Uraian Bahan

Indikasi dan Dosis
meloxicam
Intravena
Nyeri sedang hingga berat
Dewasa: Sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan analgesik non-NSAID: 30

mg sekali sehari melalui infus bolus IV selama 15 detik. Gunakan untuk durasi terpendek
sesuai dengan tujuan perawatan pasien.
Oral
Ankylosing spondylitis, Rheumatoid arthritis
Dewasa: Untuk pengobatan simtomatik jangka panjang pada kasus: 15 mg sekali sehari,

dapat dikurangi menjadi 7,5 mg sekali sehari sesuai kebutuhan. Gunakan dosis efektif
terendah untuk durasi sesingkat mungkin.
Anak: ≥16 tahun Sama dengan dosis dewasa.
Lansia: 7,5 mg setiap hari.
Artritis reumatoid remaja Oral
Anak: Untuk pengobatan tanda dan gejala pauciarticular atau polyarticular course: ≥2

tahun dengan berat ≥60 kg: Sebagai tab: 7,5 mg sekali sehari. Sebagai suspensi oral:
0,125 mg/kg sekali sehari. Maks: 7,5 mg sekali sehari. Gunakan dosis efektif terendah
untuk durasi sesingkat mungkin. Rekomendasi perawatan dapat bervariasi di antara
negara dan masing-masing
Osteoarthritis Oral
Dewasa: Untuk pengobatan simtomatik jangka pendek pada eksaserbasi akut: Sebagai

tab dan susp oral: 7,5 mg sekali sehari, dapat ditingkatkan menjadi 15 mg sekali sehari
jika perlu. Sebagai batas: 5 mg sekali sehari, dapat ditingkatkan hingga 10 mg setiap hari
sesuai kebutuhan. Gunakan dosis efektif terendah untuk durasi sesingkat mungkin.
Anak: ≥16 tahun Sama dengan dosis dewasa.
Kelompok Pasien Khusus
Farmakogenomik:
CYP2C9. Polimorfisme genetik gen CYP2C9 dapat mempengaruhi metabolisme

meloxicam sehingga menyebabkan peningkatan paparan obat yang
berkelanjutan. Meskipun informasi produk yang tersedia mungkin tidak mengacu pada
informasi farmakogenomik, tes genotipe CYP2C9 dapat dipertimbangkan sebelum
memulai pengobatan (terutama selama penggunaan IV).
Pedoman Konsorsium Implementasi Farmakogenetik Klinis (CPIC) per Maret 2020:

Fenotipe dan GenotipeImplikasiRekomendasiMetabolisme perantara CYP2C9 (skor
aktivitas 1,5)
Pasien yang membawa 1 alel fungsional normal dan 1 alel fungsional menurun
(misalnya *1/*2 )Sedikit mengurangi
metabolisme meloxicam.Memulai terapi dengan dosis awal yang
direkomendasikan. Gunakan dosis efektif terendah untuk durasi sesingkat mungkin
sesuai dengan tujuan pengobatan pasien.Metabolisme menengah CYP2C9 (skor
aktivitas 1)
Pasien yang membawa 1 alel fungsional normal dan 1 alel non-fungsional; atau 2
penurunan alel fungsional (misalnya *1/*3, *2/*2 )Metabolisme meloxicam yang cukup
berkurang; peningkatan risiko dan keparahan toksisitas dengan konsentrasi plasma yang
lebih tinggi.Awalnya, berikan 50% dari dosis awal terendah yang direkomendasikan,
titrasi dosis ke atas hingga efek klinis atau hingga 50% dari dosis Maks yang
direkomendasikan diberikan (mulai titrasi ke atas setelah kondisi mapan
tercapai). Gunakan dosis efektif terendah untuk durasi sesingkat mungkin sesuai dengan
tujuan pengobatan pasien. Sebagai alternatif, pertimbangkan agen lain yang tidak
dimetabolisme oleh CYP2C9 atau tidak terpengaruh secara signifikan oleh varian
genetik CYP2C9 in vivo atau NSAID yang dimetabolisme oleh CYP2C9 tetapi dengan
waktu paruh lebih pendek.Metabolisme CYP2C9 buruk (skor aktivitas 0 atau 0,5)
Pasien yang membawa 1 alel non-fungsional dan 1 alel fungsional menurun; atau 2 alel
non-fungsional (misalnya *2/*3, *3/*3 )Metabolisme yang berkurang secara signifikan dan
waktu paruh meloxicam yang berkepanjangan; peningkatan risiko dan keparahan
toksisitas dengan konsentrasi plasma yang lebih tinggi.Pertimbangkan agen lain yang
tidak dimetabolisme oleh CYP2C9 atau tidak terpengaruh secara signifikan oleh varian
genetik CYP2C9 in vivo atau NSAID yang dimetabolisme oleh CYP2C9 tetapi dengan
waktu paruh lebih pendek.
Gangguan ginjal
Oral
Osteoarthritis:
Pasien dialisis: Dewasa dan anak-anak ≥16 tahun Sebagai tab dan susp oral: Maks: 7,5
mg setiap hari. Sebagai batas: Maks: 5 mg setiap hari.
Artritis reumatoid; Ankylosing spondylitis:
Pasien dialisis: Dewasa dan anak-anak ≥16 tahun Sebagai tab dan susp oral: Maks: 7,5
mg setiap hari.
Juvenile rheumatoid arthritis:
Pasien dialisis: Anak-anak ≥2 tahun dengan berat ≥60 kg: Sebagai tab dan susp oral:
Maks: 7,5 mg setiap hari.
Kerusakan hati
Parah: Kontraindikasi.
Administrasi
Dapat diambil dengan atau tanpa makanan. Dapat diberikan bersama makanan jika
terjadi rasa tidak nyaman pada GI.
Kontraindikasi
Hipersensitivitas; riwayat asma, urtikaria, atau reaksi alergi setelah penggunaan aspirin

atau NSAID lainnya. Aktif atau riwayat ulserasi atau perdarahan peptikum berulang (≥2
episode berbeda dari ulserasi atau perdarahan yang terbukti),
riwayat perdarahan serebrovaskular atau gangguan perdarahan lainnya; riwayat
perdarahan gastrointestinal atau perforasi yang berhubungan dengan terapi NSAID
sebelumnya; gagal jantung yang parah; penyakit radang usus aktif (misalnya penyakit
Crohn, kolitis ulserativa). Fenilketonuria (tab disintegrasi oral). Pasien gangguan ginjal
sedang hingga berat yang berisiko mengalami gagal ginjal karena penurunan volume
(IV). Gunakan dalam pengaturan operasi CABG. Gangguan hati dan ginjal berat (non-
dialisis). Kehamilan (trimester 3).
Tindakan Pencegahan Khusus
Pasien dengan riwayat kolitis ulserativa atau penyakit Crohn; edema, hipovolemia,

bentuk lain dari asma, hipertensi, gagal jantung kongestif, penyakit jantung iskemik,
penyakit arteri perifer, penyakit serebrovaskular, penyakit gastrointestinal, diabetes,
koagulopati, infark miokard baru-baru ini. Meloxicam tersedia dalam beberapa formulasi,
produk atau formulasi tertentu hanya dapat digunakan untuk indikasi tertentu dan
beberapa mungkin tidak bioekuivalen; lihat panduan produk tertentu sebelum pemberian
dan jangan beralih di antara merek atau formulasi. Hindari penggunaan kronis setelah
operasi bariatrik; tunda penggunaan setidaknya 4-6 waktu paruh sebelum prosedur
bedah atau gigi. Tidak diindikasikan untuk digunakan pada pasien yang membutuhkan
pereda nyeri akut atau ketika diperlukan onset analgesia yang cepat. polimorfisme
genetik CYP2C9; informasi produk yang tersedia mungkin tidak mengacu pada informasi
farmakogenomik, lihat panduan negara tertentu untuk rekomendasinya masing-
masing. Penggunaan dapat menutupi tanda dan gejala infeksi yang biasa. Hindari
penggunaan bersamaan dengan NSAID lainnya (termasuk penghambat siklooksigenase-
2). Tidak dianjurkan pada wanita yang menjalani pemeriksaan infertilitas atau mengalami
kesulitan hamil. Perokok. Pasien dehidrasi dan lemah. Anak-anak dan orang
tua. Gangguan ginjal dan hati ringan sampai sedang. Kehamilan (trimester 1 dan 2) dan
laktasi. Tidak dianjurkan pada wanita yang menjalani pemeriksaan infertilitas atau
mengalami kesulitan hamil. Perokok. Pasien dehidrasi dan lemah. Anak-anak dan orang
laktasi. Tidak dianjurkan pada wanita yang menjalani pemeriksaan infertilitas atau
mengalami kesulitan hamil. Perokok. Pasien dehidrasi dan lemah. Anak-anak dan orang
laktasi.
Reaksi Merugikan
Signifikan: Reaksi anafilaktoid, hipertensi onset baru atau eksaserbasi, edema, retensi
Na dan cairan, gagal jantung; penurunan adhesi dan agregasi platelet, waktu perdarahan
yang lama, peningkatan risiko perdarahan; anemia (terutama dengan penggunaan jangka
panjang); peningkatan transaminase (ringan dan sementara), hiperkalemia; penglihatan
kabur atau menurun; nefritis interstitial (dengan atau tanpa sindrom nefrotik), gangguan
fungsi ginjal, nekrosis papiler ginjal; ulserasi/perforasi anastomosis (jika digunakan
setelah operasi bariatrik). Jarang, diskrasia darah yang parah (misalnya agranulositosis,
trombositopenia, anemia aplastik).
Gangguan telinga dan labirin: Vertigo.
Gangguan pencernaan:Mual, muntah, diare, dispepsia, sakit perut, sembelit, perut
kembung, stomatitis, gastritis, erosi, eksaserbasi kolitis dan penyakit Crohn.
Pemeriksaan penunjang: Uji fungsi ginjal abnormal (misalnya peningkatan kreatinin
serum dan/atau ureum serum).
Gangguan sistem saraf: Sakit kepala, pusing, mengantuk.
Gangguan kulit dan jaringan subkutan: Ruam, pruritus, angioedema.
Gangguan pembuluh darah: Pembilasan.
Berpotensi Fatal:Kejadian trombotik CV termasuk MI dan stroke (peningkatan risiko
dengan dosis yang lebih tinggi dan penggunaan jangka panjang); perdarahan
gastrointestinal, ulserasi, dan perforasi; reaksi obat dengan eosinofilia dan gejala sistemik
(DRESS)/hipersensitivitas multiorgan, dermatitis eksfoliatif, sindrom Stevens-Johnson,
nekrolisis epidermal toksik. Jarang, reaksi hati berat (misalnya hepatitis fulminan,
nekrosis hati, gagal hati).
Kategori Kehamilan (FDA AS)
PO: C, Z (NSAID menyebabkan penutupan prematur duktus arteriosus janin, gangguan

ginjal janin, dan hipertensi pulmonal persisten. Hindari jangka pendek, jika tidak, gunakan
dosis terendah untuk waktu yang singkat.)
Informasi Konseling Pasien
Obat ini dapat menyebabkan kantuk, pusing, dan penglihatan kabur; jika terpengaruh,
jangan mengemudi atau mengoperasikan mesin.
Parameter Pemantauan
Menilai risiko jantung dan potensi perdarahan gastrointestinal sebelum memulai

terapi. Pantau tekanan darah, efek gastrointestinal, dan ototoksisitas pada awal terapi
dan secara berkala selama penggunaan; CBC, profil kimiawi, kehilangan darah samar,
LFT periodik, fungsi ginjal (misalnya pengeluaran urin, BUN serum, dan kreatinin), kadar
K. Lakukan evaluasi oftalmik secara berkala selama penggunaan jangka
panjang. Kaji tanda dan gejala perdarahan gastrointestinal. Pantau respons analgesik
setelah inisiasi pengobatan (IV).
Overdosis
Gejala: Mengantuk, lesu, mual, muntah, nyeri epigastrium, perdarahan

gastrointestinal; kejang, hipertensi, kolaps KV, henti jantung, gagal ginjal akut, disfungsi
hati, depresi pernapasan, koma; reaksi anafilaktik. Penatalaksanaan: Pengobatan
simtomatik dan suportif. Pertimbangkan emesis atau pemberian arang aktif dan/atau
katarsis osmotik pada pasien bergejala yang terlihat dalam waktu 4 jam setelah menelan
atau pada overdosis besar. Dapat memberikan colestyramine untuk meningkatkan
pembersihan.
Interaksi obat
Peningkatan risiko ulkus gastrointestinal dan perdarahan dengan NSAID lain, aspirin
(pada dosis antiinflamasi), salisilat lain (misalnya diflunisal, salsalat), atau
kortikosteroid. Peningkatan risiko perdarahan gastrointestinal dengan SSRI. Peningkatan
risiko perdarahan dengan antikoagulan (misalnya warfarin, heparin), trombolitik, dan obat
antiplatelet. Dapat mengurangi efek terapeutik dari diuretik, β-blocker, penghambat ACE,
penghambat reseptor angiotensin, dan alat kontrasepsi dalam rahim. Peningkatan efek
nefrotoksik dari penghambat kalsineurin (misalnya siklosporin, tacrolimus). Dapat
menurunkan ekskresi ginjal dan meningkatkan risiko toksisitas litium. Peningkatan
konsentrasi plasma
metotreksat. Colestyramine meningkatkan pembersihan dan mengurangi waktu paruh
meloxicam. Dapat meningkatkan risiko myelotoxicity, nefrotoksisitas, dan toksisitas
gastrointestinal dengan pemetrexed. Dapat meningkatkan konsentrasi serum dan
memperpanjang waktu paruh digoksin.
Interaksi Makanan
Peningkatan risiko perdarahan gastrointestinal dengan alkohol.
Interferensi Lab
Dapat menyebabkan rasio aldosteron/renin (ARR) positif palsu.

