TUGAS FARMAKOLOGI TOKSIKOLOGI

KELOMPOK B

Di susun oleh :
NABILA FAUZIAH ( 1343050130 )

FAKULTAS FARMASI
UNIVERSITAS 17 AGUSTUS 1945
JAKARTA
1. CHLORPROMAZINE :

Nama dagang : Cepezet, Largactil, Largazin, Meprosetil, Promactil.

Kelas / golongan : Antipsikosis, antimania
Bentuk sediaan :
- Tablet 25 mg, 100 mg
- Injeksi 25mg/ml, 2ml

Indikasi POM pada label / dosis / cara pakai :

Anak 6 bulan :

Skizofrenia/psikosis :

- Oral : 0,5-1 mg/kg/dosis setiap 4-6 jam.

- Anak yang lebih tua mungkin membutuhkan 200 mg/hari atau lebih besar.
- im, iv: 0,5-1 mg/kg/dosis setiap 6-8 jam
- < 5 tahun (22,7 kg): maksimum 75 mg/hari.

Mual muntah :

- Oral : 0,5-1 mg/kg/dosis setiap 4-6 jam bila diperlukan

- im, iv : 0,5-1 mg/kg/dosis setiap 6-8 jam
- < 5 tahun (22,75 kg) : maksimum 40 mg/hari
- 5-12 tahun (22,7-45,5 jg) : maksimum 75 mg/hari.

Dewasa :

Shcizoprenia/psikosis

- Oral : 30-2000 mg/hari dibagi dalam 1-4 dosis, mulai dengan dosis rendah,
kemudian sesuaikan dengan kebutuhan
Dosis lazim : 400-600 mg/hari, beberapa pasien membutuhkan 1-2 g/hari.
- im,iv : awal: 25 mg, dapt diulang 25-50 mg , dalam 1-4 jam, naikkan bertahap
sampai maksimum 400 mg/dosis setiap 4-6 jam sampai pasien terkendaliDosis
lazim : 300-800 mg/hari.Cegukan tidak terkendali : Oral, im.: 25-50 mg sehari
3-4 kali.

Mual muntah :

- Oral : 10-25 mg setiap 4-6 jam, im.,iv., : 25-50 mg setiap 4-6 jam.
- Orang tua : gejala-gejala perilaku yang berkaitan dengan demensia : awal : 10-
25 mg sehari 1-2 kali, naikkan pada interval 4-7 hari dengan 10-25 mg/hari,
naikkan interval dosis, sehari 2x, sehari 3 kali dst Bila perlu untuk mengontrol
respons dan efek samping; dosis maksimum : 800 mg.
 Aksi kerja obat :

Memblok reseptor dopaminergik di postsinaptik mesolimbik otak. Memblok kuat

efek alfa adrenergik. Menekan penglepasan hormon hipotalamus dan hipofisa,
menekan Reticular Activating System (RAS) sehingga mempengaruhi metabolisme
basal, temperatur tubuh, kesiagaan, tonus vasomotor dan emesis.

Karakteristik obat :

Absorpsi Onset kerja : im.: 15 menit; oral: 30-

60 menit, absorpsi cepat.

Penyesuaian dosis - Distribusi distribusi melewati plasenta dan

pada gangguan masuk ke ASI, Vd: 20 L/kg,Ikatan
ginjal protein 92%-97%.
Dapat di dialisis Tidak dapat di dialisis Metabolisme Metabolisme : di hati secara luas
menjadi metabolit aktif dan tidak
aktif,Bioavailibilitas: 20%,Waktu
paruh bifasik, awal: 2 jam, akhir: 30
jam
Kategori Kategori C Ekskresi Ekskresi lewat urin dalam 24 jam
kehamilan <1% sebagai bentuk utuh.
Laktasi Didistribusi ke dalam Farmakogenik
ASI
Kontra indikasi Hipersensitifitas Peringatan khusus Wanita hamil, ibu menyusui, derita
terhadap gangguan jantung, masalah pada
klorpromazin atau pembuluh darah, gangguan pernapasan,
komponen lain gangguan ginjal, gangguan hati,
formulasi, reaksi gangguan
prostat, diabetes, glaukoma, myasthenia
hipersensitif silang gravis, epilepsi, depresi, penyakit
antar fenotiazin Parkinson, tumor pada kelenjar adrenal,
mungkin terjadi, serta pernah mengidap kejang atau
Depresi SSP berat sakit kuning.
dan koma.

Faktor keamanan pengobatan :

Sufxes Penulisan tall Tidak boleh Resiko tinggi Nama-nama Kriteria beers
man digerus mirip / LASA
cepezet tidak tidak tidak Tidak
Interaksi obat :

Agenumum Mekanisme Manajemen klinik

Metoklorpramid akan dapt meningkatkan Hindari penggunaan obat
resiko gejala ekstrapiramidal

Reaksi yang harus dipantau :

Sering ( > 10% ) Kurang ( 1-10% )
Kardiovaskuler : hipotensi Metabolik &endokrin :
postural, takikardia, pusing, laktasi, amenore,
perubahan interval QT tidak ginekomastia, pembesaran
spesifik. payudara, hiperglisemia,
SSP : mengantuk, distonia, hipoglisemia, test
akathisia, kehamilan positif
pseudoparkinsonism, palsu.Saluran cerna : mual,
diskinesia tardif, sindroma konstipasi xerostomia.
neurolepsi malignan, kejang. Agenitourinari : retensi
Kulit : fotosensitivitas, urin, gangguan ejakulasi,
dermatitis, pigmentasi (abu- impotensi.
abu-biru).
Jarang tapi bisa berbahaya ( <1% )
Hematologi : agranulositosis,
eosinofilia, leukopenia, anemia
hemolisis, anemia aplastik,
purpura trombositopenia.
Hati : jaundice.
Mata : penglihatan kabur,
perubahan kornea dan
lentikuler, keratopati epitel,
retinopati pigmen.

Parameter kesembuhan yang dipantau :

Mengendalikan mania, terapi shcizofrenia, mengendalikan mual dan muntah,

menghilangkan kegelisahan dan ketakutan sebelum operasi, porforia intermiten akut, Terapi
tambahan pada tetanus.Cegukan tidak terkontrol, perilaku anak 1-12 tahun yang ekplosif dan
mudah tersinggung dan terapi jangka pendek untuk anak hiperaktif.

Parameter toksis yang dipantau :

- Hati-hati penggunaan pada pasien dengan depresi SSP, penyakit hati dan jantung
berat.
- Hipotensi mungkin terjadi terutama pada pemberian parenteral. Diskinesia tardif :
prevalensi pada orang tua mungkin 40%.
- Reaksi ekstrapiramidal lebih umum pada orang tua dan akathisia adalah gejala yang
paling sering muncul. Bingung, lupa, perilaku psikosis, agitasi sering muncul akibat
efek antikholinergik.
- Ortostatik hipotensi karena blokade reseptor alfa pada orang tua lebih berisiko.

Konseling pasien :

Chlorpromazine boleh diminum sebelum atau sesudah makan. Jika menggunakan obat ini,
hindarilah konsumsi minuman keras, merokok, dan konsumsi antasida. Kandungan alkohol
dalam minuman keras akan meningkatkan risiko efek samping. Sedangkan rokok berpotensi
memengaruhi kadar chlorpromazine dalam tubuh pasien dan antasida akan menurunkan
kadar chlorpromazine yang diserap oleh tubuh.
 Usahakan untuk mengonsumsi chlorpromazine pada jam yang sama tiap hari untuk
memaksimalisasi efeknya. Bagi pasien yang lupa mengonsumsi chlorpromazine, disarankan
segera meminumnya begitu teringat jika jadwal dosis berikutnya tidak terlalu dekat. Jangan
menggandakan dosis chlorpromazine pada jadwal berikutnya untuk mengganti dosis yang
terlewat.

Gambaran vital : profil lipid, glukosa darah puasa/Hgb A1c, indeks berat badan, status
mental, skala normal gerakan yang tidak disadari, gejala ekstrapiramidal.

