Amlodipin

Deskripsi

Struktur amlodipine adalah 3-ethyl-5-methyl-2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-1,4-dihydro-

6-methyl-3,5 pyridinedicarboxylate benzenesulphonate.

Farmakologi

Amlodipine merupakan antagonis kalsium golongan dihidropiridin (antagonis ion kalsium) yang

menghambat influks (masuknya) ion kalsium melalui membran ke dalam otot polos vaskular dan otot
jantung, sehingga mempengaruhi kontraksi otot polos vaskular dan otot jantung. Amlodipine
menghambat influks ion kalsium secara selektif, di mana sebagian besar mempunyai efek pada sel
otot polos vaskular dibandingkan sel otot jantung.

Efek antihipertensi amlodipine adalah dengan bekerja langsung sebagai vasodilator arteri perifer yang
dapat menyebabkan penurunan resistensi vaskular yang pada gilirannya menyebabkan penurunan
tekanan darah. Efek pada otot jantung akan menurunkan kecepatan detak jantung. Penurunan
resistensi vaskuler dan kecepatan detak jantung, selanjutnya akan menurunkan beban kerja jantung. 

Obat ini juga memiliki efek melebarkan arteri koroner, sehingga aliran darah ke jantung juga
meningkat. Dosis satu kali sehari akan menghasilkan penurunan tekanan darah yang berlangsung
selama 24 jam. Onset kerja amlodipine adalah perlahan-lahan, sehingga tidak menyebabkan
terjadinya hipotensi akut.

Efek antiangina amlodipine adalah melalui dilatasi arteriol perifer sehingga dapat menurunkan
resistensi perifer total (afterload). Karena amlodipine tidak mempengaruhi frekuensi denyut jantung,
pengurangan beban jantung akan menyebabkan penurunan kebutuhan oksigen miokardial serta
kebutuhan energi.

Amlodipine menyebabkan dilatasi arteri dan arteriol koroner baik pada keadaan oksigenisasi normal
maupun keadaan iskemia. Pada pasien angina, dosis amlodipine satu kali sehari dapat meningkatkan
waktu latihan, waktu timbulnya angina, waktu timbulnya depresi segmen ST dan menurunkan
frekuensi serangan angina serta penggunaan tablet nitrogliserin.

Amlodipine tidak menimbulkan perubahan kadar lemak plasma dan dapat digunakan pada pasien
asma, diabetes serta gout.

Farmakokinetik

Amlodipine diabsorpsi secara bertahap pada pemberian per oral. Konsentrasi puncak dalam plasma
dicapai dalam waktu 6-12 jam. Bioavailabilitas amlodipine sekitar 64-90%, dan tidak dipengaruhi
makanan. Ikatan dengan protein plasma sekitar 93%.

Waktu paruh amlodipine sekitar 30-50 jam, dan kadar mantap dalam plasma dicapai setelah 7-8
hari. Amlodipine dimetabolisme di hati secara luas (sekitar 90%) dan diubah menjadi metabolit inaktif,
dengan 10% bentuk awal serta 60% metabolit diekskresi melalui urin.

Pola farmakokinetik amlodipine tidak berubah secara bermakna pada pasien dengan gangguan
fungsi ginjal, sehingga tidak perlu dilakukan penyesuaian dosis.

Pasien usia lanjut dan pasien dengan gangguan fungsi hati didapatkan peningkatan AUC sekitar 40-
60%, sehingga diperlukan pengurangan dosis pada awal terapi.

Demikian juga pada pasien dengan gagal jantung sedang sampai berat.

Indikasi

Amlodipine digunakan untuk pengobatan hipertensi dan untuk mengontrol tekanan darah. Amlodipine
digunakan sebagai first-line terapi untuk iskemia miokard, angina stabil kronik dan angina
vasospastik (angina prinzmetal atau variant angina). Amlodipine dapat diberikan sebagai terapi
tunggal ataupun dikombinasikan dengan obat antihipertensi dan antiangina lain.

Kontra Indikasi

Amlodipine tidak boleh diberikan pada pasien yang hipersensitif terhadap amlodipine dan golongan
dihidropiridin lainnya.

Dosis

Penggunaan dosis diberikan secara individual, bergantung pada toleransi, berat penyakit dan respon
pasien.

Dosis awal yang dianjurkan adalah 5 mg satu kali sehari, dengan dosis maksimum 10 mg satu kali
sehari. Untuk melakukan titrasi dosis, diperlukan waktu 7-14 hari.

