TUGAS FARMAKOLOGI DASAR

NAMA : SRI WAHYUNI

NIM : P07539022039

KELAS : 1A

SOAL QUIZ ANTIBIOTIK

1. Jelaskan jenis dan mekanisme kerja obat penyakit TBC?

Jawab :
1. Isoniazid
Isoniazid adalah salah satu obat pilihan untuk obat lini pertama tuberkulosis.
Fungsinya adalah untuk menghambat produksi dari asam mikolat, komponen dinding
sel penting pada bakteri. Asam mikolat ini menyebabkan bakteri menjadi resisten
terhadap kerusakan kimia dan dehidrasi, sehingga mencegah aktifitas efektif dari
antibiotik hidrofobik. Selain itu, asam mikolat membuat bakteri mampu tumbuh
didalam makrofag, bersembunyi dari sistem imun host. Oleh karena itu sangat penting
memilih asam mikolat sebagai target obat.
Mekanisme kerja utama dari isoniazid adalah dengan berfokus pada pembentukan
berbagai senyawa reaktif yaitu reactive oxygen species (ROS).Setelah isoniazid
beredar dalam aliran darah, isoniazid akan berdifusi secara pasif masuk ke dalam
tubuh bakteri, yang mana bentuk tidak aktif dari isoniazid akan diaktifkan oleh
MnCl2 dan enzim katalase-peroksidase. Enzim ini juga berfungsi untuk melawan
kadar pH rendah ketika terjadi proses oksidatf yang mengubah radikal bebas oksigen
menjadi H2O2 di dalam fagosom. Proses ini juga mengubah isoniazid menjadi bentuk
aktifnya, dimana bentuk aktifnya ini akan berikatan dengan NADH di sisi aktif
protein InhA. Kompleks ini akan mengahmbat elongasi dari rantai terakhir asam
lemak dan karenanya pembentukan asam mikolat. dan dinding sel pun terhambat,
sehingga juga menyebabkan deoksiribonucleotida acid (DNA) bakteri rusak, dan
kemudian bakteri tersebut akan mati. Kerja dari isoniazid sangat penting di minggu
pertama pengobatan terutama pada bakteri yang cepat membelah. Pada bakteri yang
lambat tumbuh, obat ini bekerja sebagai bakterisidal.
2. Rifampisin
Rifampisin adalah salah satu OAT yang paling efektif, bersama dengan isoniazid,
merupakan regimen dasar dari pengobatan tuberkulosis. Rifampisin ini aktif melawan
bakteri yang tumbuh dengan cepat maupun yang tumbuh dengan lambat.
Mekanisme ; Rifampisin dapat dengan mudah berdifusi masuk menyebrangi membran
sel karena karakteristik lipofiliknya. Aktivitas bakterisidal obat ini bergantung pada
kemampuan obat ini untuk menghambat transkripsi ribonucleotida acid (RNA).
Mekanisme kerja obat ini adalah dengan berikatan pada beta subunit dari RNA
Polimerase (RNAP) yang bergantung pada DNA sehingga menghambat transkripsi
RNA. Komplek ikatan enzim dan obat ini menghambat inisiasi pembentukan rantai
RNA dan juga elongasinya.
3. Pirazinamid
Pirazinamid adalah analog nikotamid yang penting diberikan sebagai OAT lini
pertama bersama isoniazid dan rifampisin untuk pengobatan tuberkulosis. Pirazinamid
membunuh 95% populasi dari mikroorganisme semi dormant yang hanya aktif pada
suasana asam.
Mekanisme kerja obat Pirazinamid bekerja secara bakteriostatik. Pirazinamid dalam