Asuhan klinik :

Selama menggunakan chlorpromazine, pengidap diabetes sebaiknya lebih rutin memeriksa

kadar gula darah. Obat ini dapat memengaruhi kadar gula dalam darah seseorang.

Jika pasien ingin berhenti menggunakan chlorpromazine, jangan melakukannya secara tiba-
tiba tanpa petunjuk dokter karena gejala-gejala gangguan psikosis dapat kambuh. Proses ini
harus dilakukan secara bertahap.

Konsumsi chlorpromazine berpotensi membuat kulit pasien menjadi lebih sensitif terhadap
sinar matahari. Karena itu, hindarilah pajanan matahari sebisa mungkin dan jangan lupa
untuk menggunakan tabir surya atau pakaian tertutup saat bepergian.

Literatur :

1. Sweetman SC. Et.al. Martindale:The complete drug reference, 36th ed., Pharmaceuticall
Press 2005.
2. LacyCF. Et.al. drug Information handbook international, Lexicomp 2005.
3. The United States Pharmacopeial Convention,Inc. Advice for the patient Drug Information
in Lay Language ;USPDI 17th ed. Rand McNally, Tauton, Massachusetts 1997.
4. ISO Indonesia Volume 47
2. DEXAMETHASONE

Nama dagang :

Camidexon, Corsona, Cortidex, Dexa M, Dexamethasone, Indexon, Kalmethasone,

Molacort,

Kelas / golongan : Antiinflamasi, Antialergi

Bentuk sediaan :

- Tablet: 0,5mg, 0,75mg

- Injeksi: amp 4 mg/ml, 5 mg/ml; vial 4 mg/ml Tetes mata.

Indikasi POM pada label / dosis / cara pakai :

Untuk pengobatan alergi :

Pemberian oral :
Dewasa : Awal, 0,75-9 mg/hr PO, terbagi dalam 2-4 dosis. Penyesuaian dapat dilakukan
tergantung respon pasien.
Anak-anak : 0,024-0,34 mg/kg/hari PO atau 0,66-10 mg/m2/hari PO, terbagi dalam 2-4
dosis.
Pemberian parenteral :
Dewasa : Awal, 0,5-9 mg/hr IV atau IM, terbagi dalam 2-4 dosis. Penyesuaian dapat
dilakukan tergantung respon pasien.
Anak-anak : 0,06-0,3 mg/kg/hr atau 1,2-10 mg/m2/hr IM atau IV dalam dosis terbagi tiap
6-12 jam.
Untuk pengobatan anafilaksis akut atau reaksi anafilaksis :
Dosis oral dan IM :Dewasa : 4-8 mg IM dosis tunggal pada hari pertama. Kemudian
diberikan dosis oral, 1.5 mg PO 2X sehari pada hari ke 2 dan ke 3; kemudian 0,75 mg PO
2X sehari pada hari ke 4; kemudian 0,75 mg PO sekali sehari pada hari ke 5 dan 6,
kemudian hentikan.
Untuk pengobatan syok anafilaksis :
IV Dewasa : dosis bervariasi 1-6 mg/kg IV atau 40 mg IV tiap 4-6 jam. Alternatif lain, 20
mg IV dilanjutkan dengan infus IV 3 mg/kg dalam waktu 24 jam.3

Aksi kerja obat :

Dexamethasone bekerja dengan cara menembus membran sel sehingga akan
terbentuk suatu kompleks steroid-protein reseptor. Di dalam inti sel, kompleks steroid-
protein reseptor ini akan berikatan dengan kromatin DNA dan menstimulasi transkripsi
mRNA yang merupakan bagian dari proses sintesa protein. Sebagai anti inflamasi, obat
ini menekan migrasi neutrofil, mengurangi produksi prostaglandin (senyawa yang
berfungsi sebagai mediator inflamasi), dan menyebabkan dilatasi kapiler. Hal ini akan
mengurangi repon tubuh terhadap kondisi peradangan (inflamasi).
 Karakteristik obat :

Absorpsi Absorpsi : cepat, efek puncak

tercapai dalam 1-2 jam.

Penyesuaian dosis - Distribusi Paruh eliminasi: fungsi ginjal

pada gangguan normal: 1,8-3,5 jam, Biologi
ginjal paruh: 36-54 jamWaktu untuk
puncak, serum: Oral: 1-2 jam,
IM: 8 jam
Dapat di dialisis Tidak dapat didialisis Metabolisme Hati menjadi bentuk inaktif
Kategori Kategori C Ekskresi Ekskresi: dikeluarkan melalui
kehamilan urin dan feses.

Laktasi Diekskresikan dalam ASI Farmakogenetik

Kontra indikasi Hipersensitif terhadap Peringatan Mempercepat pematangan paru
deksametason atau komponen lain khusus
dalam formulasi; infeksi jamur janin pada pasien dengan
sistemik, cerebral malaria; jamur, persalinan prematur2
atau penggunaan pada mata
dengan infeksi virus (active ocular
herpes simplex).
Pemberian kortikosteroid sistemik
dapat memperparah sindroma
Cushing. Pemberian
kortikosteroid sistemik jangka
panjang atau absorpsi sistemik
dari preparat topikal dapat
menekan hypothalamic-pituitary-
adrenal (HPA) dan atau
manifestasi sindroma Cushing
pada beberapa pasien. Namun
risiko penekanan HPA pada
penggunaan deksametason topikal
sangat rendah.Insufisiensi adrenal
akut dan kematian dapat terjadi
apabila pengobatan sistemik
dihentikan mendadak.
Faktor keamanan pengobatan :

Sufxes Penulisan tall Tidak boleh Resiko tinggi Nama-nama Kriteria beers
man digerus mirip / LASA
Cortidex Tidak Tidak tidak Tidak

Interaksi obat :

Agenumum Mekanisme Manajemen klinik

Antasida Meningkatkan absorpsi Waktu pemberian selang 2 jam
kortikosteroid

Reaksi yang harus dipantau :

Sering ( > 10% ) Kurang ( 1-10% )
Kardiovaskuler : Aritmia, Susunan saraf pusat :
bradikardia, henti jantung, Depresi, instabilitas
kardiomiopati, CHF, kolaps emosional, euforia, sakit
sirkulasi, edema, hipertens, kepala, peningkatan
ruptur miokardial (post-MI), tekanan intracranial,
syncope, tromboembolisme, insomnia, malaise,
vasculitis. neuritis, pseudotumor
cerebri, perubahan psikis,
kejang, vertigo.
Jarang tapi bisa berbahaya ( <1% )
Dermatologis : Akne, dermatitis
alergi, alopecia, angioedema,
kulit kering, erythema, kulit
pecah-pecah, hirsutism, hiper-
/hipopigmentasi, hypertrichosis,
perianal pruritus (pemberian
IV), petechiae, rash, atrofi kulit,
striae, urticaria, luka lama
sembuh

Parameter kesembuhan yang dipantau :

menangani penyakit-penyakit autoimun seperti rheumatoid arthritis, berbagai jenis alergi,

penyakit lupus, bronkospasme, dan idiopatik thrombocytopenic (penurunan jumlah
trombosit darah karena masalah kekebalan tubuh).

Parameter toksis yang dipantau :

Gunakan hati-hati pasien hipotiroid, sirosis, hipertensi, gagal jantung atau gangguan
tromboemboli, pasien diabetes, glaukoma, katarak, TBC atau pasien berisiko osteoporosis.

Konseling pasien :

Oral: Minum sewaktu atau sesudah makan. Hindari alkohol dan batasi minum kopi atau
obat-obat stimulan. Dokter mungkin akan menyarankan untuk minum lebih banyak vitamin,
mineral atau besi.

