AEROSOL

By Rina Mulyani
 Aerosol farmasetik (FI edisi IV)
• Adalah sediaan yang dikemas di bawah tekanan,
mengandung zat aktif terapeutik yang dilepas
pada saat sistem katup yang sesuai ditekan.
• Sediaan ini digunakan untuk pemakaian topikal
pada kulit dan juga pemakaian pada lokal
hidung(aerosol nasal), mulut(aerosol lingual),
atau paru-paru(aerosol inhalasi).
• Ukuran aerosol inhasi harus lebih kecil dari
10µm, sering disebut juga inhasi terukur.
 Definisi
Aerosol adalah bentuk sediaan yang
mengandung satu atau lebih zat aktif dalam
wadah kemas tekan, berisi propelan yang dapat
memancarkan isinya berupa kabut hingga habis,
dapat digunakan untuk obat dalam atau obat
luar dengan menggunakan propelan yang cocok.
Propelan adalah bagian bahan dari aerosol yang
berfungsi mendorong sediaan keluar dari wadah
lewat saluran, katup sampai habis. Selain itu juga
dapat berfungsi sebagai solvent atau cosolvent.
Kandungan, Formula & Pewadahan
Selain mengandung zat aktif, kedalam
formula aerosol dapat ditambahkan zat
penstabil (pengemulsi, pensuspensi) dan
pelarut pembantu.
Formula aerosol secara umum terdiri
dari konsentrat (zat aktif), propelan,
pelarut, zat penstabil (pensuspensi,
pengemulsi)
Wadah aeosol dapat berupa wadah
kaca, wadah logam dan wadah plastik.
• Istilah aerosol digunakan untuk sediaan semprotan kabut tipis dari
semprotan kabut tipis dari sistem bertekanan tinggi. Sering disalah
artikan pada semua jenis sediaan bertekanan sebagian diantaranya
melepaskan busa atau cairan setengah padat.
• Aerosol busa adalah emulsi yang mengandung satu atau lebih zat
aktif, surfaktan cairan mengandung air atau tidak mengandung air
dan propelan. Jika propelan berada dalam fase internal (misalnya
m/a), akan menghasilkan busa stabil, dan jika berada dalam fase
eksternal (misalnya a/m) akan menghasilkan busa kurang stabil.
• Dalam literatur lain, aerosol adalah suatu sistem koloid lypofob
(hydrofil), dimana fase eksternalnya berupa gas atau campuran gas
dan fase internalnya berupa partikel zat cair yang terbagi sangat
halus atau partikel-partikelnya zat padat, ukuran partikelnya lebih
lembut dari 50µm.
• Jika partikel internalnya terdiri dari partikel zat cair, sistem koloid itu
berupa awan atau embun. Jika partikel internal terdiri dari partikel
zat padat, sistem koloid berupa asap atau debu.
Jenis/Sistem Aerosol Sistem dua fase
(gas dan cair)

Sistem tiga fase

(gas, cair dan padat atau cair)
 Ad 1. Aerosol Sistem Dua Fase (gas dan cair)

• Aerosol jenis ini terdiri dari larutan zat aktif

dalam propelan cair dan propelan bentuk uap.
• Sebagai pelarut, digunakan etanol, propilen glikol,
dan PEG untuk menambah kelarutan zat aktif.
• Wadah aerosol sistem dua fase berisi :
a. fase gas dan fase cair
b. fase gas dan fase padat untuk aerosol serbuk
• Fase cair terdiri dari komponen zat aktif/campuran
zat aktif dan propelan cair/komponen propelan
yang dilarutkan didalamnya.
• Selain aerosol farmasi, aerosol yang termasuk
sistem ini adalah :
 Aerosol ruang (Space sprays) :insektisida, deorant
 Aerosol pelapis permukaan(Surface coating sprays) : cat,
hair sprays
Aerosol sistem dua fase ini beroperasi pada tekanan 30-40
p.s.i.g(pounds per square in gauge) pada suhu 21°
 Ad 2. Sistem tiga fase (gas, cair dan padat
atau cair)
• Terdiri dari suspensi atau emulsi zat aktif,
propelan cair dan uap propelan. Suspensi terdiri
dari zat aktif yang dapat didispersikan dalam
sistem propelan dengan zat tambahan yang
sesuai dengan zat pembasah dan atau bahan
pembawa padat seperti talk atau silika koloidal.
• Aerosol sistem tiga fase ini beroperasi pada
tekanan 15 p.s.i.g(pounds per square in gauge)
pada suhu 21°
 Keuntungan pemakaian aerosol
1. Pemakaiannya mudah dan sedikit kontak dengan
tangan
2. Wadah tertutup kedap sehingga resiko
kontaminasi (kemasukan udara dan penguapan
selama periode tak digunakan) tidak ada
3. Iritasi yang disebabkan pemakaian topikal
berkurang
4. Dosis atau takaran yang dikehendaki dapat diatur
 Kelengkapan/komponen aerosol
1. Wadah
2. Propelan
3. Konsentrat yang mengandung zat aktif
4. Katup
5. Penyemprot/aktuator
 Ad 1. wadah
• Wadah aerosol harus dapat memberikan keamanan tekanan
maksimum serta tahan tekanan dan tahan karat.
• Wadah aerosol biasanya dibuat dari kaca, plastik, logam atau
kombinasi bahan-bahan tersebut.
• Wadah kaca harus dapat memberikan keamanan tekanan
maksimum dan tahan tekanan.
• Plastik dapat digunakan untuk melapisi wadah kaca guna
meningkatkan keamanan atau untuk melapisi wadah logam
guna memperbaiki daya tahan terhadap korosi dan
memperbesar stabilitas formula. Logam yang sesuai meliputi
baja tahan karat, aluminium dan baja yang dilapisi timah.
 Ad 2. Propelan
• Propelan berfungsi memberikan tekanan yang dibutuhkan untuk
mengeluarkan bahan dari wadah dan dalam kombinasi dengan
komponen lain untuk mengubah bahan ke bentuk fisik yang
diinginkan.
• Sebagai propelan digunakan gas yang dicairkan atau gas yang
dimampatkan, misalnya gas hidrokarbon, khususnya turunan
fluoroklorometana, etana, butana, dan pentana (gas yang
dicairkan)
• Sistem propelan yang baik harus mempunyai tekanan uap yang
tepat sesuai dengan komponen aerosol lainnya. Penggunaan
propelan dalam sediaan aerosol tidak boleh mengandung freon
karena dapat merusak lapisan ozon bumi.
Ad 3. Konsentrat yang mengandung zat aktif

