Diskusi Dosen 3 Antihipertensi

TUGAS DISKUSI DOSEN
PRAKTIKUM FARMASI PRAKTIS 3
MATERI 3 : ANTIHIPERTENSI
KELOMPOK C 13
ANGGOTA
1. Fitri Fadhillah M (13613145)

2. Yulvera Monica Selvy (13613147)
3. Abu Yazid Al Bastomy (13613148)
4. Rinta Arifatul Kholidah (13613150)
5. Vicka Rani Maharanthi (13613151)
LABORATORIUM FARMASI PRAKTIS
PRODI FARMASI
FAKULTAS MATEMATIKA DAN ILMU PENGETAHUAN ALAM
UNIVERSITAS ISLAM INDONESIA

LISINOPRIL
1. Nama Obat Generik : Lisinoprilum

2. Nama Kimia : Lisinoprilum
3. Nama Dagang : Prinivil, Prinzide, Zestoretic, Zestril, Interpril, Linoxal,
Noperten, Nopril, Odace.
4. Gambar struktur obat dan golongan obat
Antihipertensi → (ACEI)
5. Profil farmakokinetik
 Onset Aksi : 1 jam
 Durasi : 24 jam
 Absorpsi : Baik di absorbsi, tidak efektif bila diminum bersama makanan
 Metabolisme : Tidak mengalami metabolisme
 Protein binding : 25 %.
 Waktu paruh : 11 – 12 jam
 Waktu puncak, serum : 7 jam
 Ekskresi : Umumnya melalui urin (obat tidak berubah)
6. Bentuk dan kekuatan sediaan
Tablet 2.5 mg, 5 mg, 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg
7. Mekanisme aksi
Secara kompetitif menghambat enzim ACE (Angiotensin Converting Enzym) dengan
mencegah pembentukan angiotensin I menjadi angiotensin II.
8. Indikasi
On Label : Antihipertensi, gagal jantung, infrak miokardium akut.
9. Keamanan (pregnancy risk, lactation)
a. Pregnancy : Faktor risiko C (tidak di temukan teratogenisitas) pada trisemester
pertama; Kategori D (resiko malfor masi pada janin) pada trisemester
kedua dan ketiga.
b. Laktasi : Lisinopril tidak diketahui dapat dieksressi ke dalam ASI sehingga
penggunaanya tidak di rekomendasikan.
10. Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap lisinopril.
11. Efek samping
 Kardiovaskular : Efek ortostatik dan hipotensi
 Dermatologik : Ruam
 SSP : Sakit kepala, pusing, kelelahan.
 Gastrointestinal : Mual, muntah, diare, nyeri abdomen.
 Metabolik endokrin : Hiperkalemia.
 Respiratori : Batuk dan ISPA.
12. Interaksi (obat, makanan, herbal) → level signifikansi dan rekomendasi
a. Interaksi Obat – Obat
Terdapat interaksi dengan allopurinol, amifostine, antasid, aprotinin, sklosporin,
diazoxide, loop diuretik, salisilat, garam potasium, tiazid diuretik, TMP, dan
yohimbine.
b. Interaksi dengan Makanan/Herbal :
 Potasium atau makanan yang mengandung garam akan meningkatkan resiko
hiperkalemia.
 Hindari penggunaan bersama dengan ephedra, jahe, gingseng (dapat memperburuk
hipertensi).
13. Dosis (sesuaikan dengan indikasi)
 Dosis umum : Oral: 10-40 mg/hari.
 Pasien Dewasa (Oral) : Awal: 2,5-5 mg/hari, dosis ditingkatkan 2,5-5 mg/hari pada
interval 1-3 minggu. Dosis maksimum harian 40mg.
 Pasien Pediatric: anak usia >6 tahun (oral) awal : 0,07 mg/kg sehari, ditingkatkan
dosis pada interval 1-2 minggu, dosis >0,61 mg/kg atau >40 mg tidak dapat di
evaluasi.
 Pasien dengan gangguan renal
 Hipertensi
Dewasa: Clcr >30 mL/minute: Initial: 10 mg/hari Clcr 10-30 mL/menit: Awal: 5
mg/hari
 Pediatrik: Penggunaan tidak di rekomendasikan pada pasien pediatrik dengan GFR
<30 mL/minute/1.73 m2
 Pasien dengan gangguan hati
Dewasa: Clcr <30 mL/minute or creatinine >3 mg/dL): Initial: 2.5 mg/day.
 Gagal Jantung: Oral: Initial: 2,5-5 mg 1x sehari lalu ditingkakan menjadi tidak lebih
dari 10mg dapat dilakukan selama kurang dari 2 minggu untuk maksimum dosis
sehari.
PROPRANOLOL
1. Nama Obat Generik : Propranolol

