Captopril

ADME

a) Absorbsi : Pemberian kaptopril secara oral memberikan penyerapan yang cepat dengan
tingkat darah puncak sekitar 1 mg / mL yang ditemukan 1 / 2 sampai 1 jam setelah dosis 100
mg. Penyerapan minimal rata-rata sekitar 75 persen. Kehadiran makanan di saluran
pencernaan mengurangi penyerapan sebesar 25 sampai 40 persen.
b) Distribusi : Terdistribusikan secara cepat ke dalam sebagian besar jaringan tubuh, kecuali
CNS, melewati plasenta dan didistribusikan ke ASI. Dapat menembus protein plasma binding
sekitar 25-30% (terutama albumin).
c) Metabolisme : Metabolisme captopril terjadi di hati sekitar 50% dan diekskresikan melalui
urin (95%) dalam waktu 24 jam.
d) Eksresi : Proses eksresi yang terjadi di ginjal dimana lebih dari 95% dosis yang di absorbsi
dikeluarkan dalam urin dalam waktu 24 jam .

Mekanisme Kerja : Dalam kerjanya captopril akan menghambat kerja ACE ( Angiotensin
Convertng Enzyme ) akibatnya pembentukan angiotensin II terhambat, timbul vasodilatasi, yang
berakibat penurunan sekresi aldosteron sehingga ginjal mensekresi natrium dan cairan serta
mensekresi kalium. Keadaan ini akan menyebabkan penurunan tekanan darah dan peningkatan
kerja jantung.

Interaksi obat
OBAT INTERAKSI KOMENTAR

Adrenergic neuron Kemungkinan peningkatan Gunakan secara Hati hari

blocking agents
(guanethidine)
Antasida
Antidiabetes oral
Diuretik hemat kalium
(amiloride, spironolakton)
Vasodilator (Hidralazin,
nitrat, prazozin)
efek hipotensi
Menurunkan kecepatan dan
luas absorbs kapropril
Mungkin hipoglikemik pada
pasien diabetes
Hiperkalemi terutama pada
pasien dengan kerusakan
ginjal
Meningkatkan efek
hipotensi
Hasil klinik diragukan
Resiko jika digunakan
bersamaan
Gunakan Hati hati, pantau
serum kalium jika terjadi
hipokalemi. Hentikan atau
kurangi dosis diuretic hemat
kalium jika dibutuhkan
 Efek Samping

a) Kardiovaskular : Hipotensi, palpitasi, takikardia.

b) Paru-paru: Batuk, dispne, bronkospasme.
c) Sistem saraf pusat: Pusing, kelelahan.
d) Saluran pencernaan: Nyeri abdomen, disgeusia, tukak lambung.
e) Kulit: Ruam, pruritus.
f) Ginjal: Peningkatan kadar nitrogen urea dan kreatinin, proteinuria, gagal ginjal.
g) Hematologik: Neutropenia, Trombositopenia, anemia hemolitik, eosinofilia.
h) Lain-lain: Angioedema, limfadenopati.

Dosis :

a) Hipertensi : Terapi tunggal dosis awal 12, 5 mg 2x sehari.

Kombinasi dengan diuretic atau pada lansia dosis awal 6,25 mg 2x sehari.
Dosis rumatan 25 mg 2x sehari, dosis maksimum 50mg 2x sehari.
b) Gagal jantung : dosis awal 6,25 mg 12,5 mg 2 3 x sehari dengan pengawasan medis
yang kuat. Lalu dinaikan dengan interval setidaknya 2 minggu menjadi 150mg sehari.

Dalam pemberian obat captopril diberikan dalam waktu sebelum makan karena absorbsi captopril
akan berkurang 30 40% apabila diberikan bersamaan dengan makan.

Indikasi :

a) Untuk pengobatan hipertensi sedang dan berat yang tidak dapat diatasi dengan pengobatan
kombinasi lain.
b) Kaptopril dapat digunakan tunggal dengan anti hipertensi lain terutama tiazid

Kontraindikasi : Penderita yang hipersensitif terhadap kaptopril atau penghambat ACE lainnya
(misalnya pasien mengalami angioedema selama pengobatan dengan penghambat ACE
lainnya).

Peringatan dan Perhatian:

a) Keamanan penggunaan pada wanita hamil belum terbukti, bila terjadi kehamilan selama
pemakaian obat ini, maka pemberian obat harus dihentikan dengan segera.
b) Harus diberikan dengan hati-hati pada wanita menyusui, pemberian ASI perlu dihentikan
karena ditemukan kadar dalam ASI lebih tinggi daripada kadar dalam darah ibu.
c) Pemberian pada anak-anak masih belum diketahui keamanannya, sehingga obat ini
hanya diberikan bila tidak ada obat lain yang efektif.
d) Pemakaian pada lanjut usia harus hati-hati karena sensitivitasnya terhadap efek
hipotensif.
e) Hati-hati pemberian pada penderita penyakit ginjal.
f) Pengobatan agar dihentikan bila terjadi gejala-gejala angiodema seperti bengkak mulut,
mata, bibir, lidah, laring juga sukar menelan, sukar bernafas dan serak.
 g) Konsultasikan ke dokter bila menggunakan suplemen potassium, potassium sparing
diuretic dan garam-garam polassium.
h) Pemakaian obat penghambat ACE pada kehamilan dapat menyebabkan
gangguan/kelainan organ pada fetus atau neonatus, bahkan dapat menyebabkan kematian
fetus atau neonatus. Pada kehamilan trimester ll dan lll dapat menimbulkan gangguan
antara lain: hipotensi, hipoplasiatengkorak neonatus, anuria, gagal
ginjal reversible atau irreversible dan kematian. Juga dapat terjadi oligohidramnios,
deformasi kraniofasial, perkembangan paru hipoplasi, kelahiran prematur, perkembangan
retardasi-intrauteri, paten duktus arteriosus.
i) Bayi dengan riwayat di mana selama di dalam kandungan ibunya mendapat pengobatan
penghambat ACE, harus diobservasi intensif tentang kemungkinan terjadinya hipotensi,
oligouria dan hiperkalemia.
Gunawan, S. 2012. Buku ajar Farmakologi dan Terapi Edisi 5. Penerbit Buku Kedokteran ;
Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia. Jakarta.

Neal, M. 2006. Buku At a Glance Farmakologi Medis. Penerbit Buku Kedokteran ; Erlangga.
Jakarta.