Tindakan
Deskripsi: Meloxicam adalah NSAID milik keluarga oxicam dan memiliki sifat antipiretik,
analgesik, dan anti-inflamasi. Mekanisme kerjanya masih belum diketahui, tetapi
dikatakan melibatkan penghambatan reversibel enzim siklooksigenase-1 dan 2 (COX-1
dan 2), sehingga menyebabkan biosintesis prostaglandin berkurang.
Farmakokinetik:
Penyerapan: Diserap dengan baik dari saluran pencernaan. Ketersediaan hayati: 89%
(tab, tutup, susp oral). Waktu untuk mencapai konsentrasi plasma puncak: Oral: Awal: 4-
5 jam (tab); dalam waktu 2 jam (batas); 4-12 jam (tab disintegrasi secara oral). Sekunder:
12-14 jam (tab); kira-kira 8 jam (cap). IV: 0,12 ± 0,04 jam.
Distribusi:Menembus cairan sinovial dan sel darah merah. Pengikatan protein plasma:
Kira-kira 99,4% terutama pada
albumin. Volume distribusi: Oral: 11 L. IV: 9,63 L.
Metabolisme: Dimetabolisme secara luas di hati melalui oksidasi oleh CYP2C9 dan
pada tingkat yang lebih rendah oleh isoenzim CYP3A4 untuk membentuk 4 metabolit
tidak aktif.
Ekskresi: Melalui urin (terutama sebagai metabolit tidak aktif; <1% sebagai
meloxicam); feses (terutama sebagai metabolit tidak aktif; <5% sebagai
meloxicam). Waktu paruh eliminasi: Oral: Kira-kira 15-22 jam. IV: Kira-kira 24 jam.
Indikasi dan Dosis

gabapentin
Epilepsi Mulut
Dewasa: Sebagai monoterapi atau terapi tambahan untuk pengobatan kejang parsial

dengan atau tanpa generalisasi sekunder: Sebagai tab/kap/larutan oral konvensional:
Jadwal titrasi awal: Hari 1: 300 mg sekali sehari. Hari 2: tawaran 300 mg. Hari ke-3: 300
mg 3 kali sehari. Sebagai alternatif, 300 mg tiga kali sehari pada hari pertama, kemudian
tingkatkan lebih lanjut dengan penambahan 300 mg setiap hari setiap 2-3 hari sesuai
dengan respons dan tolerabilitas individu. Kisaran dosis efektif: 900-3.600 mg setiap
hari. Total dosis harian diberikan dalam 3 dosis terbagi rata. Interval dosis maks: 12 jam.
Anak: Sebagai terapi tambahan: Sebagai tab/kap/larutan oral konvensional: 3-11
tahun Awalnya, 10-15 mg/kg sehari, titrasi selama kira-kira 3 hari sampai dosis efektif
tercapai. Dosis pemeliharaan biasa: 3-4 tahun40 mg/kg setiap hari; 5-11 tahun 25-35
mg/kg sehari. Maks: 50 mg/kg setiap hari. Total dosis harian diberikan dalam 3 dosis
terbagi rata. Interval dosis maks: 12 jam. ≥12 tahun Sama dengan dosis
dewasa. Rekomendasi pengobatan dan dosis dapat bervariasi di antara negara dan
masing-masing produk (lihat panduan produk terperinci).
Nyeri Neuropati Oral
Dewasa: Untuk pengobatan kasus seperti neuropati diabetik yang nyeri, neuralgia

postherpetik, dan neuralgia trigeminal: Sebagai larutan tab/kap/oral konvensional: Jadwal
titrasi awal: Hari 1: 300 mg sekali sehari. Hari 2: tawaran 300 mg. Hari ke-3: 300 mg 3
kali sehari. Alternatifnya, mulai dengan 900 mg setiap hari dalam 3 dosis terbagi rata,
kemudian tingkatkan lebih lanjut dengan peningkatan 300 mg setiap hari setiap 2-3 hari
sesuai dengan respons dan tolerabilitas individu. Maks: 3.600 mg setiap hari.
Neuralgia Postherpetik Oral
Dewasa: Sebagai tab gastroretentif: Jadwal titrasi awal: Hari 1: 300 mg sekali

sehari. Hari 2: 600 mg sekali sehari. Hari 3-6: 900 mg sekali sehari. Hari 7-10: 1.200 mg
sekali sehari. Hari 11-14: 1.500 mg sekali sehari. Hari 15: 1.800 mg sekali sehari.
Gangguan ginjal
Epilepsi; Nyeri neuropatik:
Sebagai tab/cap/larutan oral konvensional: Pasien anurik yang menjalani hemodialisis
yang naif terhadap gabapentin: Dosis pemuatan: 300-400 mg diikuti dengan 200-300 mg
setelah setiap sesi hemodialisis; tidak ada dosis yang diberikan pada hari bebas
dialisis. Pasien yang menjalani hemodialisis: Dosis pemeliharaan didasarkan pada
CrCl; dosis tambahan 200-300 mg setelah setiap sesi hemodialisis dianjurkan.CrCl
(mL/menit)Dosis<15300 mg setiap hari sampai 300 mg setiap hari dalam 3 dosis
terbagi.15-29300 mg setiap hari sampai 600 mg setiap hari dalam 3 dosis terbagi.30-
49300-900 mg sehari dalam 3 dosis terbagi.50-79600-1.800 mg setiap hari dalam 3 dosis
terbagi.
Neuralgia postherpetik:
Sebagai tab gastroretentif: Pasien yang menerima hemodialisis: Tidak dianjurkan.CrCl
(mL/menit)Dosis<30Tidak direkomendasikan.30-60Awalnya, 300 mg sekali sehari,
diikuti dengan 600-1.800 mg sekali sehari sesuai dengan respons dan toleransi individu.
Administrasi
Dapat diambil dengan atau tanpa makanan. Tab/tab FC: Dapat dibagi sepanjang garis
skor.
tab gastroretentif: Harus diberikan bersama makanan. Ambil dengan makan
malam. Telan utuh, jangan dibelah/dihancurkan/dikunyah.
Pasien dengan kejang campuran (termasuk absen), gangguan fungsi pernapasan,

penyakit pernapasan, penyakit saraf, riwayat penyalahgunaan zat, miastenia gravis,
kesehatan umum yang buruk (misalnya berat badan rendah, penerima transplantasi
organ). Hindari penarikan tiba-tiba; kurangi dosis secara bertahap selama minimal 7 hari
(terlepas dari indikasi). Pasien secara bersamaan menerima depresan SSP (misalnya
opioid). Berbagai persiapan tersedia yang tidak dapat dipertukarkan; lihat pedoman
produk khusus untuk informasi terperinci. Gangguan ginjal. Anak-anak dan orang
tua. Kehamilan dan laktasi.
Reaksi Merugikan
Signifikan: Anafilaksis, angioedema, keinginan dan perilaku bunuh diri, pankreatitis akut,

timbulnya jenis kejang baru, peningkatan frekuensi kejang; pusing, mengantuk,
kebingungan, gangguan mental; penyalahgunaan dan ketergantungan obat, gejala putus
zat; reaksi neuropsikiatri (misalnya emosi labil, gangguan pikiran, permusuhan,
hiperkinesia) pada anak-anak.
Gangguan sistem darah dan limfatik: Leucopenia.
Gangguan telinga dan labirin: Otitis media,
vertigo.
Gangguan mata: Gangguan penglihatan (misalnya ambliopia, diplopia).
Gangguan pencernaan: Mual, muntah, diare, sakit perut, mulut atau tenggorokan kering,
perut kembung, dispepsia, sembelit, kelainan gigi, radang gusi.
Gangguan umum dan kondisi tempat pemberian: Demam, kelelahan, astenia, nyeri,
edema perifer, gaya berjalan abnormal, sindrom flu, patah tulang.
Infeksi dan infestasi: Infeksi virus.
Cedera, keracunan dan komplikasi prosedural: Cedera yang tidak disengaja.
Pemeriksaan penunjang: Penurunan WBC, penambahan berat badan.
Gangguan metabolisme dan nutrisi : Anoreksia, nafsu makan meningkat.
Gangguan muskuloskeletal dan jaringan ikat: Artralgia, mialgia, berkedut, nyeri
punggung.
Gangguan sistem saraf: Sakit kepala, ataksia, amnesia, disartria, sensasi abnormal
(misalnya parestesia), tremor, koordinasi abnormal, nistagmus, refleks abnormal
(misalnya meningkat, menurun, atau tidak ada), pemikiran abnormal.
Gangguan kejiwaan: Kecemasan, depresi, insomnia, gugup.
Gangguan ginjal dan saluran kemih: ISK.
Gangguan sistem reproduksi dan payudara: Impotensi.
Gangguan pernapasan, toraks, dan mediastinum: Pneumonia, infeksi saluran
pernapasan, sesak napas, bronkitis, faringitis, batuk, rinitis.
Gangguan kulit dan jaringan subkutan: Ruam, pruritus, jerawat, purpura, abrasi.
Gangguan pembuluh darah: Hipertensi, vasodilatasi.
Berpotensi Fatal: Reaksi obat dengan eosinofilia dan gejala sistemik
(DRESS)/hipersensitivitas multiorgan; depresi pernafasan yang parah.
PO: Z (Data tidak cukup untuk menyimpulkan keamanan dan risikonya selama
kehamilan. Sindrom penarikan neonatal telah dilaporkan. Gunakan hanya jika
manfaatnya lebih besar daripada risikonya.)
Obat ini dapat menyebabkan pusing dan mengantuk, jika terkena jangan mengemudi
atau mengoperasikan mesin.
Kaji riwayat penyalahgunaan zat sebelum memulai pengobatan. Pantau fungsi ginjal

secara berkala. Pantau gejala depresi pernapasan dan sedasi pada pasien dengan
penyakit pernapasan. Amati tanda dan gejala keinginan dan perilaku bunuh diri,
penyalahgunaan dan ketergantungan obat (misalnya perilaku mencari obat,
berkembangnya toleransi), kewaspadaan mental, hipersensitivitas.
Overdosis
Gejala: Pusing, mengantuk, lesu, penglihatan ganda, bicara cadel, diare ringan,
kehilangan kesadaran; koma (terutama bila digunakan dengan depresan SSP
lainnya). Penatalaksanaan: Terapi suportif. Pertimbangkan hemodialisis pada pasien
dengan gangguan ginjal berat.
Interaksi obat
Mengurangi bioavailabilitas dengan antasida yang mengandung Al dan Mg.

Berpotensi Fatal: Penggunaan bersamaan dengan depresan SSP (misalnya opioid,
benzodiazepin, antidepresan, antihistamin) dapat menyebabkan depresi pernapasan dan
SSP.
Interaksi Makanan
Dapat meningkatkan risiko depresi SSP dengan alkohol. Tingkat dan tingkat penyerapan
yang meningkat saat diberikan dengan makanan, terutama makanan tinggi lemak
(extended-release tab).
Interferensi Lab
Dapat menyebabkan pembacaan positif palsu dalam penentuan semi-kuantitatif protein
urin total dengan tes dipstik.
Tindakan
Deskripsi: Gabapentin secara struktural terkait dengan neurotransmitter GABA. Namun,

itu tidak mengikat reseptor GABA A atau GABA B atau mempengaruhi sintesis atau
penyerapan GABA. Mekanisme pastinya tidak diketahui tetapi telah ditunjukkan bahwa
gabapentin berikatan dengan afinitas tinggi ke subunit α-2-δ-1 dari saluran Ca
bergerbang voltase, yang dapat ditemukan secara presinaptik, dan dapat memfasilitasi
pelepasan neurotransmiter rangsang yang berpartisipasi dalam epileptogenesis dan
nosisepsi.
Farmakokinetik:
Penyerapan:Diserap dari saluran pencernaan. Peningkatan laju dan tingkat penyerapan
dengan makanan (tab gastroretentif). Bioavailabilitas: Tergantung dosis (berbanding
terbalik dengan dosis). Waktu untuk mencapai konsentrasi plasma puncak: 2-4 jam
(formulasi konvensional); 8 jam (tab gastroretentif).
Distribusi: Didistribusikan secara luas di dalam tubuh. Melewati plasenta dan memasuki
ASI. Volume distribusi: 57,7 L. Pengikatan protein plasma: <3%. Tersebar luas di dalam
tubuh. Melewati plasenta dan memasuki ASI. Volume distribusi: 58±6 L (gabapentin); 76
L (gabapentin enacarbil). Pengikatan protein plasma: <3%.
Metabolisme: Tidak dimetabolisme.
Ekskresi: Melalui urin (sebagai obat yang tidak berubah). Waktu paruh eliminasi:
Kira-kira 5-7 jam.
Indikasi dan Dosis

glimepirid
Diabetes melitus tipe 2 oral
Dewasa: Sebagai tambahan untuk diet dan olahraga: Dosis disesuaikan berdasarkan

kadar glukosa darah pasien. Awalnya, 1-2 mg setiap hari, dapat ditingkatkan dengan
penambahan 1-2 mg dengan interval 1-2 minggu sesuai respons. Pemeliharaan: 4 mg
setiap hari. Maks: 6 mg atau 8 mg setiap hari.
Gangguan ginjal
Kerusakan hati
Administrasi
Harus diambil dengan makanan. Ambil segera sebelum atau saat sarapan, atau
makanan utama pertama hari itu. Jangan melewatkan waktu makan.
Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap glimepiride, sulfonilurea lain, atau sulfonamid. Diabetes melitus

tipe 1, koma diabetik, ketoasidosis. Gangguan ginjal
atau hati yang parah.
Pasien dengan defisiensi G6PD, keadaan terkait stres (misalnya demam, trauma, infeksi,
pembedahan). Pasien dengan predisposisi hipoglikemia (misalnya pasien yang lemah
atau kurang gizi atau mereka dengan asupan kalori yang kurang; pasien dengan
gangguan endokrin tertentu yang tidak terkompensasi yang memengaruhi metabolisme
karbohidrat atau pengaturan balik hipoglikemia seperti gangguan adrenal atau hipofisis,
mereka yang telah menjalani olahraga berat atau berkepanjangan) . Gangguan ginjal dan
hati ringan sampai sedang. Tua. Kehamilan dan laktasi.
Reaksi Merugikan
Signifikan: Hipoglikemia (mungkin berat), anemia hemolitik (terutama pada pasien
dengan defisiensi G6PD), reaksi hipersensitivitas (misalnya anafilaksis, angioedema,
sindrom Stevens-Johnson), penambahan berat badan.
Gangguan sistem darah dan limfatik: Leukopenia, agranulositosis, anemia aplastik,
pansitopenia, trombositopenia.
Gangguan endokrin: Sindrom sekresi hormon antidiuretik yang tidak tepat (SIADH).
Gangguan mata: Gangguan penglihatan.
Gangguan gastrointestinal: Sakit perut, diare, mual, muntah, dysgeusia.
Gangguan hepatobilier: Kolestasis, penyakit kuning, hepatitis, gagal hati, porfiria hati.
Gangguan metabolisme dan nutrisi:Reaksi mirip disulfiram, hiponatremia.
Gangguan sistem saraf: Sakit kepala, pusing.
Gangguan kulit dan jaringan subkutan: Fotosensitifitas, alopesia.
PO: C
Obat ini dapat menyebabkan gangguan penglihatan dan gangguan kemampuan bereaksi
akibat hipoglikemia; jika terpengaruh, jangan mengemudi atau mengoperasikan mesin.
Pantau glukosa darah dan urin, kadar Hb

