Makalah

Aminoglycosides & Spectinomycin

Kelompok 4
1. Annisa Agustriana (KHGF20001)
2. Asnur Rahmadani (KHGF20041)
3. Daniatih (KHGF20003)
4. Erlyanti Rostari (KHGF20042)
5. Sinta Dewi (KHGF20016)
6. Siti Awaliyah (KHGF20020)
7. Thariq Ahmad (KHGF20038)

Mata Kuliah : Farmakologi

Dosen Pengampu : Dani Sujana, M.Farm., Apt

D3 Farmasi
STIKes KARSA HUSADA GARUT
2021
 Kata Pengantar
Puji syukur kehadirat Tuhan Yang Mahakuasa karena telah memberikan kesempatan
pada kami untuk menyelesaikan makalah ini. Atas rahmat dan hidayah-Nya lah kami dapat
menyelesaikan makalah yang membahas tentang Aminoglikosida dan Spektinomisin.

Makalah Farmakologi Aminoglikosida dan Spektinomisin disusun guna memenuhi

tugas dosen Dani Sujana M. farm, Apt. pada mata kuliah Farmakologi di STIKES Karsa Husada
Garut. Selain itu, kami juga berharap agar makalah ini dapat menambah wawasan bagi
pembaca tentang Aminoglikosida dan Spektinomisin.

Kami mengucapkan terima kasih sebesar-besarnya kepada Bapak selaku dosen mata
kuliah. Tugas yang telah diberikan ini dapat menambah pengetahuan dan wawasan terkait
bidang yang ditekuni kami. Kami juga mengucapkan terima kasih pada semua pihak yang telah
membantu proses penyusunan makalah ini.

Kami menyadari makalah ini masih jauh dari kata sempurna. Oleh karena itu, kritik dan
saran yang membangun akan kami terima demi kesempurnaan makalah ini.

Garut, 30 April 2021

Kelompok 4
 BAB I

PENDAHULUAN
1.1 Latar Belakang
Antibakteri merupakan zat yang dapat mengganggu pertumbuhan atau bahkan
mematikan bakteri dengan cara mengganggu metabolisme mikroba yang merugikan.
Mekanisme kerja dari senyawa antibakteri diantaranya yaitu menghambat sintesis
dinding sel, menghambat keutuhan permeabilitas dinding sel bakteri, menghambat kerja
enzim, dan menghambat sintesis asam nukleat dan protein (Dwidjoseputro, 1980). Salah
satu zat antibakteri yang banyak dipergunakan adalah antibiotik. Antibiotik adalah
senyawa kimia khas yang dihasilkan atau diturunkan oleh organisme hidup termasuk
struktur analognya yang dibuat secara sintetik, yang dalam kadar rendah mampu
menghambat proses penting dalam kehidupan satu spesies atau lebih mikroorganisme
(Siswando dan Soekardjo, 1995). Antibiotik merupakan obat yang paling banyak
digunakan pada infeksi yang disebabkan oleh bakteri. Golongan antibakteri salah satunya
ada golongan aminoglikosida.
Aminoglikosida merupakan first-line terapi untuk penyakit-penyakit tertentu yang
spesifik, biasanya infeksi-infeksi yang dulunya terkenal, misalnya penyakit pes, tularemia,
dan tuberculosis. Obat-obat ini juga sering digunakan untuk mengobati infeksi yang
disebabkan oleh bakteri aerobic gram-negatif. Tidak seperti kebanyakan obat-obat yang
menghambat sintesis protein mikroba, yang merupakan bakteriostatik, aminoglikosida
merupakan bakterisid (Brunton, et.al., 2008).
Spektinomisin aktif terhadap berbagai kuman Gram negatif, termasuk Neisseria
gonnorhoeae. Obat ini hanya diindikasikan untuk pengobatan gonorhoe yang disebabkan
oleh organisme yang resisten terhadap penisilin atau pada pasien alergi terhadap
penisilin. Spektinomisin termasuk aminosiklitol yang terkait sangat dekat dengan
antibiotik golongan aminoglikosida.

