Assalamu’alaikum wr.

wb
FARMAKOLOGI
Dwi Astuti, S.Farm.,Apt
SMKN 1 PURWOKERTO

FARMASI KELAS X
1
Kemoterapeutika
Kemoterapi adalah obat atau zat yang
berasal dari bahan kimia yang dapat
memberantas dan menyembuhkan
penyakit atau infeksi yang disebabkan
oleh
bakteri,virus,amoeba,fungi,protozoa,cacin
g dsb tanpa merusak jaringan tubuh
manusia.

Kesehatan 2
kemoterapi dibedakan atas :

 
Bakterisida yaitu obat yang pada dosis lazim berkhasiat
untuk mematikan hama, contoh : fenol, iodium,
sublimat.
 
Bakteriostatika yaitu obat yang pada dosis lazim
berkhasiat menghentikan pertumbuhan dan pembiakan
bakteri, sedang pemusnahan selanjutnya dilakukan oleh
tubuh sendiri secara fagositosis (kuman dilarutkan oleh
leukosit atau sel-sel daya tangkis tubuh
lainnya),contohnya antibiotika spektrum sempit.
 
Kesehatan 3
Kesehatan 4
Yang termasuk kelompok kemoterapi
adalah;
a. Antibiotika
b. Sulfonamida
c. Anti malaria
d. Anti amuba
e. Anthelmetika
f. Anti fungi
g. Antivirus
h. Antineoplastika
i. Anti TBC
j. Anti lepra
Kesehatan 5
Antibiotika
Antibiotika (anti= lawan, bios = hidup) adalah
zat – zat kimia yang dihasilkan oleh fungi dan
bakteri, yang memiliki khasiat mematikan atau
menghambat pertumbuhan kuman,sedangkan
toksisistasnya bagi manusia relatif kecil.
Ditemukan pertama kali oleh Alexander
Fleming (Penisillin) pada tahun 1928
Aktifitas antibiotik dinyatakan dalam satuan
berat (mg) serta dalam satuan internasional
=internasional unit (IU)
Kesehatan 6
Penggolongan antibiotik berdasar
aktivitasnya
Antibiotik narrow-spectrum (aktivitas
sempit)
 aktif terutama terhadap satu atau
beberapa jenis bakteri saja (bakteri gram
positif atau bakteri gram negatif saja)
 yang aktif terhadap bakteri gram positif :
penisilin-G dan penisilin-
V,eritromisin,klindamisin,kanamisin,asam
fusidat
Kesehatan 7
 yang aktif terhadap bakteri gram negatif
contohnya : streptomisin, gentamisin,
polimiksin-B, asam nalidiksat

Antibiotik broad-spectrum (aktivitas luas)

 aktif terhadap semua jenis bakteri baik jenis
bakteri gram positif maupun gram negatif
 Contohnya :
ampisilin,sefalosporin,kloramfenikol, tetrasiklin
dan rifampisin
Kesehatan 8
Mekanisme kerja Antibiotik
Mekanisme kerja terutama dengan
penghambatan sintesa materi penting dari
bakteri antara lain
Dinding sel : sintesanya terganggu
akibatnya pembentukan dinding sel tidak
sempurna dan tidak dapat menahan
tekanan osmotis plasma akhirnya sel akan
pecah. Contohnya kelompok penisillin
dan sefalosporin

Kesehatan 9
Membran sel : molekul lipoprotein dari
membran sel(di dalam dinding sel) dikacaukan
sintesanya hingga bersifat lebih permeabel
akibatnya zat-zat penting dari isi sel dapat keluar.
Contohnya: polipeptida dan
polyen(nistatin,amfoterisin) dan imidazol
(mikonazol,ketokonazol)
Protein sel : sintesanya terganggu akibatnya sel
tidak sempurna terbentuk. Contohnya :
kloramfenikol,tetrasiklin,aminoglikosida,
makrolida
Kesehatan 10
Asam – asam inti (DNA,RNA) :
penghambatan pembentukan asam asam
inti akibatnya sel tidak dapat berkembang.
Contohnya : RNA (rifampisin), DNA
(asam nalidiksat dan quinolon)
Antagonisme saingan. Obat menyaingi
zat zat yang penting untuk metabolisme
kuman hingga pertukaran zatnya terhenti.
Contohnya :
sulfonamida,trimetoprim,INH
Kesehatan 11
Efek samping
Sensitasi / hipersensitif
Obat setelah digunakan menimbulkan kepekaan
yang berlebihan jika diberikan secara oral atau
injeksi akan terjadi reaksi hipersensitif atau
alergi(gatal,kemerahan,bentol bentol,syok
anafilaksis)
Sebaiknya jangan menggunakan obat obat ini
dalam sediaan topikal (salep,krim,lotion)