Apabila anda penyandang diabetes, pantau kadar glukosa (mungkin perlu

penyesuaian/penambahan dosis). Anda akan lebih mudah terkena infeksi dan pada beberapa
orang dapat mengalami lambung perih (makan sedikit namun sering dan jaga kebersihan
mulut).
Asuhan klinik :

Penderita gangguan pencernaan seperti tukak lambung dan kolitis ulceratif sebaiknya
hati-hati jika menggunakan cortidex (dexamethasone), karena beresiko terjadinya
perdarahan pada saluran pencernaan.
Pasien yang memiliki gangguan fungsi hati dan ginjal misalnya pasien usia lanjut,
cortidex (dexamethasone) diberikan dengan dosis terendah dan durasi sesingkat
mungkin.
Jangan menghentikan pemakaian obat ini secara tiba-tiba tanpa sepengetahuan dokter
terutama pada penggunaan jangka panjang karena dapat mengakibatkan gejala-gejala
seperti mialgia, artralgia dan malaise.
Sistem kekebalan tubuh yang menurun menyebabkan pasien lebih rentan terkena
penyakit cacar dan campak.
Obat-obat sistemik kortikosteroid diketahui ikut keluar bersama air susu ibu (ASI).
Karena efek obat ini bisa menggangu pertumbuhan, mengganggu produksi
kortikosteroid endogen, atau efek yang tak diinginkan lainnya, ibu menyusui
sebaiknya tidak menggunakan cortidex (dexamethasone).

Referensi :

1. Martindale 36th ed., p. 1526 Drug Information Handbook 17th ed

2. AHFS 2008, p 5344
3. MIMS 2013, p 204-208
 3. DEXTROMETHORPHAN

Nama dagang :

Komix DT tube, actifed plus cough suppresant, Alco/Alco Plus, Alco Plus DMP, Alpara,
Anadex, Bantif Child, Benacol DTM, Codecon, Cough EN Plus, Decolsin, Dexmolex,
Dextral/Dextral Forte, Farapon, Fludane/Fludane forte/ Fludane Plus, Fludexin, Flurin DMP,
Flutamol/Flutamol-P , Ikadryl DMP, Lacoldin, Lapifed DM, Lapisiv, Lodecon/Lodecon
Forte, Mersidryl, Mixadin, Mixaflu, Neladryl DMP, Panadol Cold & Flu, Poncodryl DMP,
Poncolin D, Pro Inz, Promedex, Pyridryl Plus, Sanadryl DMP, romilar, Sanaflu plus batuk,
Tuzalos, Tussigon, Triaminic Batuk, Woods Peppermint antitusif.

Kelas / golongan : Obat Batuk Antitusif

Bentuk sediaan : Larutan dekstrometorfan 20 mg dalam 7 ml, sirup 10mg/5ml, sirup

dengan kandungan dektrometorfan 1% dalam 5 ml, tablet salut gula dengan kadar
dekstrometorfan HBr 15mg.

Indikasi POM pada label / dosis / cara pakai :

Dekstrometorfan HBr bekerja antara setengah jam dosis oral dan mengerahkan efek hingga 6
jam.
Dosis dewasa: Obat ini diberikan secara oral 10-20 mg tiap 4 jam atau 30 mg tiap 6 sampai 8
jam, dosis maksimum 120 mg sehari.
Dosis anak: Usia 6-12 tahun, 5-10 mg secara oral setiap 4 jam atau 15 mg secara oral setiap
6-8 jam, dosis maksimum 60 mg/hari.
Usia 2-6 tahun : 2.5-5 mg secara oral setiap 4 jam atau 7.5 mg secara oral setiap 6-8 jam,
dosis maksimum 30 mg/hari.

Aksi kerja obat :

Dekstrometorfan adalah obat opioid seperti yang mengikat dan bertindak sebagai
antagonis terhadap reseptor NMDA glutamatergic , itu adalah agonis dengan opioid sigma 1
dan sigma 2 reseptor , itu juga merupakan alpha3 / beta4 nicotinic antagonis reseptor dan
menargetkan pompa serotonin reuptake . Dekstrometorfan cepat diserap dari saluran
pencernaan , di mana ia memasuki aliran darah dan melintasi penghalang darah - otak .
Pertama -pass melalui hasil vena portal hati pada beberapa obat yang dimetabolisme menjadi
metabolit aktif dekstrometorfan , dextrorphan , turunan 3 - hidroksi dari dekstrometorfan.
 Karakteristik obat :

Absorpsi Absorpsi : dektrometorfan secara cepat

diabsorpsi dari jalur pencernaan.
Penyesuaian - Distribusi distribusi volume dekstrometorfan
dosis pada berkisar antara 5,0-6,4 L/kg. Waktu
gangguan paruh obat ini adalah 2-4 jam dan lama
ginjal kerjanya adalah 3-6 jam
Dapat di Tidak dapat di dialisis Metabolisme Metabolisme : dimetabolisme dihati.
dialisis
Kategori Kategori C Ekskresi Ekskresi : ekskresikan melalui urin
kehamilan tanpa mengalami perubahan dan
metabolit dimetilat termasuk
dekstrorfan memiliki aktivitas penekan
batuk
Laktasi Diekskresikan dalam ASI Farmakogenetik Tidak diketahui
Kontra Pasien dengan resiko gagal Peringatan Tidak ada data
indikasi respiratori mengembang. khusus
Serangan asma akut.
Hipersensitif terhadap
dekstrometorfan. Diberikan
bersama dengan monoamin
oksidase inhibitors.

Faktor keamanan pengobatan :

Sufxes Penulisan tall Tidak boleh Resiko tinggi Nama-nama Kriteria beers
man digerus mirip / LASA
Romilar Tidak Tidak tidak Tidak

Interaksi obat :

Agenumum Mekanisme Manajemen klinik

amiodarone, haloperidol,
Propafenon, kuinidin,
tioridazin
berinteraksi dengan MAOI, Hindari pemakaian obat
dektrometorfan
dimetabolisme utama dengan
sitokrom P450 isoenzim
CYP2D6, kemungkinan
interaksi dengan penghambat
enzim ini
Reaksi yang harus dipantau :

Sering ( > 10% ) Kurang ( 1-10% ) Jarang tapi bisa berbahaya ( <1% )
Pening, disturbansi Eksitasi, konvulsi, dan Hipersensitivitas (urtikaria,
saluran pencernaan depresi respirasi dapat terjadi angioedema dan nafas pendek).
pada keadaan overdosis

Parameter kesembuhan yang dipantau :

meredakan gejala batuk kering karena besifat menekan batuk (antitusif). DMP merupakan
turunan dari kodein, namun tidak memiliki efek penghilang nyeri atau potensi
ketergantungan.

Parameter toksis yang dipantau :

Perhatian pada pasien dengan bronkitis, emfisema, atau kondisi lain dimana terjadi batuk
persisten atau kronik yang banyak menghasilkan sputum. Terapi dekstromethrofan untuk
batuk yang disertai dengan gejala lain (demam, kulit kemerahan, sakit kepala, mual dan
muntah) harus dibawah supervisi dokter.

Konseling pasien :

Monitoring efek terapi : onzet, durasi dan frekuensi batuk.

Monitoring efek toksik : mengantuk/drowsiness.

Asuhan klinik :

- Jangan digunakan pada batuk kronik akibat rokok, asma, atau emfisema, karena akan
menekan batuk dan berakibat penghambatan pengeluaran dahak.
- Penderita penyakit hati sebaiknya tidak menggunakan obat ini.
- Jangan menggunakan obat ini bersama obat-obat penekan susunan saraf pusat.

literatur :

1. Martindale 36 p 1555.
2. MIMS ed 121 2012 p.89-103
 4. ASAM VALPROAT

Nama dagang : Depakote, Depakote SR, Depakene, Leptilan, Ikalep

Kelas / golongan : Antimanik

Bentuk sediaan :
-
Tablet salut enterik 125 mg; 150 mg; 250 mg; 300 mg; 500 mg.
-
Tablet lepas lambat 250 mg; 500 mg.
- Sirup 250 mg/5 ml.

Indikasi POM pada label / dosis / cara pakai :

Dosis awal 750 mg per hari dalam 2 -3 dosis terbagi, naikkan dosis berdasarkan respon, dosis
lazim 1-2 gram per hari; anak - anak dan remaja dibawah 18 tahun tidak direkomendasikan

Aksi kerja obat :

menyebabkan peningkatan gamma-aminobutyric acid (GABA), suatu inhibitor
neurotransmitter, neuron otak atau dapat meningkatkan aksi GABA atau menyerupai aksinya
di reseptor postsynaptic.

