ANTIBIOTIK

CLASSIFICATION OF ANTIMICROBIAL DRUGS

Antibacterial Antiviral Antifungald

drugs drugs rugs

Antiprotozoal Anthelminthics
drugs drugs
DEFINISI

 Antibiotik

Berasal dari bahasa yunani: Anti (lawan),Bios (hidup )

 Antibiotik adalah Suatu zat kimia yang dihasilkan oleh bakteri ataupun jamur yang berkhasiat obat apabila
digunakan dalam dosis tertentu dan berkhasiat mematikan atau menghambat pertumbuhan bakteri dan
toksisitasnya tidak berbahaya bagi manusia.
 Antibiotik adalah zat-zat kimia yang dihasilkan oleh fungi dan bakteri yang mempunyai khasiat mematikan atau
menghambat pertumbuhan kuman, sedangkan toksisitasnya pada manusia relatif kecil.
 Obat yang digunakan untuk membasmi mikroba harus memiliki sifat toksisitas selektif setinggi mungkin di mana
obat tersebut harus bersifat sangat toksik untuk mikroba, tetapi relatif tidak toksik untuk hospes.
AKTIVITAS DAN SPEKTRUM

 Berdasarkan sifat toksisitas selektif, ada antibiotik yang bersifat menghambat

pertumbuhan mikroba, dikenal sebagai aktivitas bakteriostatik, dan ada pula
yang bersifat membunuh mikroba, dikenal sebagai aktivitas bakterisid.
 Bakterisida, pada dosis biasa berkhasiat mematikan bakteri
 Zat yang bekerja terhadap fase tumbuh, ex: penisilin dan sefalosporin, polipeptida
(polimiksin, basitrasin), rifampisin, asam nalidiksat dan kuinolon.
 Zat yang bekerja trhadap fase istirahat, ex: aminoglikosida, nitrofurantoin, INH,
kotrimoksazol.
 Bakteriostatik, pada dosis biasa terutama berkhasiat menghentikan
pertumbuhan dan perbanyakan bakteri. Ex: sulfonamida, kloramfenikol,
tetrasiklin, makrolida, linkomisin.
 Antimikroba yang tertentu aktivitasnya dapat meningkat dari
bakteriostatik menjadi bakterisid bila kadarnya ditingkatkan.
 Antimikroba dapat digolongkan menjadi dua kelompok, yaitu:
 Antimikroba yang berspektrum sempit: hanya efektif untuk jenis bakteri gram
positif atau negatif saja. Contoh penisilin G, penisilin V, eritomisin, klindamisin,
kanamisin, dan asm fusidat efektif terutama terhadap bakteri gram positif saja,
sedangkan streptomisin, gentamisin, polimiksin B, dan asam nalidiksat khusus
terhadap kuman gram negatif.
 Antimikroba yang berspektrum luas: efektif untuk berbagai jenis mikroba.
Contoh tetrasiklin aktif terhadap beberapa jenis bakteri gram positif, gram
negatif, rickettsia, dan Chlamydia.
MEKANISME KERJA
 Antibiotika bekerja dengan menghambat: metabolisme sel mikroba (saingan), sintesis dinding sel
mikroba, keutuhan membran sel mikroba, sintesis protein sel mikroba dan sintesis asam nukleat
sel mikroba.
Menghambat metabolisme sel mikroba
 Mikroba membutuhkan asam folat untuk kelangsungan hidupnya. Bila sintesis asam folat dari
PABA dihambat oleh antimikroba maka kelangsungan hidupnya akan terganggu. Dengan
mekanisme kerja ini diperoleh efek bakteriostatik. Contoh obat: sulfonamide, trimetoprim, asam p-
aminosalisilat, dan sulfonamide.
Menghambat sintesis dinding sel mikroba
 Contoh obat: penisilin, sefalosporin, basitrasin, vankomisin, dan sikloserin. Dinding sel terdiri dari
polipeptidoglikan, bila sintesis polipeptidoglikan dihambat maka dapat menyebabkan dinding sel
lisis oleh karena tekanan osmosis dalam sel yang lebih tinggi dibandingkan dengan tekanan
diluar sel.
Mengganggu keutuhan membran sel mikroba
 Kerusakan membran sel menyebabkan keluarnya berbagai komponen penting
dari dalam sel mikroba, seperti protein, asam nukleat, nukleotida, dan lain-lain.
Contoh obat: polimiksin, gol polien serta berbagai antimikroba golongan
kemoterapetik.
Menghambat sintesis protein sel mikroba
 Untuk kehidupannya sel mikroba perlu mensintesis berbagai protein. Obat
antibiotik diatas menghambat pembentukan protein, atau mengakibatkan
terbentuknya protein yang abnormal dan nonfungsional. Contoh obat:
aminoglikosida, makrolid, linkomisin, tetrasiklin, dan kloramfenikol.
Menghambat sintesis asam nukleat sel mikroba.
 Contoh obat rifampisin, dan golongan kuinolon.
RESISTENSI
Definisi “resisten” :
Bila pertumbuhan bakteri tidak dapat dihambat oleh antibiotik pada kadar maksimal
yang dapat ditolerir host