Pada pasien usia lanjut atau dengan kelainan fungsi hati, dosis yang dianjurkan pada  awal terapi 2,5
mg satu kali sehari. Bila amlodipine diberikan dalam kombinasi dengan antihipertensi lain, dosis awal
yang digunakan adalah 2,5 mg.

Dosis yang direkomendasikan untuk angina stabil kronik ataupun angina vasospastik adalah 5-10 mg,
dengan penyesuaian dosis pada pasien usia lanjut dan kelainan fungsi hati.

Amlodipine dapat diberikan dalam pemberian bersama obat-obat golongan tiazida, ACE inhibitor,  β-

bloker, nitrat dan nitrogliserin sublingual.

Efek Samping

Secara umum amlodipine dapat ditoleransi dengan baik, dengan derajat efek samping yang timbul
bervariasi dari ringan sampai sedang. Efek samping yang sering timbul dalam uji klinik antara
lain : edema, sakit kepala, fatigue, nyeri, peningkatan atau penurunan berat badan.

Kardiovaskular            : aritmia, bradikardi, nyeri dada, hipotensi, takikardi.

Neurologi                     : hipestesia, neuropati perifer, parestesia, tremor, vertigo.
Gastrointestinal           : anoreksia, konstipasi, dispepsia, muntah, diare.
Muskuloskeletal          : artralgia, mialgia, kram otot.
Psikiatrik                     : insomnia, ansietas, depresi.
Respirasi                     : dyspnea, epistaksis.
Kulit                              : angioedema, rash.
Saluran kemih             : nokturia.
Metabolik                     : hiperglikemia, rasa haus.
Hemopoietik                : leukopenia, trombositopenia, purpura.

Peringatan dan Perhatian

Hati-hati penggunaan amlodipin pada penderita dengan gagal jantung kongestif, seperti halnya pada
penggunaan Calcium Blocker pada umumnya.

Pada penderita gangguan fungsi hati, waktu paruh amlodipin akan memanjang, sehingga perlu
pengawasan yang lebih ketat.

Hindari minuman yang berakohol, ketika menggunakan amlodipin, karena tekanan darah dapat
semakin turun dan dapat meningkatkan beberapa efek samping. Tetaplah menggunakan obat ini,
meski tekanan darah dan kondisi badan telah membaik, tentunya juga tetap perlu pengawasan.
Nyeri dada dapat menjadi lebih parah ketika pertama kali menggunakan amlodipine atau ketika
dosisnya ditingkatkan. Jika keluhan ini semakin memburuk dan berlanjut, perlu dievaluasi ulang untuk
pemberiannya.

Pada penderita usia lanjut. waktu yang diperlukan untuk mencapai kadar puncak dalam plasma
serupa pada pasien muda. Pada pemberiang dengan dosis yang serupa pada pasien muda,
amlodipin dapat ditoleransi dengan baik, meski dosis awalnya hendaknya diberikan setengah dari
dosis awal pasien muda. Amlodipine dapat diberikan pada pasien usia lanjut dengan dosis yang
umum digunakan.

Meski perubahan konsentrasi plasma Amlodipine tidak berhubungan dengan derajat kerusakan fungsi
ginjal dan obat ini tetap dapat diberikan dengan dosis biasa, tetapi tetap perlu diwaspadai
kemungkinan terjadinya efek samping.

Hati-hati penggunaan amlodipine pada kehamilan dan laktasi, karena belum ada hasil penyelidikan
yang memadai, sehingga penggunaannya selama kehamilan hanya bila keuntungannya lebih besar
dibandingkan risikonya pada ibu dan janin. Belum diketahui apakah amlodipine diekskresikan ke
dalam air susu ibu. Karena keamanan amlodipine pada bayi baru lahir belum jelas benar, maka
sebaiknya amlodipine tidak diberikan pada ibu menyusui.

Efektivitas dan keamanan amlodipine pada pasien anak belum jelas benar.

Interaksi Obat

Amlodipine dapat diberikan bersama dengan penggunaan diuretik golongan tiazida, α-bloker, β-
bloker, ACE inhibitor, nitrat, nitrogliserin sublingual, antiinflamasi non-steroid, antibiotika, serta obat
hipoglikemik oral.

Pemberian bersama digoxin tidak mengubah kadar digoxin serum ataupun bersihan ginjal digoxin
pada pasien normal.

Amlodipine tidak  mempunyai efek terhadap ikatan protein dari obat-obat : digoxin, phenytoin,

warfarin dan indomethacin.