Karakteristik obat :

Absorpsi Waktu paruh eliminasi (meningkat

pada neonatus dan dengan penyakit
hati): Anak-anak> 2 bulan: 7-13 jam;
Dewasa: 9-16 jam
Penyesuaian - Distribusi Distribusi: Total valproate: 11 L/1.73
dosis pada m2; valproate bebas 92 L/1.73 m2. 4
gangguan Ikatan protein (tergantung dosis): 80%
ginjal sampai 90%, menurun pada orang tua
dan dengan disfungsi hati atau ginjal.
Dapat di Tidak dapat di dialisis Metabolisme Metabolisme: hati melalui konjugasi
dialisis glukuronida dan mitokondria beta-
oksidasi. Hubungan antara dosis dan
total konsentrasi valproat adalah
nonlinier, konsentrasi tidak meningkat
secara proporsional dengan dosis, tetapi
meningkat pada tingkat lebih rendah
karena protein plasma jenuh mengikat
Kategori Kategori C Ekskresi Ekskresi: Urin (30% sampai 50%
kehamilan sebagai konjugasi glukuronida, 3%
sebagai obat tidak berubah).
Laktasi Diekskresikan dalam ASI Farmakogenetik Tidak diketahui
Kontra riwayat keluarga disfungsi hati Peringatan Indikasi FDA off-label: halusinasi
indikasi berat; porfiria akut , kerusakan khusus
renal, hamil dan menyusui, alkohol; gangguan bipolar; sindrom
Memantau fungsi hati sebelum myelodysplastic; kejang mioklonik
 terapi dan selama 6 bulan pertama
terutama pada pasien yang paling
berisiko; mengukur darah lengkap
dan memastikan tidak ada potensi
yang tidak semestinya untuk
perdarahan sebelum memulai dan
sebelum operasi, lupus
eritematosus sistemik, tes urine
positif palsu untuk keton,
mempertimbangkan suplemen
vitamin D pada pasien yang
bergerak untuk waktu yang lama
atau yang memiliki paparan sinar
matahari yang tidak memadai atau
diet asupan kalsium.2,3
Pemantauan ketat jika dosis lebih
besar dari 45mg/kg bb per hari.

Faktor keamanan pengobatan :

Sufxes Penulisan tall Tidak boleh Resiko tinggi Nama-nama Kriteria beers
man digerus mirip / LASA
depakene Tidak Tidak tidak Tidak

Interaksi obat :

Agenumum Mekanisme Manajemen klinik

acyclovir Penggunaan asam valproat Hindari pemakaian obat
bersama acyclovir dapat
menurunkan konsentrasi
plasma asam valproat dan
potensial peningkatan
aktivitas seizure

Reaksi yang harus dipantau :

Sering ( > 10% ) Kurang ( 1-10% ) Jarang tapi bisa berbahaya ( <1% )
'Mual, iritasi lambung, kebingungan, pingsan, demensia, ensefalopati, koma,
diare, penambahan berat halusinasi, gangguan darah ginekomastia, sindrom Fanconi,
badan , (termasuk anemia, hirsutisme, jerawat, enuresis,
hyperammonaemia, leukopenia, pansitopenia), hiponatremia, nekrolisis
trombositopenia, rambut gangguan pendengaran, dan epidermal toksik, dan sindrom
rontok sementara ruam; sangat jarang Stevens-Johnson, keinginan
(pertumbuhan kembali pankreatitis, edema perifer, bunuh diri, kepadatan mineral
mungkin keriting); peningkatan waktu tulang berkurang, gangguan
hiperaktif, gangguan perdarahan, gejala menstruasi juga melaporkan.
perilaku, ataksia, tremor, ekstrapiramidal,
 dan vaskulitis, disfungsi
hati (Perhatian ; hentikan
pengobatan segera jika
muntah terus menerus dan
nyeri perut, anoreksia,
sakit kuning, edema,
malaise, mengantuk, atau
hilangnya kontrol kejang),
kelesuan, mengantuk,

Parameter kesembuhan yang dipantau :

Pengobatan episode manik terkait kelainan bipolar.

Parameter toksis yang dipantau :

Asam valproat menyebabkan efek samping yang umumnya terjadi saat mengonsumsi
antikonvulsan ini meliputi:

Gangguan pencernaan, misalnya mual, konstipasi, atau diare.

Gangguan fungsi hati.

Tremor.

Sakit kepala.

Mengantuk.

Pusing.
Segera hentikan konsumsi obat dan hubungi dokter jika Anda mengalami efek samping
seperti pendarahan atau memar tanpa sebab yang jelas, demam, kelelahan, muntah, serta
sendi yang lemah.

Konseling pasien :

Lab Tes: enzim hati (pada awal dan selama terapi), CBC dengan platelet (awal dan interval
periodik), PT / PTT (terutama sebelum operasi), serum amonia (dengan gejala kelesuan,
perubahan status mental), kadar serum valproat.

Asuhan klinik :

Memantau fungsi hati sebelum terapi dan selama 6 bulan pertama terutama pada pasien yang
paling berisiko; mengukur darah lengkap dan memastikan tidak ada potensi yang tidak
semestinya untuk perdarahan sebelum memulai dan sebelum operasi, lupus eritematosus
sistemik, tes urine positif palsu untuk keton, mempertimbangkan suplemen vitamin D pada
pasien yang bergerak untuk waktu yang lama atau yang memiliki paparan sinar matahari
yang tidak memadai atau diet asupan kalsium.
Pemantauan ketat jika dosis lebih besar dari 45mg/kg bb per hari.
literatur :

1. Martindale 36th ed., p. 508

2. Informatorium Obat Nasional 2008 p. 266
3. BNF 61, p. 230
4. Drug Information Handbook 17th
5. MICROMEDEX
 5. GLYCERYL GUAIACOLATE

Nama dagang :

Actifed expectorant, allerin, bisolvon extra, brodrexin, codipront cum expectorant, cohistan
expectoran,collerin expectorant, combi flu, comtusi, coredryl, corexin,decolsin,
dextral/dextral forte, dextrosin, fartolin ekspektoran, flutamol/flutamol p, glyceryl guaiacolate
bertico, ikadryl DMP, lapifed expektoran, lapisiv, lasal ekspektoran, oroxin, paratusin,
salbuven ekspektoran, silex, stop cold, transpulmin, triaminic ekspektotan, tussigon, woods
peppermint ekspektoran.

Kelas / golongan : Obat batuk berdahak atau ekspektoran.

Bentuk sediaan :

Guaifenesin 100 mg/5 ml syr, 50 mg/5 ml syr, 33.33 mg/5 ml syr, 150 mg per tablet, 75 mg/5
ml syr, 37.5/5 ml syr, 25 mg/5 ml syr.

Indikasi POM pada label / dosis / cara pakai :

Diberikan secara dosis oral 200-400 mg tiap 4 jam dan maksimum 2.4 gr/hari. Preparat
pelepasan modifikasi, diberikan tiap 12 jam.
Guaifenesin dapat diberikan pada anak dan secara umum dihindari pada anak dibawah umur
2 tahun.
Dosis oral dapat diberikan tiap 4 jam :
6 bulan - 2 tahun, 25-50 mg tiap 4 jam dan tidak lebih dari 300 mg/hari.
2 tahun - 6 tahun, 50-100 mg tiap 4 jam dan tidak lebih dari 600 mg/hari.
6 tahun - 11 tahun, 100-200 mg tiap 4 jam dan tidak lebih dari 1.2 gram/hari.

Aksi kerja obat :

menyebabkan peningkatan gamma-aminobutyric acid (GABA), suatu inhibitor
neurotransmitter, neuron otak atau dapat meningkatkan aksi GABA atau menyerupai aksinya
di reseptor postsynaptic.

Karakteristik obat :

Absorpsi Absorpsi : guaifenesi diabsorpsi di

saluran pencernaan.

Penyesuaian - Distribusi Waktu paruh eliminasi 1 jam

dosis pada
gangguan
ginjal
Dapat di Tidak dapat di dialisis Metabolisme Metabolisme: urin
dialisis
Kategori Kategori C Ekskresi Ekskresi: Urin
kehamilan
Laktasi Diekskresikan dalam ASI Farmakogenetik Tidak diketahui
Kontra Hipersensitif terhadap guaifenesin Peringatan Tidak ada data
indikasi atau komponen lain yang ada di khusus
formulasi.