Penyebab resistensi :
 Perubahan genetik,
 Mutasi spontan DNA,
 Transfer DNA antar organisme (konjugasi, transduksi, transformasi),
 Induksi antibiotik.
FAKTOR RESISTENSI

 Pengobatan yang terlambat

 Dosis terlalu rendah
 Bakteri adaptasi dengan obat
 Pemberian A.B tidak tepat sasaran
 Keadaan fisik penderita tidak mendukung terbentuknya bakteri dengan cepat
EFEK SAMPING
Reaksi alergi
 Reaksi alergi dapat ditimbulkan oleh semua antibiotik dengan melibatkan sistem imun tubuh hospes. Terjadinya tidak
tergantung pada besarnya dosis obat.
Reaksi idiosinkrasi
 Gejala ini merupakan reaksi abnormal yang diturunkan secara genetik terhadap pemberian anti mikroba tertentu. Sebagai
contoh 10% pria berkulit hitam akan mengalami anemia hemolitik berat bila mendapat primakuin. Ini disebabkan mereka
kekurangan enzim glukosa-6-fosfat-dehidrogenase (G6PD).
Reaksi toksik
 Efek toksik pada hospes ditimbulkan oleh semuajenis antimikroba. Tetrasiklin dapat mengganggu pertumbuhan tulang dan
gigi. Dalam dosis besar obat ini bersifat hepatotoksik.
Perubahan biologik dan metabolik
 Penggunaan antimikroba berspektrum luas dapat mengganggu keseimbangan ekologi mikro-flora normal tubuh sehingga
jenis mikroba yang meningkat populasinya dapat menjadi patogen. Pada beberapa keadaan perubahan ini dapat
menimbulkan super infeksi, yaitu suatu infeksi baru yang terjadi akibat terapi infeksi primer dengan suatu AM.
KOMBINASI ANTIMIKROBA

Penggunaan kombinasi dua atau lebih antimikroba tidak dianjurkan, terapi terarah lebih disukai, tetapi beberapa
kombinasi dapatlah bermanfaat, yaitu:
 Pengobatan infeksi campuran : Beberapa infeksi tertentu dapat disebabkan oleh lebih dari satu mikroba yang peka
terhadap antimikroba yang berbeda.
 Pengobatan infeksi berat yang etiologinya belum jelas : Beberapa infeksi berat, seperti septikemia, meningitis
purulenta dan infeksi berat lainnya memerlukan kombinasi antimikroba, karena keterlambatan pengobatan dapat
membahayakan jiwa pasien. Kombinasi diberikan dengan dosis penuh, bila pemeriksaan mikrobiologi telah didapat
maka AM yang tidak diperlukan dapat dihentikan penggunaannya
 Mendapatkan efek sinergi : Bila kombinasi antimikroba menghasilkan efek yang lebih besar dibandingkan efek
aditif saja.
 Memperlambat timbulnya resistensi : Khususnya untuk infeksi menahun, seperti TBC, lepra, dan HIV.

 Untuk mengatasi resistensi : Amoksisilin dan asam klavulanat.