glikosilasi, fungsi ginjal, tanda dan gejala hipoglikemia. Pemantauan hati dan hematologi
secara teratur (khususnya leukosit dan trombosit).
Overdosis
Gejala: Mual, muntah, nyeri epigastrium, hipoglikemia, gelisah, tremor, gangguan

penglihatan, masalah koordinasi, mengantuk, koma, kejang. Penatalaksanaan:
Dimuntahkan diikuti dengan pemberian limun dengan arang aktif dan Na sulfat untuk
mencegah penyerapan. Dapat menggunakan bilasan lambung jika jumlah besar telah
tertelan. Berikan glukosa melalui inj bolus IV sebanyak 50 mL larutan 50% diikuti dengan
infus larutan 10%.
Interaksi obat
Peningkatan efek hipoglikemik dengan NSAID (misalnya fenilbutazon), insulin,

antidiabetik oral (misalnya metformin), salisilat, fluoksetin, steroid anabolik dan androgen,
antibiotik (misalnya kloramfenikol, sulfonamida, tetrasiklin, kuinolon, klaritromisin),
antikoagulan kumarin, disopiramid, fibrat, ACE inhibitor, MAOIs, allopurinol, probenecid,
sulfinpyrazone, cyclophosphamide, fluconazole, miconazole dan
pentoxifylline. Penurunan efek hipoglikemik dengan estrogen, kontrasepsi oral, diuretik
tiazid, glukokortikoid, turunan fenotiazin (misalnya klorpromazin), simpatomimetik
(misalnya epinefrin, salbutamol, terbutalin), asam nikotinat (dosis tinggi) dan turunan
asam nikotinat, pencahar (penggunaan jangka panjang), fenitoin, diazoksida, glukagon,
barbiturat, rifampisin, dan isoniazid. Tanda-tanda hipoglikemia dapat berkurang atau tidak
ada pada pasien yang memakai obat simpatolitik (misalnya β-blocker, clonidine,
guanethidine, reserpin). Dapat mempotensiasi atau melemahkan efek penurunan glukosa
darah dengan histamin (H2 ) antagonis, β-blocker, clonidine, dan reserpin. Penggunaan
bersamaan dengan colesevelam dapat menurunkan konsentrasi serum
glimepiride; berikan glimepiride setidaknya 4 jam sebelum colesevelam.
Interaksi Makanan
Dapat mempotensiasi efek hipoglikemik dengan alkohol.
Tindakan
Deskripsi: Glimepiride, sulfonylurea antidiabetes, mengurangi glukosa darah dengan

merangsang pelepasan insulin dari sel β pankreas dan menurunkan keluaran glukosa
dari hati. Selain itu, meningkatkan sensitivitas insulin di situs target perifer.
Durasi: 24 jam.
Farmakokinetik:
Penyerapan: Diserap sepenuhnya dari saluran pencernaan. Waktu untuk mencapai
konsentrasi plasma puncak: 2-3 jam.
Distribusi: Melewati plasenta. Volume distribusi: 8,8 L. Pengikatan protein plasma:
>99,5%.
Metabolisme: Dimetabolisme secara luas di hati melalui biotransformasi oksidatif oleh
CYP2C9 menjadi metabolit M1 yang kemudian dimetabolisme lebih lanjut menjadi
metabolit M2 (tidak aktif) oleh 1 atau beberapa enzim sitosol.
Ekskresi: Melalui urin (60%; 80-90% sebagai metabolit M1 dan M2); feses (40%; 70%
sebagai metabolit M1 dan M2). Waktu paruh eliminasi: 5-9 jam.
Indikasi dan Dosis

atorvastatin
Hiperkolesterolemia familial heterozigot oral
Anak: Dosis individual sesuai dengan kadar LDL-C awal, tujuan terapi, dan respons
pasien. Sebagai tambahan diet: 10-17 tahun Awalnya, 10 mg setiap hari; dapat
disesuaikan menurut respon pada interval minimal 4 minggu. Kisaran biasa: 10-20 mg
sekali sehari.
Dislipidemia Oral
Campuran, Hiperkolesterolemia primer
Dewasa: Dosis individual sesuai dengan kadar kolesterol LDL awal (LDL-C), tujuan
terapi, dan respons pasien. Sebagai tambahan untuk diet: Dosis awal biasa: 10 mg atau
20 mg sekali sehari; pasien yang membutuhkan >45% penurunan LDL-C dapat dimulai
dengan 40 mg sekali sehari. Kisaran biasa: 10-80 mg sekali sehari. Maks: 80 mg sekali
sehari. Evaluasi kadar lipid dalam 2-4 minggu setelah inisiasi dan/atau setelah titrasi,
kemudian sesuaikan dosisnya.
Hiperkolesterolemia familial homozigot oral

Dewasa: Dosis individual sesuai dengan kadar LDL-C awal, tujuan terapi, dan respons
pasien. Sebagai tambahan untuk pengobatan penurun lipid lainnya (misalnya aferesis
LDL): 10-80 mg setiap hari.
Profilaksis oral
kejadian kardiovaskular pada pasien berisiko tinggi
Dewasa: Dosis individual sesuai dengan kadar LDL-C awal, tujuan terapi, dan respons
pasien. Pencegahan primer: Awalnya, 10 mg setiap hari. Dosis yang lebih tinggi mungkin
diperlukan untuk mencapai kadar LDL-C menurut pedoman saat ini.

Pasien yang memakai klaritromisin, itrakonazol, fosamprenavir, ritonavir (ditambah
darunavir, fosamprenavir, atau saquinavir), kombinasi elbasvir/grazoprevir, atau
letermovir: Gunakan dosis atorvastatin terendah yang diperlukan. Maks: 20 mg setiap
hari.
Pasien yang memakai boceprevir, nelfinavir: Gunakan dosis atorvastatin terendah yang
diperlukan. Maks: 40 mg setiap hari. Rekomendasi dosis dapat bervariasi di antara
negara dan masing-masing produk (lihat pedoman produk tertentu).
Farmakogenomik: Gen
SLCO1B1 mengkode anion organik yang mengangkut polipeptida 1B1 (OATP1B1; juga

dikenal sebagai SLCO1B1 atau OATP-
C), sebuah influx transporter yang memfasilitasi pengambilan statin oleh hati dan
senyawa eksogen dan endogen lainnya (misalnya bilirubin). Polimorfisme
dalam SLCO1B1gen (egc521T>C [rs4149056]) yang mengkode OATP1B1 dapat
menyebabkan peningkatan paparan sistemik terhadap statin yang dianggap sebagai
kontributor gejala muskuloskeletal terkait statin (SAMS). Pengujian genetik dapat
dipertimbangkan dalam mengidentifikasi mereka yang berisiko signifikan, untuk
mengurangi kejadian SAMS dan mengoptimalkan kepatuhan pasien.
Pedoman Konsorsium Implementasi Farmakogenetik Klinis (CPIC) per Januari 2022:

Fenotipe dan GenotipeImplikasiRekomendasiSLCO1B1
penurunan fungsi
Pasien yang membawa 1 alel fungsional normal atau meningkat ditambah 1 alel non-
fungsional (misalnya *1/*5, *1/*15 )Peningkatan risiko miopati akibat peningkatan
paparan atorvastatin dibandingkan dengan fungsi normal.Mulailah pengobatan dengan
dosis ≤40 mg dan sesuaikan dosis sesuai dengan pedoman khusus penyakit. Pantau
miopati, terutama dengan dosis 40 mg. Jika dosis >40 mg diperlukan untuk kemanjuran
yang diinginkan, dapat mempertimbangkan terapi kombinasi dengan terapi medis yang
diarahkan pada pedoman non-statin; mengacu pada pedoman negara tertentu.SLCO1B1
kemungkinan penurunan fungsi
Pasien yang membawa 1 alel non-fungsional ditambah 1 alel fungsional yang tidak
diketahui/tidak pasti (misalnya *5/*6, *15/*10, *5/*43 )Peningkatan risiko miopati akibat
peningkatan paparan atorvastatin dibandingkan dengan fungsi normal.Mulailah
pengobatan dengan dosis ≤40 mg dan sesuaikan dosis sesuai dengan pedoman khusus
penyakit. Pantau miopati, terutama dengan dosis 40 mg. Jika dosis >40 mg diperlukan
untuk kemanjuran yang diinginkan, dapat mempertimbangkan terapi kombinasi dengan
terapi medis yang diarahkan pada pedoman non-statin; mengacu pada pedoman negara
tertentu.SLCO1B1 fungsi buruk
Pasien membawa 2 alel non-fungsional (misalnya *5/*5, *5/*15, *15/*15 )Peningkatan

risiko miopati karena peningkatan paparan atorvastatin dibandingkan dengan fungsi
normal dan menurun.Memulai pengobatan dengan dosis ≤20 mg dan menyesuaikan
dosis sesuai dengan pedoman spesifik penyakit. Jika dosis >20 mg diperlukan untuk
kemanjuran yang diinginkan, dapat mempertimbangkan statin alternatif (rosuvastatin)
atau terapi kombinasi dengan terapi medis yang diarahkan pada pedoman non-
statin; mengacu pada pedoman negara tertentu.
Administrasi
Dapat diambil dengan atau tanpa makanan. Hindari konsumsi berlebihan (>1 L/hari) jus
grapefruit.
Kontraindikasi
Penyakit hati aktif atau peningkatan serum transaminase persisten yang tidak dapat
dijelaskan. Kehamilan dan laktasi. Penggunaan bersamaan dengan kombinasi
glecaprevir/pibrentasvir, asam fusidic sistemik atau dalam waktu 7 hari setelah
menghentikan pengobatan asam fusidic, kombinasi telaprevir, ciclosporin, dan
tipranavir/ritonavir.
Pasien dengan faktor predisposisi untuk rhabdomyolysis (misalnya hipotiroidisme, riwayat

pribadi atau keluarga dari gangguan otot herediter, riwayat toksisitas otot dengan statin
atau fibrate), riwayat penyakit hati, stroke atau TIA baru-baru ini. Pasien yang
mengkonsumsi minuman beralkohol dalam jumlah banyak. Pasien memakai klaritromisin,
itrakonazol, fosamprenavir, ritonavir (ditambah darunavir, fosamprenavir, atau
saquinavir), kombinasi elbasvir/grazoprevir, letermovir, boceprevir dan nelfinavir. Pasien
dengan polimorfisme gen SLCO1B1 yang diketahui. Gangguan ginjal. Anak-anak dan
orang tua.
Reaksi Merugikan
Signifikan: Mialgia, miositis, miopati; peningkatan serum transaminase, serum creatine

kinase, HbA 1c dan kadar gula darah puasa. Jarang, miopati nekrosis yang dimediasi
imun (IMNM), penyakit paru interstisial, memperburuk atau memicu miastenia gravis.
Gangguan gastrointestinal: Diare, konstipasi, perut kembung, dispepsia, mual.
Gangguan umum dan kondisi tempat pemberian: Malaise, astenia, kelelahan, pireksia.
Gangguan hepatobilier: Hepatitis.
Gangguan sistem kekebalan tubuh: Reaksi alergi.
Investigasi: LFT abnormal.
Gangguan muskuloskeletal dan jaringan penghubung:Artralgia, kejang otot, nyeri
punggung, pembengkakan sendi, nyeri pada ekstremitas.
Gangguan sistem saraf: Sakit kepala, pusing, parestesia, hipoestesia, amnesia.
Gangguan kejiwaan: Insomnia, mimpi buruk.
Gangguan pernapasan, toraks dan mediastinum: Nasofaringitis, nyeri faringolaringeal,
epistaksis.
Gangguan kulit dan jaringan subkutan: Ruam, pruritus, urtikaria, alopesia.
Berpotensi Fatal: Rhabdomyolysis (dengan atau tanpa gagal ginjal akut akibat
mioglobinuria), gagal hati.
PO: Z (Hindari)
Dapatkan profil lipid (puasa atau tidak puasa) sebelum memulai pengobatan; profil lipid
puasa selama pengobatan. Pantau LFT pada awal dan secara berkala
sesudahnya. Dapat melakukan pengukuran creatine phosphokinase awal untuk mereka
yang berisiko miopati. Kaji tanda dan gejala miopati atau rhabdomyolysis; diabetes
melitus onset baru.
Interaksi obat
Dapat meningkatkan risiko miopati dan

rhabdomyolisis dengan penghambat CYP3A4 sedang atau kuat (misalnya klaritromisin,
eritromisin, ketokonazol, vorikonazol, itrakonazol, posakonazol, diltiazem, verapamil,
antivirus tertentu untuk hepatitis C, penghambat protease HIV), penghambat protein
transpor (misalnya letermovir) , gemfibrozil atau turunan asam fibrik lainnya, niacin,
ezetimibe, dan colchicine. Penurunan konsentrasi plasma dengan penginduksi CYP3A4
(misalnya efavirenz, rifampicin), antasida yang mengandung Al dan Mg, colestipol. Dapat
meningkatkan konsentrasi plasma digoxin, norethisterone dan ethinylestradiol.
Berpotensi Fatal:Penggunaan bersamaan dengan asam fusidic sistemik dapat secara
signifikan meningkatkan risiko toksisitas otot, termasuk rhabdomyolysis. Peningkatan
konsentrasi plasma dengan glecaprevir/pibrentasvir,
telaprevir, ciclosporin, dan tipranavir/ritonavir, yang dapat meningkatkan risiko miopati
atau rhabdomyolysis.
Interaksi Makanan
Penurunan konsentrasi plasma dengan St. John's wort. Dapat meningkatkan konsentrasi

serum dengan jus grapefruit.
Tindakan
Deskripsi: Atorvastatin secara selektif dan kompetitif menghambat 3-hidroksi-3-

metilglutaril koenzim A (HMG-CoA) reduktase, enzim pembatas laju dalam sintesis
kolesterol. Tindakan ini menghasilkan peningkatan kompensasi dalam ekspresi reseptor
LDL pada membran hepatosit dan, selanjutnya, meningkatkan penyerapan hati dan
pembersihan LDL-C
dari darah.
Onset: 3-5 hari (perubahan awal); 2-4 minggu (Pengurangan maksimal kolesterol plasma
dan trigliserida).
Farmakokinetik:
Penyerapan: Cepat diserap dari saluran pencernaan. Bioavailabilitas: Kira-kira 14%
(atorvastatin); sekitar 30% (atorvastatin dan metabolit ekipotensi). Waktu untuk mencapai
konsentrasi plasma puncak: Kira-kira 1-2 jam.
Distribusi:Volume distribusi: Kira-kira 381 L. Pengikatan protein plasma: ≥98%.
Metabolisme: Dimetabolisme di hati oleh isoenzim CYP3A4 menjadi turunan orto dan
parahidroksilasi aktif dan berbagai produk β-oksidasi. Menjalani metabolisme lintas
pertama yang ekstensif di mukosa gastrointestinal dan hati.
Ekskresi: Terutama melalui empedu; urin (<2% sebagai obat yang tidak
berubah). Waktu paruh eliminasi: Kira-kira 14 jam (atorvastatin); kira-kira 20-30 jam
(metabolit equipotent).
Indikasi dan Dosis