Faktor keamanan pengobatan :

Sufxes Penulisan tall Tidak boleh Resiko tinggi Nama-nama Kriteria beers
man digerus mirip / LASA
Cohistan Tidak Tidak Tidak Tidak

Interaksi obat :

Agenumum Mekanisme Manajemen klinik

Tidak ada data Tidak ada data -

Reaksi yang harus dipantau :

Sering ( > 10% ) Kurang ( 1-10% ) Jarang tapi bisa berbahaya ( <1% )
Pening, mengantuk, sakit Penyalahgunaan obat Guaifenesin tidak pada pasien
kepala, kulit kemerahan, menyebabkan urinary calcii. dengan porphyria karena
level asam urat menurun, menunjukkan porphyrinogenik
mual, muntah, nyeri perut. pada hewan.

Parameter kesembuhan yang dipantau :

Guafenesin meningkatkan volum dan mengurangi kekentalan sputum yang kuat dan
digunakan sebagai ekspektoran untuk batuk produktif.

Parameter toksis yang dipantau :

Guaifenesin tidak pada pasien dengan porphyria karena menunjukkan porphyrinogenik pada
hewan.

Konseling pasien :

Penggunaan obat dengan swamedikasi, jika gejala tidak membaik dalam 7 hari, segera
hubungi dokter.
Asuhan klinik :

Tidak gunakan OTC pada anak < 2 tahun.

Penggunaan obat pada anak dibawah 12 tahun perlu diperhatikan dosisnya.
Faktor resiko Ibu Hamil : C. Jangan digunakan pada persisten batuk kronik.

literatur :

1. Martindale 36 p.1561.
2. Mims edisi 121 2012 115,116, 117, 119, 120-125, 127, 128, 129.
3. Drug information Hanbook edisi 21 p. 809.
 6. KETOCONAZOLE

Nama dagang :

Anfuhex, Dermaral, Dexazol, Fexazol, Formyco, Funet, Fungasol, Fungoral, Grazol, Interzol,
Ketoconazole, Ketomed, Muzoral, Mycoderm, Mycoral, Mycozid, Nizol, Nizoral, Picamic,
Profungal, Solinfec, Sporex, Thicazol, Tokasid, Wizol, Zoloral, Zoralin

Kelas / golongan : anti jamur

Bentuk sediaan :

- Tablet 200 mg

- Krim 2 % (5 g, 10 g)

- Shampoo, topikal : 1% (120 ml), 2% (120 ml)

Indikasi POM pada label / dosis / cara pakai :

Dosis oral :

Infeksi jamur :
Anak > 2 th : 3,3 - 6,6 mg /kg BB/hari sebagai dosis tunggal selama 1-2 minggu untuk
candidiasis, minimal 4 minggu pada infeksi recalcitrant dermatophyte, dan sampai 6 bulan
untuk infeksi jamur yang lain.
Dewasa : 200-400 mg/hari sebagai dosis tunggal lama pemberian sama dengan di atas (sama
dengan pemberian pada anak )

Kanker Prostat (penggunaan off label) : dewasa : 3 x 400 mg/hari.

Aksi kerja obat :

mengubah permeabilitas dinding sel dengan memblok sitokrom P450 pada jamur;
menghambat biosintesis trigliserida dan fosfolipid oleh jamur; menghambat beberapa enzym
pada jamur yang menghasilkan hidrogen peroksida pada konsentrasi toksik; juga
menghambat sintesis androgen.

Karakteristik obat :

Absorpsi cepat ( sekitar 75%)

Penyesuaian Distribusi Ikatan dengan protein : 93% - 96%,

dosis pada Waktu paruh eliminasi : Biphasic :
gangguan awal : 2 jam; akhir : 8 jam.
ginjal Waktu untuk mencapai kadar puncak
dalam serum : 1-2 jam.

Dapat di tidak dapat didialisis
dialisis
Kategori Kategori C
kehamilan
Laktasi Diekskresikan dalam ASI
Kontra Hipersensitif terhadap
indikasi ketoconazole atau komponen yang
ada dalam formulasinya; infeksi
jamur pada SSP (karena penetrasi
pada SSP jelek); coadministrasi
dengan derival ergot, cisapride,
atau triazolam karena potensial
menyebabkan resiko aritmia
jantung yang fatal.
terdistribusi dengan baik kedalam
cairan sendi yang terinflamasi, saliva,
empedu, urine, ASI, sebum, serumen,
veces, tendon, kulit dan jaringan lunak,
dan testes; daya tembus sawar otak
Metabolisme Metabolisme : secara parsial di hepar
melalui CYP3A4 menjadi senyawa
inaktif.
Ekskresi Eksresi : feces (57%); urine (13%).
Farmakogenetik Tidak diketahui
Peringatan Pengobatan kanker prostat (androgen
khusus
sintesis inhibitor)

Faktor keamanan pengobatan :

Sufxes Penulisan tall Tidak boleh Resiko tinggi Nama-nama Kriteria beers
man digerus mirip / LASA
Nizoral Tidak Tidak Tidak Tidak

Interaksi obat :

Agenumum Mekanisme Manajemen klinik

alfentanil; alfuzosin; Meningkatkan kadar atau Ketoconazole diminum 2 jam
aliskiren; almotriptan; efek ketokonazole sebelum pemberian antasid
alosetron; aprepitant;
bendamustine; benzodiazepin

Reaksi yang harus dipantau :

Sering ( > 10% ) Kurang ( 1-10% ) Jarang tapi bisa berbahaya ( <1% )
Gastrointestinal : Dermatologi : pruritus < 1 % : (penting atau
mual/muntah ,nyeri perut. mengancam jiwa) : bulging
fontanelles, menggigil, depresi,
diare, pusing, demam,
gynecomastia, sakit kepala,
anemi hemolitik,
hepatotoksisitas, impotensi,
leukopenia, fotofobia,
 somnolen, trombositopenia

Parameter kesembuhan yang dipantau :

Topical : dermatophytoses, cutaneous candidiasis, pityriasis (tinea), versicolor, seborrheic

dermatitis dan ketombe (dandruff).
Sistemik : blastomycosis, infeksi candida (vulvo vaginal candidiasis), chromomycosis,
coccidioidomycosis, histoplamosis, paracoccidioidomycosis, dermatophytoses, pityriasis
(tinea), versicolor; pencegahan infeksi jamur pada pasien HIV, kanker dan transplantasi.

Parameter toksis yang dipantau :

bulging fontanelles, menggigil, depresi, diare, pusing, demam, gynecomastia, sakit kepala,
anemi hemolitik, hepatotoksisitas, impotensi, leukopenia, fotofobia, somnolen,
trombositopenia.

Konseling pasien :

- Cara Pemakaian : Dapat diberikan bersama dengan makanan atau susu untuk
mengurangi efek samping pada saluran pencernaan.
- Berikan table oral ketoconazole 2 jam sebelum pemberian antasid untuk mencegah
penurunan absorpsi karena peningkatan pH lambung.
- Tes fungsi hati

Asuhan klinik :

Ketoconazole dapat menyebabkan hepatotoksisitas yang fatal; hati-hati jika digunakan pada
pasien dengan kegagalan fungsi hepar dan fungsi liver harus diperiksa secara periodik.
- Penggunaan bersamaan dengan cisapride adalah kontra indikasi karena dapat
menyebabkan terjadinya aritmia ventricular.'- Penggunaan dosis tinggi ketoconazole dapat
menekan fungsi adrenocortical.
- Pengunaan pada anak (pediatrik) usia < 2 th : hanya digunakan jika keuntungannya lebih
besar dari pada resiko yang mungkin terjadi.
- Pada ibu hamil : Faktor resiko C
- Pada Ibu menyusui : dapat menembus ASI / tidak direkomendasikan.

literatur :

1. BNF 61, 2011

2. AHFS Drug Information 2010
3. Farmakope Indonesia ed. IV, 1995
4. Drug Information Handbook ed 19, 2010-2011
5. Martindale 35 : The Complete Drug Reference
6. http://www.mims.com/Indonesia
 7. TRANEXAMAT

Nama dagang :

Kalnex, Asamnex, Clonex, Ditranex, Intermic, Klanex, Lunex, Pytramic, Ronex, Theranex,
Tranexid, Transamin, Tranxa.