 Untuk mengurangi toksisitas : Trisulfa dan sitostatika, karena dosis masing-masing komponen dapat dikurangi
KLASIFIKASI ANTIBAKTERI
 Penisilin : benzil penisilin, fenoksimetilpenisilin, ampisilin, amoksisilin.
 Sefalosporin dan antibiotik beta laktam lainnya ; sefadroksil, sefaklor,
sefotaksim
 Kloramfenikol
 Tetrasiklin
 Aminoglikosida; streptomisisn, gentamisin, neomisin
 Makrolida; eritromisin, linkomisin
 Kuinolon; siprofloksasin, ofloksasin
 Sulfonamida dan trimetoprim; kotrimiksazol, suldok
 Antibiotik lainnya.
1. PENISILIN

 Penisilin berasal dari jamur Penisilium notatum yang pertama

kali ditemukan tahun 1929 oleh Alexander Fleming.
 Penisilin digolongkan ke dalam antibiotik beta-laktam karena
mempunyai ciri terdapat cincin beta-laktam di dalam struktur
kimianya, yang berperan penting dalam aktivitas biologis
senyawa ini.
 Apabila cincin beta-laktam secara enzimatis dipisah oleh enzim
betalaktamase yang dihasilkan bakteri, maka produk yang
dihasilkannya akan berkurang aktivitas antibakterinya. Srtuktur kimia penisilin
MEKANISME KERJA PENISILIN

 Seperti halnya semua antibiotik golongan beta-laktam, kerja penisilin menghambat pertumbuhan bakteri dengan
jalan menghambat tahap spesifik dalam sintesis dinding sel bakteri.
 Dinding merupakan lapisan luar yang kaku dari sel bakteri, lapisan ini menutupi keseluruhan membran sitoplasma.
Fungsi dari dinding sel adalah mempertahankan bentuk sel dan mencegah terjadinya lisisnya (pecah) sel bakteri
yang dikarenakan perbedaan tekanan osmotik yang tinggi antara cairan di dalam sel dan cairan di luar sel.
 Mekanisme kerja dari penisilin adalah menghambat kerja protein pengikat penisilin (PBP) yang berfungsi
mengkatalisis reaksi transpeptidase dalam proses pembentukan dinding sel bakteri, sehingga mengakibatkan
matinya sel bakteri.
 Antibiotika golongan penisilin bersifat bakterisid (membunuh bakteri) hanya bila sel-sel bakteri tumbuh dengan
aktif dan mensintesis dinding sel.
PENGGUNAAN KLINIS

 Penisilin merupakan antibiotik yang paling efektif dan paling luas penggunaannya. Penisilin oral, kecuali amoksisilin
sebaiknya tidak dikonsumsi setelah makan untuk mengurangi ikatan pada protein makanan dan inaktivasi oleh
asam lambung. Kadar dalam darah dapat ditingkatkan dengan pemberian bersama probenesid 0,5 g peroral
sehingga mengurangi eliminasi penisilin melalui ginjal.
FARMAKOKINETIK

 Absorbsi obat yang diberikan secara oral berbeda-beda.

 Absorbsi obat tergantung pada stabilitas pada asam dan ikatan proteinnya. Metisilin dirusak oleh asam lambung,
sedangkan nafsilin absorbsinya secara oral tidak menentu, hal ini menyebabkan kedua obat tersebut tidak cocok
diberikan secara oral.
 Pemberian secara parenteral menghasilkan absorbsi yang cepat dan menyeluruh pada sebagian besar penisilin.
 Pemberian melalui jalur intravena lebih disukai daripada jalur intramuskuler, karena pemberian intramuskuler dosis besar
dapat menyebabkan iritasi dan nyeri setempat.
 Penisilin didistribusikan secara luas dalam cairan tubuh dan berbagai jaringan.
 Penetrasi dalam mata, prostat, dan sistem saraf pusat tidak baik, namun dalam kondisi peradangan dari selaput otak
terjadi peningkatan penetrasi penisilin ke dalam sistem otak.
 Penisilin dengan cepat di ekskresi oleh ginjal ke dalam urin, di mana sekitar 10% melalui filtrasi glumerulus dan 90%
melalui sekresi tubulus
Benzil penisilin (penisilin G),
 Benzil penisilin mempunyai efek bakterisid yang kuat,
dengan spektrum kerja yang sempit terutama pada
bakteri gram positif.
 Benzil penisilin digunakan pada radang paru, radang
otak, profilaksis penyakit sifilis, endokarditis, dan
gonorea. Benzil penisilin bersifat tidak tahan asam
sehingga penggunaannya hanya melalui rute
parenteral.
 Ikatan protein plasmanya sebesar 60 % dengan waktu
paruh 30 menit, sehingga sering dikombinasikan
dengan probenesid untuk mengurangi eliminasinya
melalui ginjal, atau pemberian dalam bentuk garam
tidak larut melalui rute intramuskuler untuk
meningkatkan durasi obat di dalam darah.
 Dosis benzil penisilin adalah 4-6 kali sehari
1.000.000-4.000.000 unit melalui rute intramuskular.
Kloksasilin
 Kloksasilin merupakan derivat (turunan) penisilin
yang tahan asamdan enzim betalaktamase.
 Sifat kloksasilin yang tahan asam menyebabkan
obat ini dapat digunakan secara oral.
 Kloksasilin mempunyai spektrum kerja yang
sempit.
 Sifat farmakokinetik kloksasilin adalah absorbsi
secara oral sekitar 50%, berikatan dengan protein
plasma lebih dari 90 %, waktu paruh 30-60 menit.
 Dosis oral kloksasilin adalah 500 mg yang
diberikan 4 sampai 6 kali sehari, sedangkan dosis
pemberian secara intravena sebesar 250-1000 mg
yang diberikan 4 sampai 6 kali sehari.
Ampisilin
 Ampisilin merupakan antibiotik golongan penisilin
yang mempunyai spektrum kerja luas, yang aktif
pada bakteri gram positif dan bakteri gram negatif.
 Ampisilin digunakan pada infeksi saluran napas,
saluran cerna, saluran kemih, kulit, gonore, dan
infeksi pada bagian lunak, seperti otot.
 Sifat farmakokinetik ampisilin adalah diabsorbsi
secara oral sebesar 30-40%, waktu paruh 1-2 jam,
dan ikatan protein plasma sebesar 20%.
 Dosis oral ampisilin 0,5-1 gram yang diberikan 4
kali sehari.
Amoksisilin
 Amoksisilin mempunyai aktivitas yang sama
dengan ampisilin.
 Sifat farmakokinetik amoksisilin adalah absorbsi
per oral sebesar 80%, berikatan dengan protein
plasma sebesar 20% dan mempunyai waktu paruh
1-2 jam.
 Dosis amoksisilin adalah 250-500 mg yang
diberikan 3 kali sehari
EFEK SAMPING, WANITA HAMIL DAN LAKTASI , INTERAKSI