2. Nama Kimia : 1-naphthalen-1-yloxy-3-(propan-2-ylamino)propan-2-ol
3. Nama Dagang : Farmadral, Inderal.
Antihipertensi → (Beta Blocker Non Selektif)
 Onset kerja : Beta-blokade: Oral: 1-2 jam
 Durasi : Immediate release: 6-12 jam; extended-release: ~ 24-27 jam
 Distribusi : Vd: 4 L / kg pada orang dewasa; melintasi plasenta
 Protein binding : Bayi baru lahir: 68%; Dewasa: 90%
 Metabolisme : Hati untuk senyawa aktif dan tidak aktif
 Bioavailabilitas : 30% sampai 40%
 Waktu Paruh eliminasi: Neonatus dan Bayi: Kemungkinan meningkat; Anak-anak:
3,9-6,4 jam; Dewasa: immediate release: 3-6 jam; formulasi
extended-release: 8-10 jam
 Waktu puncak : Immediate release: 1-4 jam; extended-release: ~ 6-14 jam
 Ekskresi : Urin (96% sampai 99%)
Capsule : 60, 80, 120, 160 mg
Solution : 20 mg/5 ml
Tablet : 10,20,40,60,80 mg
7. Mekanisme aksi
Memblok secara kompetitif respon untuk stimulasi beta1- dan beta2-adrenergik yang
menghasilkan penurunan denyut jantung, kontraktilitas miokard, tekanan darah, dan
kebutuhan oksigen miokard. Nonselektif beta-adrenergic blockers (propanolol, nadolol)
mengurangi tekanan portal dengan efek vasokonstriksi slanchnic (efek beta2) sehingga
mengurangi aliran darah portal.
8. Indikasi
On Label : Hipertensi; angina pectoris; pheochromocytoma; tremor esensial; aritmia
supraventricular (seperti atrial fibrilasi dan flutter, AV nodal takikardia), takikardia
ventrikel (aritmia induksi katekolamin, toksisitas digoxin); pencegahan infark miokard;
profilaksis migrain; pengobatan simtomatik stenosis subaorta hypertrophic (hypertrophic
cardiomyopathy obstruktif)
a. Pregnancy : Faktor risiko C (produsen), D pada trimester 2 dan 3 (pakar analisis)
b. Laktasi : Ekskresi dalam ASI, gunakan dengan hati – hati.
10. Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap propranolol, beta-blocker, atau komponen lain dalam
formulasi; gagal jantung kongestif (kecuali kegagalan karena takiaritmia dengan
propranolol), syok kardiogenik, bradikardia sinus berat atau blok jantung (2 atau 3
derajat), penyakit hiperaktif jalan napas berat (asma atau COPD)
11. Efek samping
 Kardiovaskular: Angina, insufisiensi arteri, gangguan konduksi AV meningkat,
bradikardia, syok kardiogenik, CHF, hipotensi, gangguan kontraktilitas miokard,
mesenterika trombosis arteri (jarang), sindrom Raynaud, sinkop
 Sistem saraf pusat: Amnesia, katatonia, disfungsi kognitif, kebingungan, depresi,
pusing, emosi labil, kelelahan, halusinasi, hipersomnolen, insomnia, lesu, ringan,
psikosis, vertigo, mimpi hidup
 Dermatologic: Alopecia, dermatitis kontak, borok kulit, letusan eczematosa, eritema
multiforme, dermatitis eksfoliatif, hiperkeratosis, perubahan kuku, reaksi
oculomucocutaneous, pruritus, letusan psoriasiform, ruam, sindrom Stevens-Johnson,
nekrolisis epidermal toksik, bisul, lichenoid ulseratif, urtikaria
 Endokrin dan metabolik: Hyper- / hipoglikemia, hiperkalemia, hiperlipidemia
 Gastrointestinal: Anoreksia, kram, sembelit, diare, kolitis iskemik, mual,
ketidaknyamanan perut, muntah
 Genitourinari: Impotensi, nefritis interstitial (jarang), oliguria (jarang), penyakit
Peyronie, proteinuria (jarang)
 Hematologi: agranulositosis, nonthrombocytopenic purpura, trombositopenia, purpura
thrombocytopenic
 Hati: fosfatase alkali meningkat, transaminase meningkat
 Neuromuskular & skeletal: Artropati, carpal tunnel syndrome (jarang), myotonus,
paresthesia, polyarthritis, kelemahan
 Okular: hiperemia dari konjungtiva, midriasis, ketajaman visual menurun, gangguan
visual, xerophthalmia
 Ginjal: BUN meningkat
 Pernafasan: Bronkospasme, dyspnea, spasme laring, faringitis, edema paru, gangguan
pernapasan, mengi
 Miscellaneous: anafilaktik / anafilaktoid reaksi alergi, ekstremitas dingin, sindrom
seperti lupus (jarang)
 Acetylcholinesterase Inhibitors: Dapat meningkatkan efek bradikardi dari Beta-
Blockers. Risiko C: Monitoring Terapi
 Alkohol (Ethyl): Dapat menurunkan konsentrasi serum Propranolol. Alkohol

(Ethyl) dapat meningkatkan konsentrasi serum Propranolol. Risiko C: Monitoring
Terapi
 Alpha / Beta-Agonis (Direct-Acting): Beta-Blockers dapat meningkatkan efek
vasopressor dari alpha / Beta-Agonis (Direct-Acting). Epinefrin digunakan sebagai
anestesi lokal untuk prosedur gigi mungkin tidak akan menimbulkan masalah klinis
yang relevan. Pengecualian: dipivefrin. Risiko D: Pertimbangkan modifikasi terapi
 Alpha1-Blockers: Beta-Blockers dapat meningkatkan efek ortostatik dari alpha1-
Blockers. Risiko yang terkait dengan produk ophthalmic mungkin kurang dari
produk sistemik. Risiko D: Pertimbangkan modifikasi terapi
 Alpha2-Agonis: Beta-Blockers dapat meningkatkan rebound efek hipertensi dari
Alpha2-Agonis. Efek ini dapat terjadi ketika alpha2-agonis yang tiba-tiba ditarik.
Pengecualian: apraclonidine; Brimonidine. Risiko D: Pertimbangkan modifikasi
terapi
 Amifostine: Antihipertensi dapat meningkatkan efek hipotensi dari amifostine.
Manajemen: Ketika amifostine digunakan pada dosis kemoterapi, obat
antihipertensi harus dipotong selama 24 jam sebelum pemberian amifostine. Jika
terapi antihipertensi tidak dapat ditahan, amifostine tidak boleh diberikan. Risiko
D: Pertimbangkan modifikasi terapi
 Aminoquinolines (antimalaria): Dapat menurunkan metabolisme Beta-Blockers.
Risiko C: Monitoring Terapi
 Amiodarone: Meningkatkan efek bradikardi dari Beta-Blockers. Mungkin ke titik
serangan jantung. Amiodarone dapat meningkatkan konsentrasi serum Beta-
 Anilidopiperidine Opioid: Meningkatkan efek bradikardi dari Beta-Blockers.
Anilidopiperidine Opioid dapat meningkatkan efek hipotensi dari Beta-Blockers.
 Agen antipsikotik (Fenotiazin): Meningkatkan efek hipotensi dari Beta-Blockers.
Beta-Blockers dapat menurunkan metabolisme antipsikotik Agen (Fenotiazin).
Agen antipsikotik (Fenotiazin) dapat menurunkan metabolisme Beta-Blockers.
 Barbiturat: Menurunkan konsentrasi serum Beta-Blockers. Risiko C: Monitoring
Terapi
 Beta2-Agonis: Beta-Blockers (non selektif) dapat mengurangi efek saluran
pernafasan dari beta2-Agonis. Risiko D: Pertimbangkan modifikasi terapi
 Kalsium Channel Blocker (Nondihydropyridine): Meningkatkan efek hipotensi dari
Beta-Blockers. Bradikardia dan tanda-tanda gagal jantung juga telah dilaporkan.
Kalsium Channel Blocker (Nondihydropyridine) dapat meningkatkan konsentrasi
serum Beta-Blockers. Risiko C: Monitoring Terapi
 Glikosida jantung: Beta-Blockers dapat meningkatkan efek bradikardi dari jantung
Glikosida. Risiko C: Monitoring Terapi
 CYP1A2 Reagen (Kuat): Dapat meningkatkan metabolisme CYP1A2 Substrat.