bentuk prodrug akan dikonversi menjadi asam pirazinoat oleh enzim piramidase
bakteri. Asam pirazinoat dan analognya 5-kloro-pirazinamid dapat menghambat
sintesis asamlemak dari bakteri.Pirazinamid mengganggu lalu lintas energi dan
transport di membran bakteri. Akumulasi dari asam pirazinoat di dalam kondisi asam
akan mengasamkan sitoplasma dan merusak sel bakteri.
4. Etambutol
Etambutol adalah agen antimycobacterial yang termasuk dalam ethylaminobutan.
Etambutol efektif bekerja melawan Mycobacterium tuberculosis tetapi tidak efektif
melawan jamur, virus, dan bakteri lain.
Etambutol bekerja sebagai bakteriostatik melawan bakteri tuberkulosis dan bakteri
yang resisten terhadap agen antimycobacterial lainnya.
Mekanisme kerja dari etambutol adalah menghambat sintesis metabolit penting dari
metabolisme sel dan multiplikasi bakteri dengan menghambat pembentukan asam
mikolat dan dinding sel. Penghambatan sintesis dinding sel dilakukan dengan
menghambat arabinosyl transferases yang terlibat dalam sintesis dinding sel. Hal ini
kemudian mengakibatkan permeabilitas dinding sel bakteri meningkat.
5. Streptomisin
Streptomisin berasal dari isolasi Streptomyces griseus, dan merupakan antibiotik
pertama yang sukses digunakan melawan tuberkulosis. Sayangnya resistensi terhadap
streptomisi muncul tidak lama setelah digunakan karena penggunaannya sebagai
monoterapi. Antibiotik ini termasuk ke dalam kelompok obat aminoglikosida.
Penggunaan streptomisin seringkali diganti dengan penggunaan etambutol, sebab
absorbsi oral dan toksisitas streptomisin lebih buruk daripada etambutol.
Streptomisin adalah aminoglikosida yang aktif melawan basil aktif yang
sedang tumbuh. Cara kerja dari antibiotik ini adalah dengan menghambat inisiasi
dari translasi untuk sintesis protein. Lebih spesifik, streptomisin bekerja dengan
mengikat subunit 30S dari ribosom pada protein ribosomal S12 dan rantai rRNA 16
yang dikode gen rpsL dan rrs. Kedua kode gen yang sering menimbulkan resistensi.
Ikatan streptomisin inilah yang kemudian menghambat pembentukan polipeptida
sehingga proses translasi pun terhambat.
sumber :
http://eprints.undip.ac.id/50613/3/Ivona_Oliviera_22010112130152_Lap.KTI_Ba
b_2.pdf
2. Sebutkan dan jelaskan mekanisme kerja obat obat antibiotik yang merupakan terapi
kombinasi beserta indikasi penyakitnya!
Jawab :
Amoksisilin-asam klavulanat, yang disebut juga sebagai co-amoxiclav, adalah
antibiotik yang berguna untuk pengobatan infeksi bakteri. Amoksisilin-amoxiclav
adalah kominasi yang terdiri atas amoksisilin, antibiotik β-lactam, dan kalium
klavulanat, sebuah inhibitor β-lactamase. Antibiotik ini dengan khususnya diipakai
untuk menangani infeksi telinga, radang amandel,, pneumonia, selulitis, infeksi
saluran kemih, gigitan oleh hewan, dan tuberkulosis, yang dikonsumsi dengan melalui
mulut atau dengan injeksi ke pembuluh darah.[ WHO Model Formulary 2008 (PDF).
World Health Organization. 2009. hlm. 102. ISBN 9789241547659.]