 Reaksi efek samping yang terpenting dari golongan penisilin adalah reaksi alergi
karena hipersensitasi, shok anafilaksis, diare, mual, muntah, nefrotoksisitas, dan
neurotoksisitas.
 Penggunaan penisilin dianggap relatif aman bagi wanita hamil dan menyusui.
 Lama kerja antibiotika golongan penisilindipengaruhi oleh probenesid, sulfin
pirazon, asetosal, dan indometasin. Efek penisilin dikurangi oleh antibiotik
bakteriostatik, seperti tertrasiklin, kloramfenikol, dan makrolida.
2. SEFALOSPORIN

 Sefalosporin termasuk antibiotika beta

laktam yang struktur, khasiat dan sifat yang
mirip dengan penisilin.
 Sefalosporin dihasilkan oleh Cephalosporium
acremonium.
 Inti dasar sefalosporin adalah asam 7-
aminosefalosporanat (7-ACA).
 Sefalosporin mempunyai spektrum kerja yang
luas, dan berkhasiat bakterisid pada fase
pertumbuhan kuman. Mekanisme kerja
sefalosporin ialah menghambat sintesis
dinding sel mikroba.
PENGGOLONGAN

Menurut khasiat antimikrobanya dan resistensinya terhadap enzim betalaktamase sefalosporin digolongkan menjadi:
 Generasi 1 : Aktif terhadap cocci gram positif, tidak tahan terhadap betalaktamase Contoh: sefalotin, sefazolin,
sefradin, sefaleksin, dan sefadroksil
 Generasi 2 : Lebih aktif terhadap kuman gram negatif, termasuk H. influenzae, proteus, klebsiella, gonococci, dan
kuman yang resisten terhadap amoksisilin. Agak tahan terhadap betalaktamase. Khasiat terhadap kuman gram
positif lebih kurang sama dengan generasi 1. Contoh: sefaklor, sefamandol, sefmetazol, dan sefuroksim.
 Generasi 3: Aktivitas terhadap kuman gram negatif lebih kuat dan lebih luas meliputi pseudomonas dan
bacteroides. Lebih resisten terhadap betalaktamase. Contoh: sefoperazon, sefotaksim, seftizoksim, seftriakson,
sefotiam, sefiksim, dan sefprozil.
 Generasi 4: Sangat resisten terhadap betalaktamase, dan sefepim sangat aktif terhadap pseudomonas. Contoh:
sefepim, sefpirom.
RESISTENSI, EFEK SAMPING, WANITA HAMIL DAN LAKTASI

 Resistensi Dapat timbul dengan cepat, sehingga digunakan hanya untuk infeksi berat.