 CYP1A2 Inhibitors (Moderate): Menurunkan metabolisme CYP1A2 Substrat.
 CYP1A2 Inhibitors (Kuat): Menurunkan metabolisme Substrat CYP1A2. Risiko D:
Pertimbangkan modifikasi terapi
 CYP2D6 Inhibitors (Moderate): Menurunkan metabolisme CYP2D6 Substrat.
 CYP2D6 Inhibitors (Kuat): Menurunkan metabolisme CYP2D6 Substrat. Risiko D:
 Dabigatran Etexilate: P-Glycoprotein Inhibitor dapat meningkatkan konsentrasi
serum Dabigatran Etexilate. Risiko X: Hindari kombinasi
 Darunavir: Dapat meningkatkan konsentrasi serum CYP2D6 Substrat. Risiko C:
Monitoring Terapi
 Diazoxide: Meningkatkan efek hipotensi dari Antihipertensi. Risiko C: Monitoring
Terapi
 Dipyridamole: Meningkatkan efek bradikardi dari Beta-Blockers. Risiko C:
Monitoring Terapi
 Disopiramid: Meningkatkan efek bradikardi dari Beta-Blockers. Risiko C:
Monitoring Terapi
 Fluvoxamine: Dapat meningkatkan konsentrasi serum Propranolol. Manajemen:
Gunakan dosis propranolol awal yang lebih rendah dan berhati-hati dengan titrasi
dosis propranolol. Risiko D: Pertimbangkan modifikasi terapi
 Insulin: Beta-Blockers dapat meningkatkan efek hipoglikemik dari insulin. Risiko
C: Monitoring Terapi
 Lidocaine: Beta-Blockers dapat menurunkan metabolisme lidokain. Risiko C:
Monitoring Terapi
 Metakolin: Beta-Blockers dapat meningkatkan efek merugikan / beracun dari
metakolin. Risiko X: Hindari kombinasi
 Methylphenidate: Mengurangi efek antihipertensi dari Antihipertensi. Risiko C:
Monitoring Terapi
 Midodrine: Beta-Blockers dapat meningkatkan efek bradikardi dari midodrine.
 Agen Anti-inflamasi nonsteroid: Mengurangi efek antihipertensi dari Beta-
 Propafenone: Menurunkan metabolisme Beta-Blockers. Propafenone memiliki
beberapa aktivitas beta memblokir independen. Risiko C: Monitoring Terapi
 Propoxyphene: Menurunkan metabolisme Beta-Blockers. Risiko C: Monitoring
Terapi
 Prostasiklin Analoginya: Meningkatkan efek hipotensi dari Antihipertensi. Risiko
 Quinidine: Menurunkan metabolisme Beta-Blockers. Risiko C: Monitoring Terapi
 Reserpin: Meningkatkan efek hipotensi dari Beta-Blockers. Risiko C: Monitoring
Terapi
 Derivatif rifampisin: Menurunkan konsentrasi serum Beta-Blockers. Pengecualian:
Rifabutin. Risiko C: Monitoring Terapi
 Rituximab: Antihipertensi dapat meningkatkan efek hipotensi rituximab. Risiko D:
 Rivaroxaban: P-Glycoprotein Inhibitor dapat meningkatkan konsentrasi serum
Rivaroxaban. Risiko X: Hindari kombinasi
 Selective Serotonin Reuptake Inhibitor: Meningkatkan efek bradikardi dari Beta-
Blockers. Pengecualian: Fluvoxamine. Risiko C: Monitoring Terapi
 Serotonin 5-HT1D Reseptor Agonis: Propranolol dapat meningkatkan konsentrasi
serum serotonin 5-HT1D Reseptor Agonis. Pengecualian: almotriptan; eletriptan;
frovatriptan; Naratriptan; sumatriptan; Zolmitriptan. Risiko D: Pertimbangkan
modifikasi terapi
 Teofilin Derivatif: Beta-Blockers (non selektif) dapat mengurangi efek saluran
pernafasan Derivatif teofilin. Risiko D: Pertimbangkan modifikasi terapi
 Topotecan: P-Glycoprotein Inhibitor dapat meningkatkan konsentrasi serum
Topotecan. Risiko X: Hindari kombinasi
 Yohimbine: Mengurangi efek antihipertensi dari Antihipertensi. Risiko C:
Monitoring Terapi
 Zileuton: Dapat meningkatkan konsentrasi serum Propranolol. Risiko C:
Monitoring Terapi
 Makanan: kadar serum Propranolol dapat ditingkatkan jika dikonsumsi dengan
makanan. makanan kaya protein dapat meningkatkan bioavailabilitas; perubahan
dalam diet dari tinggi karbohidrat / protein rendah ke rendah karbohidrat / protein
tinggi dapat mengakibatkan peningkatan clearance oral.
 Herbal / Nutraceutical: Hindari dong quai jika digunakan untuk hipertensi
(memiliki aktivitas estrogenik). Hindari bayberry, cohosh biru, cayenne, ephedra,
jahe, ginseng (Amerika), pegagan, licorice, yohimbe (dapat memperburuk
hipertensi). Hindari black cohosh, poppy california, coleus, bawang putih,
hawthorn, mistletoe, periwinkle, kina, (memiliki aktivitas antihipertensi, dapat
menyebabkan hipotensi).
 Pasien Pediatric
Hipertensi (penggunaan berlabel):
Oral: Awal: 0,5-1 mg / kg / hari dalam dosis terbagi setiap 6-12 jam; meningkat
secara bertahap setiap 5-7 hari; maksimum: 16 mg / kg / 24 jam
 Pasien Dewasa
 Tremor esensial: Oral: 40 mg dua kali sehari; dosis pemeliharaan: Biasanya 120-
320 mg / hari
 Hipertensi: Awal: Oral: 40 mg dua kali sehari; meningkatkan dosis setiap 3-7
hari; Dosis umum: 120-240 mg dibagi dalam 2-3 dosis / hari; maksimum dosis
harian: 640 mg; Dosis range (JNC 7): 40-160 mg / hari dalam 2 dosis terbagi
 Hypertrophic stenosis subaorta: Oral: 20-40 mg 3-4 kali / hari
 Profilaksis Migrain: Oral: Awal: 80 mg / hari dibagi setiap 6-8 jam; meningkat
20-40 mg / dosis setiap 3-4 minggu untuk maksimal 160-240 mg / hari diberikan
dalam dosis terbagi setiap 6-8 jam; jika respon memuaskan tidak tercapai dalam
waktu 6 minggu setelah memulai terapi, obat harus ditarik secara bertahap selama
beberapa minggu
 Pheochromocytoma: Oral: 30-60 mg / hari dalam dosis terbagi
 Stabil Angina: Oral: 80-320 mg / hari dalam dosis terbagi 2-4 kali / hari
 Takiaritmia:Oral: 10-30 mg / dosis setiap 6-8 jam. I.V .: 1-3 mg / dosis lambat
IVP; ulangi setiap 2-5 menit sampai total 5 mg; titrasi dosis awal untuk respon
yang diinginkan atau 0,1 mg / kg dibagi menjadi 3 dosis yang sama diberikan
pada 2-3 menit interval. Mungkin mengulangi dosis total dalam 2 menit jika perlu
(pedoman ACLS, 2005)
 Tirotoksikosis (penggunaan berlabel):Oral: 10-40 mg / dosis setiap 6 jam. I.V .:
1-3 mg / dosis lambat IVP sebagai dosis tunggal
 Varises perdarahan profilaksis (berlabel penggunaan) (Garcia-Tsao, 2007): Oral:
Profilaksis primer: Awal: 20 mg dua kali sehari; menyesuaikan diri dengan
maksimal dosis ditoleransi. Catatan: Faktor risiko perdarahan termasuk Child-
Pugh kelas B / C atau varises tanda wale merah di endoskopi. Profilaksis
sekunder: Awal: 20 mg dua kali sehari; menyesuaikan diri dengan maksimal
dosis ditoleransi
 Pasien Lansia :
I.V .: Gunakan hati-hati; memulai dari lower dose dari kisaran dosis. Oral:
Takiaritmia: Awal: 10 mg dua kali sehari; meningkatkan dosis setiap 3-7 hari;
Kisaran Dosis umum: 10-320 mg / hari diberikan dalam 1-2 dosis terbagi. Mengacu
pada dosis dewasa untuk penggunaan tambahan.
 Pasien dengan Penurunan fungsi ginjal
Dosis tambahan tidak diperlukan.
 Pasien dengan Penurunan fungsi Hati
Penururnan denyut jantung bisa terjadi pada penyakit hati kronis dengan dosis
konvensional; dosis awal yang rendah dan pemantauan denyut jantung yang teratur.
NIFEDIPIN
1. Nama Obat Generik : Nifedipin