contoh:penisilin,kloramfenikol,sulfonamida
Kesehatan 12
Resistensi ( bakteri tidak peka tehadap
obat yang bersangkutan)
terjadi jika obat digunakan dengan dosis
yang terlalu rendah atau waktu terapi
kurang lama
perlu menggunakan dosis yang tepat
waktu yang cukup atau dengan kombinasi
obat untuk menghindari resistensi

Kesehatan 13
Super infeksi

Yaitu infeksi sekunder yang timbul selama

pengobatan dimana sifat dan penyebab infeksi
berbeda dengan penyebab infeksi yang
pertama. Super infeksi terutama terjadi pada
penggunaan antibiotika broad spektrum yang
dapat mengganggu keseimbangan antara
bakteri di dalam usus saluran pernafasan dan
urogenital.
contohnya: ampisilin,kloramfenikol,tetrasiklin
Kesehatan 14
Penggolongan antibiotik
Golongan penisilin
Golongan sefalosporin
Golongan aminoglikosida
Golongan kloramfenikol
Golongan tetrasiklin
Golongan makrolida
Golongan Quinolon
Golongan rifampisin dan asam fusidat

Kesehatan 15
Golongan penicilin

Kesehatan 16
Merupakan antibiotik yang pertama kali
ditemukan menggunakan biakkan Penisilium
notatum, Penisilium chrysogenum
Termasuk antibiotik golongan betalaktam
karena mempunyai rumus bangun dengan
struktur seperti cincin β lactam yang
merupakan syarat mutlak untuk menunjukkan
khasiatnya
Jika cincin terbuka oleh enzym β lactamase
maka khasiat akan hilang
Kesehatan 17
Mekanisme kerja penisilin dengan cara
menghambat sintesa dinding sel
Resistensi bakteri ini terbentuk dengan cara :

Bakteri membentuk enzym β lactamase atau

bakteri mengubah bentuknya menjadi bakteri huruf
L yaitu bentuk bakteri tanpa dinding sel. Bakteri
bentuk L dapat menimbulkan infeksi kronis
(misalnya infeksi paru-paru dan saluran kemih)
karena lama berkembangnya. Bakteri semacam ini
dengan mudah dapat dimatikan dengan
kotrimoksazol atau tetrasiklin.
Kesehatan 18
Derivat (turunan) penisilin
Penisilin spektrum sempit
 benzil penisilin = penisilin G
Tidak tahan asam lambung, sehingga
pemberian secara oral akan diuraikan oleh
asam lambung, karena itu penggunaannya
secara injeksi atau infus intra vena.
 fenoksimetil penisilin = penisilin V
Penisilin ini tahan asam lambung, pemberian
sebaiknya dalam keadaan sebelum makan.

Kesehatan 19
 penisilin tahan penisilinase
derivat ini hampir tidak terurai oleh
penisilinase tapi aktivitasnya lebih ringan
dari penisilin G dan penisilin V.
umumnya digunakan untuk kuman kuman
yang resisten terhadap obat obat tersebut.
contohnya :
kloksasilin,dikloksasilin,flukloksasilin

Kesehatan 20
Penisilin spektrum luas
 Ampisilin
Aktif terhadap kuman gram positif dan gram
negatif yang tidak peka terhadap penisilin G
khasiatnya terhadap kuman gram positif lebih
ringan daripada penisilin spektrum sempit
indikasi: infeksi sal pernafasan (bronkhitis),sal
cerna (disentri), infeksi sal kemih

Kesehatan 21
 Amoksilin
Spektrum kerjanya sama dengan
ampisilin,absorbsinya lebih cepat dan lengkap
indikasi : bronkhitis menahun dan infeksi
saluran kemih

Semua penisilin dianggap aman bagi wanita

hamil dan menyusui,wlopun dalam jumlah
kecil terdapat dalam darah janin dan ASI

Kesehatan 22
Obat Generik, indikasi, kontra indikasi dan efek samping.