Diare, muntah-muntah, dan reaksi alergi adalah beberapa efek samping umum. Co-
amoxiclav juga meningkatkan risiko infeksi jamur, sakit kepala, dan masalah
trombus. Penggunaan ini tidak direkomendasikan untuk orang-orang yang memiliki
alergi terhadap penisilin. Amoksisilin lumayan aman untuk dipakai selama kehamilan.

Amoksilin/asam klavulanat banyak digunakan untuk mengobati atau mencegah

berbagai infeksi yang rentan yang disebabkan oleh bakteri, seperti:
 infeksi saluran kemih
 infeksi saluran pernapasan
 infeksi kulit dan jaringan lunak
 infeksi sinus
 radang amandel
 goresan kucing
 infeksi yang disebabkan oleh bakteri bakteri di mulut, seperti:
 infeksi gigi
 gigitan hewan yang terinfeksi
 gigitan manusia yang terinfeksi (termasuk cedera "kepalan-kepalan" atau
"gigitan terbalik" yang tidak rumit) [British National Formulary (edisi ke-57).
March 2009.]

3. Bagaimana mekanisme kerja AB sehingga dikatakan ber-spektrum luas dan spectrum

sempit
Jawab :
Berdasarkan mekanisme kerja antibiotic Penggolongan antibiotik berdasarkan
mekanisme kerja terdiri atas 4 golongan, antara lain :
1. Inhibitor sintesis dinding sel bakteri
Menghambat sintesis atau merusak dinding sel bakteri, antara lain golongan
beta-laktam(penisilin,sefalosporin,karbapenem,monobaktam,inhibitor betalaktamase),
basitrasin dan vankomisin.
a. Antibiotik beta-laktam
 Antibiotik beta-laktam terdiri atas berbagai golongan obat yang mempunyai struktur
cincin beta-laktam. Antibiotik beta-laktam umumnya bersifat bakterisid, dan sebagian
besar efektif terhadap organisme Gram positif maupun Gram negatif. Antibiotik beta-
laktam mengganggu sintesis dinding sel bakteri dengan menghambat langkah terakhir
dalam sintesis peptidoglikan, yaitu heteropolimer yang memberikan stabilitas
mekanik pada dinding sel bakteri. Yang termasuk dalam antibiotik beta-laktam yaitu
penisilin, sefalosporin, monobaktam, karbapenem, dan inhibitor beta-laktamase
(Permenkes, 2011).
2. Inhibitor sintesis protein bakteri
Memiliki efek bakterisidal dengan cara menghambat sintesis protein tanpa
mengganggu sel-sel normal dan menghambat tahap-tahap sintesis protein. Contohnya
antara lain aminoglikosida, kloramfenikol, tetrasiklin, makrolida (eritromisin,
azitromisin, klaritromisin), klindamisin, mupirosin, dan spektinomisin (Kemenkes,
2011a).

Antibiotik spektrum luas (broad spectrum)

Antibiotik golongan spektrum luas sering kali digunakan untuk mengobati penyakit
infeksi yang menyerang belum diidentifikasi dengan pembiakan dan sensitifitas.
Contoh : tetrasiklin dan sefalosporin yang efektif terhadap organisme Gram positif
maupun gram negative

Antibiotik spektrum sempit (narrow spectrum)

Antibiotik golongan spektrum sempit efektif untuk melawan satu jenis organisme.
Golongan spektrum sempit bersifat selektif, maka obat-obat ini lebih aktif dalam
melawan organisme tunggal dibandingkan antibiotik spektrum luas. Contohnya
penisilin dan eritromisin dipakai untuk mengobati infeksi yang disebabkan oleh
bakteri Gram positif (Kee and Hayes, 1996).

4. Apa itu resisten? Dan kenapa setiap pemberian Antibiotik harus dihabiskan?
Jawab :
Resistensi antibiotik merupakan konsekuensi dari penggunaan antibiotik yang salah,
dan perkembangan dari suatu mikroorganisme itu sendiri, bisa jadi karena adanya
mutasi atau gen resistensi yang didapat (WHO, 2012).
Antibiotik merupakan obat yang diresepkan oleh dokter untuk mengobati infeksi
bakteri. Obat ini dianjurkan untuk selalu dihabiskan meskipun kondisi tubuh sudah
membaik.
Antibiotik sendiri harus dihabiskan untuk menghentikan infeksi bakteri muncul
kembali, serta mengurangi risiko bakteri menjadi resisten terhadap antibiotik.
Resistensi merupakan keadaan di mana bakteri tidak dapat dibunuh lagi dengan
antibiotik. ( WHO, 2012)
Namun yang perlu diingat adalah alasan utama pemberian antibiotik digunakan untuk
menyembuhkan infeksi bakteri, bukan untuk mencegah resistensi obat.
SOAL QUIZ ANTIVIRUS

1. Jelaskan apa itu vaksin!

Jawab :
Vaksin adalah sediaan biologis yang digunakan untuk menghasilkan kekebalan
adiktif terhadap penyakit infeksi tertentu. Biasanya, vaksin mengandung agen atau zat
yang menyerupai mikroorganisme penyebab penyakit dan sering kali dibuat dari
mikroorganisme yang dilemahkan atau dimatikan, dari toksinnya, atau dari salah
satu protein permukaannya. Agen dalam vaksin merangsang sistem imun agar dapat
mengenali agen tersebut sebagai ancaman, menghancurkannya, dan mengingatnya
agar sistem imun dapat kembali mengenali dan menghancurkan mikroorganisme yang
berhubungan dengan agen tersebut saat ditemui pada masa depan. Vaksin dapat
bersifat profilaksis (misalnya untuk mencegah atau memperbaiki dampak
akibat infeksi patogen pada masa depan) atau terapeutik (misalnya vaksin terhadap
kanker )  Melief, Cornelis J.M.; van Hall, Thorbald; Arens, Ramon; Ossendorp, Ferry; van der
Burg, Sjoerd H. (2015). "Therapeutic cancer vaccines". Journal of Clinical Investigation. 125 (9):
3401–3412. doi:10.1172/JCI80009. ISSN 0021-9738. PMC 4588240  . PMID 26214521.