Pemberian bersama simetidin atau antasida tidak mengubah farmakokinetik amlodipine.

Penyimpanan:

Simpan pada suhu kamar (di bawah 30°C).

Captopril
Indikasi:
Untuk hipertensi berat hingga sedang, kombinasi dengan tiazida memberikan efek aditif,
sedangkan kombinasi dengan beta bloker memberikan efek yang kurang aditif. Untuk gagal
jantung yang tidak cukup responsif atau tidak dapat dikontrol dengan diuretik dan digitalis,
dalam hal ini pemberian kaptopril diberikan bersama diuretik dan digitalis.

Kontra Indikasi:
Penderita yang hipersensitif terhadap kaptopril atau penghambat ACE lainnya (misalnya
pasien mengalami angioedema selama pengobatan dengan penghambat ACE lainnya).

Komposisi:
Setiap tablet mengandung kaptopril 12,5 mg.
Setiap tablet mengandung kaptopril 25 mg.
Setiap tablet mengandung kaptopril 50 mg.

Cara Kerja Obat:

Kaptopril merupakan obat antihipertensi dan efekif dalam penanganan gagal jantung dengan
cara supresi sistem renin angiotensin aldosteron. Renin adalah enzim yang dihasilkan ginjal
dan bekerja pada globulin plasma untuk memproduksi angiotensin I yang besifat inaktif.
"Angiotensin Converting Enzyme" (ACE), akan merubah angiotensin I menjadi angiotensin
Il yang besifat aktif dan merupakan vasokonstriktor endogen serta dapat menstimulasi sintesa
dan sekresi aldosteron dalam korteks adrenal. Peningkatan sekresi aldosteron akan
mengakibatkan ginjal meretensi natrium dan cairan, serta meretensi kalium. Dalam kerjanya,
kaptopril akan menghambat kerja ACE, akibatnya pembentukan angiotensin ll terhambat,
timbul vasodilatasi, penurunan sekresi aldosteron sehingga ginjal mensekresi natrium dan
cairan serta mensekresi kalium. Keadaan ini akan menyebabkan penurunan tekanan darah dan
mengurangi beban jantung, baik 'afterload' maupun 'pre-load', sehingga terjadi peningkatan
kerja jantung. Vasodilatasi yang timbul tidak menimbulkan reflek takikardia.
Dosis:
Kaptopril harus diberikan 1 jam sebelum makan, dosisnya sangat tergantung dari kebutuhan
penderita (individual).
Dewasa:
Hipertensi, dosis awal: 12,5 mg tiga kali sehari.
Bila setelah 2 minggu, penurunan tekanan darah masih belum memuaskan maka dosis dapat
ditingkatkan menjadi 25 mg tiga kali sehari. Bila setelah 2 minggu lagi, tekanan darah masih
belum terkontrol sebaiknya ditambahkan obat diuretik golongan tiazida misal
hidroklorotiazida 25 mg setiap hari.
Dosis diuretik mungkin dapat ditingkatkan pada interval satu sampai dua minggu. Maksimum
dosis kaptopril untuk hipertensi sehari tidak boleh lebih dari 450 mg.
Gagal jantung 12,5- 25 mg tiga kali sehari; diberikan bersama diuretik dan digitalis, dari awal
terapi harus dilakukan pengawasan medik secara ketat. Untuk penderita dengan gangguan
fungsi ginjal dsiis perlu dikurangi disesuaikan dengan klirens kreatinin penderita.

Peringatan dan Perhatian:

Keamanan penggunaan pada wanita hamil belum terbukti, bila terjadi kehamilan selama
pemakaian obat ini, maka pemberian obat harus dihentikan dengan segera.
Harus diberikan dengan hati-hati pada wanita menyusui, pemberian ASI perlu dihentikan
karena ditemukan kadar dalam ASI lebih tinggi daripada kadar dalam darah ibu.
Pemberian pada anak-anak masih belum diketahui keamanannya, sehingga obat ini hanya
diberikan bila tidak ada obat lain yang efektif.
Pemakaian pada lanjut usia harus hati-hati karena sensitivitasnya terhadap efek hipotensif.
Hati-hati pemberian pada penderita penyakit ginjal.
Pengobatan agar dihentikan bila terjadi gejala-gejala angiodema seperti bengkak mulut, mata,
bibir, lidah, laring juga sukar menelan, sukar bernafas dan serak.
Konsultasikan ke dokter bila menggunakan suplemen potassium, potassium sparing diuretic
dan garam-garam polassium.
Pemakaian obat penghambat ACE pada kehamilan dapat menyebabkan gangguan/kelainan
organ pada fetus atau neonatus, bahkan dapat menyebabkan kematian fetus atau neonatus.
Pada kehamilan trimester ll dan lll dapat menimbulkan gangguan antara lain: hipotensi,
hipoplasiatengkorak neonatus, anuria, gagal ginjal reversible atau irreversible dan kematian.
Juga dapat terjadi oligohidramnios, deformasi kraniofasial, perkembangan paru hipoplasi,
kelahiran prematur, perkembangan retardasi-intrauteri, paten duktus arteriosus.
Bayi dengan riwayat di mana selama di dalam kandungan ibunya mendapat pengobatan
penghambat ACE, harus diobservasi intensif tentang kemungkinan terjadinya hipotensi,
oligouria dan hiperkalemia.
Efek Samping:
Kaptopril menimbulkan proteinuria lebih dari 1 g sehari pada 0,5% penderita dan pada 1,2%
penderita dengan penyakit ginjal. Dapat tejadi sindroma nefrotik serta membran
glomerulopati pada penderita hipertensi. Karena proteinuria umumnya terjadi dalam waktu 8
bulan pengobatan maka penderita sebaiknya melakukan pemeriksaan protein urin sebelum
dan setiap bulan selama 8 bulan pertama pengobatan.
Neutropenia/agranulositosis terjadi kira-kira 0,4 % penderita. Efek samping ini terutama
terjadi pada penderita dengan gangguan fungsi ginjal. Neutropenia ini muncul dalam 1 - 3
bulan pengobatan, pengobatan agar dihentkan sebelum penderita terkena penyakit infeksi.
Pada penderita dengan resiko tinggi harus dilakukan hitung leukosit sebelum pengobatan,
setiap 2 minggu selama 3 bulan pertama pengobatan dan secara periodik. Pada penderita yang
mengalami tanda-tanda infeksi akut (demam, faringitis) pemberian kaptopril harus segera
dihentikan karena merupakan petunjuk adanya neutropenia.
Hipotensi dapat terjadi 1 - 1,5 jam setelah dosis pertama dan beberapa dosis berikutnya, tapi
biasanya tidak menimbulkan gejala atau hanya menimbulkan rasa pusing yang ringan. Tetapi
bila mengalami kehilangan cairan, misalnya akibat pemberian diuretik, diet rendah garam,
dialisis, muntah, diare, dehidrasi maka hipotensi tersebut menjadi lebih berat. Maka
pengobatan dengan kaptopril perlu dilakukan pengawasan medik yang ketat, terutama pada
penderita gagal jantung yang umumnya mempunyai tensi yang nomal atau rendah. Hipotensi
berat dapat diatasi dengan infus garam faal atau dengan menurunkan dosis kaptopril atau
diuretiknya.
Sering terjadi ruam dan pruritus, kadang-kadang terjadi demam dan eosinofilia. Efek tersebut
biasanya ringan dan menghilang beberapa hari setelah dosis diturunkan.
Teriadi perubahan rasa (taste alteration), yang biasanya terjadi dalam 3 bulan pertama dan
menghilang meskipun obat diteruskan.

Retensi kalium ringan sering terjadi, terutama pada penderita gangguan ginjal, sehingga perlu
diuretik yang meretensi kalium seperti amilorida dan pemberiannya harus dilakukan dengan
hati-hati.

Interaksi Obat:
Alkohot.
Obat anti inflamasi terutama indometasin.
Suplemen potassium atau obat yang mengandung potassium.
obat-obat berefek hipotensi.
Cara penyimpanan:
Simpan di tempat sejuk dan kering, terlindung dari cahaya.
PROPANOLOL
NAMA GENERIK
Propanolol

NAMA KIMIA
( + ) -1-Isopropylamino-3-(1-naphthyloxy)propan-2-ol hydrochloride.

STRUKTUR KIMIA
C16H21NO2.HCl

SIFAT FISIKOKIMIA
Serbuk berwarna putih atau hampir putih.