amitriptiline
Enuresis Nokturnal Oral
Anak: 6-10 tahun 10-20 mg sehari. 11-16 tahun 25-50 mg sebelum tidur. Durasi

pengobatan: Tidak lebih dari 3 bulan.
Depresi Lisan
Dewasa: Dosis awal 25 mg, kemudian

secara bertahap tingkatkan 25 mg setiap hari hingga 150 mg setiap hari dalam dosis
terbagi. Atau, memulai terapi dengan 50-100 mg pada waktu tidur, dapat ditingkatkan
dengan 25-50 mg yang diperlukan untuk dosis total 150 mg setiap hari. Untuk pasien
rawat inap: Awalnya, 100 mg setiap hari, dapat ditingkatkan menjadi 200 mg setiap hari
sesuai kebutuhan, hingga 300 mg setiap hari. Lama pengobatan: 2-4 minggu, hingga 6
bulan setelah sembuh untuk mencegah kekambuhan.
Lansia: 10-25 mg setiap hari sebaiknya di malam hari. Dapat meningkat secara bertahap
hingga 100-150 mg setiap hari, sesuai dengan tolerabilitas dan respons pasien. Dosis di
atas 100 mg harus digunakan dengan hati-hati.
Nyeri Neuropati Oral , Profilaksis migrain
Dewasa: Awalnya, 10-25 mg sebaiknya di malam hari. Dapat meningkat secara bertahap

menjadi 10-25 mg setiap 3-7 hari sesuai toleransi. Dosis yang dianjurkan: 25-75 mg
setiap hari sebaiknya di malam hari. Dosis di atas 75 mg dapat diberikan dalam dosis
terbagi. Dosis di atas 100 mg harus digunakan dengan hati-hati.
Lansia: Awalnya, 10-25 mg sebaiknya di malam hari. Dapat meningkat secara bertahap
sesuai dengan respons dan toleransi pasien. Dosis di atas 75 mg harus digunakan
dengan hati-hati.
Pasien dengan penyakit KV: 10-25 mg setiap hari sebaiknya pada malam hari. Dapat
meningkat secara bertahap
hingga 100-150 mg setiap hari, sesuai dengan tolerabilitas dan respons pasien.
Farmakogenomik:
Amitriptyline terutama dimetabolisme oleh CYP2C19 melalui demetilasi dan CYP2D6

melalui hidroksilasi menjadi metabolit aktif. Studi yang tersedia menunjukkan bahwa
sekitar 7-10% orang Kaukasia tidak dapat memetabolisme substrat CYP2D6 dan
diklasifikasikan sebagai pemetabolisme CYP2D6 yang buruk. CYP2C19 dapat bervariasi
di antara individu dari latar belakang etnis yang berbeda, sekitar 15% populasi Asia
memiliki frekuensi alel. Ini mempengaruhi variabilitas pada farmakokinetik, kemanjuran
klinis dan efek samping. Variasi genetik pada CYP2D6 mengubah klirens obat atau pada
CYP2C19 mengubah rasio obat induk terhadap
metabolit.
Monitor konsentrasi serum amitriptyline dan pengujian genetik untuk CYP2D6 dan
CYP2C19 direkomendasikan sebelum memulai pengobatan.
CYP2D6 Metaboliser ultrarapid (pembawa lebih dari 2 salinan alel fungsional

misalnya *1/*1xN, *1/*2xN )
Peningkatan metabolisme mengurangi konsentrasi plasma amitriptilin yang
menyebabkan kegagalan farmakoterapi. Hindari penggunaan dan pertimbangkan obat
alternatif (misalnya citalopram dan sertraline) yang tidak dimetabolisme oleh
CYP2D6. Titrasi ke dosis yang lebih tinggi harus dipertimbangkan jika TCA diperlukan
untuk pasien. Pantau terapi dengan pemantauan obat terapeutik.
CYP2D6 Metabolisme normal (pembawa 2 alel fungsi normal misalnya *1/*1, *1/*2, *2/*2,
*1/*9, *1/*41, *41/*41, *1/ *4, *1/*5 )
Memulai terapi dengan dosis awal yang direkomendasikan. Tidak diperlukan
penyesuaian dosis.
CYP2D6 Metaboliser perantara (pembawa 1 menurun dan 1 tidak ada alel fungsi
misalnya *4/*41, *5/*9, *4/*10)
Peningkatan konsentrasi plasma dan peningkatan risiko efek samping (misalnya aritmia,
takikardia) amitriptilin. Memulai terapi dengan pengurangan dosis 25% dari dosis awal
yang direkomendasikan atau penggunaan obat alternatif (misalnya citalopram,
sertraline). Pantau terapi dengan pemantauan obat terapeutik.
CYP2D6 Metaboliser yang buruk (pembawa alel yang tidak berfungsi misalnya *4/*4,
*4/*4xN, *3/*4, *5/*5, *5/*6 )
Peningkatan konsentrasi serum dan peningkatan risiko efek samping (misalnya aritmia,
takikardia) amitriptilin. Hindari penggunaan dan pertimbangkan obat alternatif (misalnya
citalopram, sertraline) yang tidak dimetabolisme oleh CYP2D6. Pengurangan dosis
sebesar 50% harus dipertimbangkan jika TCA diperlukan untuk pasien. Pantau terapi
dengan pemantauan obat terapeutik.
CYP2C19 Metabolisme ultrarapid (pembawa 2 alel fungsi yang meningkat

misalnya *17/*17 )
Metabolisme yang meningkat mengurangi konsentrasi plasma amitriptilin yang
mengakibatkan kegagalan farmakoterapi. Pertimbangkan
penggunaan obat alternatif yang tidak dimetabolisme oleh CYP2C19 (misalnya nortriptilin
dan desipramine) atau sesuaikan dosis sesuai pemantauan obat terapeutik, jika amina
tersier diperlukan.
CYP2C19 Metabolisme cepat (pembawa 1 alel fungsi normal dan 1 alel fungsi yang
meningkat misalnya *1/*17 )
Metabolisme yang meningkat menurunkan konsentrasi plasma amitriptilin yang
mengakibatkan kegagalan farmakoterapi. Pertimbangkan penggunaan obat alternatif
yang tidak dimetabolisme oleh CYP2C19 (misalnya nortriptilin dan desipramine) atau
sesuaikan dosis sesuai pemantauan obat terapeutik, jika amina tersier diperlukan.
CYP2C19 Metabolisme normal (pembawa 2 alel fungsi normal misalnya *1/*1 )
Mulai terapi dengan dosis awal yang dianjurkan. Tidak diperlukan penyesuaian dosis.
CYP2C19 Intermediate metaboliser (pembawa 1 alel fungsi normal dan 1 alel tanpa
fungsi misalnya *1/*2, *1/*3, *2/*17 )
Mengurangi metabolisme dibandingkan dengan metabolisme normal. Memulai terapi
dengan dosis awal yang direkomendasikan. Tidak diperlukan penyesuaian dosis.
CYP2C19 Metabolisme buruk (pembawa 2 alel tidak berfungsi misalnya *2/*2, *2/*3,

*3/*3 )
Peningkatan konsentrasi plasma karena metabolisme amitriptilin sangat berkurang yang
dapat mengakibatkan peningkatan risiko efek samping misalnya aritmia ,
takikardia. Hindari penggunaan amina tersier dan pertimbangkan pengurangan dosis
50% dari dosis awal yang direkomendasikan atau gunakan obat alternatif yang tidak
dimetabolisme oleh CYP2C19 (misalnya nortriptyline dan desipramine). Pantau terapi
dengan pemantauan obat terapeutik.
Kerusakan hati
Depresi
nyeri neuropatik; Profilaksis migrain

Administrasi
Dapat diambil dengan atau tanpa makanan.

Kontraindikasi
MI baru-baru ini, aritmia (misalnya blok jantung), insufisiensi arteri koroner. Penggunaan

bersamaan dalam 14 hari setelah penggunaan MAOI dan cisapride. Gangguan hati yang
parah. Anak-anak <6 tahun.
Pasien dengan penyakit CV (misalnya MI sebelumnya, stroke, takikardia, atau kelainan

konduksi), trauma kepala, kerusakan otak, alkoholisme, riwayat kejang, diabetes melitus,
gangguan bipolar, glaukoma sudut sempit, retensi urin, hipertrofi prostat, gejala paranoid,
pilorus stenosis, ileus paralitik, hipertiroidisme. Perubahan perilaku dan peningkatan
risiko berpikir untuk bunuh
diri. Terapi elektrokonvulsif bersamaan dan operasi elektif. CYP2D6 ultrarapid,
menengah dan metabolisme yang buruk. CYP2C19 ultrarapid, cepat dan metabolisme
yang buruk. Lansia dan anak-anak. Gangguan ginjal dan hati ringan sampai
sedang. Kehamilan dan laktasi.
Reaksi Merugikan
Signifikan: Sindrom serotonin misalnya depresi SSP, patah tulang, supresi sumsum

tulang, dilatasi pupil ringan, hipotensi ortostatik, perpanjangan interval QT.
Gangguan sistem darah dan limfatik: Agranulositosis, leukopenia, trombositopenia,
purpura, eosinofilia.
Gangguan jantung: MI, blok jantung, aritmia, takikardia, palpitasi.
Gangguan telinga dan labirin: Tinnitus.
Gangguan mata: Midriasis, penglihatan
kabur, peningkatan tekanan intraokular, gangguan akomodasi.
Gangguan gastrointestinal: Mulut kering, konstipasi, mual, gangguan epigastrium,
muntah, anoreksia, stomatitis, rasa aneh, diare, pembengkakan parotis, lidah hitam.
Gangguan umum dan kondisi tempat pemberian: Demam, hipertermia, ataksia.
Pemeriksaan penunjang: Peningkatan atau penurunan gula darah, kenaikan atau
penurunan berat badan.
Gangguan metabolisme dan nutrisi: Edema.
Gangguan sistem saraf: Sakit kepala, kejang, inkoordinasi, tremor, neuropati perifer, mati
rasa, parestesia, gejala ekstrapiramidal (misalnya kesulitan bicara), gerakan tak sadar,
tardive dyskinesia, konsentrasi terganggu, kegembiraan, insomnia, stroke, gelisah,
mengantuk, agitasi, dysgeusia.
Gangguan kejiwaan: Keadaan
kebingungan, halusinasi, disorientasi, delusi, mimpi buruk, disartria, kecemasan, delirium,
hipomania, mania.
Gangguan ginjal dan saluran kemih:Retensi urin, frekuensi.
Gangguan sistem reproduksi dan payudara: Pembengkakan testis, ginekomastia,
pembesaran payudara, galaktorea, penurunan libido, impotensi.
Gangguan kulit dan jaringan subkutan: Ruam, urtikaria, fotosensitivitas, alopesia.
Gangguan pembuluh darah: Sinkop, hipertensi, hipotensi.
PO: C

Obat ini dapat menyebabkan pusing, mengantuk, dan gangguan penglihatan, jika
terkena, jangan mengemudi atau mengoperasikan mesin. Hindari penarikan tiba-tiba.
Dapatkan glukosa darah, detak jantung, tekanan darah, berat badan, BMI, EKG, kadar
elektrolit (sesuai indikasi). Kaji status mental, ide bunuh diri, kecemasan, fungsi sosial,
mania, serangan panik, atau perubahan perilaku yang tidak biasa lainnya. Pantau kadar
plasma TCA saat digunakan bersama dengan obat penghambat CYP2D6.
Overdosis
Gejala: Depresi SSP, depresi pernapasan, disritmia jantung, kejang, kegembiraan,

kegelisahan dengan efek antimuskarinik yang nyata termasuk mulut kering, midriasis
stasis usus, takikardia, retensi urin, membran mukosa kering, penurunan motilitas
usus; demam, hipotensi berat, koma, hiperrefleksia dengan refleks plantar ekstensor,
hipotermia. Penatalaksanaan: Pengobatan simtomatik dan suportif. Pastikan jalan napas
dan akses IV yang memadai. Lakukan bilas lambung diikuti dengan arang aktif dalam
waktu satu jam setelah konsumsi untuk mengurangi penyerapan. Dapatkan EKG dan
mulai pemantauan jantung. Intubasi disarankan untuk kerusakan mendadak. Berikan
benzodiazepin atau antikonvulsan (misalnya fenobarbital, fenitoin) untuk mengontrol
kejang.
Interaksi obat
Dapat mempotensiasi efek CV dari agen simpatomimetik (misalnya adrenalin, efedrin,

isoprenalin, noradrenalin, fenilefrin, fenilpropanolamin). Dapat meningkatkan efek sedatif
dari barbiturat dan depresan SSP lainnya. Dapat mengurangi efek antihipertensi dari
penghambat neuron adrenergik (misalnya guanethidine, betanidine, reserpin, clonidine,
methyldopa). Dapat meningkatkan aritmia ventrikel dengan antiaritmia (misalnya
quinidine, amiodarone), antihistamin (misalnya astemizole, terfenadine), halofantrine,
sotalol. Diuretik (misalnya furosemid) dapat meningkatkan risiko hipokalemia. Dapat
meningkatkan konsentrasi serum dengan antijamur (misalnya flukonazol,
terbinafine). Risiko
delirium dengan disulfiram. Peningkatan laju metabolisme dengan
barbiturat. Peningkatan konsentrasi plasma dengan cimetidine, methylphenidate,
antipsikotik, dan Ca-channel blocker.
Berpotensi Fatal: Peningkatan risiko sindrom serotonin dengan MAOI misalnya
selegiline, fluoxetine. Peningkatan risiko perpanjangan interval QT, aritmia jantung
dengan cisapride.
Interaksi Makanan
Dapat meningkatkan efek depresan SSP alkohol. Hindari alkohol. Dapat meningkatkan

risiko sindrom serotonin dengan St John's wort.
Tindakan
Deskripsi: Amitriptyline adalah antidepresan trisiklik dibenzosikloheptadiena. Ini
menghambat pengambilan kembali saraf serotonin (5-HT) dan / atau norepinefrin oleh
membran saraf presinaptik, sehingga meningkatkan konsentrasi sinaptik di SSP. Ia juga
memiliki afinitas untuk reseptor muskarinik dan histamin (H 1 ) pada derajat yang
berbeda-beda.
Farmakokinetik:
Penyerapan: Mudah diserap dari saluran pencernaan. Bioavailabilitas: Kira-kira 43-
46%. Waktu untuk mencapai konsentrasi plasma puncak: Kira-kira 6 jam.
Distribusi: Melewati plasenta dan memasuki ASI. Volume distribusi: Kira-kira 18-22
L/kg. Pengikatan protein plasma: Kira-kira 96%.
Metabolisme: Dimetabolisme secara luas di hati melalui N-demetilasi menjadi nortriptilin
(metabolit aktif), turunan hidroksi dan turunan terkonjugasi.
Ekskresi: Melalui urin (sebagai metabolit konjugasi glukuronida atau sulfat; 18% sebagai
obat yang tidak berubah); feses (jumlah kecil). Waktu paruh eliminasi: Kira-kira 13-36
jam.
Indikasi dan Dosis