 Efek Samping Umumnya sama dengan obat golongan penisilin, hanya lebih ringan, seperti gangguan lambung,
usus, alergi, nefrotoksisitas (terutama generasi 1).
 Wanita Hamil Dan Laktasi Obat-obat : generasi 1, seperti sefaklor, sefotaksim, seftriakson, dan seftazidim dianggap
aman bagi bayi, obat lainnya belum terdapat kepastian keamanannya
FARMAKOKINETIK

 Absorbsi sefalosporin melalui saluran cerna berlangsung cepat dan lengkap.

 Di dalam darah antibiotik golongan sefalosporin berikatan dengan protein plasma sebesar 14-90%, dengan waktu
paruh 30-150 menit.
 Distribusi obat ke dalam jaringan dan cairan tubuh baik kecuali pada otak dan mata, kecuali sefotaksim.

 Ekskresi antibiotik golongan sefalosporin melalui ginjal, sembilan puluh persen obat dieliminasi dalam bentuk utuh.
Ekskresi diginjal melalui filtrasi glomerulus dan sekresi tubuler
3. KLORAMFENIKOL

 Kloramfenikol berasal dari jamur

Streptomyces venezuela dan
pertamakali disintesis pada tahun
1949.
AKTIVITAS DAN MEKANISME KERJA
 Kloramfenikol merupakan antimikroba dengan
spektrum luas.
 Kloramfenikol umumnya bersifat bakteriostatis
terhadap enterobacter dan staphilococus aureus,
bakterisid terhadap Str. pneumoniae, neisseria
meningiditis, H. influenzae.
 Mekanisme kerja kloramfenikol dengan
menghambat sintesis protein kuman.
 Obat ini terikat pada ribosom subunit 50s dan
menghambat enzim petidil transferase sehingga
ikatan peptida tidak terbentuk pada sintesis
protein kuman.
FARMAKOKINETIK

 Pada pemberian oral kloramfenikol diabsorbsi dengan cepat dan tuntas.

 Konsentrasi maksimal kloramfenikol di dalam darah setelah pemberian peroral dicapai setelah 2 jam.

 Di dalam darah kloramfenikol berikatan dengan protein plasma sebesar 50%.

 Waktu paruh kloramfenikol 3 jam, sedangkan pada bayi di bawah 2 minggu waktu paruhnya sebesar 24 jam.

 Kloramfenikol berdifusi baik pada cairan serebrospinal dan mata

 Kloramfenikol di metabolisme di hati sebesar 90% .

 Ekskresi kloramfenikol aktif dan produk degradasi sebagian besar melalui ginjal, hanya sebagian kecil yang di
ekskresikan melalui empedu.
INDIKASI DAN KONTRAINDIKASI

 Indikasi : Kloramfenikol hampir tidak digunakan

lagi karena toksisitasnya yang kuat, resistensi dan
tersedianya obat-obat lain yang lebih efektif.
 Bila tidak ada pilihan lain kloramfenikol digunakan
 Kontraindikasi : Kloramfenikol dikontraindikasikan
untuk demam tifoid (Salmonella typhi), meningitis
pada neonatus, pasien dengan gangguan hati, dan
(H. influenza), infeksi anaaerob khususnya abses
pasien yang hipersensitif terhadap kloramfenikol
otak.
 Kloramfenikol terkadang digunakan secara topikal
untuk mengobati infeksi mata karena mempunyai
spektrum kerja yang luas.
EFEK SAMPING

 Gangguan GIT, seperti mual, muntah, diare,

kandidiasis oral.
 Gangguan sumsum tulang, seperti anemia aplastik
(ireversibel) yang merupakan reaksi idiosinkrasi
 Wanita Hamil dan Laktasi Dapat menimbulkan
yang tidak berhubungan dengan dosis.
cyanosis dan grey baby sindrom.
 Toksisitas pada bayi baru lahir sehingga
menyebabkan gray baby syndrome dengan ciri-ciri
muntah, tonus otot menurun, hipotermi, perubahan
warna menjadi kelabu, dan kolaps.
Dosis
 Dosis yang digunakan untuk kloramfenikol adalah
50-100 mg/kg/hari yang terbagi dalam 4 dosis
yang terpisah.
Zat Tersendiri
 Tiamfenikol Tiamfenikol merupakan antibiotik yang
masuk dalam golongan kloramfenikol.
 Absorbsi tiamfenikol baik dengan ikatan pada
protein plasma sebesar 10%, waktu paruh 2 jam,
dan diekskresikan dalam kondisi utuh melalui
ginjal.
 Dosis yang digunakan untuk tiamfenikol adalah
250-500 mg yang diberikan empat kali sehari.
4. TETRASIKLIN