Kelas / golongan : antikoagulasi

Bentuk sediaan :

Kapsul 250 mg, Tablet 500 mg, Injeksi 50 mg/ml

Indikasi POM pada label / dosis / cara pakai :

- Dosis oral: 1-1.5 gram (atau 15-25 mg/kg) 2 sampai 4 kali sehari.
- Dosis injeksi intravena perlahan: 0.5-1 g (atau 10 mg/kg) 3 kali sehari.
- Dosis infus kontinyu: 25-50 mg/kg setiap hari.
- Dosis anak: 25 kg/mg melalui oral atau 10 mg/kg melalui intravena setiap 2 atau 3
kali sehari

Aksi kerja obat :

Asam traneksamat bekerja dengan cara memblok ikatan plasminogen dan plasmin
terhadap fibrin, inhibisi terhadap plasmin ini sangat terbatas pada tingkat tertentu.

Karakteristik obat :

Absorpsi Asam traneksamat diabsorpsi dari

saluran cerna dengan konsentrasi
plasma puncak tercapai setelah 3 jam.
Bioavailabilitasnya sekitar 30-50%,

Penyesuaian Distribusi didistribusikan hampir keseluruh

dosis pada permukaan tubuh dan mempunyai
gangguan ikatan protein yang lemah.
ginjal
Dapat di tidak dapat didialisis Metabolisme Kedalam plasenta dan ASI
dialisis
Kategori Kategori C Ekskresi diekskresikan dalam urin sebagai obat
kehamilan tidak berubah.
Laktasi Diekskresikan dalam ASI Farmakogenetik Tidak diketahui
Kontra Pasien tromboembolik Peringatan Trauma yang berhubungan dengan
indikasi khusus
perdarahan, terapi topikal (obatkumur)
perdarahan pada pasien tindakan dental
yang menggunakan terapi
antikoagulanoral, mencegah perdarahan
perioperatif pada bedah jantung,
pencegahan perdarahan pada bedah
 kraniosinostosis, spinal, total knee
replacement

Faktor keamanan pengobatan :

Sufxes Penulisan tall Tidak boleh Resiko tinggi Nama-nama Kriteria beers
man digerus mirip / LASA
Transamin Tidak Tidak Tidak Tidak

Interaksi obat :

Agenumum Mekanisme Manajemen klinik

Anti fibrinolitik
Pembentukan trombus akan Diminum dengan jarak
meningkat dengan adanya sekitar 2 jam dengan asam
oestrogen, atau mekanisme tranexamat.
anti fibrinolitik diantagonis
oleh senyawa trombolisis

Reaksi yang harus dipantau :

Sering ( > 10% ) Kurang ( 1-10% ) Jarang tapi bisa berbahaya ( <1% )
Mual, muntah, diare, Rash -
pusing

Parameter kesembuhan yang dipantau :

Asam traneksamat adalah obat antifibrinolitik yang menghambat pemutusan benang fibrin.
Asam traneksamat digunakan untuk profilaksis dan pengobatan pendarahan yang disebabkan
fibrinolisis yang berlebihan dan angiodemahereditas

Parameter toksis yang dipantau :

asam traneksamat juga berpotensi menyebabkan efek samping. Beberapa efek samping yang
umum terjadi setelah mengonsumsi obat anti-fibrinolitik ini adalah:

Diare

Mual

Badan terasa lelah

Konseling pasien :

tidak diberikan bersamaan dengan obat anti fibrinolitik.

Pembentukan trombus akan meningkat dengan adanya oestrogen, atau mekanisme anti
fibrinolitik diantagonis oleh senyawa trombolisis

Asuhan klinik :

- Kurangi dosis pada gangguan ginjal pada pengobatan jangka panjang secara teratur
lakukan pemeriksaan mata regular dan uji fungsi hati.
- Pada ibu hamil : Faktor resiko C
- Pada Ibu menyusui : dapat menembus ASI / tidak direkomendasikan.

literatur :

1. Martindale, 34th edition, 2005.Hal.760-761.

2. MIMS2006/2007
 8. ISOKSUPRIN

Nama dagang :

Duvadilan, Hystolan, Proterine, Tonotan.

Kelas / golongan : Obat Beta Mimetik/ Beta Simpatomimetik

Bentuk sediaan :

- Tablet 20 mg
- Ampul 2 mg/ml

Indikasi POM pada label / dosis / cara pakai :

Isoksuprin peroral:
Dewasa: 10-20 mg diberikan 3 s.d. 4 kali setiap hari

Kelahiran sebelum waktunya

o Pengobatan dimulai dengan 0,2 - 0,3 mg/menit secara intravena dan dinaikkan
hingga 0,5 mg/menit hingga keadaan terkontrol.
o Pemberian secara infus dilanjutkan hingga 24 jam setelah kontraksi hilang.
Selanjutnya diberikan 10 mg secara intramuskular setiap 3 jam selama 24 jam,
dilanjutkan setiap 4 - 6 jam untuk 48 jam selanjutnya atau 20 mg secara oral
setiap 4 jam.
o Pemberian infus secara intravena direkomendasikan pada penderita dengan
relaps.
Gangguan peredaran darah
o Oral : 3 - 4 kali sehari 1 tablet sesudah makan.
o Parenteral : 3 kali sehari 10 mg (untuk memperoleh efek yang segera:
diberikan secara infus i.v. atau suntikan intraarteri). Dapat pula diberikan
suntikan intramuskuler untuk mengendalikan gejala-gejala akut atau parah dan
setelah itu pengobatan dilanjutkan dengan pemberian secara oral.

Aksi kerja obat :

Isoksuprin merupakan derivat phenylethylamine dari adrenalin. Senyawa ini
merupakan antagonis -adrenoreseptor terhadap zat-zat stimulan -adrenoreseptor. Efek
vasodilator terhadap otot pembuluh darah tidak dihambat -adrenoreseptor. Pada pemberian
dengan dosis tinggi dapat menurunkan viskositas darah dan menghambat agregasi platelet.

Karakteristik obat :

Absorpsi diabsorbsi dari trak tus gastrointestinal,

setelah pemberian peroral konsentrasi
puncak diplasma terjadi setelah satu
jam dan dipertahankan sekitar tiga jam
Penyesuaian Distribusi Waktu paruh dalam plasma setelah 1,25
dosis pada jam
gangguan
ginjal
Dapat di tidak dapat didialisis Metabolisme Obat ini dapat melewati plasenta
dialisis
Kategori Kategori C Ekskresi diekskresikan melalui urine
kehamilan
Laktasi Diekskresikan dalam ASI Farmakogenetik Tidak diketahui
Kontra Perdarahan arteri yang Peringatan Trauma yang berhubungan dengan
indikasi baru; Pada penderita khusus
dengan perdarahan arteri perdarahan, terapi topikal (obatkumur)
yang baru, efek relaksasi perdarahan pada pasien tindakan dental
pembuluh darah dari yang menggunakan terapi
isoksuprin dapat memicu
antikoagulanoral, mencegah perdarahan
perdarahan lebih lanjut,
sehingga pemberian perioperatif pada bedah jantung,
isoksuprin merupakan pencegahan perdarahan pada bedah
kontraindikasi.
kraniosinostosis, spinal, total knee
Penggunaan secara
parentral pada penderita replacement
penyakit jantung. Penderita
dengan penyakit jantung
iskemik atau gangguan
irama jantung dapat
terganggu karena efek
perangsangan 1yang
berlebihan.
Anemia berat. Pada
penderita dengan anemia
yang sedang, perangsangan
1 yang berlebihan dapat
memicu terjadinya gagal
jantung.
Pelepasan plasenta dini;
Isoksuprin tidak boleh
diberikan pada penderita
dengan pelepasan plasenta
untuk mencegah perdarahan
yang hebat.
Penderita yang baru
melahirkan.
Penderita hipersensitif
terhadap komponen obat
ini.
Faktor keamanan pengobatan :