Metilpredisolon
Osteoartritis Intraartikular
, Artritis reumatoid
Dewasa: Dosis disesuaikan dengan ukuran sendi dan tingkat keparahan

kondisi. Sebagai methylprednisolone acetate: 4-10 mg (sendi kecil); 10-40 mg (sendi
sedang); 20-80 mg (sendi besar). Dapat diulang setiap 1-5 minggu atau lebih tergantung
respon pasien.
Bursitis Intrabursal
Dewasa: Untuk pengobatan bursitis subdeltoid, prepatellar, atau olecranon: Sebagai

methylprednisolone acetate: 4-30 mg diberikan langsung ke bursae. Pengulangan
administrasi mungkin tidak diperlukan dalam banyak kasus. Rekomendasi dosis dapat
bervariasi antara negara dan masing-masing produk (mengacu pada produk tertentu atau
pedoman pengobatan lokal).
Intralesi
Alopecia areata, Discoid lupus erythematosus, Keloid scar
Dewasa: Sebagai metilprednisolon asetat:

20-60 mg diberikan langsung ke lesi. Untuk lesi besar, dosis 20-40 mg yang
didistribusikan melalui injeksi berulang mungkin diperlukan. Biasanya, 1-4 inj digunakan.
Granuloma annulare intralesi
, Lichen planus, Lichen simplex chronicus, Plak psoriasis
Dewasa: Untuk pengobatan lesi hipertrofik, infiltrasi, inflamasi lokal: Sebagai

metilprednisolon asetat: 20-60 mg diberikan langsung ke lesi. Untuk lesi besar, dosis 20-
40 mg yang didistribusikan melalui injeksi berulang mungkin diperlukan. Biasanya, 1-4 inj
digunakan.
Intramuskular
Anti-inflamasi atau imunosupresif
Dewasa: Dosis bersifat individual sesuai dengan kondisi yang dirawat dan respons
pasien. Sebagai metilprednisolon Na suksinat: Awalnya, 10-500 mg setiap hari. Sebagai
metilprednisolon asetat: 40-120 mg melalui inj dalam ke otot gluteal. Rekomendasi dosis
dapat bervariasi antara negara dan masing-masing produk (mengacu pada produk
tertentu atau pedoman pengobatan lokal).
Intravena
Eksaserbasi akut pada multiple sclerosis
Dewasa: Sebagai metilprednisolon Na suksinat: 1.000 mg setiap hari selama 3-5 hari

melalui infus selama minimal 30 menit. Rekomendasi dosis dapat bervariasi
antara negara dan masing-masing produk (mengacu pada produk tertentu atau pedoman
pengobatan lokal).
Intravena
Cedera medula spinalis akut
Dewasa: Sebagai metilprednisolon Na suksinat: 30 mg/kg melalui bolus inj selama 15

menit, diikuti dengan jeda 45 menit dan kemudian berikan 5,4 mg/kg/jam melalui
infus. Durasi infus bervariasi, untuk pengobatan dimulai dalam waktu 3 jam setelah
cedera, infus dapat diberikan lebih dari 23 jam; untuk pengobatan yang dimulai dalam 3-8
jam setelah cedera, dapat diberikan infus selama 47 jam.
Intravena
pasien. Sebagai metilprednisolon Na suksinat: Awalnya, 10-500 mg setiap hari melalui inj
atau infus. Berikan dosis melebihi 250 mg selama minimal 30 menit dan dosis hingga 250
mg selama minimal 5 menit. Rekomendasi dosis dapat bervariasi antara negara dan
masing-masing produk (mengacu pada produk tertentu atau pedoman pengobatan lokal).
Anak:Untuk pengobatan indikasi dosis tinggi (misalnya kondisi hematologis, rematik,
ginjal, dan dermatologis): Sebagai metilprednisolon Na suksinat: 30 mg/kg sehari melalui
inj atau infus. Maks: 1.000 mg setiap hari. Dosis dapat diberikan sekali sehari atau pada
hari alternatif hingga 3 dosis. Rekomendasi dosis dapat
Reaksi penolakan Graft intravena

Dewasa: Setelah transplantasi: Sebagai metilprednisolon Na suksinat: 500-1000 mg
setiap hari melalui infus selama minimal 30 menit; lanjutkan sampai pasien stabil,
biasanya tidak lebih dari 48-72 jam. Rekomendasi dosis dapat bervariasi antara negara
dan masing-masing produk (mengacu pada produk tertentu atau pedoman pengobatan
lokal).
Anak: Setelah transplantasi: Sebagai metilprednisolon Na suksinat: 10-20 mg/kg setiap
hari hingga 3 hari. Maks: 1.000 mg setiap hari.
Oral
pasien. Awalnya, 4-48 mg sehari; dosis awal yang lebih tinggi hingga 100 mg setiap hari
atau lebih dapat digunakan dalam kondisi parah akut. Rekomendasi dosis dapat
Anak: Dosis bersifat individual sesuai dengan kondisi yang dirawat dan respons
pasien. Gunakan dosis efektif terendah untuk durasi sesingkat mungkin. Rekomendasi
perawatan dapat bervariasi di antara negara dan masing-masing produk (lihat produk
tertentu atau
pedoman perawatan lokal).
Eksim Topikal/Kulit
Dewasa: Untuk eksim endogen, eksim kontak, eksim degeneratif, eksim dishidrotik, atau
dermatitis atopik: Sebagai krim atau salep methylprednisolone aceponate 0,1%: Oleskan
tipis ke area yang terkena sekali sehari hingga 12 minggu. Rekomendasi perawatan
dapat bervariasi di antara negara dan masing-masing produk (lihat produk tertentu atau
Anak: Sebagai krim atau salep methylprednisolone aceponate 0,1%: Oleskan tipis-tipis
ke area yang terkena sekali sehari hingga 4 minggu. Rekomendasi perawatan dapat
bervariasi di antara negara dan masing-masing produk (lihat produk tertentu atau
Pasien mengalami stres yang tidak biasa (misalnya trauma, pembedahan): Dosis yang
lebih tinggi mungkin diperlukan.
Administrasi
Harus diambil dengan makanan.
Rekonstitusi
Metilprednisolon Na suksinat inj: Rekonstitusi vial dengan pengencer atau air

bakteriostatik yang disediakan. Untuk infus IV, encerkan larutan yang telah dilarutkan
dengan dekstrosa 5% dalam air,
NaCl 0,9%, atau dekstrosa 5% dalam larutan NaCl 0,9%.
Ketidakcocokan
Methylprednisolone Na succinate inj: Tidak kompatibel dengan allopurinol, doxapram
hydrochloride, tigecycline, diltiazem hydrochloride, Ca gluconate, vecuronium bromide,
rocuronium bromide, cisatracurium besilate, glycopyrrolate, propofol.
Kontraindikasi
Infeksi jamur sistemik yang tidak diobati; purpura trombositopenik idiopatik (inj

IM). Pemberian vaksin hidup atau hidup yang dilemahkan (pada pasien yang menerima
kortikosteroid dosis imunosupresif). Inj parenteral:
Administrasi melalui rute intratekal.
Pasien dengan infeksi parasit yang diketahui atau diduga

(misalnya Strongyloidesinfestasi), riwayat alergi obat, penyakit tiroid, diabetes melitus
atau riwayat keluarga diabetes; riwayat gangguan afektif parah yang ada atau
sebelumnya; riwayat gangguan kejang, miastenia gravis, riwayat glaukoma yang ada
atau keluarga, herpes simpleks okular; CHF, hipertensi, MI akut, predisposisi gangguan
tromboemboli; ulserasi peptik, anastomosis usus baru, abses atau infeksi piogenik
lainnya, divertikulitis, kolitis ulserativa nonspesifik (jika dengan kemungkinan perforasi
yang akan datang); TB laten dan/atau reaktivitas TB, osteoporosis,
sklerosis sistemik; feokromositoma yang dicurigai atau dikonfirmasi. Pasien mengalami
stres yang tidak biasa. Hindari pada pasien dengan penyakit Cushing; terkena cacar air
atau campak. Pertimbangkan penarikan bertahap pada pasien yang telah mengulang
program (terutama jika diberikan untuk > 3 minggu), telah mengambil kursus singkat
dalam satu tahun penghentian terapi jangka panjang (bulan atau tahun), mungkin
memiliki alasan untuk insufisiensi adrenokortikal selain terapi kortikosteroid eksogen,
menerima dosis> 32 mg setiap hari, atau berulang kali mengambil dosis di malam
hari. Gangguan ginjal dan hati. Anak-anak. Kehamilan dan laktasi.
Reaksi Merugikan
Penting:Imunosupresi, peningkatan kerentanan terhadap infeksi, menutupi tanda-tanda
infeksi; Sarkoma Kaposi, atrofi kortikal adrenal (penggunaan jangka
panjang); hiperkortisolisme atau supresi aksis hipotalamus-hipofisis-adrenal (HPA)
(terutama pada anak yang lebih muda atau pada mereka yang menerima dosis tinggi
dalam jangka waktu lama), sindrom penarikan, sindrom Cushing onset baru atau
eksaserbasi; peningkatan glukosa darah, memperburuk diabetes yang sudah ada
sebelumnya; gangguan kejiwaan (misalnya depresi berat, perubahan suasana hati,
insomnia); lipomatosis epidural (penggunaan jangka panjang pada dosis tinggi),
gangguan penglihatan; katarak subkapsular posterior dan katarak nuklir (penggunaan
jangka panjang, terutama pada anak-anak), exophthalmos, peningkatan
tekanan intraokular yang dapat menyebabkan glaukoma dengan kemungkinan kerusakan
saraf optik; dislipidemia, hipertensi, trombosis (termasuk tromboemboli
vena); pankreatitis akut, miopati akut (dosis tinggi); keterbelakangan pertumbuhan (anak-
anak); Artropati mirip charcot (terutama setelah injeksi intraartikular berulang), retensi
cairan, gangguan elektrolit, krisis ginjal skleroderma. Jarang, reaksi anafilaktik atau
anafilaktoid, gangguan hepatobilier.
Gangguan saluran cerna: Ulkus peptikum.
Gangguan umum dan kondisi tempat pemberian: Gangguan penyembuhan; situs aplikasi
terbakar atau pruritus (topikal).
Gangguan muskuloskeletal dan jaringan ikat: Kelemahan otot.
Gangguan kulit dan jaringan subkutan: Jerawat, atrofi kulit.
Berpotensi Fatal: krisis Phaeochromocytoma, cedera hati yang serius.
Pantau tekanan darah, berat badan, tekanan intraokular (jika >6 bulan
penggunaan); pertumbuhan dan perkembangan (pada anak-anak), BMD. Dapatkan
kadar elektrolit dan glukosa darah. Pantau tanda-tanda infeksi, penekanan aksis HPA,
dan perubahan suasana hati atau perilaku.
Interaksi obat
Penurunan konsentrasi plasma dengan penginduksi CYP3A4 (misalnya rifampisin,

fenobarbital, fenitoin, primidon). Dapat meningkatkan risiko efek samping dengan
substrat CYP3A4 lainnya (misalnya tacrolimus, siklofosfamid). Peningkatan konsentrasi
plasma dengan penghambat CYP3A4 (misalnya ketokonazol, troleandomisin, mibefradil,
simetidin). Dapat meningkatkan laju asetilasi dan klirens isoniazid. Insiden perdarahan
gastrointestinal dan ulserasi dapat meningkat bila digunakan bersamaan dengan
NSAID. Dapat meningkatkan klirens aspirin dosis tinggi, yang dapat menyebabkan
penurunan kadar salisilat. Penggunaan metilprednisolon dosis tinggi dan antikolinergik
secara bersamaan (misalnya agen penghambat neuromuskular) dapat menyebabkan
miopati akut. Dapat memusuhi efek penghambat neuromuskuler (misalnya pancuronium,
vecuronium). Efek antikolinesterase pada miastenia gravis dapat dikurangi dengan
metilprednisolon. Dapat meningkatkan kemanjuran antikoagulan kumarin. Peningkatan
risiko hipokalemia dengan agen penipisan K (misalnya diuretik, amfoterisin B). Supresi
adrenal yang diinduksi oleh aminoglutethimide dapat memperburuk perubahan endokrin
yang disebabkan oleh terapi metilprednisolon yang berkepanjangan. Siklosporin dapat
meningkatkan efek potensiasi kejang dari metilprednisolon.
Berpotensi Fatal: Dapat mengurangi kemanjuran vaksin hidup atau hidup yang
dilemahkan.
Interaksi Makanan
Peningkatan konsentrasi plasma dengan jus grapefruit.

Interferensi Lab
Mengurangi respons terhadap tes kulit.
Tindakan
Deskripsi: Methylprednisolone adalah glukokortikoid sintetik dan turunan metil dari

prednisolon, yang memiliki sifat antiinflamasi dan imunosupresi yang kuat. Kerjanya
terutama dengan mengatur ekspresi gen setelah mengikat reseptor intraseluler spesifik
dan translokasi ke dalam nukleus. Selain itu, mengurangi peradangan dengan
menghambat migrasi leukosit polimorfonuklear dan membalikkan peningkatan
permeabilitas kapiler.
Onset: Sebagai metilprednisolon Na suksinat: Dalam 1 jam (IV). Sebagai
metilprednisolon asetat: 1 minggu (intra-
artikular).
Durasi: Sebagai metilprednisolon asetat: 1-5 minggu (intra-artikular).
Farmakokinetik:
Penyerapan:Cepat atau baik diserap dari saluran pencernaan. Diserap dari sendi tetapi
lebih lambat setelah injeksi IM dalam (sebagai metilprednisolon asetat). Bioavailabilitas:
82-89% (oral). Waktu untuk mencapai konsentrasi plasma puncak: Oral: 1,5-2,3 jam; IV:
0,8 jam (sebagai metilprednisolon Na suksinat).
Distribusi: Didistribusikan secara luas ke dalam jaringan. Melintasi plasenta dan
penghalang darah-otak; memasuki ASI (jumlah kecil). Volume distribusi: Sebagai
metilprednisolon Na suksinat: 24 ± 6 L (IV). Pengikatan protein plasma: Kira-kira 77%,
terutama untuk globulin.
Metabolisme: Dimetabolisme terutama di
hati oleh isoenzim CYP3A4 dan pada tingkat yang lebih rendah di ginjal menjadi
metabolit tidak aktif.
Pengeluaran:Melalui urin (oral: 1,3%; IV: 9,2% sebagai obat yang tidak berubah
[sebagai metilprednisolon Na suksinat]). Waktu paruh eliminasi: 1,8-5,2 jam.
Glukosa
Indikasi dan Dosis
Hipoglikemia Intra Vena
Dewasa: 10-25 g (40-100 mL larutan 25% atau 20-50 mL larutan 50%) sebagai dosis
tunggal melalui vena sentral, ulangi bila perlu pada kasus yang berat.
Anak: 0,5-1 g/kg/dosis. Maks: 25 g/dosis.
Penipisan Cairan Intra Vena
Dewasa: Larutan 5% diberikan melalui vena perifer. Dosis didasarkan pada kebutuhan

masing-masing pasien.
Penipisan Karbohidrat Intravena
Dewasa: Larutan >5% diberikan melalui vena perifer. Dosis didasarkan pada kebutuhan
masing-masing pasien.
Hipoglikemia Oral
Dewasa:4-20 g sebagai dosis tunggal, ulangi seperlunya.