SUB KELAS TERAPI

Obat Kardiovaskuler

FARMAKOLOGI
Farmakodinamik: ;Anti aritmia, clas II, Beta Adrenergik bloker non selektif.
;Farmakokinetik: ;Onset beta-bloker oral 1-2 jam, durasi 6 jam. Distribusi Vd = 3,9 L/kg
untuk dewasa menembus placenta, sejumlah kecil masuk air susu. Ikatan Protein pada bayi
68% dan dewasa 93%. Metabolisme Aktif di hati dan kombinasi tidak aktif. ;Bioavalibilitas
30%-40%, dapat naik pada down sindrom.T� Eliminasi pada neonatus dan infant berpotensi
meningkat. Anak 3,9-6,4 jam; dewasa 4-6 jam. Ekresi Urin (96%-99%).

STABILITAS PENYIMPANAN
Stabilitas dalam bentuk garam, tidak stabil dengan HCO3-, untuk injeksi harus terlindung
dari cahaya, larutan punya stabilitas maksimal yaitu pada pH 3 dan dalam pH basa,
propranolol stabil untuk 24 jam di suhu kamar dalam DSW atau NS

KONTRA INDIKASI
Hipersensitif terhadap propranolol, � bloker atau beberapa komponen lain dalam sediaan,
tidak boleh digunakan untuk gagal jantung kongestif, syok kardiogenik, bradikardi, udem
pulmoner, penyakit hiperaktif pernafasan (asma atau COPD),; raynaud�s disease, kehamilan
(trimester 2 dan 3).

EFEK SAMPING
Jantung: bradikradi, gagal jantung kongestif, penurunan sirkulasi perifer, hipotensi, sakit
dada, kontraksi miokardial, raynaud�s syndrom, menseterik trombosis, syncope. ;SSP:
depresi mental, amnesia, halusinasi, dizziness, insomia, vertigo, psikosis, hypersomnolence
dan fatique. Dermatologi: alopesia, dermatitis, hiperkeratosis, pruritis, urtikaria, sindrom
stevens-johnson , fuxil epiderma necrolysis. ;Gastrointestinal: diare, muntah, mual, konstipasi
dan anoreksia. Genitourinaria: Impoten, proteinuria, oligouria, interstitial nephritis,
peyroie�s disease. ;Hematologi: agraniulositosis trombositopenia, trombositopenia
purpura. ;Neuromuskular: rasa lemah, carpal tunnel syndrome, paresthesis, arthropathy.
;Mata: Konjugasi hyperemis, penurunan produki air mata,penurunan
penglihatan.;Pernapasan: mengik, faringitis, bronkospamus,udem pulmonary,
laryngospasmus.
INTERAKSI OBAT
Efek sitokrom P450 : CYP1A2 (Mayor), 2C19 (Minor), 2D6 (Mayor), 344(Minor),inhibitor
CYP1A2 2D6. ;Menaikkan efek/toksik: CYP1A2 inhibitor dapat menaikkan efek dari
propranolol.Contoh inhibitor:amiodaron,ketokenazol, fluroxamine, norfloksasin, ofloksasin
dan rofekoksib. CYP2D6 inhibitor dapat menaikkan efek dari propranolol. ;Contoh inhibitor:
klorpromazin, delavirdin, fluoksetin,
mikonazol,kuinidin,kuinin,rifonavir,pergoide.Propranolol menurunkan denyut jantung dan
bersifat adisi dengan obat lain yaitu konduktor AV rendah (digoksin, verapamil,
diltiazem). ;Reserpin menaikkan efek dari propranolol. Penggunaan bersama propranolol
dapat menaikkan efek alfa bloker (prazosin,terazosin),stimulan alfa adrenergik (epinefrin,
penilefrin) dan efek vaksokontriksi dari alkaloid ergot. ;Propranolol dapat menutupi
takikardia dan hipoglikemi karena insulin dan oral hipoglikemi. Pasien yang mendapatkan
terapi bersamaan, risiko krisis hipertensi meningkatkan ketika salah satu dari klonidin atau
beta bloker dihentikan. ;Beta bloker dapat menaikkan tingkat aksi
etanol,disopiramide,relaksan otot non depolarisasi dan teofilin walaupun efeknya masih sulit
untuk diprediksi. ;Propranolol dapat menaikkan bioavalibilitas dari serotonin agonis reseptor
5-HT1D, propranolol dapat menurunkan metabolisme dari lidokain. ;Beta bloker dapat
menaikkan efek dari kontrasepsi oral, flekainida, haloperidol (efek
hipotensi),simetidin,hidralazin, fenotiazin, hormon tiroid (ketika pasien hipotiroid masuk
dalam keadaan euthyroid). ;Beta bloker dapat menaikkan efek toksik dari flekainid,
haloperidol (efek hipotensi) hidralazin, fenotiazin, asetaminofen, antikoagulan (warfarin) dan
benzodiazepin. ;Menurunkan efek: induktor CYP1A2 dapat menurunkan efek dari
propranolol. Contoh induktor : aminoglutethimide, karbamazepin, fenobarbital dan
rifampisin.;Garam Aluminium, kalsium, kolestiramin, kolestipol, anti inflamasi non steroid,
penisilin (ampisilin), salisilat dan sulfinpirazon menurunkan efek dari � bloker dan juga
menurunkan bioavalibilitas dan level plasma. ;� bloker dapat menurunkan efek dari
sulfonilurea.;Asam askorbat menurunkan konsentrasi plasma maksimum propranolol dan
AUC dan menaikkan T max, hasil penurunan signifikan terjadi pada kecepatan denyut
jantung. kemungkinan karena ada penurunan absorbsi dan first past metabolisme (n:5).
;Nefazodone menurunkan kadar plasma maksimal dan AUC dari propranolol dan menaikkan
waktu mencapai steady state.;Monitoring respon klinik sangat dianjurkan � bloker tidak
selektif.