Sufxes Penulisan tall Tidak boleh Resiko tinggi Nama-nama Kriteria beers
man digerus mirip / LASA
Duvadilan Tidak Tidak Tidak Tidak

Interaksi obat :

Agenumum Mekanisme Manajemen klinik

Levodopa Isoksuprin dapat Hindari penggunaan
meningkatkan aktivitas levodopa
hipotensi ortostatik dari
Levodopa

Reaksi yang harus dipantau :

Sering ( > 10% )
Kardiovaskuler: Palpitasi,
tremor ringan, mual,
muntah, nyeri kepala,
konstipasi
Janin: takikardi, hipotensi
sedangkan isoksuprin HCl
dapat menyebabkan
kematian janin.
Kurang ( 1-10% )
timbul ruam kulit, mual dan
muntah.
Jarang tapi bisa berbahaya ( <1% )
-Dapat timbul keadaan
hipotensi, dada berdebar dan
kemerahan, pada kulit yang
menyertai pemberian secara
intra vena. Jarang menimbulkan
keadaan yang berat, sehingga
memerlukan penghentian
pengobatan.
-Pemberian isoksuprin dapat
meningkatkan asam lemak
bebas dalam darah

Parameter kesembuhan yang dipantau :

Terjadinya proses relaksasi uterus, karena kurangnya kadar kalsium intraseluler. Gejala
kelahiran prematur.

Parameter toksis yang dipantau :

- Dapat timbul keadaan hipotensi, dada berdebar dan kemerahan, pada kulit yang
menyertai pemberian secara intra vena. Jarang menimbulkan keadaan yang berat,
sehingga memerlukan penghentian pengobatan.
- Pemberian isoksuprin dapat meningkatkan asam lemak bebas dalam darah
- Kematian janin
-
Konseling pasien :

Pada penderita usia tua pemeriksaan tekanan darah harus rutin dilakukan pada pemberian
secara infus, dimana keadaan hipotensi sering terjadi pada penderita ini.
Asuhan klinik :

- Pada ibu hamil : Faktor resiko C

- Pada Ibu menyusui : dapat menembus ASI / tidak direkomendasikan.
- Tidak diindikasikan untuk neonatus.
- Isoksuprin diekskresikan melalui air susu ibu dalam jumlah sedikit, yaitu sekitar 10
mcg didapatkan dalam air susu ibu setelah mengkonsumsi dosis 40 mg secara oral.
- Tidak diindikasikan untuk anak-anak.
- Tekanan darah dan denyut jantung harus dicatat secara rutin selama pemberian secara
infus. Didapatkan sedikit peningkatan denyut jantung janin selama pemberian
isoksuprin secara infus intravena pada akhir kehamilan.
- Pada penderita usia tua pemeriksaan tekanan darah harus rutin dilakukan pada
pemberian secara infus, dimana keadaan hipotensi sering terjadi pada penderita ini.
- Isoksuprin tidak boleh diberikan secara parentral pada penderita dengan penyakit
jantung

literatur :

1. Martindale, 34th edition, 2005.Hal.760-761.

2. MIMS2006/2007
 9. MEBHYDROLIN

Nama dagang :

Biolergy, Cellahist, Gabiten, Histapan, Incitin, Interhistin, Omecidal, Tralgi, Zoline, Incidal,
Bufalergy.

Kelas / golongan : Obat Antihistamin

Bentuk sediaan :

Tablet 50 mg / tablet
Sirup 50 mg / 5 ml

Indikasi POM pada label / dosis / cara pakai :

Oral kondisi alergi:

Dewasa: 100-300 mg/hari.
Anak: <2 tahun: 50-100 mg/hari; 2-5 tahun: 50-150 mg/hari; 5-10 tahun: 100-200
mg/hari; > 10 tahun: 100-300 mg/hari.

Dewasa dan anak> 12 tahun : 3 x sehari

Anak usia 6-12 tahun : 2-3 x sehari

Aksi kerja obat :

menghambat efek dari histamin sehingga berbagai reaksi alergi itu dapat dikurangi.

Karakteristik obat :

Absorpsi diabsorbsi dari trak tus gastrointestinal,

setelah pemberian peroral konsentrasi
puncak diplasma terjadi setelah satu
jam dan dipertahankan sekitar tiga jam
Penyesuaian Distribusi Waktu paruh dalam plasma setelah 1,25
dosis pada jam
gangguan
ginjal
Dapat di tidak dapat didialisis Metabolisme Obat ini dapat melewati plasenta
dialisis
Kategori Kategori C Ekskresi diekskresikan melalui urine
kehamilan
Laktasi Diekskresikan dalam ASI Farmakogenetik Tidak diketahui
Kontra Adenoma prostat yang terkait Peringatan Trauma yang berhubungan dengan
indikasi dengan retensi urin, glaukoma khusus
sudut sempit, serangan asma akut, perdarahan, terapi topikal (obatkumur)
 bayi premature. perdarahan pada pasien tindakan dental
yang menggunakan terapi
antikoagulanoral, mencegah perdarahan
perioperatif pada bedah jantung,
pencegahan perdarahan pada bedah
kraniosinostosis, spinal, total knee
replacement

Faktor keamanan pengobatan :

Sufxes Penulisan tall Tidak boleh Resiko tinggi Nama-nama Kriteria beers
man digerus mirip / LASA
Interhistin Tidak Tidak Tidak Tidak

Interaksi obat :

Agenumum Mekanisme Manajemen klinik

Atropin Mengakibatkan efek Menghindari pemakaian obat
antimuskarinik aditif jika aminoglikosida dan atropin
digunakan dengan
MAOIs.
aminoglikosida Dapat menimbulkan
gejala yang disebabkan
oleh agen ototoxic

Reaksi yang harus dipantau :

Sering ( > 10% )
Nyeri kepala, reaksi alergi,
pusing, gangguan saluran
cerna.
Kurang ( 1-10% ) Jarang tapi bisa berbahaya ( <1% )
Sedasi, efek antimuskarinik, Euforia, simulasi SSP
hipotensi, kelemahan otot,
tinnitus, kelainan darah,
parestesi.

Parameter kesembuhan yang dipantau :

Gejala alergi seperti hay fever, urtikaria, rinitis alergi, gigitan serangga

Parameter toksis yang dipantau :

Sedasi, gangguan saluran cerna, efek antimuskarinik, hipotensi, kelemahan otot, tinnitus,
euforia, nyeri kepala, stimulasi SSP, reaksi alergi, kelainan darah, parestesi, pusing
 Konseling pasien :

Pemberian interhistin sebaiknya dihindari pada pasien dengan kondisi berikut:

1. Alergi terhadap obat mebhydrolin;
2. Pembesaran prostat jinak;
3. Glaukoma (peningkatan tekanan bola mata).

Keamaan interhistin untuk ibu hamil dan menyusui belum jelas sehingga sebaiknya pilih obat
antihistamin yang sudah terbukti aman.

Asuhan klinik :

Hindari mengemudi dan menjalankan mesin; lesi fokal di korteks serebrum, sensitivitas
silang dengan obat sejenis, hamil.

literatur :

1. Martindale, 34th edition, 2005.Hal.760-761.

2. MIMS2006/2007
 10. ACARBOSE

Nama dagang :

Glucobay, Precose, Glubose, Eclid, Acrios, Acarbose.

Kelas / golongan : Hormon, obat Endokrin Lain dan Kontraseptik, Alpha-glukosidase ,

Inhibitor.

Bentuk sediaan : Tablet 25 mg, 50 mg, dan 100 mg

Indikasi POM pada label / dosis / cara pakai :

Oral:

Awalnya, 25 mg 3 kali sehari pada awal setiap makan besar. Pada pasien dengan efek
samping GI (Gastrointestinal) memulai pada 25 mg sekali sehari dan meningkatkan dosis
secara bertahap yang diperlukan untuk 25 mg 3 kali sehari.