2. Apa perbedaan vaksin dan antivirus?

Jawab :
Vaksin dan antivirus merupakan dua hal yang berbeda. Vaksin merupakan salah satu
bentuk pencegahan infeksi virus sehingga diberikan pada orang yang tidak terinfeksi.
Lain halnya dengan antivirus yang digunakan untuk pengobatan dan perawatan
penyakit akibat virus sehingga digunakan setelah terinfeksi.
Vaksin dapat berupa virus yang dilemahkan/dinonaktifkan ataupun bagian tertentu
dari suatu virus yang dapat memicu respons imun atau kekebalan tubuh. Vaksin akan
membuat tubuh kita mengenali dan mengingat suatu patogen, sehingga ketika kita
terinfeksi patogen tersebut tubuh kita telah memiliki antibodi untuk melawannya dan
kita dapat terlindungi dari penyakit. Dari beberapa vaksin COVID-19 yang telah ada,
Sinovac merupakan salah satu vaksin yang dibuat dari virus corona yang
dinonaktifkan, sementara itu vaksin AstraZeneca menggunakan vektor virus. Vektor
virus merekayasa virus yang relatif aman supaya dapat menyampaikan bagian tertentu
dari virus corona yang dapat mendorong pembentukan antibodi (imunitas). Berbeda
lagi dengan vaksin Moderna dan Pfizer-BioNTech, yang menggunakan materi genetik
(mRNA) virus corona untuk menstimulasi pembentukan kekebalan tubuh.

Antivirus merupakan suatu zat yang dapat digunakan untuk menyembuhkan dan
melawan infeksi virus secara spesifik. Terdapat dua jenis antivirus, yaitu yang secara
alami dapat dihasilkan tubuh ataupun yang berasal dari obat-obatan. Antivirus alami
dalam tubuh di antaranya adalah protein interferon alpha dan beta yang dapat
mengenali sel yang terinfeksi virus secara spesifik, lalu memberi sinyal pada sel lain
untuk mencegah proses perkembangbiakan virus. Adapun antivirus obat COVID-19
yang telah digunakan antara lain lopinavir/ritonavir, hidroksiklorokuin, deksametason,
remdesivir, dan lain-lain.
 Referensi :
Chen, J., & Lu, H. (2021). New challenges to fighting COVID-19: Virus variants,
potential vaccines, and development of antivirals. Communication.
doi:10.5582/bst.2021.01092
Clarck, D. P. & Pazdernik, N. J. (2009). Biotechnology: Applying the Genetic
Revolution. Elsevier: Burlington.
Nafizahni, M. (2021, Maret 26). Types of Covid-19 Vaccines: What Are The
Differences? Diambil kembali dari Covid-19 Jakarta:
https://corona.jakarta.go.id/en/artikel/kenalan-dengan-vaksin-vaksin-covid-19-yuk

World Health Organization. (2020). World Health Organization. Diambil kembali dari
Vaccines Explained: https://www.who.int/emergencies/diseases/novel-coronavirus-
2019/covid-19-vaccines/explainers

3. Jelaskan efek samping penggunaan dari masing-masing obat antivirus!

Jawab :
1. Inhibitor neuraminidase
Efek samping = Mual dan muntah , Sakit perut , Bronkitis, Insomnia, Vertigo
2. Analog nukleosida guanin
Efek samping = Perubahan hematologi, Ruam, Demam, Sakit kepala, Efek
gastrointestinal
3. Analog nukleosida timidin
Efek samping = Batuk, Pusing, Keletihan, Efek gastrointestinal, Ruam
4. Inhibitor reverse transcriptase nukleosida (NRTI)
Efek samping = Sakit kepala, Keletihan, Pusing, Mual, Diare, Dispepsia, Insomnia ,
Muntah
5. Inhibitor reverse transcriptase nukleotida (NtRTI)
Efek samping = Gangguan gastrointestinal (GI) seperti anoreksia, nyeri perut dan
distensi, Astenia, Pusing, Keletihan, Sakit kepala
6. Inhibitor protease
Efek samping = Anemia, Keletihan, Sakit kepala, Mual, Gangguan pengecapan
Sember = Kantor Obat-obatan Departemen Kesehatan Jan 2021
https://www.drugoffice.gov.hk/eps/do/en/doc/ethnic_minorities/indo/
Indonesian_34_Oral_Antiviral_Drugs.pdf