PENGARUH KEHAMILAN
Faktor risiko : C;Propranolol menembus plasenta. Beta bloker dapat menyebabkan bradicardi,
hipotensi, dan IUGR (Intra Uterine Growth Retardation). ;IUGR adalah kemungkinan terjadi
hypertensi marternal, kejadian rata-rata beta bloker secara umum aman digunakan selama
kehamilan. ;Kejadian hypoglikemi pada bayi baru lahir dilaporkan terjadi pada ibu yang
menggunakan beta bloker pada proses kelahiran atau selama menyusui. Monitoring kadar
dalam ASI dan gejala dari beta bloker.

PENGARUH MENYUSUI
Masuk ke dalam ASI. Kejadian hypoglikemi pada bayi baru lahir dilaporkan terjadi pada ibu
yang menggunakan beta bloker pada proses kelahiran atau selama menyusui. Monitoring
kadar dalam ASI dan gejala dari beta bloker.

PARAMETER MONITORING
Pengobatan penderita penyakit jantung akut, monitoring EKG pada pengambilan secara IV,
denyut jantung dan tekanan darah dengan pemberian secara oral.
BENTUK SEDIAAN
Kapsul, Injeksi, Larutan Oral, Tablet

PERINGATAN
Berikan dengan perhatian pada pasien gagal jantung parah dan monitor jika terjadi keparahan
kondisi (efikasi propranolol pada pasien gagal jantung kongestif tidak diketahui).Terapi
dengan beta bloker tidak boleh dihentikan tiba-tiba, ;harus dilakukan bertahap (selama 2
minggu) untuk menghindari takikardia akut, hipertensi dan/atau iskemia. Gunakan dengan
perhatian pada penggunaan bersama dengan beta bloker dan verapamil atau diltiazem, karena
bradikardia atau;blok jantung dapat terjadi. Hindari penggunaan secara intravena kedua agen
ini bersamaan. Gunakan perhatian pada pasien diabetes karena dapat ;menutupi gejala
hipoglikemi parah. Dapat menutupi tanda-tanda tirotoksikosis. ;Berisiko untuk janin jika
diberikan selama kehamilan.Gunakan perhatian untuk pasien dengan gangguan fungsi hati
(harus dilakukan penyesuaian dosis). Gunakan dengan hati-hati pada penggunaan bersama
dengan anastetik karena dapat menurunkan fungsi jantung.;Propranolol tidak bisa digunakan
sebagai antihipertensi pada keadaan emergensi.