1.2 Rumusan Masalah

1. Apa yang dimaksud dengan Aminoglycosides dan Spectinomycin?
2. Bagaimana mekanisme kerja dari Aminoglycosides dan Spectinomycin?
3. Indikasi dan kontra indikasi dari Aminoglycosides dan Spectinomycin?
4. Efek samping dari Aminoglycosides dan Spectinomycin?
5. Apa saja contoh obat (generic dan paten) dari Aminoglycosides dan Spectinomycin?

1.3 Tujuan Pembahasan

1. Mengetahui apa itu Aminoglycosides dan Spectinomycin.
2. Mengetahui Bagaimana mekanisme kerja dari Aminoglycosides dan Spectinomycin.
3. Mengetahui Indikasi dan kontra indikasi dari Aminoglycosides dan Spectinomycin.
4. Mengetahui Efek samping dari Aminoglycosides dan Spectinomycin.
5. Mengetahui contoh jenis obat (generic dan paten) dari Aminoglycosides dan
Spectinomycin.
 BAB II

PEMBAHASAN
2.1 Pengertian Aminoglikosida
Aminoglikosida merupakan senyawa yang terdiri dari 2 atau lebih gugus gula
amino yang terikat lewat ikatan glikosidik pada inti heksosa. Dengan adanya gugusan-
amino, zat-zat ini bersifat basa lemah dan garam sulfanya yang digunakan dalam terapi
mudah larut dalam air. Aminoglikosida juga merupakan sekelompok antibiotik bersifat
bakterisid yang berasal dari berbagai spesies streptomyces dan mempunyai sifat kimiawi,
antimikroba, farmakologi dan efek toksik yang sama (Jawetz et al., 2008).
Aminoglikosid adalah salah satu antibiotic untuk menangani infeksi serius.
Aminoglikosida yang pertama ditemukan adalah streptomisin yang diisolasi dari
Streptomycesgriseus, neomisin yang diisolasi dari Streptomisin Fradiae mempunyai
aktivitas lebih baik dari streptomisin tetapi mempunyai efek toksik yang lebih kuat
sehingga tidak digunakan secara sistemik. Gantamisin yang diisolasi dari
mikromonospora, merupakan penemuan yang paling penting dalam era pengobatan
kuman gram negative terutama oleh kuman Pseudomonasaeruginosa. Selanjutnya,
beberapa aminoglikosid dikembangkan seperti amikacin, netilmycinedan tobramycine,
yang semuanya dapat digunakan secara sistemik. Efek bakterisidaminoglokosid dengan
cara menghambat sintesa protein kuman setelah mengikat secara menetap pada 30s
ribosom dari bakteri. Akibat reaksi kation antibiotic menimbulkan celah pada dinding luar
kuman sehingga terjadi kebocoran dan mengeluarkan isi kuman diikuti penetrasi
antibiotic semakin dalam. Aktivitas antibiotic ini memerlukan oksigen (energi) sehingga
efek bakterisid akan berkurang pada infeksi anaerob atau gram positif. Semua golongan
aminoglikosid mempunyai sifat farmakokinetik yang hampir sama. 15-30 menit pasca
pemberian intravena mengalami distribusi ke ruang ekstraseluler dan konsentrasi puncak
dalam plasma dialami setelah 30-60 menit paska pemberian pada keadaan fungsi ginjal
normal. Ikatan aminoglikosida dan protein sangat lemah dan dieliminasi obat ini melalui
filtrasi glomerulus secara utuh. Dua prinsip utama farmakodinamik aminoglikosida yaitu,
concentration dependent killing dan post antibiotic effect (PAE). Concentration
dependent killing menunjukan hubungan antara konsentrasi obat dan efek antimikroba.