2. Nama Kimia : Dimethyl 1,4–dihydro–2,6–dimethyl–4-(2–nitrophenyl)
pyridine –3,5–dicarboxylate
3. Nama Dagang : Adalat oros, Carvas, Cordalat, Coronipin, Farmalat, Zendalat,
Nifedipine, Vasdalat, Xepalat.
Antihipertensi → (Calcium Channel Blocker)
 Onset aksi : Lepas lambat : 20 menit
 Metabolisme : Hepatik menjadi metabolit tidak aktif.
 Bioavailabilitas : Kapsul: 40-77 %.
 Protein binding : 92 – 98 %.
 Waktu paruh eliminasi : Dewasa sehat 2 - 5 jam; Dewasa sirosis hati 7 jam;
geriatri 6,7 jam.
 Ekskresi : Urin.
Kapsul 10 mg; 20mg.
Tablet 30 mg; 6mg; 90mg.
7. Mekanisme aksi
Menghambat ion kalsium masuk menuju kanal kalsium.
8. Indikasi
On Label : Pengobatan antihipertensi dan angina vasospastik
a. Pregnancy : Faktor risiko C (tidak di temukan teratogenisitas) pada trisemester
pertama
b. Laktasi : Nifedipin dieksresi ke dalam ASI sehingga penggunaanya tidak di
rekomendasikan.
10. Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap nifedipine atau beberapa komponen dalam sediaan.
11. Efek samping
 Kardiovaskular : Kemerahan, edema perifer, palpitasi.
 Sistem saraf pusat : Pusingm sakit kepala, perubahan mood, demam.
 Dermatologik : Dermatitis, urtikaria.
 Gastrointestinal : Mual, diare, konstipas.
 Respiratori : Batuk, dyspnea
 Neuromuskular : Tremor, inflamasi
 Mata : Penglihatan kabur
Terdapat interaksi dengan obat amifostine, antifungi, barbiturat, garam kalsium,
karbamazepin, simetidin, cisaprid, clopidogrel, sikslosporin, rifampisin, yohimbine,
makrolida, vinkristin.
 Makanan: Penggunaan bersama makanan dapat menurunkan level serum nifedipin
namun tidak mengganggu abrobsi. Peningkatan terapetik dan vasodilator sebagai
efek samping, termasuk hipotensi akut dan iskemia miokardiak.
 Herbal / Nutraceutical: Hindari penggunaan bersama dengan ephedra, jahe,
gingseng (dapat memperburuk hipertensi). Dan hindari makanan yang dapat
menyebabkan hipertensi.
Oral: Children 1-17 years Extended release tablet: Initial: 0,25-0,5 mg/kg /hari 1x
sehari atau dalam 2 dosis terbagi. maximum: 3 mg/kg/hari hingga 120 mg/hari.
 Pasien Dewasa
Dewasa Oral: Awal 10 mg 3x sehari (kapsul) 30 mg 1x sehari sustained release.
Usual dose: 10-30 mg 3x sehari kapsul atau 30-60 mg 1x sehari sustained release.
Maximum: 120-180 mg/day
VALSARTAN
1. Nama Obat Generik : Valsartan