Benzil Penisilin (Penisilin G).

Indikasi :Infeksi tenggorokan, otitis media,
streptococus endo karditis, meningo kokus,
meningitis, pnemonia dan profilaksis amputasi
pada lengan dan kaki.
Kontra indikasi :Hipersensitiv itas (alergi)
terhadap penisilin
Efek samping :Reaksi allergi berupa urtikaria,
nyeri sendi, syok anafilaktik, diare.
Sediaan :Benzatin Penisilin G (generik) Injeksi

Kesehatan 23
Fenoksi Metil Penisilin (Penisilin V)
Indikasi :Tonsilitis, otitis media, demam
rematik, profilaksis infeksi pneumokokus.
Kontra indikasi dan efek samping sama
dengan Benzil Penisilin.
Sediaan :Phenoxymethyl Penicillin
(generik), tablet 250mg, 500mg.

Kesehatan 24
Ampisilin
Indikasi :Infeksi saluran kemih, otitis media,
sinusitis, bronkitis kronis, salmonelosis, gonorrhoe.
Kontra indikasi : Hipersensitiv terhadap penisilin
Efek samping :Mual,diare, ruam, kadang-kadang
kolitis
Sediaan :Ampisilin (generik) Kapsul 250mg,
Kaptab 500mg Serbuk injeksi, sirup kering.
Cara penyimpanan : dalam wadah tertutup baik,
pada suhu tidak lebih dari 25o C

Kesehatan 25
Amoksisilin
Indikasi :(lihat ampisilin), juga untuk profilaksis
endokarditis dan terapi tambahan
Kontra indikasi dan efek samping sama dengan ampisilin.
Sediaan : Amoksisilin (generik), kapsul 250 mg, kaptab
500mg, serbuk injeksi , syr. kering.
Cara penyimpanan :Dalam botol tertutup rapat.

Co Amoksiklav (amoksisilin-asam klavulanat).

Kontra Indikasi dan Efek Samping sama dengan
ampisilin.
Sediaan :Coamoksiklav (generik), kaptab

Kesehatan 26
Golongan sefalosporin
Cephalosporin diperoleh dari biakan
Cephalosporinum acremonium.
Seperti halnya penisilin, daya
antimikrobanya terletak pada cincin β lactam
mekanisme kerja berdasarkan perintangan
sintesis peptidoglikan yang diperlukan
kuman untuk ketangguhan dinding sel
Kepekaannya untuk beta laktamase lebih
rendah dari penisilin

Kesehatan 27
Aktivitas

Bersifat bakterisid dengan spektrum kerja luas terhadap

banyak kuman gram positif dan negatif, termasuk E.coli,
Klebsiella dan Proteus
Efek samping

penggunaan oral berupa gangguan lambung-usus dan

reaksi reaksi alergi seperti penisilin, yakni rash, urticaria,
anafilaksis. Alergi silang sering terjadi dengan derivat
penisilin. Pada penggunaan i.v sering terjadi
tromboflebitis dan nyeri di tempat suntik
Sefalosporin dapat dengan mudah melintasi plasenta,tetapi
kadarnya dalam darah janin lebih rendah daripada ibunya

Kesehatan 28
Penggolongan sefalosporin
Berdasarkan khasiat antimikroba dan
resistensinya terhadap beta-laktamase :
Generasi ke-1: sefalotin,
sefazolin,sefadrin,sefaleksin,sefadroksil
aktif terhadap gram positif,tidak aktif
terhadap gonococci,
H.influenzae,bacteriodes,pseudomonas
secara umum tidak tahan terhadap
laktamase
Kesehatan 29
Generasi ke-2 : sefaklor,
sefamandol,sefmetazol,sefuroksim
lebih aktif terhadap kuman gram negatif,
H.influenzae,Proteus,klebsiella,gonococci
,dan kuman kuman yang resisten untuk
amoksilin, aktif juga untuk kuman gram
positif
obat obat ini agak kuat tahan terhadap
laktamase
Kesehatan 30
Generasi ke-3 : sefoperazon,
sefotaksim,seftizoksim,sefriakson,sefotia
m,sefiksim,sefprozil
Aktifitasnya terhadap kuman gram negatif
lebih kuat dan lebih luas lagi juga
meliputi pseudomonas dan bakteriodes
Resistensinya terhadap laktamase juga lebih
kuat