2.1.1 Mekanisme Kerja Aminoglikosida

Aktivitasnya adalah bakterisid, berdasarkan dayanya untuk menembus
dinding bakteri dan mengikat diri pada ribosom (partikel terkecil dalam
protoplasma sel yang kaya akan RNA, tempat teradinya sintesa protein) di
dalam sel. Proses translasi (RNA dan DNA) diganggu sehingga biosintesa
protein dikacaukan. Untuk menembus dinding bakteri mencapai ribosom,
aminoglikosid yang bermuatan kation positif akan berikatan secara pasif
dengan membrane luar dinding kuman gram negative yang mengandung
muatan negative. Terjadinya reaksi kation antibiotic akibat adanya potensial
listrik transmembrane sehingga menimbulkan celah atau lubang pada
membrane luar dinding kuman, selain mengakibatkan kebocoran dan
 keluarnya kandungan intraseluler kuman memungkinkan penetrasi antibiotic
semakin dalam hingga menembus membrane siroplasma. Proses ini
merupakan efek bakteriosid aminoglikosid.
Aminoglikosida adalah penghambat sintesis protein. Aminoglikosida
memasuki sel bakteri melalui sistem transportasi yang bergantung pada
oksigen. Sistem transpor ini tidak terdapat pada bakteri anaerobik atau
Streptokokus, artinya memiliki resistensi intrinsik terhadap obat.
Namun, bakteri Gram-negatif aerob memiliki sistem transpor ini. Ketika
aminoglikosida memasuki sel bakteri yang rentan, mereka mengikat secara
permanen ribosom bakteri menghambat sintesis protein.
Lebih khusus lagi, aminoglikosida mengikat subunit ribosom 30S,
pengikatan yang memiliki efek bakterisidal. Pada unit 30S, aminoglikosida
mengganggu terjemahan m-RNA.