Setelah dosis 25 mg 3 kali sehari telah tercapai, meningkatkan dosis dengan interval 4-8
minggu sebagai ditoleransi untuk mencapai konsentrasi glukosa postprandial 1 jam yang
diinginkan (yaitu, <180 mg / dL) Pemeliharaan dosis berkisar 50-100 mg 3 kali sehari.

Dosis yang lebih tinggi dari 100 mg 3 kali sehari tidak dianjurkan karena dosis tersebut telah
dikaitkan dengan peningkatan risiko konsentrasi serum aminotransferase. Jika tidak ada
manfaat terapeutik lanjut terjadi pada dosis maksimum yang dianjurkan, mempertimbangkan
untuk menurunkan dosis.

Oral:

- Pasien 60 kg: maksimum 50 mg 3 kali sehari.

- Pasien> 60 kg: maksimum 100 mg 3 kali sehari

Aksi kerja obat :

Senyawa-senyawa inhibitor alpha-glukosidase bekerja menghambat enzim alfa

glukosidase yang terletak pada dinding usus halus. Enzim-enzim alpha glukosidase (maltase,
isomaltase, glukomaltase dan sukrase) berfungsi untuk menghidrolisis oligosakarida,pada
dinding usus halus.Inhibisi kerja enzim ini secara efektif dapat mengurangi pencernaan
karbohidrat kompleks dan absorbsinya, sehingga dapat mengurangi peningkatan kadar
glukosa post prandial pada pasien diabetes. Senyawa inhibitor alpha-glukosidase juga
menghambat enzim a-amilase pankreas yang bekerja menghidrolisis polisakarida di dalam
lumen usus halus. Acarbose tidak merangsang sekresi insulin oleh sel-sel -Langerhans
kelenjar pankreas.Oleh sebab itu tidak menyebabkan hipoglikemia, kecuali diberikan
bersama-sama dengan OHO yang lain atau dengan insulin
 Karakteristik obat :

Absorpsi Bioavailabilitas
Bioavailabilitas senyawa induk
sistemik rendah; <2% dari dosis yang
diserap sebagai obat aktif (senyawa
induk dan metabolit aktif) konsentrasi
plasma puncak dari obat aktif mencapai
sekitar 1 jam. Sekitar 34% dari dosis
diserap sebagai banyak metabolit.

Penyesuaian gangguan ginjal berat (ClCr <25 Distribusi Waktu Paruh: Sekitar 2 jam.
dosis pada mL / menit),
gangguan
ginjal
Dapat di tidak dapat didialisis Metabolisme Dimetabolisme secara eksklusif di
dialisis saluran pencernaan, terutama oleh
bakteri usus, tetapi juga oleh enzim
pencernaan ke berbagai metabolit, salah
satunya adalah aktif.

Kategori Kategori B Ekskresi Diekskresikan terutama di feses (51%

kehamilan dari dosis) sebagai obat tidak diserap
dan dalam urin sebagai metabolit (34%
dari dosis) ada akumulasi dengan dosis
yang direkomendasikan

Laktasi Didistribusikan ke dalam susu pada Farmakogenetik Tidak diketahui

uji di tikus
Kontra - hipersensitivitas terhadap Peringatan Tidak ada data
indikasi obat acarbose khusus
- Ketoacidosis1 Diabetes
- Cirrhosis.
- Penyakit radang usus,
ulserasi kolon, ada
obstruksi usus parsial atau
kecenderungan untuk
kondisi ini
- Penyakit usus kronis yang
berhubungan dengan
gangguan ditandai
pencernaan atau absorpsi.
- Kondisi yang mungkin
memburuk sebagai akibat
dari peningkatan gas usus
CO
- Kehamilan: Disarankan
untuk dihindari; pada
keadaan kadar insulin
menjadi normal pada
 penderita diabetes
- Laktasi: Hindari

Faktor keamanan pengobatan :

Sufxes Penulisan tall Tidak boleh Resiko tinggi Nama-nama Kriteria beers
man digerus mirip / LASA
Glucobay Tidak Tidak Tidak Tidak

Interaksi obat :

Agenumum Mekanisme Manajemen klinik

Dihidrotestosteron Dihidrotestosteron dapat Hindari penggunaan
meningkatkan aktivitas bersamaan
hipoglikemik Acarbose

Reaksi yang harus dipantau :

Sering ( > 10% )
Perut kembung, sakit
perut / nyeri,flatulensi,
tinja lunak, diare
(mungkin perlu
pengurangan dosis atau
penghentian),
Kurang ( 1-10% )
perut kembung , nyeri, mual.
Jarang tapi bisa berbahaya ( <1% )
reaksi pada kulit dan fungsi hati
yang tidak normal. Ada laporan
ileus, udema, ikterus, dan
hepatitis

Parameter kesembuhan yang dipantau :

Sebagai tambahan pada terapi OHO sulfonilurea atau biguanida pada Diabetes mellitus yang
tak dapat dikendalikan dengan diet dan obat-obat tersebut. Acarbose terutama sangat
bermanfaat bagi pasien DM yang cenderung meningkat

Parameter toksis yang dipantau :

Acarbose tidak diserap ke dalam darah, oleh sebab itu efek samping sistemiknya
minimal.Efek samping yg sering terjadi, terutama gangguan lambung, lebih banyak gas, lebih
sering flatus dan kadang-kadang diare, yg akan berkurang setelah pengobatan berlangsung
lebih lama. Efek samping ini dapat berkurang dgn mengurangi konsumsi
karbohidrat.Kadang-kadang dapat terjadi gatal-gatal dan bintik-bintik merah pada kulit, sesak
nafas, tenggorokan serasa tersumbat, pembengkakan pada bibir, lidah atau wajah.Bila
diminum bersama-sama obat golongan sulfonilurea atau dengan insulin, dapat terjadi
hipoglikemia yang hanya dapat diatasi dengan glukosa murni, jadi tidak dapat diatasi dengan
pemberian sukrosa (gula pasir)

Konseling pasien :

- Tablet dikunyah bersama satu suapan pertama makanan atau ditelan utuh dengan
sedikit air segera sebelum makan. Untuk mengantisipasi kemungkinan efek
hipoglikemia, pasien yang mendapat insulin atau suatu sulfonilurea atau akarbosa
harus selalu membawa glukosa (bukan sukrosa karena akarbosa mempengaruhi
absorpsi sukrosa).
- Jangan konsumsi obat lain tanpa seizin dokter atau apoteker.
- Obat ini hanya berperan sebagai pengendali diabetes, bukan penyembuh.
- Obat ini hanya faktor pendukung dalam pengelolaan diabetes, faktor utamanya adalah
pengendalian diet (pola makan) dan olah raga
- Konsumsi obat sesuai dosis dan aturan pakai yang diberikan dokter
- Jika Anda merasakan gejala-gejala hipoglikemia (pusing, lemas, gemetar, pandangan
berkunang-kunang), pitam (pandangan menjadi gelap), keluar keringat dingin, detak
jantung meningkat, segera hubungi dokter.
- Obat ini tidak boleh dikonsumsi semasa hamil atau menyusui, kecuali sudah diizinkan
oleh dokter

Asuhan klinik :

Pediatric (Anak anak)

- Keamanan dan kemanjuran pada anak-anak <18 tahun tidak diketahui.

Geriatric

- Keamanan dan kemanjuran pada mereka 65 tahun mirip dengan yang di

Farmakokinetik: Penyerapan)

Hati Penurunan

- Kontraindikasi pada pasien dengan cirrhosis. Tidak belajar dalam kondisi lain yang
terkait dengan kerusakan hati,

Penurunan Ginjal

- Tidak direkomendasikan untuk digunakan pada pasien diabetes dengan gangguan

ginjal yang cukup (Scr> 2 mg / dL)

Pemantauan fungsi hati

- dapat meningkatkan efek hipoglikemia insulin dan sulfonilurea (episode hipoglikemia

dapat diobati dengan glukosa oral tapi tidak dengan sukrosa)
 literatur :

1. Martindale, 34th edition, 2005.Hal.760-761.

2. MIMS2006/2007
3. Clissold SP, Edwards C: Acarbose. A preliminary review of its pharmacodynamic and
pharmacokinetic properties, and therapeutic potential. Drugs. 1988 Mar;35(3):214-43