• Konsentrat zat aktif menggunakan pelarut

pembantu untuk memperbaiki kelarutan zat
aktif/zat berkhasiat atau formulasi dalam
propelan, misalnya etanol, propilenglikol, atau
PEG.
 Ad 4. Katup
• Katup berfungsi untuk mengatur aliran zat
terapeutik dan propelan dari wadah.
• Karakteristik semprotan aerosol dipengaruhi oleh
ukuran, jumlah dan lokasi lubang semprotan.
• Bahan yang digunakan untuk pembuatan katup
harus bersifat inert terhadap formula yang
digunakan.
• Katup umumnya terbuat dari plastik, karet,
aluminium dan baja tahan karat.
 Ad 5. Penyemprot/aktuator
• Adalah alat yang dilekatkan pada batang katup
aerosol. Bila ditekan atau digerakkan,
penyemprot akan membuka katup dan
mengatur semprotan yang mengandung obat
ke daerah yang diinginkan (mengatur arah
semprotan)
 Pembuatan aerosol
• Pembuatan aerosol dengan pendinginan(dingin) dan pengisian tekanan.
• Proses pengisian dengan pendinginan
konsentrat umumnya didinginkan sampai suhu dibawah 0° dan
propelan dingin diukur dengan wadah terbuka (biasanya didinginkan).
Katup penyemprot kemudian dipasang pada wadah hingga membentuk
tutup kedap tekanan
• Proses pengisian dengan tekanan
Hilangkan udara dalam wadah dengan cara penghampaan atau dengan
menambah sedikit propelan,isikan konsentrat ke dalam wadah, dan
propelan ditekan melalui lubang katup sesudah katup ditutup kedap,
atau propelan dibiarkan mengalirbdi bawah tutup katup, kemudian
katup ditutup (pengisian di bawah tutup)
 Pemeriksaan
• Pengendalian proses pembuatan biasanya
meliputi pemantauan formulasi yang sesuai dan
bobot pengisian propelan serta uji tekanan dan uji
kebocoran pada produk akhir aerosol
• Menurut FI IV pemeriksaan yang dilakukan
terhadap sediaan aerosol adalah
1. derajat semprotan atau laju semprotan
2. pengujian kebocoran
3. pengujian tekanan
Ad 1. Derajat semprotan atau laju semprotan
• Adalah angka yang menunjukkan jumlah bobot isi yang disemprotkan
dalam satu satuan waktu tertentu. Derajat semprotan dinyatakan dalam
satuan gram/detik
• Cara melakukan pemeriksaan derajat semprotan adalah :
a. pilih tidak kurang dari 4 wadah aerosol
b. tekan aktuator masing-masing wadah selama 2-3 ` detik
c. timbang seksama masing-masing wadah, celupkan ke dalam
penangas air pada suhu 25° sampai tekanan tetap
d. keluarkan wadah dari penangas air lalu keringkan
e. tekan aktuator selama 5,0 detik lalu timbang lagi masing- masing
wadah
f. masukkan kembali ke dalam penangas air bersuhu tetap,lalu ulangi
percobaan sampai 3 kali untuk tiap wadah.
g. hitung derajat semprotan rata-rata tiap wadah dalam satuan gram per
detik
 Ad 2. pengujian kebocoran
• Pengujian kebocoran dilakukan dengan cara :
a. pilih 12 wadah, catat tanggal dan waktu(pembulatan sampai ½ jam)
b. timbang wadah satu per satu (pembulatan sampai satuan
miligram), catat bobot sebagai W1
c. biarkan wadah dalam posisi tegak selama tidak kurang dari 3 haripada
suhu kamar
d. timbang kembali wadah satu per satu, catat bobotnya sebagai W2
e. hitung waktu percobaan dan catat waktu sebagai T(dalam satuan
jam)
f. hitung derajat kebocoran(DKb) tiap wadah per tahun dengan rumus:
Dkb = (W1-W2) x (365/T) x 24 x 100%
Bobot tertera dalam etiket
g. sediaan dikatakan memenuhi syarat jika
DKb rata-rata tiap tahun dari 12 wadah tidak
lebih dari 3,5% dan jika tidak satupun bocor
lebih dari 5% per tahun dan tidak ada
satupun wadah yangbocor lebih dari 7% per
tahun, dari bobot yang tertera pada etiket
 Ad 3. pengujian tekanan
• Uji ini dilakukan dengan cara :
a. Pilih tidak kurang dari 4 wadah
b. Lepaskan tutup, celupkan ke dalam penangas air
pada suhu tetap 25°C sampai tekanan tetap
c. Keluarkan wadah dari penangas, kocok baik-baik
d. Lepaskan actuator dan keringkan
e. Ukur tekanan dengan memasang alat ukur tekanan
pada tungkai katup
f. Baca tekanan dalam wadah pada alat ukur tekanan