TUGAS FARMAKOLOGI III

Penggunaan Obat Gentamicin Pada Staphylococcus Aureus

Disusun Oleh :
I Kadek Aditya Krisnanda Putra
13700183
2013C

FAKULTAS KEDOKTERAN

UNIVERSITAS WIJAYA KUSUMA SURABAYA

TAHUN AJARAN 2017/2018

1
 BAB I

PENDAHULUAN

A. Definisi

Gentamisin merupakan antibiotika golongan aminoglikosida.

Mekanisme kerja gentamisin adalah dengan mengikat secara ineversibel

sub unit ribosom 30s dari kuman, yaitu dengan menghambat sintesis

protein dan menyebabkan kesalahan translokasi kode genetik. Gentamisin

bersifat bakterisidal. Gentamisin efektif terhadap berbagai strain kuman

Gram negatif termasuk Spesies Brucella, alymmatobaterium,

ompulobacter, Citrobacter, Escherichia, Enterobacter, Klebsiella, Proteus,

Providencia, Pseudomonas, Serratia, Vibrio dan Yersinia (Hardjasaputra,

2002).

Gentamisin juga efektif terutama terhadap Staphylococcus aureus

dan Listeria monocytogenes serta beberapa strain Staphylococcus

epidermis, tetapi gentamisin tidak efektif terhadap enterococcus dan

streptococcus (Hardjasaputra, 2002).

2
 BAB II

FARMAKOLOGI

A. Sifat Fisika Kimia dan Rumus Kimia Gentamicin

1. Sifat Fisika Kimia

Berbentuk serbuk putih kekuningan, muudah larut dalam air, praktis

tidak larut dalam etanol 95% (AHFS, 2005)..

2. Rumus Kimia

(Mc.Graw Hill Medical, 2011)

B. Farmakologi Umum

1. Golongan Obat

Gentamisin termasuk dalam golongan amino glikosida yang

terisolasi dari Micromonospora purpurea (AHFS, 2005).

3
2. Mekanisme Kerja

Aktifitas gentamisin adalah bakterisid, berdasarkan dayanya

untuk menembus dinding bakteri dan mengikat diri pada ribosom

(partikel partikel kecil dalam protoplasma sel yang kaya akan RNA,

tempat terjadinya sintesa protein) di dalam sel. Proses translasi (RNA

dan DNA) diganggu sehingga biosentasa protein dikacaukan. Untuk

menembus dinding bakteri mencapai ribosom, aminoglikosida yang

bermuatan kation positif akan berikatan secara pasif dengan membran

luar. Terjadinya reaksi kation antibiotik akibat adanya potensial listrik

transmembran sehingga menimbulkan celah atau lubang pada

membran luar dinding kuman selain mengakibatkan kebocoran dan

keluarnya kandungan intraseluler kuman memungkinkan penetrasi

antibiotik semakin dalam hingga menembus membran sitoplasma,

proses ini merupakan efek bakterisid aminoglikosida (Radigan dkk,

2009).

3. Dosis

Injeksi intramuskuler, intravena atau infus, 2-5 mg/kg bb/hari

(dalam dosis terbagi tiap 8 jam).Sesuaikan dosis pada gangguan

fungsi ginjal dan ukur kadar dalam plasma. Anak di bawah 2 minggu,

3 mg/kg bb tiap 12 jam; 2 minggu sampai 2 tahun, 2 mg/kg bb tiap 8

jam. Injeksi intratekal: 1 mg/hari, dapat dinaikkan sampai 5 mg/hari

disertai pemberian intramuskuler 2-4 mg/kg bb/hari dalam dosis

4
 terbagi tiap 8 jam. Profilaksis endokarditis pada dewasa 120 mg dan

untuk anak di bawah 5 tahun 2 mg/kg bb. (PIONAS).