2. Nama Kimia : (2S)-3-Methyl-2-[pentanoyl-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]
phenyl]methyl]amino]butanoic acid
3. Nama Dagang : Co-Diovan, Diovan, Valsratan-NI
Antihipertensi → (Angiotensin II Receptor Blocker)
 Onset : 2 minggu (maksimal: 4 minggu)
 Distribusi : Vd: 17 L (orang dewasa)
 Protein binding : 95%, terutama albumin
 Metabolisme : Untuk metabolit tidak aktif
 Bioavailabilitas : Tablet: 25% (kisaran 10% sampai 35%); Suspensi: ~ 40% (~
1,6 kali lebih dari tablet)
 WaktuParuh eliminasi: ~ 6 jam
 Waktu puncak serum : 2-4 jam
 Ekskresi : Tinja (83%) dan urin (13%) sebagai obat tidak berubah
Tablet 40, 80, 160, 320 mg
7. Mekanisme aksi
Menghambat reseptor angiotensin II (AT2).
8. Indikasi
On Label : Pengobatan hipertensi; penurunan angka kematian kardiovaskular pada pasien
dengan disfungsi ventrikel kiri infark miokard; pengobatan gagal jantung (NYHA kelas
II-IV)
c. Pregnancy : Faktor risiko D
d. Laktasi : Valsartan dieksresi ke dalam ASI sehingga penggunaanya tidak di
rekomendasikan.
10. Kontraindikasi
-
11. Efek samping
 >10%:
 Sistem saraf pusat: Pusing (gagal jantung 17%)
 Ginjal: BUN meningkat> 50% (gagal jantung 17%)
 1% sampai 10%:
 Kardiovaskular: Hipotensi (gagal jantung 7%; MI percobaan 1%), hipotensi
postural (gagal jantung 2%), sinkop (sampai> 1%)
 Sistem saraf pusat: Pusing (hipertensi 2% sampai 8%), kelelahan (gagal jantung
3%; hipertensi 2%), pusing postural (gagal jantung 2%), (gagal jantung> 1%) sakit
kepala, vertigo (sampai> 1%)
 Endokrin dan metabolik: Serum kalium meningkat> 20% (4% sampai 10%),
hiperkalemia (gagal jantung 2%)
 Gastrointestinal : Diare, nyeri perut (2%), mual (gagal jantung uji> 1%), nyeri
perut bagian atas (gagal jantung uji> 1%)
 Hematologi: Neutropenia (2%)
 Neuromuskular & skeletal: Artralgia (gagal jantung 3%), nyeri punggung (hingga
3%)
 Okular: Penglihatan kabur (gagal jantung> 1%)
 Ginjal: Kreatinin dua kali lipat (MI trial 4%), kreatinin meningkat> 50% (uji coba
gagal jantung 4%), disfungsi ginjal (sampai> 1%)
 Pernafasan: Batuk (1% hingga 3%)
 Miscellaneous: Infeksi virus (3%)
 ACE Inhibitor: Angiotensin II Receptor Blocker dapat meningkatkan / efek toksik
yang merugikan dari ACE Inhibitor. Risiko C: Monitoring Terapi
antihipertensi harus dipotong selama 24 jam sebelum pemberian amifostine. Jika
Terapi
 Eltrombopag: Dapat meningkatkan konsentrasi serum Substrat OATP1B1 /
SLCO1B1. Manajemen: Menurut informasi eltrombopag resep, pertimbangan
pengurangan dosis pencegahan dapat dibenarkan. Risiko D: Pertimbangkan
modifikasi terapi
 Eplerenon: Meningkatkan efek hyperkalemic dari Angiotensin II Receptor
 Herbal (hipertensi Properties): Mengurangi efek antihipertensi dari Antihipertensi.
 Herbal (hipotensi Properties): Meningkatkan efek hipotensi dari Antihipertensi.
 Lithium: Angiotensin II Receptor Blocker dapat meningkatkan konsentrasi serum
lithium. Manajemen: Lithium pengurangan dosis kemungkinan akan diperlukan
menyusul penambahan antagonis reseptor angiotensin II. Risiko D: Pertimbangkan
modifikasi terapi
Monitoring Terapi
 Agen Anti-inflamasi nonsteroid: Mengurangi efek terapi dari Angiotensin II
Receptor Blockers. Kombinasi dari kedua agen ini juga dapat secara signifikan
menurunkan filtrasi glomerulus dan fungsi ginjal. Risiko C: Monitoring Terapi
 Kalium Garam: Meningkatkan efek hyperkalemic dari Angiotensin II Receptor
 Kalium-Sparing Diuretik: Angiotensin II Receptor Blocker dapat meningkatkan
efek hyperkalemic Kalium-Sparing Diuretik. Risiko C: Monitoring Terapi
 Prostasiklin Analoginya: Meningkatkan efek hipotensi dari Antihipertensi. Risiko
 Trimetoprim: Meningkatkan efek hyperkalemic dari Angiotensin II Receptor
 Yohimbine: Mengurangi efek antihipertensi dari Antihipertensi. Risiko C:
Monitoring Terapi
 Makanan: Mengurangi tingkat penyerapan sebesar 50% dan 40%, masing-masing.
 Herbal / Nutraceutical: Hindari bayberry, cohosh biru, cayenne, ephedra, jahe,
ginseng (Amerika), kola, licorice (dapat memperburuk hipertensi). Hindari black
cohosh, California poppy, coleus, hawthorn, mistletoe, periwinkle, kina (mungkin
dapat meningkatkan efek antihipertensi).
Hipertensi: Oral: Anak-anak 6-16 tahun: Awal: 1,3 mg / kg sekali sehari
(maksimum: 40 mg / hari); Dosis dapat ditingkatkan untuk mencapai efek yang
diinginkan; dosis> 2,7 mg / kg (maksimum: 160 mg) belum diteliti.
 Pasien Dewasa
 Hipertensi: Awal: 80 mg atau 160 mg sekali; Dosis dapat ditingkatkan untuk
mencapai efek yang diinginkan; Dosis yang dianjurkan maksimum: 320 mg / hari
 Gagal jantung: Awal: 40 mg dua kali sehari; titrasi dosis untuk 80-160 mg dua
kali sehari; maksimum dosis harian: 320 mg.
 Pasien Gangguan Renal
 Anak-anak: tidak dianjurkan jika ClCr <30 mL / menit.
 Dewasa: Tidak ada penyesuaian dosis jika ClCr> 10 mL / menit.
RESERPIN
1. Nama Obat Generik : Reserpin