Kesehatan 31
Generasi ke-4 : sefepim dan sefpirom
Aktif terhadap pseudomonas
sangat resisten terhadap laktamase
PENGGUNAAN
Zat -zat Gen-1, sering digunakan per oral
untuk infeksi saluran kemih ringan dan
sebagai pilihan kedua untuk infeksi
saluran pernafasan dan kulit yang tidak
begitu serius dan jika alergi penisilin
Kesehatan 32
Zat – zat Gen ke-2/3 digunakan parenteral pada
infeksi serius yang resisten terhadap amoksilin
dan sefalosporin gen-1
Kombinasi dengan aminoglikosida untuk
memperluas dan memperkuat aktivitasnya
Untuk profilaksis pada bedah
jantung,usus,ginekologi
Sefoksitin dan sefuroksim(gen-2) digunakan
untuk gonore(kencing nanah) akibat gonococi
yang membentuk laktamase
Kesehatan 33
Zat-zat generasi-3,sefriakson dan sefotaksim sbg obat
pilihan pertama untuk gonore.Sefoksitin untuk
infeksi Bacteriodes fragilis
EFEK SAMPING
Secara umum sama dengan kelompok penisilin,tetapi
lebih ringan.
Obat-obat oral menimbulkan gangguan terutama
gangguan lambung-usus,reaksi alergi,alergi silang
terhadap penisilin
Resistensi dapat timbul dengan cepat,penggunaan
dicadangkan untuk infeksi berat
Kesehatan 34
Golongan Aminoglikosida
Dihasilkan oleh jenis-jenis fungi
Streptomyces dan Micromonospora,yang
aktif terutama terhadap mikroba gram negatif
termasuk terhadap basil tuberkulosis
Golongan ini mengandung dua atau tiga gula-
amino didalam molekulnya,yang saling terkait
secara glukosidis
Gugusan amino,zat-zat ini bersifat basa lemah
dan garam-sulfatnya yang digunakan dalam
terapi mudah larut air
Kesehatan 35
Mekanisme kerja dengan mengikatkan diri
pada ribosom sel sel bakteri,sehingga
biosintesa protein dikacaukan
PENGGOLONGAN
Berdasarkan rumus kimia
 Streptomisin mengandung satu molekul gula-
amino
 Kanamisin(turunannya amikasin dan
dibekasin),gentamisin (turunannya nitelmisin
dan tobramisin) memiliki dua molekul gula
Kesehatan 36
 Neomisin,framisetin dan paromomisin
dengan tiga gula-amino
Aminoglikosida dapat melintasi plasenta
dan merusak ginjal serta menimbulkan
ketulian pada bayi,maka tidak dianjurkan
selama kehamilan
Obat- obat ini mencapai ASI dalam jumlah
kecil dan pada hakekatnya dapat diberikan
selama laktasi(masa menyusui)
Kesehatan 37
Resistensi dapat terjadi agak pesat akibat
terbentuknya enzim yang merombak struktur
antibiotik
 Streptomisin
Diperoleh dari Streptomyces griseus,penggunaan
terbatas hanya untuk tuberkulosa
Toksisitasnya sangat besar karena dapat
menyebabkan kerusakan pada saraf otak ke 8
yang mempengaruhi organ keseimbangan dan
pendengaran
Kesehatan 38
Resistensi sangat cepat sehingga dalam
penggunaan harus dikombinasi dengan INH
dan PAS Na atau rifampisin
Pemberian melalui parenteral karena tidak
diserap oleh saluran cerna
 Neomisin
Diperoleh dari Streptomyces fradiae,untuk
penggunaan topikal dan oral,penggunaan
secara parenteral tidak dibenarkan karena
toksis
Kesehatan 39
Baik sebagai antibotik usus(aktif terhadap bakteri
usus) digunakan untuk sterilisasi usus sebelum
operasi
 Kanamisin
Diperoleh dari Streptomyces kanamyceticus, dalam
bentuk larutan atau bubuk kering untuk injeksi
Berkhasiat bakteristatika pada basil TBC,bahkan
yang resisten terhadap streptomisin,digunakan
untuk infeksi sal kemih oleh pseudomonas
ES: gangguan pendengaran dan keseimbangan,toksis
thdp ginjal
Kesehatan 40
 Gentamisin
Diperoleh dari Mycromonospora
purpurea,berkhasiat terhadap infeksi oleh
kuman gram negatif
Penggunaan secara sistematis hanya
diterapkan pada infeksi berat,penggunaan
topikal dibatasi