4. Sediaan

a) Krem, Topical Sebagai Sulfat 0,1 % (15 g, 30 g)

b) Infus, Sebagai Sulfat (Premixed in NS) 40 mg (50 ml); 60 mg (50

ml, 100 ml); 70 mg (50 ml); 80 mg (50 ml, 100 ml);90 mg (100

ml); 100 mg (50 ml, 100 ml); 120 mg (100 ml)

c) Larutan Injeksi, Sebagai Sulfat 10 mg/ml (6 ml, 8 ml,10 ml) Vial
d) Larutan Injeksi, Sebagai Sulfat 40 mg/ml (2 ml, 20 ml) (Dapat

mengandung Metabisulfit)
e) Larutan Injeksi, Pediatrik Sebagai Sulfat 10 mg/ml (2 ml) (Dapat

mengandung Metabisulfit)
f) Larutan Injeksi, Pediatrik Sebagai Sulfat (Preservative Free) : 10

mg/ml (2 ml)
g) Saleb Mata Sebagai Sulfat 0,3% (3 mg/g (3,5 g))
h) Saleb Kulit Sebagai Sulfat 0,1% (15 g, 30 g)
i) Tetes Mata Sebagai Sulfat 0,3% (5 ml, 15 ml) Mengandung

Benzalkonium Klorida (Aminah,2008)

C. Farmakodinamik

a) Kontra Indikasi

Hipersensitif terhadap gentamisin atau aminoglikosida lainnya;

Sebagian besar produk parenteral mengandung bisulfit dan harus

dihindari pada pasien Intoleransi yang diketahui; Pedi: Produk yang

5
 mengandung alkohol benzil harus dihindari Neonatus (Davis

Company, 2015).

D. Farmakokinetik

1. ADME

a. Absorbsi

Absorpsi gentamisin melalui pencernaan kurang baik, dan

lebih baik jika diberikan melalui intravena, intraperitoneal,

intramuskular dan kulit (Hardjosaputra dkk, 2008).

b. Distribusi

Gentamisin tersebar di dalam cairan ekstraseluler dan hanya

sebagian kecil yang masuk cairan serebrospinal. Gentamisin juga

dapat melintasi plasenta dan masuk ke dalam ASI dan

diekskresikan melalui urine (Hardjosaputra dkk, 2008).

c. Metabolisme

Lebih dari 90% diekskresikan oleh ginjal (Davis Company, 2015).

d. Eliminasi

6
 Konsentrasi urine yang sangat tinggi dapat dicapai: setelah dosis

intravena 1 mg/kg, konsentrasi kencing mungkinMencapai 100 mg/l

dan, setelah 2 mg/kg, 300 mg/l. GentamicinTerakumulasi dalam

jaringan korteks ginjal, dari situ dirilis lebih dari duasampai tiga

minggu setelah penghentian terapi. Teknik pengujian yang sangat

sensitif bisa mendeteksi sangat kecil. Jumlah gentamisin pada jaringan

korteks ginjaluntuk beberapa. Bulan setelah administrasi (Schentag,

1977).

2. Waktu Paruh

Semua golongan aminoglikosida mempunyai sifat

farmakokinetik yang hampir sama. 15–30 menit paska pemberian

intravena mengalami distribusi ke ruang ekstraseluler dan konsentrasi

puncak dalam plasma dialami setelah 30-60 menit paska pemberian.

Waktu paruh aminoglikosida rerata antara 1.5 hingga 3.5 jam pada

fungsi ginjal yang normal, waktu paruh ini akan memendek pada

keadaan demam dan akan memanjang pada penurunan fungsi ginjal

(Radigan dkk, 2009).

3. Bioavailabilitas

Bioavailabilitas gentamisin diekskresi secara lengkap (Abu

dkk, 2007).

7
E. Toksisitas

1. Efek Samping

Gentamisin menyebabkan efek samping berupa reaksi

hipersensitivitas, ototoksisitas, nefrotoksisitas, dan blockade

neuromukcular. Reaksi hipersensitivitas alergi berupa rash dan demam

dapat terjadi namun jarang pada penderita yang tidak pernah

menggunakan gentamisin sebelumnya. Resistensi silang dapat terjadi

diantara aminoglikosida. Syok anafilaksis pernah terjadi namun sangat

jarang (AHFS, 2005).