2. Nama Kimia : (3b,16b,17a,18b,20a-11,17-Dimethoxy-18-[(3,4,5-trimethoxy
benzoyl)oxy]yohimban-16-carboxylic acid methyl ester.
3. Nama Dagang : Dellasidrex, Ser-Ap-Es, Serpasil
Central Monoamine-Depleting Agent; Rauwolfia Alkaloid
 Onset kerja : Anti hipertensi: 3-6 hari
 Durasi : 2-6 minggu
 Absorbsi : ~ 40%
 Distribusi : Persilangan plasenta; memasuki ASI
 Protein mengikat : 96%
 Metabolisme : Hati (> 90%)
 Waktu paruh eliminasi: 50-100 jam
 Ekskresi : Tinja (30% sampai 60%); urin (10%)
Tablet 0,1; 0,25 mg
7. Mekanisme aksi
Mengurangi tekanan darah melalui menipisnya amina biogenik simpatik (norepinefrin
dan dopamin); juga menghasilkan efek penenang
8. Indikasi
On Label : Pengobatan hipertensi; schizophrenia
a. Pregnancy : Faktor risiko C
b. Laktasi : Dieksresi ke dalam ASI, penggunaan hati – hati.
10. Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap reserpin atau komponen lain dalam formulasi; ulkus peptikum
aktif, kolitis ulserativa; sejarah depresi mental (terutama dengan kecenderungan bunuh
diri); pasien yang menerima terapi electroconvulsive (ECT).
11. Efek samping
 Kardiovaskular: Aritmia, bradikardi, nyeri dada, hipotensi, edema perifer, PVC,
sinkop
 Sistem saraf pusat: Pusing, mengantuk, kelelahan, sakit kepala, depresi mental, mimpi
buruk, gugup, parkinsonisme, kecemasan paradoks
 Dermatologic: Flushing kulit, pruritus, purpura, ruam
 Endokrin dan metabolik: ginekomastia, berat badan
 Gastrointestinal: Anoreksia, diare, mulut kering, sekresi asam lambung meningkat,
mual, air liur meningkat, muntah
 Genitourinari: Impotensi, libido menurun
 Hematologi: Trombositopenia purpura
 Neuromuskular & skeletal: Otot sakit
 Okular: Penglihatan kabur, atrofi optik
 Pernafasan: Dispnea, epistaksis, hidung tersumbat
 Alkohol (Ethyl): CNS depressants dapat meningkatkan SSP efek depresan dari
alkohol (Ethyl). Risiko C: Monitoring Terapi
Manajemen: Ketika amifostine digunakan pada dosis kemoterapi, obat antihipertensi
harus dipotong selama 24 jam sebelum pemberian amifostine. Jika terapi
antihipertensi tidak dapat ditahan, amifostine tidak boleh diberikan. Risiko D:
 Amfetamin: Gastrointestinal mengasamkan Agen dapat menurunkan konsentrasi
serum amfetamin. Risiko C: Monitoring Terapi
 Beta-Blockers: Reserpin dapat meningkatkan efek hipotensi dari Beta-Blockers.
 CNS depressants: Meningkatkan / efek toksik yang merugikan dari lainnya CNS
depressants. Risiko C: Monitoring Terapi
 Dabigatran Etexilate: P-Glycoprotein Inhibitor dapat meningkatkan konsentrasi serum
Dabigatran Etexilate. Risiko X: Hindari kombinasi
Terapi
 MAO Inhibitor: Meningkatkan efek merugikan / beracun dari Rauwolfia Alkaloid.
Ada terapi MAOI dapat mengakibatkan efek paradoksal menambahkan alkaloid
rauwolfia (misalnya, eksitasi, hipertensi). Risiko D: Pertimbangkan modifikasi terapi
Monitoring Terapi
 P-Glycoprotein Substrat: P-Glycoprotein Inhibitor dapat meningkatkan konsentrasi
serum P-Glycoprotein Substrat. inhibitor P-glikoprotein juga dapat meningkatkan
distribusi substrat p-glikoprotein ke spesifik sel / jaringan / organ mana p-glikoprotein
hadir dalam jumlah besar (misalnya, otak, T-limfosit, testis, dll). Risiko C:
Monitoring Terapi
 Prostasiklin Analoginya: Meningkatkan efek hipotensi dari Antihipertensi. Risiko C:
Monitoring Terapi
 Rivaroxaban: P-Glycoprotein Inhibitor dapat meningkatkan konsentrasi serum
Rivaroxaban. Risiko X: Hindari kombinasi
 Silodosin: P-Glycoprotein Inhibitor dapat meningkatkan konsentrasi serum Silodosin.
Risiko X: Hindari kombinasi
 Tetrabenazine: reserpin dapat meningkatkan / efek toksik yang merugikan dari
tetrabenazine. Risiko X: Hindari kombinasi
 Topotecan: P-Glycoprotein Inhibitor dapat meningkatkan konsentrasi serum
Topotecan. Risiko X: Hindari kombinasi
 Yohimbine: Mengurangi efek antihipertensi dari Antihipertensi. Risiko C: Monitoring
Terapi.
 Makanan: -
 Herbal / Nutraceutical: Hindari dong quai jika menggunakan untuk hipertensi
(memiliki aktivitas estrogenik). Hindari ephedra, yohimbe (dapat memperburuk
hipertensi). Hindari valerian, wort St John, kava kava, pegagan (dapat
meningkatkan depresi SSP). Hindari bawang putih (mungkin meningkatkan efek
antihipertensi).
Hipertensi: 0,01-0,02 mg / kg / 24 jam dibagi setiap 12 jam; Dosis maksimum: 0,25
mg / hari (tidak dianjurkan pada anak-anak).
 Pasien Dewasa
Hipertensi:
label produsen: Awal: 0,5 mg / hari selama 1-2 minggu; pemeliharaan: 0,1-0,25 mg /
hari.
Kisaran dosis biasa (JNC 7): 0,05-0,25 mg sekali sehari; 0,1 mg setiap hari dapat
diberikan untuk mencapai 0,05 mg sekali sehari
 Pasien Lansia
Oral: Awal: 0,05 mg sekali sehari meningkat 0,05 mg setiap minggu yang
diperlukan (efek antihipertensi penuh mungkin memakan waktu selama 3 minggu).
 Pasien Gangguan Renal
ClCr <10 mL / menit: Hindari penggunaan.
TRIAMTERENE
1. Nama Obat Generik : Triamteren