4. Jelaskan farmakoterapi dan mekanisme kerja obat antivirus untuk penyakit influenza,
HIV, Herpes!
Jawab :
Obat antivirus yang paling sukses hingga saat ini adalah asiklovir yang merupakan
penemuan kebetulan. Asiklovir yang sebelumnya diproduksi sebagai obat antikanker
ternyata memiliki aktivitas in vitro yang baik terhadap virus herpes simplex dan
setelah uji klinis, asiklovir itu diizinkan untuk digunakan sebagai obat antivirus di
tahun 1980-an. Selanjutnya, antivirus dirancang dan diproduksi dengan target virus
yang spesifik sehingga akan menghambat replikasi virus (Goura dan Tim, 2009).
Antivirus untuk influenza
Pengobatan untuk infekksi antivirus pada saluran pernapasan termasukinfluenza tipe
A & B, virus sinsitial pernapasan (RSV).
1. Amantadin dan Rimantadin
Mekanisme kerja Amanatadin dan rimantadin merupakan antivirus yang bekerja
padaprotein M2 virus, suatu kanal ion transmembran yang diaktivasi oleh pH.Kanal
M2 merupakan pintu masuk ion ke virion selama proses uncoating.Hal ini
menyebabkan destabilisasi ikatan protein serta proses transport DNA virus ke
nucleus. Selain itu, fluks kanal ion M2 mengatur pH kompartemen intraseluler,
terutama aparatus Golgi.
2. Inhibitor Neuraminidase ( Oseltamivir, Zanamivir)
Mekanisme kerja Asam N-asetilneuraminat merupakan komponen mukoprotein
padasekresi respirasi, virus berikatan pada mucus, namun yang menyebabkan
penetrasi virus ke permukaan sel adalah aktivitas enzim neuraminidase.Hambatan
terhadap neuraminidase mencegah terjadinya infeksi.Neuraminidase juga untuk
penglepasan virus yang optimal dari sel yangterinfeksi, yang meningkatkan
penyebaran virus dan intensitas infeksi. Hambatan neuraminidase menurunkan
kemungkinan berkembangnya influenza dan menurunkan tingkat keparahan, jika
penyakitnya berkembang
3. Ribavirin
Mekanisme kerja Ribavirin merupakan analog guanosin yang cincin purinnya
tidaklengkap. Setelah mengalami fosforilasi intrasel, ribavirin trifosfat mengganggu
tahap awal transkripsi virus, seperti proses capping danelongasi mRNA serta
menghambat sintesis ribonukleoprotein.

Antiretrovirus (Antivirus untuk HIV)

a. Nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NRTI)
Reverse transkripstase (RT) mengubah RNA virus menjadi DNA proviralsebelum
bergabung dengan kromosom hospes. Karena antivirus golongan inibekerja pada
tahap awal replikasi HIV, obat obat golongan ini menghambat terjadinya infeksi akut
sel yang rentan, tapi hanya sedikit berefek pada sel yangtelah terinfeksi HIV. Untuk
dapat bekerja, semua obat golongan NRTI harus mengalami fosforilasi oleh enzim sel
hospes di sitoplasma. Yang termasuk komplikasi oleh obat obat ini adalah
asidosilaktat dan hepatomegali beratdengan steatosis.
1. Zidovudin
Mekanisme kerja Target zidovudin adalah enzim reverse transcriptase (RT)
HIV.Zidovudin bekerja dengan cara menghambat enzim reverse transcriptasevirus,
setelah gugus asidotimidin (AZT) pada zidovudin mengalami fosforilasi. Gugus AZT
5’- mono fosfat akan bergabung pada ujung 3’rantai DNA virus dan menghambat
reaksi reverse transcriptase.
2. Didanosin
Mekanisme kerja Obat ini bekerja pada HIV RT dengan cara menghentikan
pembentukan rantai DNA virus.
b. Nucleotide reverse transcriptase inhibitor (NtRTI)
Tenofovir disoproksil fumarat merupakan nukleutida reverse transcriptaseinhibitor
pertama yang ada untuk terapi infeksi HIV-1. Obat ini digunakan dalamkombinasi
dengan obat anti retrovirus lainnya. Tidak seperti NRTI yang harusmelalui tiga tahap
fosforilase intraselular untuk menjadi bentuk aktif, NtRTi hanya membutuhkan dua
tahap fosforilase saja. Diharapkan berkurangnya satutahap fosforilase obat dapat
bekerja lebih cepat dan konversinya menjadibentuk aktif lebih sempurna.
1. Tenofovir Disoproksil1.
Mekanisme kerjaBekerja pada HIV RT ( dan HBV RT ) dengan cara menghentikan
pembentukan rantai DNA virus.