Anak: 15-20 g sebagai dosis tunggal, ulangi setelah 15 menit bila perlu.
Tes toleransi glukosa oral
Dewasa: 75 g sebagai dosis tunggal.
Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap glukosa, jagung atau produk jagung. Pasien dg

dehidrasi berat, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa, stroke iskemik. Pemberian sol
hipertonik pada pasien (khususnya jika dehidrasi) dengan perdarahan intrakranial atau
intraspinal, koma diabetik, delirium tremens.
Pasien dg DM, uremia kronis, defisiensi tiamin, cedera otak traumatik berat,
ketidakseimbangan air dan elektrolit, hemodilusi, sepsis, dan malnutrisi berat. Hindari
penarikan tiba-tiba. Gagal ginjal. Anak (terutama bayi lahir rendah dengan berat
badan). Kehamilan dan laktasi.
Reaksi Merugikan
Signifikan: Ketidakseimbangan elektrolit
(misalnya hipokalemia), dehidrasi, reaksi hipersensitivitas berat (misalnya anafilaksis).
CV: Flebitis lokal, iritasi vena dan trombosis, tromboflebitis.
Resp: Endapan pembuluh darah paru dan edema.
Hati: Gagal hati, sirosis, kolestasis, steatosis, peningkatan bilirubin dan enzim hati,
kolesistitis, kolelitiasis.
Genitourinari: Diuresis.
Endokrin: Glikosuria, sindrom hiperosmolar, hipervolemia.
Dermatologi: Ruam.
Lainnya: Infeksi kateter, sepsis, menggigil, demam, reaksi di tempat infus (misalnya
eritema dan nyeri).
Berpotensi Fatal:Hiperglikemia berat dan hiponatremia.
IV/Parenteral: C
Pantau glukosa serum dan urin, elektrolit serum, asupan dan keluaran (I & O), asupan
kalori.
Overdosis
Gejala: Hiperglikemia, keracunan air atau edema, dan glikosuria. Penatalaksanaan:

Pengobatan simtomatik dan suportif.
Tindakan
Deskripsi: Glukosa, gula alami yang terdapat dalam darah, merupakan sumber energi
utama dalam metabolisme sel. Ini mudah diubah menjadi lemak yang
menyediakan simpanan energi yang kaya dalam bentuk terkonsentrasi, dan juga
mendorong deposisi glikogen di hati.
Onset: 10 menit (oral).
Farmakokinetik:
Penyerapan: Cepat diserap dari saluran GI. Bioavailabilitas: 100% (IV). Waktu untuk
mencapai konsentrasi plasma puncak: Kira-kira 40 menit (oral).
Metabolisme: Dimetabolisme di hati oleh piruvat atau asam laktat menjadi CO2 dan air
dengan pelepasan energi.
Penyimpanan
Simpan di bawah 25°C. Melindungi dari panas yang ekstrim. Jangan membeku.
Kelas MIMS
Larutan Intra Vena & Larutan Steril

Lainnya
Klasifikasi ATC
V06DC01 - glukosa ; Milik kelas karbohidrat yang digunakan sebagai nutrisi umum.
V04CA02 - glukosa ; Milik kelas agen diagnostik yang digunakan untuk menguji diabetes.
Metformin
Indikasi dan Dosis
Diabetes melitus tipe 2 oral
Dewasa:Sebagai tambahan untuk diet dan olah raga: Pengobatan: Monoterapi atau
dalam kombinasi dengan obat antidiabetik lain, atau dengan insulin: Sebagai tab atau
larutan konvensional: Awalnya, 500-850 mg 1-3 kali sehari, secara bertahap tingkatkan
dengan interval minimal 1 minggu , atau alternatifnya, 10-15 hari sesuai respon
pasien. Maks: 2.550-3.000
mg setiap hari dalam 3 dosis terbagi. Sebagai tab rilis diperpanjang: Awalnya, 500-1.000
mg sekali sehari, tingkatkan dengan interval minimal 1 minggu, atau sebagai alternatif,
10-15 hari. Maks: 1.500-2.000 mg setiap hari. Profilaksis: Untuk mengurangi risiko atau
menunda timbulnya diabetes melitus tipe 2 pada individu berisiko tinggi (misalnya orang
dewasa yang kelebihan berat badan atau mereka dengan gangguan toleransi
glukosa/glukosa puasa): Sebagai tab extended-release: Awalnya, 500 mg sekali sehari,
secara bertahap tingkatkan dengan interval 10-15 hari, sesuai respon pasien. Maks:
1.500-2, 000mg setiap hari. Rekomendasi dosis bervariasi di antara negara atau masing-
masing produk. Lihat panduan khusus negara atau produk.
Anak: ≥10 tahun Sebagai monoterapi atau
dalam kombinasi dengan insulin: Sebagai tab atau larutan konvensional: Awal, 500 mg
sekali sehari atau dua kali sehari, atau 850 mg sekali sehari, secara bertahap tingkatkan
dengan interval minimal 1 minggu, atau sebagai alternatif, 10-15 hari sesuai dengan
respon pasien. Maks: 2.000 mg setiap hari dalam 2 atau 3 dosis terbagi. Rekomendasi
dosis dapat bervariasi di antara negara atau masing-masing produk. Lihat panduan
khusus negara atau produk.
Gangguan ginjal
eGFR <30 mL/menit: Kontraindikasi. eGFR 30-44 mL/mnt: Maks: 1.000 mg setiap

hari. eGFR 45-59 mL/mnt: Maks: 2.000 mg setiap hari. eGFR 60-89 mL/mnt: Maks:
Sebagai tab atau larutan konvensional: 3.000 mg setiap hari. Sebagai tab rilis
diperpanjang: 2.000 mg setiap hari. Semua dosis harus diminum dalam 2-3 dosis terbagi.
Kerusakan hati
Kontraindikasi.
Administrasi
Harus diambil dengan makanan. Tab XR: Telan utuh, jangan

dibelah/dihancurkan/dikunyah.
Kontraindikasi
Asidosis metabolik akut atau kronis, termasuk ketoasidosis diabetik (dengan atau tanpa
koma); pra-koma diabetes; kondisi akut yang dapat mengubah fungsi ginjal (misalnya
dehidrasi, infeksi berat, syok), kondisi akut atau kronis yang dapat menyebabkan hipoksia
jaringan (misalnya gagal jantung akut yang tidak stabil; gagal napas, infark miokard baru-
baru ini; emboli paru, kehilangan darah akut yang signifikan, sepsis, gangren ,
pankreatitis), keracunan alkohol akut atau alkoholisme. Gangguan hati atau ginjal berat
(eGFR <30 mL/menit). Pemberian intravaskular bersamaan dengan agen kontras
beryodium.

Pasien dengan faktor risiko asidosis laktat, gagal jantung kronis yang stabil, azotaemia
prerenal. Gangguan ginjal ringan sampai sedang. Anak-anak dan orang tua. Kehamilan
dan laktasi. Tidak diindikasikan untuk digunakan pada pasien
dengan diabetes melitus tipe 1 atau ketoasidosis diabetik. Pasien yang menjalani
prosedur pembedahan.
Reaksi Merugikan
Signifikan: Kekurangan vitamin B 12 (penggunaan jangka panjang).

Gangguan gastrointestinal: Mual, muntah, sakit perut atau kesusahan, perut kembung,
diare, dispepsia, gangguan pengecapan.
Gangguan metabolisme dan nutrisi: Kehilangan nafsu makan.
Gangguan muskuloskeletal dan jaringan ikat: Asthenia.
Berpotensi Fatal: Asidosis laktat.
PO: Z (Studi tidak menemukan hubungan

dengan malformasi kongenital atau bahaya neonatal, tetapi efek jangka panjang pada
anak-anak tidak diketahui. Konsultasikan pedoman lokal untuk digunakan pada diabetes
gestasional dan PCOS.)
Pantau urin untuk glukosa dan keton, gula darah puasa, HbA 1c (setidaknya dua kali
setahun pada pasien dengan kontrol glikemik stabil; triwulanan pada pasien yang tidak
memenuhi tujuan terapi atau dengan perubahan dalam pengobatan); fungsi ginjal
sebelum memulai terapi dan kemudian setiap tahun atau lebih sering pada orang tua dan
pasien yang berisiko mengalami gangguan ginjal; fungsi hati pada awal; parameter
hematologi pada awal dan setiap tahun sesudahnya; konsentrasi serum vitamin
B 12 setiap 2-3 tahun (penggunaan jangka panjang). Pantau tanda dan gejala asidosis
laktat dan defisiensi vitamin B12 .
Overdosis
Gejala: Asidosis laktat bermanifestasi sebagai malaise, mialgia, gangguan pernapasan,

somnolen yang meningkat, dan gangguan perut. Hipotermia, hipotensi, dan bradiaritmia
resisten dapat dikaitkan dengan asidosis yang lebih nyata. Penatalaksanaan: Lakukan
hemodialisis untuk menghilangkan laktat dan metformin dalam darah.
Interaksi obat
Peningkatan risiko asidosis laktat dengan inhibitor karbonat anhidrase (misalnya

acetazolamide, dichlorphenamide,
topiramate, zonisamide), NSAID, termasuk inhibitor siklo-oksigenase (COX)
II; Penghambat ACE, antagonis reseptor angiotensin II, dan diuretik loop. Peningkatan
risiko hipoglikemia dengan agen antidiabetes lain (misalnya sulfonilurea, meglitinida,
insulin). Peningkatan konsentrasi plasma dengan penghambat transporter kation organik
(OCT)2 (misalnya cimetidine, dolutegravir, ranolazine, trimethoprim, vandetanib,
isavuconazole). Mengurangi kemanjuran dengan inhibitor OCT1 (misalnya
verapamil). Peningkatan penyerapan gastrointestinal dan kemanjuran dengan
penginduksi OCT1 (misalnya rifampisin). Perubahan kemanjuran dan eliminasi ginjal
dengan inhibitor OCT1 dan OCT2 (misalnya crizotinib, olaparib). Dapat menghasilkan
hiperglikemia dengan kortikosteroid,
diuretik thiazide, fenotiazin, produk tiroid, estrogen, kontrasepsi oral, fenitoin, asam
nikotinat, simpatomimetik, Ca channel blocker, dan isoniazid. Dapat mengurangi efek
terapi antikoagulan (misalnya warfarin).
Berpotensi Fatal: Nefropati yang diinduksi kontras dan peningkatan risiko asidosis laktat
dengan penggunaan bersamaan agen kontras beryodium intravaskular.
Interaksi Makanan
Makanan sedikit menunda dan menurunkan tingkat penyerapan metformin. Peningkatan

risiko asidosis laktat dengan alkohol.
Tindakan
Deskripsi: Metformin adalah agen

antihiperglikemik biguanide yang meningkatkan toleransi glukosa dengan menurunkan
glukosa plasma basal dan postprandial. Ini memberikan efeknya dengan mengurangi
produksi glukosa hati melalui penghambatan glukoneogenesis dan glikogenolisis,
menunda penyerapan glukosa usus, dan meningkatkan sensitivitas insulin dengan
meningkatkan penyerapan dan pemanfaatan glukosa perifer.
Onset: Dalam beberapa hari.
Farmakokinetik:
Penyerapan: Diserap secara perlahan dan tidak sempurna dari saluran
pencernaan. Makanan sedikit menunda dan menurunkan tingkat
penyerapan. Bioavailabilitas mutlak: 50-60%. Waktu untuk mencapai konsentrasi plasma
puncak: 2-3 jam (pelepasan segera); 7 jam, rentang: 4-8
jam (extended-release).
Distribusi:Berkonsentrasi di hati, ginjal, saluran pencernaan dan jaringan kelenjar
ludah. Melewati plasenta dan memasuki ASI (dalam jumlah kecil). Volume distribusi: 654
± 358 L.
Metabolisme: Tidak dimetabolisme.
Ekskresi: Melalui urin (kira-kira 90%, sebagai obat yang tidak berubah). Waktu paruh
eliminasi: 4-9 jam (plasma); kira-kira 17,6 jam (darah).
Indikasi dan Dosis
Intramuskular,
kondisi Hipersekresi Intravena
Dewasa: Untuk pengobatan kondisi patologis seperti sindrom Zollinger-Ellison: 50 mg

melalui IM atau injeksi IV lambat selama 2 menit atau melalui infus IV intermiten dengan
kecepatan 25 mg/jam selama 2 jam. Dosis dapat diulang 6-8 jam.
Tukak lambung Jinak Intramuskular, Intra

Vena, Ulkus duodenum
Dewasa: 50 mg melalui IM atau injeksi IV lambat selama 2 menit atau melalui infus IV
intermiten dengan kecepatan 25 mg/jam selama 2 jam. Dosis dapat diulang 6-8 jam.
Anak: 6 bulan hingga 11 tahun Awalnya, 2 mg/kg atau 2,5 mg/kg (Maks: 50 mg) melalui
inj IV lambat selama 10 menit (baik dengan pompa jarum suntik diikuti dengan
pembilasan 3 mL dengan NaCl 0,9% selama 5 menit atau setelah pengenceran dengan
NaCl 0,9% sampai 20 mL). Pemeliharaan pH >4: 1,5 mg/kg 6-8 jam melalui infus IV
intermiten. Sebagai alternatif, 0,45 mg/kg melalui inj IV lambat selama 2 menit sebagai
dosis muatan diikuti dengan 0,15 mg/kg/jam melalui infus IV berkelanjutan; ≥12
tahun Sama dengan dosis dewasa.
Intramuskular, Intravena
Profilaksis aspirasi asam selama anestesi umum
Dewasa: 50 mg via IM atau inj IV lambat