INFORMASI PASIEN
Sebelum menggunakan obat; Kondisi yang mempengaruhi penggunaan, khususnya
sensitifitas terhadap beta-bloker, kehamilan (beta-adrenergic blocking agents dapat
menembus plasenta; risiko hipoglikemia, depresi pernapasan, bradikardia,;dan hipotensi pada
janin dan bayi), menyusui (beta-adrenergic blockin agents dapat masuk ke dalam air susu;
bradikardia, sianosis, hipotensi, dan tachypnea telah dilaporkan terjadi pada bayi yang
menyusu dari ibu yang menggunakan atenolol atau asebutolol;Penggunaan pada pasien lanjut
usia (lebih peka terhadap beberapa efek samping; meningkatkan risiko hipotermia yang
diinduksi oleh beta-bloker). Obat lain (khususnya immunoterapi allergen dan ekstrak
allergenik yang digunakan untuk tes kulit, ;antidiabetes oral, insulin, calcium channel
blocking agents, klonidin, guanabenz, kokain, MAO inhibitor, simpatomimetik maupun
xantin. Masalah kesehatan lain, khususnya gagal jantung, syok kardiogenik, AV blok tingkat
2 atau 3, bradikardia sinus, hipote;(bila digunakan pada infark miokardial), riwayat alergi,
asma bronkhial, emfisema atau bronkhitis non alergik, gagal jantung kongestif, diabetes
melitus, hipertiroid, maupun depresi mental. Kesesuaian penggunaan obat; ;Tepat pemberian
bentuk sediaan lepas-lambat: Menelan secara utuh tanpa merusak, memecah (kecuali pada
metoprolol suksinat) maupun mengunyahnya. Tepat penggunaan larutan konsentrat
propranolol oral: mengukur dengan penetes terkalibrasi,;mencampur dengan cairan atau
makanan semi solid seperti air, jus, soda, minuman bersoda, saus apel, dan puding, pastikan
seluruh dosis termakan. Jangan disimpan setelah dicampur. Cek nadi, bila dianjurkan oleh
dokter untuk dilakukan, dan hubungi;dokter bila denyut nadi berada dibawah kecepatan yang
ditentukan oleh dokter. Biasakan untuk menggunakan obat pada waktu yang sama setiap hari
untuk membantu meningkatkan kepatuhan. Penting untuk tidak lupa meminum obat,
khususnya dengan jadwal;dosis tunggal perhari. Tepat dosis: Lupa meminum obat: diminum
sesegera mungkin, tidak diminum sama sekali bila kurang dari 4 jam dari jadwal untuk
meminum obat selanjutnya ( 8 jam untuk atenolol, betaxolol, carteolol, labetalol, nadolol,
penbutolol,;sotalol, atau sediaan lepas lambat oxprenolol maupun propranolol ),jangan
menggandakan dosis. Kesesuaian penyimpanan obat. Untuk penggunaan sebagai
antihipertensi, mungkin memerlukan kontrol berat badan dan diet khususnya pemasukan
natrium.;Kepatuhan terhadap terapi: pasien mungkin tidak mengetahui/mengalami gejala dari
hipertensi, penting untuk tetap menggunakan obat sesuai yang dianjurkan dan tetap
berkonsultasi dengan dokter, walaupun sudah merasa sehat.Tidak menyembuhkan,;tetapi
membantu mengontrol hipertensi. Mungkin memerlukan terapi seumur hidup, periksa ke
dokter sebelum menghentikan pengobatan. Konsekuensi serius dari hipertensi yang tidak
dirawat. Perhatian selama menggunakan obat ini; ;Kunjungi dokter secara berkala untuk
mengetahui perkembangan penyakit. Periksa ke dokter sebelum menghentikan pengobatan,
pengurangan dosis secara bertahap mungkin diperlukan. Hati-hati bila memerlukan /
mengalami pembedahan;(termasuk pembedahan gigi) maupun perawatan darurat. Diabetes:
dapat menutupi tanda dan gejala dari hipoglikemia atau dapat menyebabkan peningkatkan
konsentrasi glukosa darah atau memperpanjang hipoglikemia.;Hati-hati saat mengemudi atau
melakukan pekerjaan yang membutuhkan kesadaran, karena adanya kemungkinan
mengantuk, pusing dan hilang kesadaran. Hati-hati terhadap aktivitas berlebih untuk
mengurangi nyeri dada. ;Untuk penggunaan sebagai antihipertensi: tidak menggunakan obat
lain khususnya simpatomimetik tanpa resep kecuali atas ijin dokter.

MEKANISME AKSI
Beta bloker adrenergik non selektif (antiaritmia kelas II), memblok secara kompetitif respon
terhadap stimulasi alfa bloker dan beta bloker adrenergik yang akan menghasilkan penurunan
denyut jantung, kontraktilitas jantung, ;tekanan darah dan kebutuhan oksigen pada jantung

PROPRANOLOL TABLETS

Propranolol adalah obat untuk Hipertensi ( darah tinggi ), Angina, Aritmia, dan pencegahan migrain
yang diproduksi oleh Dexa Medica. Ada 2 jenis propranolol yang diproduksi dexa medica yaitu
Propranolol 10 dan Propranolol 40

Komposisi :

Propranolol 10, tiap tablet mengandung Propranolol HCL ---- 10 mg

Propranolol 40, tiap tablet mengandung Propranolol HCL ---- 40 mg

Farmakologi :

Propranolol adalah suatu obat penghambat beta-adrenoseptor yang terutama digunakan untuk
terapi takiaritma dan antiangina. Propranolol memiliki khasiat menghambat kecepatan konduksi
impuls dan mendepresi pembentukan fokus aktopik. Perbedaannya dengan kinidin adalah
Propranolol tidak memiliki efek antikolinergik, sehingga tidak mengakibatkan takikardia paradoksal.