2. Nama Kimia : 6-phenylpteridine-2,4,7-triamine
3. Nama Dagang : Dyrenium
Antihipertensi → (Diuretik hemat kalium)
 Onset kerja: Diuresis: 2-4 jam
 Durasi: 7-9 jam
 Absorpsi : Tidak dapat diandalkan
 Bioavailabilitas : 30-70%
 Protein Binding : 67%
 Metabolisme: terkonjugasi menjadi hydroxytriamterene
 Waktu paruh : 1-2 jam, metabolit aktif 3 jam
 Ekskresi : ginjal <50%, 21% tidak berubah
Capsule: 50 mg, 100 mg
7. Mekanisme aksi
Mempengaruhi pertukaran kalium / natrium (transpor aktif) di tubulus distal, kortikal
tubulus pengumpul dan duktus pengumpul dengan menghambat natrium, kalium-
ATPase; menurunkan ekskresi kalsium; meningkatkan kehilangan magnesium
8. Indikasi
On Label : Sendiri atau dalam kombinasi dengan diuretik lain dalam pengobatan
edema dan hipertensi; menurunkan ekskresi kalium disebabkan oleh diuretik
kaliuretic
c. Pregnancy : Faktor risiko B (produsen), D (pakar analisis)
d. Laktasi : Ekskresi dalam ASI tidak diketahui
10. Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap triamterene atau komponen lain dalam formulasi; pasien yang
menerima diuretik hemat kalium lainnya; anuria; Penyakit hati yang berat; hiperkalemia
atau sejarah hiperkalemia; penyakit ginjal berat atau progresif; kehamilan (pakar analisis)
11. Efek samping
 1% sampai 10%:
Kardiovaskular: Hipotensi, edema, CHF, bradikardia
Sistem saraf pusat: Pusing, sakit kepala, kelelahan
Gastrointestinal: Sembelit, mual
Pernafasan: Dispnea
 <1% (terbatas untuk penting atau mengancam jiwa): Ketidakmampuan untuk
mencapai atau mempertahankan ereksi, agranulositosis, trombositopenia
 ACE Inhibitor: Potassium-Sparing Diuretik dapat meningkatkan efek
hyperkalemic dari ACE Inhibitor. Risiko C: Monitoring Terapi
antihipertensi harus ditahan selama 24 jam sebelum pemberian amifostine. Jika
D : Pertimbangkan modifikasi terapi
 Ammonium Chloride : Kalium-Sparing Diuretik dapat meningkatkan efek
merugikan / beracun Amonium Klorida. Secara khusus risiko asidosis sistemik.
Risiko D: Pertimbangkan modifikasi terapi
 Angiotensin II Receptor Blockers: Dapat meningkatkan efek hyperkalemic
Kalium-Sparing Diuretik. Risiko C: Monitoring Terapi
 Glikosida jantung: Potassium-Sparing Diuretik dapat mengurangi efek terapi
jantung Glikosida. Secara khusus, efek inotropik. Risiko C: Monitoring Terapi
 Diazoxide: Dapat meningkatkan efek hipotensi dari Antihipertensi. Risiko C:
Monitoring Terapi
 Drospirenone: Dapat meningkatkan efek hyperkalemic Kalium-Sparing Diuretik.
 Eplerenon: Dapat meningkatkan efek hyperkalemic Kalium-Sparing Diuretik.
Manajemen: Kombinasi ini kontraindikasi pada pasien yang menerima eplerenon
untuk pengobatan hipertensi. Risiko D: Pertimbangkan modifikasi terapi
 Herbal (hipertensi Properties): Dapat mengurangi efek antihipertensi dari
Antihipertensi. Risiko C: Monitoring Terapi
 Herbal (hipotensi Properties): Dapat meningkatkan efek hipotensi dari
Antihipertensi. Risiko C: Monitoring Terapi
 Indometasin: Dapat meningkatkan efek nefrotoksik dari triamterene. Risiko C:
Monitoring Terapi
 Methylphenidate: Dapat mengurangi efek antihipertensi dari Antihipertensi.
 Mitotane: Kalium-Sparing Diuretik dapat mengurangi efek terapeutik Mitotane.
diuretik dosis tinggi (misalnya, sindrom Cushing) dapat menimbulkan risiko
signifikan lebih tinggi daripada dosis rendah (misalnya, CHF). Risiko D:
 Kalium Garam: Dapat meningkatkan efek hyperkalemic Kalium-Sparing
Diuretik. Risiko D: Pertimbangkan modifikasi terapi
 Prostasiklin Analog: Dapat meningkatkan efek hipotensi dari Antihipertensi.
 Quinidine: Kalium-Sparing Diuretik dapat mengurangi efek terapeutik quinidine.
 Rituximab: Antihipertensi dapat meningkatkan efek hipotensi rituximab. Risiko
 Yohimbine: Dapat mengurangi efek antihipertensi dari Antihipertensi. Risiko C:
Monitoring Terapi
b. Interaksi dengan Makanan/Herbal : -
Hipertensi (penggunaan tanpa label): Oral: Awal: 1-2 mg / kg / hari dalam 2 dosis
terbagi; maksimum: 3-4 mg / kg / hari, sampai 300 mg / hari
 Pasien Dewasa
Edema, hipertensi: Oral: 100-300 mg / hari dalam 1-2 dosis terbagi; Dosis
maksimum: 300 mg / hari; rentang dosis lazim (JNC 7): 50-100 mg / hari
 Lansia : Lihat dosis dewasa
 Pasien dengan Penurunan fungsi ginjal
ClCr <10 mL / menit: Hindari penggunaan
 Pasien dengan Penurunan fungsi Hati
penurunan dosis dianjurkan pada pasien dengan sirosis.
PRAZOSIN
1. Nama Obat Generik : Prazosin