 Tetrasiklin merupakan suatu kelompok

besar obat dengan struktur dasar dan
aktivitas yang serupa.
 Tetrasiklin dihasilkan oleh streptomyces
aureofaciens (klortetrasiklin) dan
streptomyces rimosus (oksitetrasiklin).
AKTIVITAS DAN MEKANISME KERJA

 Tetrasiklin merupakan antimikroba dengan spektrum kerja yang luas.

 Tetrasiklin bersifat bakteriostatis untuk banyak bakteri gram positif, negatif, ricketsia, klamidia,
mikoplasma serta untuk beberapa protozoa.
 Hanya melalui injeksi intravena dapat dicapai kadar plasma yang bakterisid lemah.

 Mekanisme kerja tetrasiklin berdasarkan hambatan sintesis protein pada bakteri, yaitu dengan
mencegah penambahan asam amino baru pada rantai peptida yang sedang dibuat.
 Tetrasiklin memasuki sel mikroba dengan cara difusi pasif atau transport aktif
FARMAKOKINETIK

 Absorbsi tetrasiklin secara oral sebesar 75%, absorbsi berlangsung lambat kecuali doksisiklin dan minosiklin.

 Konsentrasi maksimal tetrasiklin dicapai dalam 3-4 jam.

 Didalam darah obat berikatan dengan protein plasma sebesar: doksisiklin 90%, minoksiklin 75%, oksitetrasiklin
35%.
 Waktu paruh dari antibiotik golongan tetrasiklin berbeda-beda, yaitu tetrasiklin: oksitetrasiklin: minosiklin:
doksisiklin = 9 : 9 : 18 : 23 jam.
 Antibiotik tetrasiklin berdifusi buruk pada cairan serebrospinal, kecuali minosiklin.

 Tetrasiklin diekskresi secara utuh melalui ginjal, sedangkan doksisiklin dan minosiklin diekskresikan secara utuh
melalui empedu dan tinja.
RESISTENSI, EFEK SAMPING , WANITA HAMIL DAN LAKTASI

 Resistensi terhadap antibiotik tetrasiklin terjadi karena bakteri kehilangan mekanisme transport
aktif terhadap tetrasiklin atau berkurangnya permeabilitas terhadap tetrasiklin. Hal ini
menyebabkan rendahnya kadar tetrasiklin didalam sel dan mengurangi efektivitasnya.
 Efek samping pada penggunaan tetrasiklin secara oral mual, muntah, suprainfeksi, dan lain-lain.
Efek lainnya penyerapan pada tulang dan gigi yang baru terbentuk sehingga dapat menyebabkan
kelainan bentuk dan hambatan pertumbuhan. Efek lainnya adalah hepatotoksik, nefrotoksik, dan
fotosensitasi.
 Wanita Hamil Dan Laktasi : Karena menghambat pertumbuhan tulang dan kalsifikasi gigi,
tetrasiklin tidak boleh digunakan setelah bulan keempat masa kehamilan dan anak-anak di
bawah 8 tahun.
DOSIS
Tetrasiklin
 Tetrasiklin diindikasikan untuk infeksi saluran
napas, acne, infeksi saluran kemih, Helicobacter
pylori, dan disentri basiler.
 Dosis yang digunakan untukinfeksi umum adalah
250-500 mg empat kali sehari, sedangkan untuk
klamidia adalah 500 mg empat kali sehari
Doksisiklin
 Doksisiklin berkhasiat bakteriostatis terhadap
kuman yang resisten terhadap tetrasiklin dan atau
penisilin.
 Doksisiklin diindikasikan untuk penyakit kelamin
(gonore, sifilis, chlamidia), plasmodium falciparum
dan profilaksisnya.
 Dosis doksisiklin untuk infeksi umum atau malaria
adalah 100 mg, satu atau dua kali sehari.
5. AMINOGLIKOSIDA