2. Toksisitas

2.1 Gejala Toksisitas

Efek sampingnya yaitu hepatotoksik terutama disebabkan

oleh gentamisin, karena gentamisin merupakan zat xenobiotik yang

merusak hepatosit. Organ kedua yang dirusak setelah hepar adalah

paru- paru. Gentamisin juga diduga dapat merusak alveolus paru-

paru secara tidak langsung. Difusi gentamisin ke cairan pleura

dapat mencapai keseimbangan dengan kadar plasma setelah

pemberian secara berulang (Istiantoro, 2007).

2.2 Penanggulangan

8
 Penggunaan gentamisin maksimal 1-2 kali sehari dengan

dosis 3-5 mg/kgBB/hari dalam 2-3 dosis (garam sulfat) secara

intravena atau intramuskular(Tjay dan Rahardja,2010).

2. Contoh Obat Yang Ada Di Pasaran

3.1 Bentuk Sediaan
Salep mata, dan tetes mata (Gentamicin Sulfat).

(https://www.scribd.com/document/97320853/daftar-OBAT,

diakses pada hari minggu tanggal 6 Agustus 2017).

3.2 Dosis

3-4 tetes, 2-4 kali sehari.

(https://www.scribd.com/document/97320853/daftar-OBAT,

diakses pada hari minggu tanggal 6 Agustus 2017).

3.3 Cara Pemakaian

Diteteskan pada mata yang sakit.

(https://www.scribd.com/document/97320853/daftar-OBAT,

diakses pada hari minggu tanggal 6 Agustus 2017).

DAFTAR PUSTAKA

Abu-Basha,E.A.,Idkaidek,N.M dan Al-Shunnaq,A.F.2007.Comparative

Pharmacokinetics of Gentamicin after Intravenous, Intramuscular,

9
 Suncutaneous and Oral Administration in Broiler Chickens.Jordan:
Veterinary Research Communications

AHFS.2005. American Society of Health System Pharmacists. Hal 111.. Bethesda:

AHFS Drug Information
Daftar Obat. 2012. Gentamisin
https://www.scribd.com/document/97320853/daftar-OBAT (diakses pada
tanggal 6 Agustus 2017, pukul 09.15 WIB)
Davis, Company.R.A.2015.Gentamicin
Dalimunthe, Aminah. 2008.Pemantauan Efektivitas Gentamisin Dosis Berganda
Intravenus Terhadap Pasien Pneumonis Komuniti (Community Aquired
Pneumonia di Rumah Sakit Umum Pusat H.Adam Malik Medan.Medan

Gan, V.S.H., dan Istiantoro, Y.H., 2007, Peisilin, Sefalosporin dan Antibiotik
Betalaktam Lainnya,dalam Gunawan, S.G., Setiabudy, R., Nafrialdi. dan
Elysabeth., Farmakologi dan Terapi, Hal 667, 678, 681,Bagian
Farmakologi Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia, Jakarta.

Hardjasaputra P, Budipornoto G, Sembiring, & Kamil I., 2002, Data Obat di

Indonesia Edisi 10, Grafidian Medipress, Jakarta

Hardjosaputra P, Listyawati Purwanto dkk., 2008, DOI Data Obat di Indonesia

edisi 11 2008; dilengkapi dengan informasi obat-obatan
terbaru (11).Muliapurna Jayaterbit, Jakarta

Jerome J. Schentag Pharm.D dan William J. Jusko Ph.D.1997. Renal Clearance

and Tissue Accumulation of Gentamicin

Pharmacological Basis of Therapeutics (Twelfth Edition). 2011. New York:

Mc.Graw Hill Medical

Pusat Informasi Obat Nasional Badan POM RI. 2015. Gentamisin.

http://pionas.pom.go.id/monografi/gentamisin (diakses pada hari Sabtu,
tanggal 5 Agustus 2017, pukul 20.00 WIB)

10