Indikasi Propranolol :

 Angina
 Aritmia
 Hipertensi
 Pencegahan Migrain
Kontraindikasi Propranolol :

1.  Penderita asma bronkial dan penyakit paru obstruktif menahun yang lain.
2. Penderita asidosis metabolik (diabetes militus ).
3. Penderita dengan payah jantung termasuk payah jantung terkompensasi dan yang cadangan
kapasitas jantung kecil.
4. Kardiogenik syok.
5. Bila ada "atrio-ventricular (A-V) blok " derajat 2 dan 3.

Dosis :
Dewasa :

 Angina : oral 10 - 20 mg, 3 - 4 kali sehari, setiap 3 - 7 hari dosis dapat ditingkatkan.
 Aritmia :  oral 10 - 20 mg, 3 - 4 kali sehari, dosis dapat ditingkatkan bila diperlukan.
 Hipertensi : oral 20 mg, 3 -4 kali sehari atau 40 mg , 2 kali sehari, bila diperlukan dosis dapat
ditingkatkan.
 Migrain : oral 20 mg, 3 - 4 kali sehari, bila diperlukan dosis dapat ditingkatkan.

Anak-anak :

 Aritmia : oral 0,5 mg/kg BB perhari dibagi 3 - 4 kali pemberian.

 Hipertensi : 1 - 3 mg/kg BB/hari dibagi 3 kali pemberian.

 Efek Samping  Propranolol :

 Kardiovascular : bradikardia, gagal jantung kongestif, blokade A-V, hipotensi, tangan terasa
dingin, trombositopenia, purpura, insufisiensi arterial.
 Susunan saraf pusat : rasa capai, lemah dan lesu ( paling sering), depresi mental/insomnia,
sakit kepala, gangguan visual, halusinasi.
 Gastrointesnial : mual, muntah, mulas, epigastric distress, diare, konstipasi ischemic colitis,
flatulen.
 Pernafasan : bronkospasme.
 Hematologik : diskarasia darah (trombositopenia, agranulositosis).
 Lain-lain: gangguan fungsi seskual, impotensi, alopesia, mata kering, alergi.

 Peringatan dan perhatian :

 Jangan diberikan pada wanita hamil dan menyusui kecuali bila sangat dibutuhkan.
 Bagi penderita yang minum Propranolol dan akan dibius (anestesi umum) harus
diberitahukan kepada dokternya.
 Bila terjadi bradikardia dan hipotensi maka Propranolol harus dihentikan, bila perlu
ditanggulangi dengan injeksi intravena 1 - 2 mg atropin dan bila perlu dilanjutkan dengan
suatu stimulans beta-reseptor seperti misalnya injeksi intravena mula-mula 25ug isoprenalin
atau injeksi intravena 0,5mg orciprenalin.
 Hati-hati bila diberikan pada penderita renal failure
 Hati-hati bila digunakan bersama obat antiaritmia lain.
 Keamanan dan keefektifan pada anak-anak belum diketahui dengan pasti.
 Hati-hati bila diberikan pada penderita gangguan fungsi hati, non-alergic bronchospasm
(seperti : bronkitis kronis, emfisema), bedah mayor, diabetes, hipoglikemia, thyrotoxicosis,
wolff parkinson white syndrome).
Interaksi Obat :

 Aluminium hidrosida gel mengurangi absorpsi Propranolol didalam usus.

 Etanol memperlambat absorpsi Propranolol
 Fenitoin, fenobarbital dan rifampin mempercepat klirens Propranolol
 Bila diberikan bersama klorpromazin akan menaikkan kadar kedua obat tersebut didalam
plasma.
 Klirens antipirin, lidokain dan teofilin akan berkurang bila diberikan bersama dengan
Propranolol.
 Simetidin akan mengurangi metabolisme Propranolol di dalam hati, memperlambat
eliminasi dan meningkatkan kadar di dalam plasma.