 Antibiotik golongan aminoglikosida dihasilkan oleh

jenis fungi streptomyces dan micromonospora.
 Semua turunannya mengandung gula amino yang
saling terikat dengan ikatan glikosida.
PENGGOLONGAN ANTIBIOTIK

golongan aminoglikosida digolongkan menjadi

 Antibiotik yang mengandung satu molekul gula amino: streptomisin.
 Antibiotik yang mengandung dua molekul gula amino yang dihubungkan oleh
molekul sikloheksana: kanamisin dan turunannya (amikasin, dibekasin),
gentamisin dan turunannya (netilmisin, tobramisin).
 Antibiotik yang mengandung tiga molekul gula amino: neomisin, framisetin, dan
paromomisin.
AKTIVITAS DAN MEKANISME KERJA

 Aminoglikosida bersifat bakterisid dan merupakan antimikroba dengan spektrum

luas terutama pada bakteri gram negatif.
 Mekanisme kerja aminoglikosida menghambat sintesis protein kuman dengan
cara ini terikat pada ribosom subunit 30s dan menyebabkan salah baca kode
genetik yang menyebabkan terganggunya sintesis protein.
FARMAKOKINETIK

 Aminoglikosida mempunyai absorbsi yang buruk (kurang dari 1%) pada pemberian peroral.
Penggunaan aminoglikosida secara oral untuk mendapatkan efek lokal pada saluran cerna.
Absorbsi intramuskular baik.
 Waktu paruh antibiotik golongan aminoglikosida bervariasi pada pemberian parenteral.

 Pada pemberian parenteral aminoglikosida diekskresi melalui ginjal

INDIKASI, KONTRAINDIKASI

 Indikasi : Streptomisin dan kanamisin digunakan untuk tuberkulosis, pes, tularemia secara
intramuskuler. Gentamisin digunakan untuk sepsis dan pneumonia yang resisten terhadap obat-
obat lain secara intramuskular, meningitis secara intratekal, dan tobramisin untuk pseudomonas.
Gentamisin, tobramisin, framisetin, dan neomisin digunakan secara topikal.
 Kontraindikasi : Antibiotik golongan aminoglikosida dikontraindikasikan pada pasien usia lanjut
dan pasien yang menderita gangguan ginjal.
EFEK SAMPING, WANITA HAMIL DAN LAKTASI

Efeksamping dari antibiotik golongan aminoglikosida adalah:

 1. alergi: demam, rash kulit, dan lain-lain;

 2. iritasi dan toksik yang berupa nyeri pada tempat suntikan, ototoksik, nefrotoksik, neurotoksik;

 3. perubahan biologik berupa perubahan mikroflora tubuh.

Wanita Hamil dan Laktasi : Aminoglikosida dapat melintasi palsenta dan menyebabkan kerusakan
ginjal dan menyebabkan ketulian pada bayi.
Streptomisin Gentamisin

 Streptomisin tidak diabsorbsi secara oral. Selain itu,  Didalam darah gentamisin berikatan dengan
distribusi ke dalam jaringan dan cairan serebrospinal protein plasma sebesar 25%, t ½ 2-3 jam, ekskresi
burk. Ikatan protein plasma streptomisin sebesar 35% melalui kemih secara utuh 70%.
dengan waktu paruh 2-3 jam. Ekskresi streptomisin
melalui ginjal di mana 60% nya dalam bentuk utuh.  Gentamisin diindikasikan untuk infeksi
pseudomonas, proteus, dan stafilokokus yang
 Streptomisin diindikasikan untuk TBC yang resisten
resisten terhadap penisilin dan metsilin.
terhadap obat lain, dan diberikan secara
intramuskular.  Efek samping gentamisin lebih ringan dari pada
streptomisin dan kanamisin.
 Efek samping dari streptomisin adalah nefrotoksik dan
ototoksik.
 Dosis streptomisin pada pasien TBC 0,5-1 secara
intramuskuler setiap hari. Sampar oleh yersinia pestis
1-2 gram satu kali sehari secara intramuskuler.
Amikasin
 Amikasin didistribusikan dengan baik ke dalam
organ dan cairan tubuh kecuali pada cairan
serebrospinal. Distribusi ke dalam cairan
serebrospinal meningkat ketika terjadi peradangan
mada otak. Amikasin diekskresikan melalui ginjal
secara utuh sebesar 94%.
 Amikasin diindikasikan untuk infeksi
pseudomonas, basil gram negatif, dan bakteri yang
resisten terhadap gentamisin dan tobramisin.
Untuk menghindari resistensi penggunaan
amikasin dibatasi maksimum 10 hari.
 Efek samping amikasin relatif lebih ringan
dibandingkan obat-obat golongan aminoglikosida
lainnya.
Neomisin
 Neomisin merupakan campuran dari neomisin
neomisin A, B, dan C dengan perbandingan 2 : 85 :
13.
 Neomisin tidak digunakan secara parenteral
karena toksisitasnya yang kuat.
 Absorbsi neomisin peroral sebesar 3% sehingga
digunakan untuk pengobatan secara lokal.
 Neomisin diindikasikan untuk sterilisasi usus pra
bedah, konjungtivitis dan otitis media
(dikombinasikan dengan antimikroba lain).
 Efek samping dari neomisin adalah malabsorbsi
pada penggunaan dalam jangka waktu yang lama.
6. MAKROLIDA DAN LINKOMISIN