c. Non- Nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI)

Merupakan kelas obat yang menghambat aktivitas enzim reverstranscriptase dengan
cara berikatan ditempat yang dekat dengan tempat aktifenzim dan menginduksi
perubahan konformasi pada situs akif ini Semuasenyawa NNRTI dimetabolisme oleh
sitokrom P450 sehingga cendrunguntuk berinteraksi dengan obat lain.
1. Nevirapin
Mekanisme kerja Bekerja pada situs alosterik tempat ikatan non subtract HIV-1 RT
2. Delavirdin
Mekanisme kerja Bekerja pada situs alosterik tempat ikatan non subtract HIV-1 RT

d. Protease inhibitor (PI)

Semua PI bekerja dengan cara berikatan secara reversible dengan situsaktif HIV
protease. HIV-protease sangat penting untuk infektivitas virus dan penglepasan
poliprotein virus. Hal ini menyebabkan terhambatnya penglepasan polipeptida
prekusor virus oleh enzim protease sehingga dapat menghambat maturasi virus, maka
sel akan menghasilkan partikel virus yang imatur dan tidak virulen
1. Sakuinavir.
Mekanisme kerja Sakuinavir bekerja pada tahap transisi merupakan HIV
proteasepepti domimetic inhibitor.
2. Ritonavir.
Mekanisme kerja bekerja pada tahap transisi merupakan HIV proteasepeptidomimetic
inhibitor

e. Viral entry inhibitor

Enfuvirtid merupakan obat pertama yang masuk ke dalam golonganVIRAL ENTRY
INHIBITOR. Obat ini bekarja dengan cara menghambat fusivirus ke sel. Selain
enfuvitid ; bisiklam saat ini sedang berada dalam studyklinis. Obat ini bekerrja
dengan cara menghambat masukan HIV ke sel melaluireseptor CXCR4.
1. Enfurtid
Mekanisme kerja Menghambat masuknya HIV-1 ke dalam sel dengan cara
menghanbat fusi virus ke membrane sel.
 Antivirus untuk herpes
Obat-obat yang aktif terhadap virus herpes umumnya merupakanantimetabolit yang
mengalami bioaktivasi melalui enzim kinase sel hospes atauvirus untuk membentuk
senyawa yang dapat menghambat DNA polimerasevirus. Gambaran mekanisme kerja
obat-obat antimetabolit (analog purin danpirimidin) sebagai antivirus.
1. asiklovir
Mekanisme = Dimetabolisme menjadi asiklovr trifosfat, yang menghambat DNA
polimerase virus
2. Valasiklovir
Mekanisme kerja = Dimetabolisme menjadi asiklovr trifosfat, yang menghambat
DNA polimerase virus
3. Gansiklovir
Mekanisme kerja = Dimetabolisme menjadi gansiklovir trifosfat, yang menghambat
DNA polimerase virus
4. Pensiklovir
Mekanisme kerja = Dimetabolisme menjadi pensiklovir trifosfat yang menghambat
DNA polimerase virus.
Sumber :
Gunawan, Suilistia Gan. Dkk. 2007. Farmakologi dan Terapi edisi 5. Jakarta : Gaya
Baru
Gunawan, Suilistia Gan. Dkk. 1995. Farmakologi dan Terapi edisi 4. Jakarta : Gaya
Baru
Kee, Joyce L dan Hayes, Evelyn R. 1996. Farmakologi Pendekatan Proses
Keperawatan. Jakarta : EGC
Drs. Tan Hoan Tjay dan Drs. Kirana Rahardja. 2007. Obat-obat Penting edisi
6.Jakarta: Depkes RI
Mary J. Mycek, Ph.D. dkk. 1995. Farmakologi Ulasan Bergambar edisi 2.Jakarta:
EGC

