ASPEK FARMASI

1. Ketorolac
Ketorolac merupakan NSAIDs golongan yang memiliki efek analgesik kuat tetapi
hanya memiliki aktivitas anti –inflamasi sedang bila diberikan IM dan IV. Obat ini
bekerja dengan cara menghambat sintesis prostaglandin dalam jaringan tubuh dengan
menghambat COX-1 dan COX-2. Obat ini berguna untuk memberikan analgesia pada
pasca operasi baik sebagai obat tunggal maupun kombinasi. Berdasarkan struktur
kimia ketorolac termasuk turunan asam heteroarilasetat. Penggunaaan jangka pendek
nyeri akut pada orang dewasa diberikan ketorolac trometamin dosis 60 mg atau 30 mg
secara IV maupun IM. Ketorolac memiliki waktu 2-6 jam, dimetabolisme di hati dan
dieksresi melalui urin (91%) dan feses (9%). Bioavibilitas 80-100%. Pemberian
ketorolac dapat meningkatkan resiko pada gastrointestinal berupa lesi lambung dan
ulkus doudenum dan peningkatan resiko pendarahan terikat dengan kerja ketorolac
yang dapat menghambat tromboksan A2 pada COX-1.1,2

2. Ceftriaxone
Ceftriaxone merupakan antibiotik golongan sefalosporin generasi ke 3. Cefalosporin
berasal dari fungus Cephalosporium acremonium yang diisolasi pada tahun 1948 oleh
Brotzu. Inti dasar Cefalosporin C ialah asam 7-amino-Sefalosporanat (7-ACA : 7-
aminocephalosporanic acid) yang merupakan kompleks cincin dihidrotiazin dan
cincin betalaktam. Cefalosporin generasi ketiga memiliki spektrum luas terhadap
bakteri gram positif dan gram negatif tetapi kurang aktf dibandingkan dengan
generasi pertama terhadap kokus Gram-positif, tetapi jauh lebih aktif terhadap
Enterobacteriaceae, termasuk strain penghasil penisilinase. Ceftriaxone bekerja
dengan menghambat sintesis dinding sel dengan mengikat 1 atau lebih penicillin
binding protein; memberikan efek antimikroba dengan mengganggu sintesis
peptidoglikan (komponen struktural utama dinding sel bakteri); bakteri akhirnya lisis
karena aktivitas enzim autolitik dinding sel berlanjut sementara perakitan dinding sel
terhenti. Ceftriaxone dimetabolisme di hati dan memiliki waktu paruh yang cukup
panjang sekitar 8 jam. Ceftriaxone di ekskresikan melalui urine dan feses. Ketika
ceftriaxone mencapai konsentrasi terapeutik, obat ini menunjukan penetrasi yang
sangat baik ke jaringan-jaringan. Dosis yang dianjurkan untuk ceftriaxone adalah
dosis tunggal 2 gram dan memiliki waktu paruh selama 5,4 - 10,9 jam.3

3. Gentamicin
Gentamicin adalah aminoglikosida bakterisida yang ditemukan dan diisolasi dari
Micromonospora purpurea pada tahun 1963. Antibiotik ini merupakan golongan
aminoglikosida untuk cakupan bakteri gram positif dan negatif namun lebih efektif
terhadap gram negatif termasuk spesies Pseudomonas. Gentamicin bersinergis dengan
beta laktamase. Gentamicin bekerja dengaan cara mengganggu sintesis protein bakteri
dengan mengikat subunit ribosom 30S dan 50S. Waktu paruh obat 2-3 jam dan
diekskresi 70% dari urine. Seperti aminoglikosida lainnya, nefrotoksisitas dan
ototoksisitas terkait dengan gentamisin. Tanda-tanda nefrotoksisitas meliputi
 peningkatan kreatinin dan urea plasma, sedangkan tanda-tanda ototoksisitas meliputi
masalah keseimbangan, mual, tinitus, dan gangguan pendengaran. Penting untuk
dicatat bahwa nefrotoksisitas yang diinduksi aminoglikosida biasanya reversibel,
sedangkan ototoksisitas lebih cenderung permanen. Risiko kedua toksisitas meningkat
dengan terapi gentamisin jangka panjang.4,5