2.1.2 Indikasi, Kontra Indikasi, dan Efek Samping Golongan Aminoglikosida, Ex :

Streptomisin, Amikasin, Gentamisin, Kanamisin, Neomisin.
• Golongan Aminoglikosida
- Indikasi : Kegunaan antibiotik aminoglikosida adalah untuk
pengobatan penyakit yang disebabkan oleh infeksi bakteri aerob
gram negatif, misalnya Pseudomonas, Acinetobacter, dan
Enterobacter. Antibiotik golongan ini, misalnya streptomycin
berguna untuk pengobatan penyakit TBC meskipun saat ini
penggunaanya untuk ini relatif jarang karena alasan toksisitas dan
ketidaknyaman saat pemberian. Secara umum antibiotik ini
digunakan untuk terapi infeksi serius pada saluran pencernaan,
infeksi saluran kemih, dan infeksi pada saluran pernafasan.
- Kontra Indikasi : Antibiotik golongan aminoglikosida sebaiknya
tidak diberikan pada pasien miastenia gravis karena dapat
memperburuk kondisi pasien tersebut. Pemberian antibiotik
aminoglikosida pada pasien penderita penyakit mitokondria dapat
mengakibatkan terjadinya gangguan terjemahan m-DNA. Jangan
memberikan antibiotik golongan ini pada penderita yang memiliki
gangguan pendengaran, gangguan organ jantung dan ginjal.
- Efek Samping : Efek samping aminoglikosid yang sering terjadi
adalah nefrotoksik, angka kejadiannya bervariasi antara 5%-25%,
angka kejadian nefrotoksik yang bervariasi ini dikarenakan tidak
menggunakan kriteria definisi yang sama. Beberapa faktor risiko
untuk terjadinya nefrotoksik yang perlu diketahui oleh para klinisi
sebelum memberikan aminoglikosid yaitu: usia tua, komorbid
penyakit ginjal dan gangguan hati, penggunaan
aminoglikosidmultidosis atau menggunakan lebih dari 3 hari,
menggunakan obat bersifat nefrotoksik secara bersamaan seperti
vancomiciin, manitol, amfoterisin B dan radiokontras untuk
diagnostik atau penderita rawat ICU dengan hipotensi akibat
 hipovolemik mempunyai risiko tinggi untuk terjadi nefrotoksik.
Renal tubular nekrosis yang mendasari nefrotoksik, umumnya
bersifat ringan dan revesibel. Recovery akan mengalami secara
spontan beberapa hari setelah penghentian obat, selama tidak
didapatkan hipotensi berkepanjangan, dan tidakmenggunakan
obat nefrotoksik yang lain secara bersamaan dan terjadi renal
nekrosis kortek akibat penyakit yang lain. Efek toksik yang lain
adalah kerusakan cochlear dan vestibular sehingga mengakibatkan
tuli bilateral yang bersifat permanen. Angka kejadian tuli
(ototoxicity) bervariasi antara 3%-14% tetapi permasa lahanya efek
samping ini umumnya baru terdeteksi setelah pemberian
aminoglikosid selesai diberikan. Faktor-faktor risiko terjadinya efek
samping ini sama halnya dengan faktor risiko pada nefrotoksik.
Salah satu efeksamping aminoglikosid yang lebih jarang terjadi
tetapi mengancam jiwa (lifethreatening) yaitu kelumpuhan otot
(neuromuscular blockade), manifestasi klinis ditandai dengan
kelemahan otot, penekanan sistem pernapasan hingga apnea dan
paralisis flaccid. Faktor risiko akan komplikasi ini adalah penderita
myasthenia gravis, hipomagnesemia, hipocalcemia berat dan
penggunaan obat pelumpuh otot secara bersamaan. Untuk
menghindari efek samping ini selain mengidentifikasi faktor faktor
risiko dan cara penggunaan aminoglikosid harus diperhatikan yaitu
bila akan diberikan secara multidosis maka pemberian bolus
diberikan dalam waktu 30 menit, sedangkan pemberian EIAD (dosis
besar) melalui infusion pump selama satu jam. Beberapa penelitian
menganjurkan untuk menghindari efek samping terutama
nefrotoksik, sebaiknya pemberian aminoglikosid hindari pemberian
pada periodemalam hari hingga menjelang pagi, karena pada
periode ini secara fisiologis terjadi penurunan filtrasi glomerulus.
1. Streptomisin
Streptomisin merupakan antibiotika pertama yang ditemukan
dari golongan aminoglikosida. Antibiotika ini berasal dari
Streptomyce griseus. Streptomisin merupakan antibiotic yang
bekerja secara bakterisid.
Mekanisme Kerja : Menghambat sintesis protein. Pada
konsentrasi rendah menghambat pertumbuhan bakteri dengan
menginduksi ribosom prokariotik mRNA.
Indikasi : Penyakit Tularemia, Penyakit Pes, Tuberkulosis
Kontra Indikasi : Pasien dengan hipersensitivitas terhadap
streptomisin, serta pada pasien dengan hipersensitivitas berat
terhadap sulfit. Pada pasien usia lanjut, anak-anak, orang dewasa
yang berbadan kecil dan pasien dengan gangguan fungsi ginjal dosis
harus dikurangi.
 Efek Samping : Sakit kepala, malaise, parestesi di muka
terutama disekitar mulut, kesemutan di tangan, neurotoksin,
ototoksik, neurotoksik, reaksi anafilaktik, agranulositosis, anemia
aplastic.
2. Amikasin
Amikasin merupakan antibiotic golongan aminoglikosida untuk
mengatasi infeksi. Amikasin berasal dari Asilasi kanamisin A.
Mekanisme Kerja : menghambat dan menghantikan
pertumbuhan banteri penyebab infeksi.
Indikasi : Infeksi pada selaput otak dan sumsum tulang
belakang (meningitis). Infeksi pada darah, perut, paru-paru, kulit,
tulang, persendian, saluran kemih.
Kontra Indikasi : Pasien dengan riwayat hipersensitivitas
terhadap amikasin atau obat golongan aminoglikosida lainnya.
Efek Samping : Gangguan sistem saraf, gangguan pendengaran,
gangguan fungsi ginjal.
3. Gentamisin
Gentamisin berasal dari Mycromonospora purpurea.
Gentamisin adalah antibiotic golongan aminoglikosida. Efektif
terhadap infeksi bakteri gram-positif dan gram-negatif.
Mekanisme Kerja : Mengahmbat sistesis protein bakteri
melalui ikatan 16S rRNA.
Indikasi : Infeksi mata, ototis eksterna, infeksi saluran kemih,
infeksi kulit.
Kontra Indikasi : Hipersensitivitas terhadap gentamisin,
anafilaksis.
Efek Samping : Efek ototoksik, neurotoksik, nefrotoksik,
gangguan vertibular, neuropati perifer, peningkatan kadar
kreatinin transien.
4. Kanamisin
Kanamisin berasal dari Streptomyces Kanamycceticus.
Kanamisin termasuk antibiotic untuk infeksi gram negative.
Mekanisme Kerja : Mengganggu sintesis protein dalam sel
bakteri dengan mengikat subunit ribosom.
Indikasi : Infeksi saluran pencernaan, infeksi jamur, infeksi pada
usus.
Kontra Indikasi : Hipersensitivitas terhadap kanamisin dan
aminoglikosida lainnya.
Efek Samping : Ruam kulit, demam, sakit kepala, mual, muntah
diare, iritasi atau nyeri pada daerah injeksi.
5. Neomisin
Neomisin berasal dari Streptomyces fradiae.
 Mekanisme Kerja : Mengikat secara reversibel terhadap sub
unit 30S dari ribosom bakteri sehingga menghambat sintesa protein
dan menghambat pertumbuhan bakeri.
Indikasi : Infeksi bakteri di telinga bagian luar (otitis eksterna),
kulit, mata.
Kontra indikasi : Hipersensitivitas terhadap neomisin. Obstruksi
usus.
Efek Samping : Ototoksisitas, peningkatan enzim hati dan kadar
bilirubin, nefrotoksisitas, anafilaksis.