SOAL QUIZ MALARIA

1. Jelaskan mekanisme kerja obat anti malarial!

Jawab :
Berdasarkan mekanisme kerjanya obat antimalaria dapat digolongkan menjadi :
1. Golongan Quinine
Cara kerja golongan quinine yaitu menghambat polimerisasi hem dengan cara
membentuk kompleks FP IX (Ferryprotoporphyrin) dalam vakuola. Zat tersebut
sangat toksik bagi Plasmodium dan bekerja dengan menghambat ambilan makanan
sehingga membuat parasit mengalami kekurangan nutrisi dan akhirnya mati. Contoh
obat dari golongan ini yaitu kuinin, klorokuin, amodiakuin, dan meflokuin.
( Bloland PB. Drug resistance in malaria [Internet]. World Health Organization Geneva; 2001
http://www.who.int/entity/csr/resources/publications/drugresist/malaria.pdf? ua=1 )

2. Golongan Antifolat
Golongan obat ini bekerja dengan menghambat sintesis asam folat yang berperan
dalampembentukan DNA sel parasit. Ketika sintesis asam folat terhambat, aktivitas
pertumbuhan sel Plasmodium akan terhambat dan secara bertahap akan mengalami
kematian. Obat yang termasuk ke dalam golongan ini yaitu sulfadoksin, proguanil dan
pirimetamin.
Sumber : Heinberg A, Kirkman L. The molecular basis of antifolate resistance in Plasmodium
falciparum: looking beyond point mutations. Ann N Y Acad Sci. 2015 Apr;1342(1):10–8.

3. Golongan Antibiotik Golongan antibiotik yang dimaksud yaitu antibiotik yang

mempunyai mekanisme menghambat pembentukan protein, berikatan dengan ribosom
70S dari mitokondria parasit sehingga Plasmodium tidak dapat menghasilkan
proteinnya sendiri dan akhirnya dapat menghambat pertumbuhan Plasmodium.
Contoh obat antimalaria golongan ini yaitu tetrasiklin, doksisiklin dan klindamisin.

4. Golongan Artemisinin
Mekanisme kerja golongan artemisinin yaitu berinteraksi dengan Ferriprotoporphyrin
IX asam dengan menghasilkan spesies radikal bebas yang bersifat toksik. Struktur
jembatan peroksida pada molekul artemisinin dapat diputus oleh ion fero yang berasal
dari hemoglobin, menjadi radikal bebas yang reaktif sehingga membunuh parasit.
Contoh obat dari golongan ini yaitu artesunat, artemisinin, dihidroartemisinin dan
artemether.

5. Golongan Miscellaneous
Obat yang termasuk ke dalam golongan ini diantaranya lumefantrin, halofantrin, dan
atovaquon. Lumefantrin bekerja sama dengan golongan artemisinin mencegah
detoksifikasi hem dalam parasit vakuola makanan, sehingga menyebabkan akumulasi
kompleks hem yang toksik. Halofantrin bekerja dengan membentuk kompelks dengan
FP IX, halofantrin efektif dalam mengatasi multi resisten obat antimalaria, akan
tetapi efek samping berupa gagal jantung menjadikan pemakaian halofantrin ini harus
diwaspadai. Atovaquon bekerja dengan menghambat rantai transport elektron pada
mitokondria, sehingga mengakibatkan fungsi mitokondria menjadi rusak. Peranan
mitokondria adalah membantu dalam biosintesis purin.