4. Metronidazole
Metronidazol adalah antibiotik yang umum digunakan, termasuk dalam kelas
antibiotik nitroimidazole dengan komponen kimia heterosiklik, diturunkan dari
bakteri penghasil antibiotika, Streptomyces. Antibiotik ini sering digunakan untuk
mengobati infeksi gastrointestinal serta trikomoniasis dan giardiasis, dan amebiasis,
dan dapat digunakan sebagai profilaksis setelah operasi. Metronidazole bekerja
dengan cara menghambat sintesis asam nukleat dengan mengganggu DNA dan
menyebabkan kerusakan rantai; amebisidal, bakterisida, trikomonasidal.
Metronidazole di metabolisme di hati dengan aktu paruh 8 jam dan diekskresi melalui
urine (77%), feses (14%). Bioavailability: 80%.6,7,8

5. Ranitidine
Ranitidin merupakan antagonis kompetitif reversibel reseptor histamin pada sel
parietal mukosa lambung yang berfungsi untuk mensekresi asam lambung. Ranitidin
mensupresi sekresi asam lambung dengan 2 mekanisme:
 Histamin yang diproduksi oleh sel ECL gaster diinhibisi karena ranitidin
menduduki reseptor H2 yang berfungsi menstimulasi sekresi asam lambung
 Substansi lain (gastrin dan asetilkolin) yang menyebabkan sekresi asam
lambung, berkurang efektifitasnya pada sel parietal jika reseptor H2 diinhibisi.
Penyerapan ranitidin lewat rute injeksi intramuskular dosis 50 mg sangat cepat
dengan mean plasma concentration 576 ng/ml dalam 15 menit atau kurang

Ranitidine di metabolisme di hati dengan waktu paruh 2,5-3 jam. Bioavailabilitas

mencapai 90-100%.9
1. Yudhowibowo, I.I., Satoto, H.H., dan Sasongko, H. 2011. Obat-obat Anti Nyeri
dalam. Jurnal Anestesiologi Indonesia Volume III, Nomor 3

2. Ketorolac dosing, indications, interactions, adverse effects, and more [Internet].

Reference.medscape.com. 2022 [cited 28 February 2022]. Available from:
https://reference.medscape.com/drug/ketorolac-343292

3. Ceftriaxone dosing, indications, interactions, adverse effects, and more [Internet].

Reference.medscape.com. 2022 [cited 28 February 2022]. Available from:
https://reference.medscape.com/drug/rocephin-ceftriaxone-342510

4. Gentamicin: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online

[Internet]. Go.drugbank.com. 2022 [cited 28 February 2022]. Available from:
https://go.drugbank.com/drugs/DB00798

5. G mycetin, Garamycin (gentamicin) dosing, indications, interactions, adverse

effects, and more [Internet]. Reference.medscape.com. 2022 [cited 28 February 2022].
Available from: https://reference.medscape.com/drug/gentak-garamycin-gentamicin-
342517#3

6. Metronidazole: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online

[Internet]. Go.drugbank.com. 2022 [cited 28 February 2022]. Available from:
https://go.drugbank.com/drugs/DB00916

7. Flagyl, Flagyl ER (metronidazole) dosing, indications, interactions, adverse effects,

and more [Internet]. Reference.medscape.com. 2022 [cited 28 February 2022].
Available from: https://reference.medscape.com/drug/flagyl-metronidazole-
342566#10

8. Hernández Ceruelos A, Romero-Quezada LC, Ruvalcaba Ledezma JC, López

Contreras L. Therapeutic uses of metronidazole and its side effects: an update. Eur
Rev Med Pharmacol Sci. 2019;23(1):397-401. doi:10.26355/eurrev_201901_16788

9. MIMS. MIMS INDONESIA - Ranitidin. 2017.

https://www.mims.com/indonesia/drug/info/ranitidine/?type=brief&mtype=generic .
Diakses pada 22 September 2017.