Kesehatan 41
Golongan Kloramfenikol
Diperoleh dari Streptomyces venezuelae,merupakan
antibiotik spektrum luas dan memiliki daya
antimikroba yang kuat
Mekanisme kerja merintangi sintesis protein bakteri
Penggunaan untuk thypus abdominalis dan infeksi
parah meningitis,pneumoniae (disebabkn oleh
H.influenzae)
Dapat melintasi plasenta dan mencapai ASI maka
tidak dianjurkan untuk bumil dan
busui,menimbulkan cyanosis dan hypothermia pada
neonati(grey baby syndrome)
Kesehatan 42
Efek samping :
Kerusakan sumsum tulang belakang yang
mengakibatkan pembuatan eritrosit terganggu
sehingga timbul anemia aplastis.
Gangguan gastrointestinal : mual, muntah,
diare,
Gangguan neuron: sakit kepala, neuritis optik,
neuritis perifer
Pada bayi atau bayi prematur dapat
menyebabkan gray sindrome.
Kesehatan 43
Golongan Tetrasiklin
Klortetrasiklin dihasilkan oleh
Streptomyces aureofaciens, oksitetrasiklin
dihasilkan oleh Streptomyces rimosus
Merupakan antibiotik spektrum luas,bersifat
bakteriostatika dan mekanisme kerja dengan
jalan menghambat sintesa protein bakteri
Tidak boleh diminum bersama dengan susu
dan antasida karena dapat membentuk
kompleks yang inaktif

Kesehatan 44
Tetrasiklin banyak digunakan untuk
mengobati bronchitis akut dan kronis, disentri
amoeba, pneumonia, kolera, infeksi saluran
empedu. Penggunaan lokal sering dipakai
karena jarang menimbulkan sensitasi
Tidak boleh diberikan pada anak-anak di
bawah 8 tahun, ibu hamil dan menyusui
Tidak boleh diberikan pada pasien dengan
gangguan fungsi ginjal dan fungsi hati.
 
Kesehatan 45
Efek samping:
Mual, muntah-muntah ,diare karena adanya
perubahan pada flora usus.
Mengendap pada jaringan tulang dan gigi yang
sedang tumbuh (terikat pada kalsium)
menyebabkan gigi menjadi bercak-bercak coklat
dan mudah berlubang serta pertumbuhan tulang
terganggu.
Foto sensitasi (kepekaan berlebihan terhdap cahaya
akibat penggunaan obat)
Sakit kepala, vertigo

Kesehatan 46
Anggota golongan tetrasiklin yang lain :
Klortetrasiklin, diberikan secara oral,
parenteral, topikal, absorbsi dihambat oleh susu
Oksitetrasiklkin (generik), cairan injeksi 50 mg/
vial : diberikan secara oral, parenteral, topikal,
absorbsi dihambat oleh susu
Doksisiklin, bersifat long akting, absorbsi tidak
dihambat baik oleh makanan maupun susu
Minosiklin, dianjurkan untuk meningitis,
bronchitis dan jerawat. Pemberian secara oral.
Kesehatan 47
Golongan Makrolida
 Eritromisin
Dihasilkan oleh Streptomyces erythreus,
bersifat bakteriostatika dengan
mekanisme kerja merintangi sintesis
protein
Tidak stabil dalam suasana asam maka
dibuat tablet salut selaput atau digunakan
dalam bentuk esternya
Sebagai alternatif pengganti penisilin
Kesehatan 48
 spiramisin
Spektrumnya sama dengan
eritromisin,hanya lebih lemah
Keuntungan daya penetrasi kejaringan
mulut,tenggorokan dan sal cerna lebih
baik

Kesehatan 49
Golongan Quinolon
Obat golongan ini bekerja dengan jalan
menghambat pembentukan DNA kuman.
Golongan ini terdiri dari :
Asam nalidiksat
Ofloksasin
Siprofloksasin
Norfloksasin

Kesehatan 50
Asam Nalidiksat
Efektif untuk infeksi saluran kemih. Preparat :
Asam nalidiksat (generik ) tablet 500 mg
 Ofloksasin.