6. Golongan ACT dan non ACT Beberapa penelitian telah menemukan banyaknya
obat antimalaria yang telah resisten terhadap Plasmodium sp sehingga WHO
menganjurkan pengobatan dengan kombinasi ACT (Artemisinin Combination
Therapy) dan non ACT.
2. Jelaskan mekanisme Kerja obat anti jamur!
Jawaban :
Mekanisme kerja obat antijamur adalah dengan mempengaruhi sterol membran
plasma sel jamur, sintesis asam nukleat jamur, dan dinding sel jamur yaitu kitin, β
glukan, dan mannooprotein (Gubbins et al., 2009).
1. Sterol membran plasma : ergosterol dan sintesis ergosterol.
Ergosterol adalah komponen penting yang menjaga integritas membran sel
jamur dengan cara mengatur fluiditas dan keseimbangan dinding membran sel jamur.
Kerja obat antijamur secara langsung (golongan polien) adalah menghambat sintesis
ergosterol dimana obat ini mengikat secara langsung ergosterol dan channel ion di
membran sel jamur, hal ini menyebabkan gangguan permeabilitas berupa kebocoran
ion kalium dan menyebabkan kematian sel. Sedangkan kerja antijamur secara tidak
langsung (golongan azol) adalah mengganggu biosintesis ergosterol dengan cara
mengganggu demetilasi ergosterol pada jalur sitokrom P450 (demetilasi prekursor
ergosterol) (Gubbins et al., 2009).
2. Sintesis asam nukleat
Kerja obat antijamur yang mengganggu sintesis asam nukleat adalah dengan
cara menterminasi secara dini rantai RNA dan menginterupsi sintesis DNA. Sebagai
contoh obat antijamur yang mengganggu sintesis asam nukleat adalah 5 flusitosin
(5FC), dimana 5 FC masuk ke dalam inti sel jamur melalui sitosin permease. Di
dalam sel jamur 5FC diubah menjadi 5 fluoro uridin trifosfat yang menyebabkan
terminasi dini rantai RNA. Trifosfat ini juga akan berubah menjadi 5 fluoro
deoksiuridin monofosfat yang akan menghambat timidilat sintetase sehingga memutus
sintesis DNA (Gubbins et al., 2009).
3. Unsur utama dinding sel jamur : glukans
Dinding sel jamur memiliki keunikan karena tersusun atas mannoproteins,
kitin, dan α dan β glukan yang menyelenggarakan berbagai fungsi, diantaranya
menjaga rigiditas dan bentuk sel, metabolisme, pertukaran ion pada membran sel.
Sebagai unsur penyangga adalah β glukan. Obat antijamur seperti golongan
ekinokandin menghambat pembentukan β1, 3 glukan tetapi tidak secara kompetitif.
Sehingga apabila β glukan tidakterbentuk, integritas struktural dan morfologi sel
jamur akan mengalami lisis (Gubbins et al., 2009).

3. Jelaskan mekanisme kerja obat antelmentik (anti cacing)!

Jawab :
Kebanyakan antelmintik efektif terhadap satu macam cacing, sehingga perlu
dilakukan diagnosis tepat sebelum menggunakan obat tertentu. Antelmintik diberikan
secara oral, pada saat makan atau sesudah makan. Beberapa antelmintik perlu
diberikan bersama pencahar. Antelmintik baru umumnya lebih aman dan efektif
dibandingkan dengan antelmintik lama, efektif untuk beberapa macam cacing,
rasanya tidak mengganggu, pemberiannya tidak memerlukan pencahar dan beberapa
dapat diberikan secara oral sebagai dosis tunggal (Sukarban dan Santoso, 1995:523).
Albendazol atau pirantel pamoat atau mebendazol adalah obat pilihan untuk
 pengobatan yang disebabkan oleh infeksi Ascaris lumbricoides, sedangkan piperazin
adalah obat alternatifnya (Katzung, 2010:896).

4. Jelaskan terapi farmakologi dan mekanisme kerja obat anti bakteri untuk penyakit
disaluran cerna!
Jawab :
Terapi farmakologi merupakan pengelolaan hipertensi menggunakan obat-obatan
yang dikenal dengan obat antihipertensi baik golongan diuretik, penghambat
adrenergik maupun vasodilator (Divine, 2012).
Antibiotik adalah zat yang dihasilkan mikroba, terutama fungi, yang dapat
menghambat membasmi mikroba jenis lain. Banyak antibiotik dewasa dibuat
secara semisintetik atau sintetik penuh. Antibiotik dibagi menjadi dua kelompok,
yaitu spektrum sempit seperti Benzil Penisilin dan Sptreptomisin, dan juga
spektrum luas contohnya Kloramfenikol dan Tetrasiklin.(Kementrian Kesehatan
Republik Indonesia, 2018).
Mekanisme Kerja Tiamfenikol
Memiliki mekanisme kerja yaitu biosintesis protein menghambat
aktivitas peptidiltransfase, dihambat melalui ikatan pada sub unit 50S.
Mempunyai aktivitas bakteriostatik yang luas baik terhadap organisme gram
positif maupun gram negatif (Medicines & Unit, 1997).