45-60 menit sebelum induksi anestesi.
Profilaksis intravena
perdarahan gastrointestinal dari stres ulserasi
Dewasa: 50 mg melalui inj IV lambat sebagai dosis awal, diikuti dengan 0,125-0,25
mg/kg/jam melalui infus berkelanjutan. Lanjutkan pengobatan sampai pemberian
makanan oral dimulai.
Ulkus peptik pasca operasi oral
Dewasa: 150 mg tawaran selama minimal 4 minggu.
Profilaksis oral
aspirasi asam selama anestesi umum
Dewasa: 150 mg diberikan 2 jam sebelum induksi anestesi dan juga bila memungkinkan,
dosis 150 mg diberikan pada malam sebelumnya. Pasien kebidanan dalam persalinan:
150 mg dapat diberikan pada awal persalinan dan dapat diulang setiap 6 jam, sesuai
kebutuhan.
Kondisi Hipersekresi Oral
Dewasa: Untuk pengobatan kondisi patologis seperti sindrom Zollinger-Ellison: 150 mg
dua kali sehari, dapat diberikan lebih sering pada beberapa kasus. Dosis hingga 6.000
mg setiap hari telah digunakan. Dosis dapat disesuaikan dengan kebutuhan masing-
masing pasien dan dilanjutkan selama indikasi klinis.
Ulkus Duodenum Oral

terkait dengan infeksi H. pylori
Dewasa: 300 mg sebelum tidur atau 150 mg dua kali sehari diberikan dengan amoksisilin
oral dan metronidazol selama 2 minggu. Lanjutkan terapi tanpa antibiotik selama 2
minggu lagi. Pasien yang menanggapi terapi jangka pendek, terutama yang memiliki
riwayat ulkus berulang: Kurangi pengobatan pemeliharaan dengan dosis 150 mg
sebelum tidur.
Ulserasi terkait NSAID oral
Dewasa: 150 mg dua kali sehari atau 300 mg sebelum tidur selama 8-12
minggu. Untuk profilaksis ulkus duodenum terkait NSAID: 150 mg bid diberikan
bersamaan dengan pengobatan NSAID.
Dispepsia episodik kronis oral

Dewasa: 150 mg tawaran hingga 6 minggu.
Profilaksis oral
perdarahan gastrointestinal dari stres ulserasi
Dewasa: 150 mg 2x sehari sebagai pengganti injeksi IV setelah terapi oral

memungkinkan.
Oral
Ulkus lambung jinak, ulkus duodenum
Dewasa: 150 mg dua kali sehari atau 300 mg sebelum tidur selama minimal 4
minggu. Pemeliharaan: 150 mg setiap hari sebelum tidur.
Anak: 3-11 tahun 4-8 mg/kg sehari dalam 2 dosis terbagi selama 4 minggu atau hingga 8
minggu jika diperlukan. Maks: 300 mg setiap hari; ≥12 tahun Sama dengan dosis
dewasa.
Penyakit refluks Gastro-esofagus Oral
Dewasa: Pereda gejala: 150 mg dua kali sehari selama 2 minggu; dapat dilanjutkan

selama 2 minggu lebih lanjut pada pasien dengan respon yang tidak memadai. Refluks
esofagitis akut: 150 mg dua kali sehari atau 300 mg sebelum tidur hingga 8 minggu atau,
jika perlu, hingga
12 minggu. Esofagitis sedang hingga berat: 150 mg 4 kali sehari hingga 12
minggu. Penatalaksanaan refluks esofagitis jangka panjang: 150 mg dua kali sehari.
Anak: 3-11 tahun 5-10 mg/kg sehari dalam 2 dosis terbagi. Maks: 600 mg setiap
hari; ≥12 tahun s Sama dengan dosis dewasa.
Gangguan ginjal
Lisan:
CrCl (mL/menit)Dosis<50150 mg pada malam hari selama 4-8 minggu. Untuk pasien
dengan respon yang tidak adekuat, dapat menyesuaikan dosis hingga 150 mg dua kali
sehari dan dapat mengurangi kembali ke pengobatan pemeliharaan 150 mg pada malam
hari jika diperlukan.Intramuskular/Intravena:
CrCl (mL/menit)Dosis<50
Dapat mengurangi dosis hingga 25 mg.
Administrasi
Dapat diambil dengan atau tanpa makanan.
Rekonstitusi
IV: Inj bolus intermiten: Encerkan 50 mg dalam NaCl 0,9% inj atau larutan IV lain yang
kompatibel hingga konsentrasi Maksimal 2,5 mg/mL (20 mL). Infus intermiten: Encerkan
50 mg dalam dekstrosa 5% dalam air atau larutan IV lain yang kompatibel hingga
konsentrasi maksimum 0,5 mg/mL (100 mL).
Pasien dengan penyakit paru-paru kronis

atau diabetes. Imunocompromised atau pasien yang sakit parah. Pasien yang
mengonsumsi NSAID (terutama pada mereka yang memiliki riwayat ulkus
peptikum). Hindari penggunaan pada pasien dengan riwayat porfiria
akut. Perokok. Gangguan ginjal dan hati. Anak-anak dan orang tua. Kehamilan dan
laktasi.
Reaksi Merugikan
Signifikan: Peningkatan kadar ALT (terutama dengan dosis tinggi atau penggunaan IV

berkepanjangan), dapat mengurangi penyerapan vitamin B12 ( penggunaan jangka
panjang), dapat meningkatkan risiko pengembangan pneumonia yang didapat dari
masyarakat. Jarang, kebingungan mental reversibel, bradikardia terkait dengan
pemberian inj cepat (terutama pada pasien dengan faktor predisposisi gangguan irama
jantung), dapat memicu serangan porfiria akut.
Gangguan sistem darah dan limfatik: Jarang, leukopenia, trombositopenia,
granulositopenia, agranulositosis, pansitopenia (terkadang dengan hipoplasia atau
aplasia sumsum tulang), anemia aplastik, anemia hemolitik imun yang didapat.
Gangguan jantung: Jarang, blok atrioventrikular, takikardia, denyut ventrikel prematur.
Gangguan telinga dan labirin: Jarang, vertigo.
Gangguan mata: Jarang, penglihatan kabur reversibel.
Gangguan pencernaan: Sakit perut atau rasa tidak nyaman, konstipasi, diare, mual,
muntah. Jarang, pankreatitis akut.
Gangguan umum dan kondisi tempat pemberian: Nyeri sementara (IM), rasa terbakar
atau gatal lokal (IV) di tempat inj. Jarang, malaise.
Gangguan hepatobilier: Jarang, hepatitis (dengan atau tanpa ikterus), gagal hati.
Gangguan sistem kekebalan: Jarang, reaksi hipersensitivitas termasuk urtikaria, edema
angioneurotik, demam, bronkospasme, hipotensi, dan nyeri dada; sangat jarang, syok
anafilaktik.
Investigasi:Jarang, perubahan LFT sementara dan reversibel, peningkatan kreatinin
plasma.
Gangguan muskuloskeletal dan jaringan ikat: Jarang, artralgia, mialgia.
Gangguan sistem saraf: Jarang, sakit kepala (terkadang parah), pusing, gangguan
gerakan tak sadar yang dapat dibalik.
Gangguan kejiwaan: Jarang, agitasi,
depresi, halusinasi, insomnia, somnolen.
Gangguan ginjal dan saluran kemih: Jarang, nefritis interstisial akut.
Gangguan sistem reproduksi dan payudara: Jarang, impotensi reversibel, gejala
payudara dan kondisi payudara (misalnya ginekomastia dan galaktorea).
Gangguan pernapasan, toraks dan mediastinum: Dyspnoea.
Gangguan kulit dan jaringan subkutan:Jarang, ruam, eritema multiforme, alopecia.
Gangguan pembuluh darah: Jarang, vaskulitis.
IM/IV/Parenteral/PO:B
Rule out malignancy prior to initiation of therapy in patients with gastric ulcers and
patients of middle age and over with new or recently changed dyspeptic symptoms.
Measure intragastric pH and try to maintain pH >4 when used to prevent stress-related
gastrointestinal bleeding. Monitor AST, ALT, serum creatinine; occult blood with
gastrointestinal bleeding; gastric acid secretion (when used for Zollinger-Ellison
syndrome); signs or symptoms of CNS changes (confusion, depression, hallucinations)
and gastrointestinal disturbance.
Overdosage
Gejala: Kelainan cara berjalan, hipotensi; efek samping sementara mirip dengan yang
ditemui dalam pengalaman klinis normal. Penatalaksanaan:
Pengobatan simtomatik dan suportif.
Interaksi obat
Mengubah waktu protrombin dengan antikoagulan kumarin (misalnya

warfarin). Ranitidine dosis tinggi dapat mengurangi ekskresi dan meningkatkan kadar
plasma procainamide dan metabolit aktif N -acetylprocainamide. Dapat meningkatkan
penyerapan midazolam, triazolam, dan glipizide. Dapat mengurangi penyerapan
atazanavir, delavirdine, ketoconazole, dan gefitinib. Mengurangi paparan
erlotinib. Mengurangi penyerapan dengan sukralfat dosis tinggi (2 g).
Interferensi Lab
Dapat menyebabkan tes positif palsu untuk protein urin dengan Multistix ® .
Tindakan
Deskripsi: Ranitidin secara kompetitif dan reversibel menghambat histamin pada

reseptor histamin H2 sel parietal lambung, sehingga menghambat sekresi asam lambung
dan volume lambung serta mengurangi konsentrasi ion hidrogen.
Durasi: 12 jam (lisan).
Farmakokinetik:
Penyerapan: Mudah diserap dari saluran pencernaan (oral); cepat diserap
(IM). Bioavailabilitas: 50-60% (oral); 90-100% (IM). Waktu untuk mencapai konsentrasi
plasma puncak: 1-3 jam (oral); dalam waktu 15 menit (IM).
Distribusi: Melewati plasenta dan memasuki ASI. Volume distribusi: 96-142 L.
Pengikatan protein plasma: Kira-kira 15%.
Metabolisme: Dimetabolisme di hati
menjadi N-oksida (metabolit utama), S -oksida, dan desmethylranitidine.
Ekskresi: Terutama melalui urin (oral: 70%, kira-kira 35% sebagai obat tidak berubah;
IV: 93%, 70% sebagai obat tidak berubah); feses (oral: 26%; IV: 5%). Waktu paruh
eliminasi: 2-3 jam (oral); 2-2,5 jam (IV).
Kaptopril
Indikasi dan Dosis
Oral
Infark pasca-miokard
Dewasa: Pengobatan jangka pendek (dalam 24 jam setelah timbulnya gejala): Pada

pasien yang stabil secara klinis: 6,25 mg sebagai dosis uji, diikuti 12,5 mg setelah 2 jam,
dan 25 mg setelah 12 jam. Mulai hari berikutnya, tingkatkan menjadi 100 mg setiap hari
dalam 2 dosis terbagi selama 4
minggu, jika dapat ditoleransi. Pengobatan kronis (>24 jam setelah timbulnya gejala):
Untuk meningkatkan kelangsungan hidup pada pasien yang stabil secara klinis dengan
disfungsi ventrikel kiri yang bermanifestasi sebagai fraksi ejeksi ≤40%: Awalnya, 6,25 mg
dimulai antara hari ke 3-16 pasca infark, diikuti 12,5 mg tiga kali sehari selama 2 hari,
kemudian 25 mg tiga kali sehari tergantung respon pasien. Pemeliharaan: 75-150 mg
setiap hari dalam 2 atau 3 dosis terbagi.
Anak:Awalnya, 0,3 mg/kg. Pasien yang memerlukan tindakan pencegahan khusus
(misalnya bayi prematur, bayi baru lahir dan bayi, atau anak dengan disfungsi ginjal):
Awalnya, 0,15 mg/kg. Dosis diberikan dalam 3 dosis terbagi setiap hari. Rekomendasi
perawatan dapat bervariasi di antara negara dan masing-masing produk (lihat pedoman
produk
tertentu).
Lansia: Awalnya, 6,25 mg tawaran. Titrasi sesuai dengan respons tekanan darah dan
pertahankan dosis serendah mungkin untuk mencapai kontrol yang memadai.
Hipertensi Oral
Dewasa: Sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lain

(misalnya diuretik tiazid): Awalnya, 25-50 mg setiap hari dalam 2 dosis terbagi; dapat
meningkat secara bertahap dengan interval minimal 2 minggu hingga 100-150 mg setiap
hari dalam 2 dosis terbagi sesuai kebutuhan untuk mencapai target tekanan darah. Dosis
sekali sehari mungkin tepat jika diminum dengan obat antihipertensi lainnya. Pasien
dengan sistem renin-angiotensin-aldosteron yang sangat aktif
(misalnya hipovolemia, hipertensi renovaskular, dekompensasi jantung): Awalnya, 6,25
mg atau 12,5 mg sebagai dosis tunggal; dapat ditingkatkan secara bertahap menjadi 50
mg setiap hari, atau 100 mg setiap hari jika perlu, dalam 1 atau 2 dosis
terbagi. Rekomendasi dosis dapat bervariasi di antara negara dan masing-masing produk
(lihat pedoman produk tertentu).
Anak:Awalnya, 0,3 mg/kg. Pasien yang memerlukan tindakan pencegahan khusus
produk tertentu).
Lansia: Awalnya, 6,25 mg tawaran. Titrasi
sesuai dengan respons tekanan darah dan pertahankan dosis serendah mungkin untuk
mencapai kontrol yang memadai.
Nefropati diabetik oral
pada diabetes melitus tipe 1
Dewasa: 75-100 mg setiap hari dalam dosis terbagi.