Digunakan untuk infeksi saluran kemih, saluran

nafas bawah, gonorrhoe. Kontra indikasi : untuk
pasien epilepsi, gangguan fungsi hati dan ginjal,
wanita hamil/ menyusui.
Sediaan: Ofloksasin (generik) tabl 200 mg, 400 mg

Kesehatan 51
Siprofloksasin
Terutama aktif terhadap kuman gram
negatif termasuk salmonella dan shygella.
Siprofloksasin terutama digunakan untuk
infeksi saluran kemih, saluran cerna
(termasuk Thypus abdominalis) dan
gonorrhoe
Sediaan: Ciprofloksasin (generik ) tablet
250 mg, kaptab 500 mg
Kesehatan 52
Norfloksasin
Indikasi : efektif untuk infeksi saluran
kemih
Kontra Indikasi : dapat menimbulkan
anorensia, depresi, ansietas dan lain –
lain.
Perhatian : hati-hati pada pengendara
karena dapat mengurangi kewaspadaan

Kesehatan 53
Golongan Rifampisin dan Asam
Fusidat
Rifampisin

Antibiotik yang dihasilkan dari Streptomyces

mediterranei. Berkhasiat bakteriostatik
terhadap mikobakterium tuberculosa dan
lepra.
Penderita dengan pengobatan rifampisin perlu
diberitahu bahwa obat ini dapat menyebabkan
warna merah pada urin, dahak, keringat dan
air mata, juga pemakai lensa kontak dapat
menjadi merah permanen
Kesehatan 54
Asam fusidat
Dihasilkan oleh jamur antara lain Fusidum
coccineum .
Merupakan satu-satunya antibiotik dengan rumus
steroid Aktifitasnya mirip penisilin tetapi lebih
sempit. Berkhasiat bakteriostatik berdasarkan
penghambatan sintesis protein bakteri.
Khususnya dianjurkan pada radang sumsum
tulang, biasanya obat ini dikombinasikan
dengan eritromysin atau penisilin
Kesehatan 55
Golongan lain - lain
POLIPEPTIDA
Terdiri dari Polimiksin B dan Polimiksin
E(= kolistin),gramisidin,basitrasin
Mempunyai struktur polipeptida siklis
dengan gugusan amino bebas
Dihasilkan dari bakteri,Polimiksin aktif
terhadap kuman gram negatif termasuk
pseudomonas, basitrasin dan gramisidin
terutama terhadap gram positif
Kesehatan 56
Khasiatnya bakterisid berdasarkan aktivitas
permukaannya dan kemampuan melekatkan
diri pada membran sel bakteri,sehingga
permeabilitas sel meningkat dan akhirnya sel
lisis
 Polimiksin B
Diperoleh dari Bacillus polymyxa sering
dikombinasi dengan teramisin,neomisin, dan
basitrasin dalam salep,tetes telinga atau mata
Satuan dalam IU( internasional Unit)
Kesehatan 57
 Basitrasin
Dihasilkan oleh Bacillus subtilis
Khusus digunakan sebagai salep atau tetes
mata,biasanya kombinasi bersama
neomisn atau polimiksin
 Gramisidin
Dihasilkan oleh Bacillus brevis, hanya
digunakan secara topikal (salep,tablet
hisap)
Kesehatan 58
LINKOMISIN
Dihasilkan oleh Streptomces lincolnensis,memiliki
khasiat bakteriostatis dengan spektrum kerja lebih
sempit daripada makrolida,terutama terhadap
kuman gram positif dan anaerob
Merupakan pilihan kedua bagi kuman yang resistebn
terhadap penisilin
ES: gangguan lambung usus,colitis
pseudomembraneus yaitu semacam radang usus
besar yang diakibatkan toksin dari kuman
Clostridium difficile
Kesehatan 59
KLINDAMISIN
Merupakan derivat linkomisin, digunakan
topikal pada acne karena efeknya
menghambat Propionibacterium acnes
Memiliki sifat dan penggunaan yang sama
dengan linkomisin hanya khasiatnya 4 x
lebih kuat

Kesehatan 60