2.1.3 Contoh obat (generic dan paten) dari Aminoglikosida

1. Amikasin (paten)

- Bentuk obat: suntik

- Merek dagang: Amiosin, Alostil, Glybotic, Mikaject, Mikasin,
Simikan, Verdix

2. Gentamicin (generik)

- Bentuk obat: krim, salep mata, suntik, tetes mata, tetes telinga
- Merek dagang: Biocort, Bioderm, Gentacid, Gentacimin,
Gentasolon, Konigen, Sagestam
3. Neomycin (generik)

- Bentuk obat: gel, krim, salep mata, tetes mata, tetes telinga
- Merek dagang: Betason N, Liposin, Maxitrol, Mycenta, Otopain

4. Kanamycin (generik)

- Bentuk obat: suntik

- Merek dagang: Kanamycin Sulfate

5. Streptomisin Sulfat (generik)

- Bentuk : suntik
- Merek dagang : Streptomycin Sulphate Meiji, Streptomycin
Sulphate
 6. Framisetin (generik)

- Bentuk : tetes mata

7. Ottogenta (paten)

- Bentuk : salep
- Merek dagang : ottogenta

2.2 Pengertian Spektinomisin

Spektinomisina adalah antibiotik yang termasuk aminosiklitol yang terkait
sangat dekat dengan antibiotik golongan Aminoglikosida. Antibiotik ini diberikan
dalam bentuk garamnya yaitu dalam bentuk spectinomycin hydrochloride
(spectinomycin-HCl), yang bekerja dengan cara mengikat ribosom 30s pada bakteri
yang menyebabkan kegagalan pembacaan mRNA sehingga bakteri tidak mampu
mensintesis protein yang dibutuhkan untuk pertumbuhannya.

2.2.1 Indikasi : Penyakit infeksi seperti uretritis dan proktitis gonokokus akut pada
pria dan servistis dan proktitis akut pada wanita disebabkan oleh bakteri
Neisseria gonorrhoeae, terutama untuk pasien-pasien yang mempunyai
riwayat alergi terhadap antibiotik golongan penicillin. CRD kompleks,
Pneumonia, Colibacillosis, Necrotic Enteritis, Disentri, Erisipelas, Salmonellosis,
Pasteurellosis, Staphylococcosis, Streptococcosis dan infeksi saluran pencernaan yang
disebabkan oleh mikroorganisme lain, yang peka terhadap Linkomisin dan
Spektinomis pada domba, babi, kucing dan ayam.

