodia
pada kadar rendah dari pada yang diperlukan untuk
menghambat enzym yang sama pada manusia , enzym ini
bekerja dalam rangka reaksi sintesis purin tdk terbentuk
pembelahan inti skizon dalam hati contoh :
primetamin .
 Kelompok Obat Antimalaria

Gol Kuinolin: Gol Antibakteri:

Kuinine,kuinidin,primakuin Sulfonamid,tetrasiklin,
Klorokuin,amodiakuin, Spiramisin,azitromisin,
Meflokuine,halofantrin
Klindamisin,rifampisin

Gol Antifolat: Gol Artemisin:

Pirimetamin, Trimetropim, Artemisin,Artemer,
Proguanil, Klorprokuanil Artesunat
 kloroquin

• Digunakan untuk mengobati dan mencegah malaria

• MK : obat ini menghambat DNA dan RNA
polimerase sehingga mencegah replikasi atau
transkripsi RNA.
• Indikasi : mengobati infeksi P. vivax, P. ovale, dan
P. malariae
• Dosis : 10 mg/kgBB/hari (hari 1 dan 2) 5
mg/kgBB/hari (hari ke 3)
• ESO : mual dan muntah, pusing dan penglihatan
kabur, sakit kepala dan symptom urtikaria.
Kadang-kadang pada dosis besar timbul retinopati.
• KI : psoriasis, epilepsy, porfiria
• Farmakokinetik : Klorokuin dilepaskan secara lambat dari
jaringan dan dimetabolisme di hati, dieksresi 70% dalam
bentuk tidak berubah dan 30% dalam bentuk metabolit di
urin. Eliminasinya lambat, waktu paro 50 jam dan residunya
dapat berada selama beberapa minggu atau bulan.
 Amidaquin

• Indikasi : pengobatan infeksi P.falciparum, P.vivax,

dan P.malariae dan P. ovale (kombinasi dengan
artemisin dan primakuin)
• Farmakokinetik : penyerapan melalui usus cepat dan
sempurna dan segera diubah dalam hati menjadi
metabolit aktifnya desetilamidaquin
• ESO : mual, muntah , skait perut, diare dan gatel -
gatel
• KI : penderita dengan hipersensitif terhadap
amidaquin dan kloroquin, penderita gangguan
hepar
• Note : belum ada bukti apakah penggunaan
amidakuin aman atau berbahaya selama kehamilan
 Artesunat

• Indikasi : pengobatan infeksi P.falciparum, P.vivax,

P.malaria dan P. ovale (kombinasi dengan
amidakuin dan primakuin)
• KI : pasien dengan riwayat hipersensitifitas
• ESO : mual muntah, diare, pankreatis, pusing,
berkunang – kunang sakit kepala, insomnia
ruam, batuk
• Farmakokinetik : setelah pemberian oral / parenteral
artesunate dengan cepat dihidrolisa menjadi bentuk
aktifnya dihidroartemisinin, pada pemberian oral
penyerapan obat sangat cepat dan hanya mencapai 60%
obat terakumulasi di hati sebagian kecil di kulit dan mata,
konsentrasi puncak dalam plasma 1-2 jam setelah
pemberian
Primakuin
• Farmakokinetik :
mudah diabsorbsi pada penggunaan peroral. Puncak
konsentrasi plasma terjadi dalam 1-2 jam, dengan
waktu paruh kira 5 jam, primakuin cepat dimetabolisme
dalam hati hanya sejumlah kecil dieksresikan melalui
urin, ada 2metabolit utama 5hidroksiprimakuin dan
demetilprimakuin
• Interaksi obat :
primakuin tidak boleh diminum Bersama obat lain yang
mencetuskan gangguan hematologi/darah
• KI : wanita hamil dan anak < 1 tahun, penderita
defisiensi G6PD, penederita aktif rheumatoid
artritis dan lupusneritematosus
• ESO : anoreksia, mual muntah, nyeri ulu hati dan
kejang perut
Kina
• KI : hemoglobinuria, neuritis optik, miastenia gravis
• ESO : Cinchonism syndrome  tinitus, gangguan
pendengaran, vertigo, gangguan kardivaskular berupa
hipotensi berat jika pasien diinjeksi terlalu cepat dan
terjadi hipoglikemi jika ibu hamil diberi terapi infus
kina
Tetrasiklin
• Farmakokinetik : sekitar 30 – 80 % diserap dalam
saluran cerna terutama dilambung dan usus halus
bagian atas, didalam plasma tetrasiklin terikat dengan
protein plasma dalam jumlah yang bervariasi.
• ESO : gangguan lambung, mual, muntah, diare. Pada
pemakaian lama akan menimbulkan perubahan flora
usus, depresi sum – sum tulang belakang, perubahan
warna gigi.
Doksisiklin
• ESO : iritasi saluran pencernaan, reaksi fototoksik,
depresi sum – sum tulang yang reversible, perubahan
warna gigi dan hypoplasia
• KI : anak dibawah 8 th, ibu hamil dan menyusui,
pasien dengan disfungsi ginjal
• IO : pemberian bersama antasida dapat menghambat
absorbs, etabolisme dapat meningkat jika diberikan
bersama dengan obat enzim hepatic seperti fenitoin,
karbamazepin
 Pirimetamin

 Aktivitas Antimalaria
Obat ini bekerja dengan cara menghambat dihidrofolat
reduktase plasmodium sehingga menimbulkan gagalnya
pembentukan inti skizon di darah dan di hati.
 Farmakokinetik
Pada pemakan oral, absorbsi obat ini di saluran cerna lambat
tetapi lengkap. Kadar puncak plasma dicapai dalam waktu 4-6
jam. Distribusi obat iniluas dan obat ini berkaitan dengan
protein plasma serta berakumulasi di ginjal, paru-paru, hati
serta empedu. Eliminasinya lambat dengan waktu paruhnya
dalam plasma berkisar 80 – 95 jam.
Sulfadoxine