 Makrolida merupakan suatu kelompok senyawa dengan ciri mempunyai cincin lakton di mana terkait gula-gula
deoksi.
 Obat yang merupakan prototipe golongan ini adalah eritromisin yang diambil dari Streptomyces erytheus.

 Kelompok antibiotika ini terdiri dari eritromisin dengan derivatnya (klaritomisin, roxitromisin, azitromisin, dan
diritromisin), spiramisin.
 Linkomisin dan klindamisin secara kimiawi berbeda dengan eritromisin, tetapi mirip aktivitas, mekanisme kerja,
dan pola resistensinya.
 Golongan makrolida bersifat bakteriostatis terhadap bakteri gram positif.

 Mekanisme kerja golongan ini menghambat sintesis protein kuman dengan cara berikatan secara reversibel
dengan ribosom subunit 50s.
ERITROMISIN
Farmakokinetik:
 Dirusak asam lambung sehingga diberikan dalam
bentuk salut enterik atau dalam bentuk ester
stearat/suksinat.
 Absorbsi eritromisin baik dan terjadi pada usus kecil,
adanya makanan akan mengganggu absorbsi
eritromisin.
 Eritromisin terditribusi baik ke berbagai cairan tubuh
kecuali pada otak dan cairan cerebrospinal.
 Waktu paruh eritromisin 1,5 jam.
 Ekskresi eritromisin sebagian besar melalui hati.
 Eritromisin merupakan pilihan pertama pada infeksi paru yang
disebabkan oleh Legionella pneumophila, Mycoplasma
pneumonia.
 Selain itu, eritromisin diindikasikan untuk infeksi usus yang
disebabkan Campylobacter jejuni, infeksi saluran napas, kulit,
dan lain-lain. Eritromisin merupakan pilihan kedua bila
terdapat resistensi dan hipersensitivitas pada obat-obat
golongan penisilin.
 Efek samping eritromisin berupa gangguan saluran cerna,
nyeri kepala, reaksi kulit, gangguan fungsi hati, dan pada dosis
tinggi dapat menimbulkan ketulian yang reversible bila obat
dihentikan.
 Dosis oral eritromisin basa, stearat, atau estolate adalah 0,25-
0,5 gram setiap 6 jam. Dosis eritromisin etilsuksinat adalah
0,4-0,6 gram setiap 6 jam.
Azitromisin
 Farmakokinetik :
 Azitromisin diabsorbsi cepat dalam saluran cerna,
namun absorbsinya terganggu bila diberikan
bersama makanan.
 Azitromisin terdistribusi dengan baik pada jaringan
dan sel fagosit.
 Waktu paruh azitromisin jam.
 Azitromisin diindikasikan pada infeksi saluran
napas, kulit, otot, infeksi saluran kemih, dan juga
infeksi Mycobacterium avium pada pasien HIV.
 Dosis azitromisin adalah 250-1000 mg per hari
Klindamisin
 Farmakokinetik : Pada penggunaan oral absorbsi
klindamisin sampai 90%.
 Waktu paruh klindamisin 3 jam.
 Klindamisin terdistribusi baik ke cairan tubuh, jaringan
dan tulang kecuali CSS walaupun dalam kondisi
meningitis.
 Klindamisin dimetabolisme pada hati dan
diekskresikan melalui ginjal dan hati.
 Klindamisin diindikasikan untuk acne (topikal), infeksi
anaerob berat, luka tusuk pada abdomen dan usus,
infeksi saluran genital wanita, dan pneumonia karena
aspirasi.
 Efek samping klindamisin meliputi gangguan diare,
mual, rash kulit, gangguan fungsi hati, neutropenia,
dan kolitis.