2. Nama Kimia : 1-(4-Amino–6,7–dimethoxy–2–quinazolinyl)-4-(2–furanyl
carbonyl)-piperazine
3. Nama Dagang : Adversuten; Alphavase; Alpress; Apo-Prazo; Duramipress;
Hexapress; Hypovase; Hyprosin; Hypotens; Minipress;
Mipraz; Novo-Prazin; Nu-Prazo; Parabowl; Patsolin;
Peripress; Prasig; Pratsiol; Prazac; Prazocor; Prazohexal;
Pressin.
Antihipertensi → (Alfa blocker)
 Onset kerja : 2 jam, penurunan maksimum: 2-4 jam
 Durasi : 10-24 jam
 Distribusi : dewasa : Vd: 0.5 L / kg
 Protein binding : 92% ke 97%
 Metabolisme : Hati
 Bioavailabilitas : 43% sampai 82%
 Waktu Paruh eliminasi: 2-4 jam; berkepanjangan dengan gagal jantung kongestif
 Ekskresi : Urin (6% sampai 10%)
Kapsul 1 mg, 2 mg, 5 mg.
7. Mekanisme aksi
Menghambat reseptor alpha-adrenergic reseptor di postsinaptik
8. Indikasi
On Label : Untuk mengobati tekanan darah tinggi (hipertensi) atau BPH (benign
prostatic hyperplasia), PTSD, sindrom Raynaud.
a. Pregnancy : Faktor risiko C
b. Laktasi : Ekskresi dalam ASI tidak diketahui / digunakan hati-hati
10. Kontraindikasi
Hipersensitif terhadap quinazolines (doxazosin, prazosin, terazosin) atau komponen lain
dalam formulasi; Penggunaan bersamaan dengan phosphodiesterase-5 (PDE-5) inhibitors
termasuk sildenafil (> 25 mg), tadalafil, atau vardenafil
11. Efek samping
 Kardiovaskular : Palpitasi (5%), edema, hipotensi ortostatik, syncope (1%)
 Sistem saraf pusat: Sakit kepala (8%), mengantuk (8%), vertigo, depresi, kegelisahan
 Dermatologic: Ruam (1% sampai 4%)
 Endokrin dan metabolik: Penurunan energi (7%) Gastrointestinal: Mual (5%),
muntah, diare, sembelit
 Genitourinari: frekuensi urin (1% sampai 5%)
 Neuromuskular & skeletal: Kelemahan (7%)
 Okular: Penglihatan kabur, memerah sclera, xerostomia
Terdapat interaksi dengan beberapa golongan beta blocker, Kalsium Channel Blocker,
Alfuzosin, Amifostine, Dabigatran Etexilate, Diazoxid, Methylphenidate, P-
Glycoprotein Substrates, Phosphodiesterase 5 Inhibitors, Prostacyclin Analogues,
RiTUXimab, Silodosin, Tamsulosin, Yohimbine.
 Makanan : -
 Herba: Hindari dong quai jika menggunakan untuk hipertensi (memiliki aktivitas
estrogenik). Hindari ephedra, yohimbe, ginseng (dapat memperburuk hipertensi).
Hindari saw palmetto. Hindari bawang putih (mungkin meningkatkan efek
antihipertensi).
 Pasien Dewasa
Hipertensi: Oral: Awal: 1 mg / dosis 2-3 kali / hari; pemeliharaan Dosis: 3-15 mg /
hari dalam dosis terbagi 2-4 kali / hari; maksimum dosis harian: 20 mg. Hipertensi
urgensi: Oral: 10-20 mg sekali, dapat mengulang di 30 menit. PTSD (berlabel
penggunaan): Awal: 2 mg sebelum tidur; titrasi sebagai ditoleransi untuk 10-15 mg
pada waktu tidur. Raynaud (berlabel penggunaan): Oral: 0,5-3 mg dua kali sehari.
Hiperplasia jinak prostatic (berlabel penggunaan): Oral: 2 mg dua kali sehari
Oral: Anak-anak: Awal: 0,05-0,1 mg / kg / hari dalam 3 dosis terbagi; maksimum: 0,5
mg / kg / hari
 Pasien Lansia
Oral (pertama dosis yang diberikan pada waktu tidur): Awal: 1 mg 1-2 kali / hari
DAFTAR PUSTAKA
Aberg, J.A., Lacy,C.F, Amstrong, L.L, Goldman, M.P, and Lance, L.L., 2009, Drug
Information Handbook, 17th edition, Lexi-Comp for the American Pharmacists
Association.
Anonim, 2013, ISO Informasi Spesialite Obat Indonesia Volume 48, Penerbit PT.ISFI,
Jakarta, 326-329, 331, 337, 344, 346.
Clarke, 2011, Clarke’s Analysis of Drug and Poisons Fourth Edition, The Pharmaceutical
Press, London, 1579, 1777, 1974, 2014, 2218.

Diskusi Dosen 3 Antihipertensi

Diunggah oleh

Informasi Dokumen

Hak Cipta

Format Tersedia

Bagikan dokumen Ini

Bagikan atau Tanam Dokumen

Opsi Berbagi

Apakah menurut Anda dokumen ini bermanfaat?

Apakah konten ini tidak pantas?

Hak Cipta:

Format Tersedia

Diskusi Dosen 3 Antihipertensi

Diunggah oleh

Hak Cipta:

Format Tersedia

TUGAS DISKUSI DOSEN

PRAKTIKUM FARMASI PRAKTIS 3

1. Fitri Fadhillah M (13613145)

LABORATORIUM FARMASI PRAKTIS

FAKULTAS MATEMATIKA DAN ILMU PENGETAHUAN ALAM

UNIVERSITAS ISLAM INDONESIA

1. Nama Obat Generik : Lisinoprilum

1. Nama Obat Generik : Propranolol

Antihipertensi → (Beta Blocker Non Selektif)

 Alkohol (Ethyl): Dapat menurunkan konsentrasi serum Propranolol. Alkohol

 CYP1A2 Reagen (Kuat): Dapat meningkatkan metabolisme CYP1A2 Substrat.

1. Nama Obat Generik : Nifedipin

Antihipertensi → (Calcium Channel Blocker)

1. Nama Obat Generik : Valsartan

Antihipertensi → (Angiotensin II Receptor Blocker)

1. Nama Obat Generik : Reserpin

Central Monoamine-Depleting Agent; Rauwolfia Alkaloid

1. Nama Obat Generik : Triamteren

Antihipertensi → (Diuretik hemat kalium)

1. Nama Obat Generik : Prazosin

4. Gambar struktur obat dan golongan obat

Antihipertensi → (Alfa blocker)

Anda mungkin juga menyukai