Anak: Awalnya, 0,3 mg/kg. Pasien yang memerlukan tindakan pencegahan khusus
produk tertentu).
Lansia: Awalnya, 6,25 mg tawaran. Titrasi
sesuai dengan respons tekanan darah dan pertahankan dosis serendah mungkin untuk
mencapai kontrol yang memadai.
Gagal Jantung Mulut
Dewasa: Dalam kombinasi dengan diuretik (atau dengan digitalis dan β-blocker, bila
sesuai): Awalnya, 6,25-12,5 mg dua kali sehari atau tiga kali sehari; dapat meningkat
secara bertahap sesuai dengan respons pasien, status klinis, dan tolerabilitas dengan
interval minimal 2 minggu. Pemeliharaan: 75-150 mg setiap hari dalam dosis terbagi.
Anak: Awalnya, 0,3 mg/kg. Pasien yang memerlukan tindakan pencegahan khusus
Awalnya, 0,15 mg/kg. Dosis
diberikan dalam 3 dosis terbagi setiap hari. Rekomendasi perawatan dapat bervariasi di
antara negara dan masing-masing produk (lihat pedoman produk tertentu).
Lansia: Awalnya, 6,25 mg tawaran. Titrasi sesuai dengan respons tekanan darah dan
pertahankan dosis serendah mungkin untuk mencapai kontrol yang memadai.
Gangguan ginjal
CrCl (mL/menit)Dosis<10Awalnya, 6,25 mg setiap hari. Maks 37,5 mg setiap hari.10-

20Awalnya, 12,5 mg setiap hari. Maks: 75 mg setiap hari.21-40Awalnya, 25 mg setiap
hari. Maks: 100 mg setiap hari.>40Awalnya, 25-50 mg setiap hari. Maks: 150 mg setiap
hari.
Administrasi
Harus diminum saat perut kosong. Diminum 1 jam sebelum atau 2 jam setelah makan.
Kontraindikasi
Riwayat angioedema terkait dengan terapi penghambat ACE sebelumnya; edema
angioneurotik herediter atau idiopatik. Kehamilan (trimester ke-2 dan ke-3). Penggunaan
bersamaan dengan produk yang mengandung aliskiren pada pasien dengan diabetes
mellitus atau gangguan ginjal (GFR <60 mL/min/1.73 m 2 ). Penggunaan bersamaan
atau dalam 36 jam setelah beralih ke atau dari inhibitor neprilysin (misalnya sacubitril)
atau terapi sacubitril/valsartan.

Pasien dengan penurunan volume dan/atau Na, stenosis arteri ginjal bilateral atau
stenosis arteri ke satu ginjal yang berfungsi, diabetes melitus, hipoaldosteronisme,
penyakit pembuluh darah kolagen, katup ventrikel kiri, dan obstruksi saluran
keluar. Pasien yang menjalani pengobatan desensitisasi dengan racun hymenoptera,
hemodialisis dengan membran dialisis fluks tinggi, aferesis LDL dengan dekstran sulfat,
atau operasi besar. pasien kulit hitam. Gangguan ginjal atau hati. Anak-anak dan orang
tua. Kehamilan (trimester 1) dan laktasi.
Reaksi Merugikan
Signifikan: Insufisiensi ginjal, hiperkalemia, batuk nonproduktif yang

persisten; neutropenia atau
agranulositosis, trombositopenia, anemia; proteinuria (terutama pada pasien gangguan
ginjal atau dalam dosis tinggi); angioedema pada wajah, selaput lendir, bibir dan
ekstremitas. Jarang, hipotensi, angioedema usus.
Gangguan jantung: Nyeri dada, palpitasi, takikardia.
Gangguan gastrointestinal: Mual, muntah, ketidaknyamanan epigastrium, ulkus peptikum,
dispepsia, gangguan pengecapan reversibel, iritasi lambung, sakit perut, diare,
konstipasi, mulut kering, pankreatitis.
Pemeriksaan penunjang: Peningkatan sementara BUN atau kreatinin serum, peningkatan
transaminase hati, alkalin fosfatase, dan bilirubin serum.
Gangguan metabolisme dan nutrisi: Anoreksia.
Gangguan muskuloskeletal dan jaringan
ikat: Arthralgia.
Gangguan sistem saraf: Pusing; kejang (pada bayi).
Gangguan kejiwaan: Insomnia.
Gangguan ginjal dan saluran kemih: Oliguria.
Gangguan pernapasan, toraks dan mediastinum: Dyspnoea.
Gangguan kulit dan jaringan subkutan: Ruam, pruritus, lesi seperti pemfigoid,
fotosensitifitas, alopecia.
Gangguan pembuluh darah: Kemerahan, pucat.
Berpotensi Fatal: Angioedema melibatkan lidah, glotis atau laring. Jarang, ikterus
kolestatik (dapat berkembang menjadi nekrosis hati fulminan).
PO/SL: D
Pantau tekanan darah; kreatinin serum, BUN; elektrolit (terutama pada pasien yang

menggunakan diuretik K-sparring, suplemen K atau garam); CBC selama 3 bulan
pertama dan secara berkala setelahnya (pada pasien dengan gangguan ginjal atau
penyakit pembuluh darah kolagen). Menilai risiko obstruksi jalan napas jika diduga
angioedema. Tentukan fungsi jantung dengan ventrikulografi radionuklida atau
ekokardiografi sebelum memulai terapi untuk CHF.
Overdosis
Gejala: Hipotensi berat, bradikardia, pingsan, syok, gangguan elektrolit, gagal

ginjal. Penatalaksanaan: Pengobatan
simtomatik. Cegah penyerapan dengan lavage lambung atau pemberian adsorben dan
Na sulfat dalam waktu 30 menit setelah konsumsi. Jika terjadi hipotensi, tempatkan
pasien pada posisi syok dan segera berikan suplementasi garam dan volume. Berikan
atropin jika terjadi bradikardia atau reaksi vagal yang luas. Penggunaan alat pacu jantung
dapat dipertimbangkan.
Interaksi obat
Peningkatan risiko angioedema dengan inhibitor mTOR (misalnya sirolimus, everolimus,

temsirolimus) dan vildagliptin. Peningkatan risiko hiperkalemia dengan diuretik hemat K
(misalnya spironolactone, triamterene, amiloride), suplemen K atau pengganti garam
yang mengandung K atau obat lain
yang berhubungan dengan peningkatan K serum (misalnya heparin,
sulfametoksazol/trimetoprim). Pengobatan sebelumnya dengan thiazide dosis tinggi atau
diuretik loop dapat menyebabkan penurunan volume dan risiko hipotensi saat memulai
terapi dengan kaptopril. Dapat meningkatkan kadar litium serum dan gejala toksisitas
litium. Peningkatan efek hipotensi dengan agen antihipertensi lain (misalnya α- atau β-
blocker, Ca channel blocker kerja lama). Dapat meningkatkan efek hipotensi dari TCA
dan antipsikotik tertentu. Peningkatan risiko leucopenia dengan allopurinol,
procainamide, agen sitostatik atau imunosupresif. Penurunan klirens ginjal dengan
probenesid. Penggunaan bersamaan dengan NSAID (misalnya ibuprofen, indometasin),
termasuk inhibitor COX-2 selektif dapat menyebabkan penurunan
fungsi ginjal. Simpatomimetik dapat mengurangi efek antihipertensi kaptopril. Dapat
mempotensiasi efek penurunan glukosa darah dari insulin dan antidiabetik oral (misalnya
sulfonilurea). Reaksi nitritoid (misalnya kemerahan pada wajah, mual, muntah, hipotensi)
dapat terjadi bila digunakan bersamaan dengan injeksi emas (Na
aurothiomalate). Peningkatan risiko hipotensi dengan agen anestesi. Simpatomimetik
dapat mengurangi efek antihipertensi kaptopril. Dapat mempotensiasi efek penurunan
glukosa darah dari insulin dan antidiabetik oral (misalnya sulfonilurea). Reaksi nitritoid
(misalnya kemerahan pada wajah, mual, muntah, hipotensi) dapat terjadi bila digunakan
bersamaan dengan injeksi emas (Na aurothiomalate). Peningkatan risiko
hipotensi dengan agen anestesi. Simpatomimetik dapat mengurangi efek antihipertensi
kaptopril. Dapat mempotensiasi efek penurunan glukosa darah dari insulin dan
antidiabetik oral (misalnya sulfonilurea). Reaksi nitritoid (misalnya kemerahan pada
wajah, mual, muntah, hipotensi) dapat terjadi bila digunakan bersamaan dengan injeksi
emas (Na aurothiomalate). Peningkatan risiko hipotensi dengan agen anestesi.
Berpotensi Fatal: Peningkatan risiko hipotensi, hiperkalemia, dan perubahan fungsi
ginjal (termasuk gagal ginjal akut) dengan aliskiren. Peningkatan risiko angioedema
dengan inhibitor neprilysin (misalnya sacubitril).
Interaksi Makanan
Mengurangi penyerapan dengan makanan.
Interferensi Lab
Dapat menyebabkan tes urin positif palsu untuk aseton. Dapat menyebabkan rasio
aldosteron/renin negatif palsu.
Tindakan
Deskripsi: Kaptopril adalah penghambat ACE yang mengandung sulfhidril yang secara

kompetitif menghambat ACE untuk mencegah konversi angiotensin I menjadi angiotensin
II, sehingga meningkatkan aktivitas renin plasma dan mengurangi sekresi aldosteron.
Onset: Dalam 15 menit.
Farmakokinetik:
Penyerapan: Cepat diserap dari saluran pencernaan. Mengurangi penyerapan
dengan makanan. Bioavailabilitas: Kira-kira 60-75%. Waktu untuk mencapai konsentrasi
plasma puncak: 60-90 menit.
Distribusi: Melewati plasenta dan memasuki ASI (dalam jumlah kecil). Pengikatan
protein plasma: Kira-kira 25-30%.
Ekskresi: Melalui urin (>95%; 40-50% sebagai obat tidak berubah dan sisanya sebagai
metabolit disulfida yang tidak aktif). Waktu paruh eliminasi: Kira-kira 2 jam.

Uraian Bahan

Diunggah oleh

Informasi Dokumen

Judul Asli

Hak Cipta

Format Tersedia

Bagikan dokumen Ini

Bagikan atau Tanam Dokumen

Opsi Berbagi

Apakah menurut Anda dokumen ini bermanfaat?

Apakah konten ini tidak pantas?

Hak Cipta:

Format Tersedia

Uraian Bahan

Diunggah oleh

Hak Cipta:

Format Tersedia

Indikasi dan Dosis

Dewasa: Sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan analgesik non-NSAID: 30

Dewasa: Untuk pengobatan simtomatik jangka panjang pada kasus: 15 mg sekali sehari,

Artritis reumatoid remaja Oral

Anak: Untuk pengobatan tanda dan gejala pauciarticular atau polyarticular course: ≥2

Dewasa: Untuk pengobatan simtomatik jangka pendek pada eksaserbasi akut: Sebagai

Kelompok Pasien Khusus

CYP2C9. Polimorfisme genetik gen CYP2C9 dapat mempengaruhi metabolisme

Pedoman Konsorsium Implementasi Farmakogenetik Klinis (CPIC) per Maret 2020:

Hipersensitivitas; riwayat asma, urtikaria, atau reaksi alergi setelah penggunaan aspirin

Pasien dengan riwayat kolitis ulserativa atau penyakit Crohn; edema, hipovolemia,

PO: C, Z (NSAID menyebabkan penutupan prematur duktus arteriosus janin, gangguan

Informasi Konseling Pasien

Menilai risiko jantung dan potensi perdarahan gastrointestinal sebelum memulai

Gejala: Mengantuk, lesu, mual, muntah, nyeri epigastrium, perdarahan

Peningkatan risiko perdarahan gastrointestinal dengan alkohol.

Dapat menyebabkan rasio aldosteron/renin (ARR) positif palsu.

Indikasi dan Dosis

Dewasa: Sebagai monoterapi atau terapi tambahan untuk pengobatan kejang parsial

Dewasa: Untuk pengobatan kasus seperti neuropati diabetik yang nyeri, neuralgia

Dewasa: Sebagai tab gastroretentif: Jadwal titrasi awal: Hari 1: 300 mg sekali

Tindakan Pencegahan Khusus

Pasien dengan kejang campuran (termasuk absen), gangguan fungsi pernapasan,

Signifikan: Anafilaksis, angioedema, keinginan dan perilaku bunuh diri, pankreatitis akut,

Kategori Kehamilan (FDA AS)

Informasi Konseling Pasien

Kaji riwayat penyalahgunaan zat sebelum memulai pengobatan. Pantau fungsi ginjal

Mengurangi bioavailabilitas dengan antasida yang mengandung Al dan Mg.

Deskripsi: Gabapentin secara struktural terkait dengan neurotransmitter GABA. Namun,

Indikasi dan Dosis

Dewasa: Sebagai tambahan untuk diet dan olahraga: Dosis disesuaikan berdasarkan

Hipersensitivitas terhadap glimepiride, sulfonilurea lain, atau sulfonamid. Diabetes melitus

Kategori Kehamilan (FDA AS)

Informasi Konseling Pasien

Pantau glukosa darah dan urin, kadar Hb

Gejala: Mual, muntah, nyeri epigastrium, hipoglikemia, gelisah, tremor, gangguan

Peningkatan efek hipoglikemik dengan NSAID (misalnya fenilbutazon), insulin,

Dapat mempotensiasi efek hipoglikemik dengan alkohol.

Deskripsi: Glimepiride, sulfonylurea antidiabetes, mengurangi glukosa darah dengan

Indikasi dan Dosis

Hiperkolesterolemia familial homozigot oral

Kelompok Pasien Khusus

SLCO1B1 mengkode anion organik yang mengangkut polipeptida 1B1 (OATP1B1; juga

Pedoman Konsorsium Implementasi Farmakogenetik Klinis (CPIC) per Januari 2022:

Pasien membawa 2 alel non-fungsional (misalnya *5/*5, *5/*15, *15/*15 )Peningkatan

Tindakan Pencegahan Khusus

Pasien dengan faktor predisposisi untuk rhabdomyolysis (misalnya hipotiroidisme, riwayat

Signifikan: Mialgia, miositis, miopati; peningkatan serum transaminase, serum creatine

Kategori Kehamilan (FDA AS)

Dapat meningkatkan risiko miopati dan

Penurunan konsentrasi plasma dengan St. John's wort. Dapat meningkatkan konsentrasi

Deskripsi: Atorvastatin secara selektif dan kompetitif menghambat 3-hidroksi-3-

Indikasi dan Dosis

Anak: 6-10 tahun 10-20 mg sehari. 11-16 tahun 25-50 mg sebelum tidur. Durasi

Dewasa: Dosis awal 25 mg, kemudian

Dewasa: Awalnya, 10-25 mg sebaiknya di malam hari. Dapat meningkat secara bertahap

Kelompok Pasien Khusus

Amitriptyline terutama dimetabolisme oleh CYP2C19 melalui demetilasi dan CYP2D6

CYP2D6 Metaboliser ultrarapid (pembawa lebih dari 2 salinan alel fungsional

CYP2C19 Metabolisme ultrarapid (pembawa 2 alel fungsi yang meningkat

CYP2C19 Metabolisme buruk (pembawa 2 alel tidak berfungsi misalnya *2/*2, *2/*3,

nyeri neuropatik; Profilaksis migrain

Dapat diambil dengan atau tanpa makanan.

Pasien membawa 2 alel non-fungsional (misalnya 5/5, 5/15, 15/15 )Peningkatan

CYP2C19 Metabolisme buruk (pembawa 2 alel tidak berfungsi misalnya 2/2, 2/3,