2.2.2 Kontra Indikasi : Hipersensitivitas terhadap spektinomisin dan golongan

aminoglikosida lainnya. Wanita hamil dan menyusui.

2.2.3 Efek Samping : Penurunan hemoglobin, hematokrit dan kreatinin

tercatat juga menyebabkan elevasi alkali fosfatase. Shock anafilaktik, nyeri
 di tempat suntikan, urtikaria, pusing, mual, sakit perut, gatal, menggigil,
demam, ruam merah dan insomnia.

2.2.4 Contoh obat (generic dan paten) dari Spektinomisin

1. Danoxilin (paten)

- Bentuk : tablet
- Merek dagang : danoxilin
 BAB III

PENUTUP
3.1 Kesimpulan
Aminoglikosida merupakan senyawa yang terdiri dari 2 atau lebih gugus gula
amino yang terikat lewat ikatan glikosidik pada inti heksosa. Dengan adanya gugusan-
amino, zat bersifat basa lemah dan garam sulfatnya digunakan dalam terapi mudah
larut air. Aminoglikosid merupakan salah satu antibiotik untuk mengatasi infeksi
serius, terutama amikasin, gentamisin yang berperan penting mengobati infeksi yang
disebabkan oleh kuman yang berspektrum luas bakteremia, endokarditis,
nasokomial pneumonia dan infeksi saluran kencing. Aminoglikosid diindikasikan
terutama untuk kuman aerob dan fakultatif basil gram negatif seperti kuman
Enterobacterceae (E. coli, Proteus mirabillis, K. Pneumoniae), Pseudomonas
aeruginosa, Acinetobacter dan Haemophilus influenza. Pemberian Aminoglikosid
direkomendasikan dengan dua cara, yaitu multipel dosis dan extended interval dosing
tetapi rekomendasi saat ini lebih menganjurkan untuk menggunakan cara yangkedua
(extended interval closing). Efek samping Aminoglikosid terutama adalah
nefrotoksik dan ketulian, maka itu perlu identifikasi adakah faktor risiko terjadinya
efek samping sebelum pemberian Aminoglikosid.
Spektinomisina adalah antibiotik yang termasuk aminosiklitol yang terkait
sangat dekat dengan antibiotik golongan Aminoglikosida. Antibiotik ini diberikan
dalam bentuk garamnya yaitu dalam bentuk spectinomycin hydrochloride
(spectinomycin-HCl), yang bekerja dengan cara mengikat ribosom 30s pada bakteri
yang menyebabkan kegagalan pembacaan mRNA sehingga bakteri tidak mampu
mensintesis protein yang dibutuhkan untuk pertumbuhannya. Efek Samping yang
sering dilaporkan adalah penurunan hemoglobin, hematokrit dan kreatinin.
Daftar Pustaka
WATI, SANTICHA NURMA (2019). http://eprints.umg.ac.id/3223/. “PROFIL POLA
PERESEPAN OBAT ANTIBIOTIK PADA PASIEN UMUM SPESIALIS ANAK DI INSTALASI FARMASI
RAWAT JALAN RUMAH SAKIT PETROKIMIA GRESIK”. Diakses 30 april 2021
Tjane, Nurul. 2018. https://www.academia.edu/38619565/aminoglikosida.
“Aminoglikosida”. Diakses 30 april 2021
Fransiska, 2019. http://journal.ubaya.ac.id/index.php/kesdok/article/view/2495.
“ototoksisitas aminoglikosida”. Diakses 30 april 2021
https://sinta.unud.ac.id/uploads/dokumen_dir/4598907d3c2948aa241fe0eb78ad10
95.pdf.
http://pionas.pom.go.id/ioni/bab-5-infeksi/51-antibakteri/518-antibiotik-lain/5184-
spektinomisin.