AEROSOL

(Aerosolum)

PENGERTIAN

- Menurut FI III, aerosol adalah sediaan yang mengandung satu atau lebih zat yang

berkhasiat dalam wadah yang diberi tekanan, berisi propelan atau campuran propelan

yang cukup untuk memancarkan isinya hingga habis, dapat digunakan untuk obat luara

atau obat dalam dengan menggunakan propelan yang cocok. Jika digunakan sebagai obat

dalam atau secara inhalasi, aerosol dilengkapi dengan obat pengatur dosis. Aerosol boleh

mengandung bahan pensuspensi , emulgator, dan pelarut pembantu.

- Menurut FI IV aerosol farmasetik adalah sediaan yang dikemas di bawah tekanan,

mengandung zat aktif terapeutik yang dilepas pada saat system katup yang sesuai ditekan.

Sediaan ini digunakan untuk pemakaian topikal pada kulit dan juga pemakaian lokal pada

hidung (aerosol nasal), mulut (aerosol lingual), atau aerosol paru-paru (aerosol inhalasi),

ukuran partikelnya harus lebih kecil dari 10 m, dan sering disebut inhaler dosis terukur.

Aerosol busa adalah emulsi yang mengandung satu atau lebih zat aktif, surfaktan, cairan

mengandung air atau tidak mengandung air, dan propelan. Jika propelan berada dalam fase

internal (misalnya, M/A) akan dihasilkan busa stabil, dan jika propelanberada dalam fase

eksternal (misalnya A/M) akan dihasilkan busa yang kurang stabil.

KEUNTUNGAN PEMAKAIAN AEROSOL

1. Mudah digunakn dan sedikit kontak dengan tangan.

2. Bahaya kontaminasi tidak ada karena wadah tertutup kedap.
3. Iritasi yang disebabkan oleh pemakaian topikal dapat dikurangi.
4. Takaran yang dikendaki dapat diatur.
5. Bentuk semprotan dapat diatur.
JENIS atau SISTEM AEROSOL

Jenis atau system aerosol terdiri atas system dua fase (gas dan cair) dan system tiga fase (gas

cair, dan padat atau cair).

Sistem dua fase terdiri atas larutan zat aktif dalam propelan cair dan propelan bentuk uap;

sebagai pelarut digunakan etanol propilenglikol, dan PEG untuk menambah kelarutan zat aktif.

Pada aerosol system dua fase, wadah berisi fase gas dan fase cair, serta fase gas dan fase padat

untuk aerosol serbuk. Fase cair dapat terdiri atas komponen zat aktif / campuran zat aktif dan

propelan cair / komponen propelan yang dilarutkan di dalamnya. Yang termasuk system ini

antara lain aerosol ruang (space spray), insektisida dan deodorant, aerosol pelapis permukaan

(surface coating sprays), misalnya cat dan hairspray. Aerosol system dua fase ini beroperasi pada

tekana 30-40 psig (pounds per squre in gauge) pada suhu 21C.

System tiga fase terdiri atas suspensi atau emulsi zat aktif, propelan cair, dan uap propelan.

Suspensi terdiri atas zat aktif yang dapat didispersikan dalam system propelan dengan zat

tambahan yang sesuai seperti zat pembasah dan/ atau bahan pembawapadat seperti talk atau

silika koloid. Jika BJ propelan lebih kecil dari BJ zat aktif, propelan cair berada di antara lapisan

uap dan zat aktifnya. Lapisan uap selalu diisi oleh uap yang terjadi dari lapisan propelan cair.

Aerosol sitem tiga fase ini beroperasi pada tekanan 15 psig pada suhu 21C.

KELENGKAPAN atau KOMPONEN AEROSOL

 Komponen aerosol terdiri atas wadah, propelan, konsentrat yang mengandung zat aktif,

katup, dan penyemprot (aktuator)

- Wadah
Wadah aerosol harus dapat memberikan keamanan tekanan maksimum dan tahan

tekanan serta karat. Wadah aerosol bias dibuat dari kaca, palstik, logam, atau

kombinasinya.

- Propelan
Propelan berfungsi memberikan tekanan yang dibutuhkan untuk mengeluarkan bahan

dari wadah dan dalam kombinasi ddengan komponen lain mengubah bahan ke bentuk

fisik yang diinginkan. Sebagai propelan digunakan gas yang dicairkan atau gas yang

dimampatkan. System propelan yang baik harus mempunyai tekanan uap yang tepat

sesuai dengan komponen aerosol lainnya.

- Konsentrat mengandung zat aktif

Konsentrat zat aktif menggunakan pelarut pembantu untuk memperbaiki kelarutan

zat aktif / zat berkhasiat atau formulasi dalam propelan, misalnya etanol, propilenglikol,

dan PEG.

- Katup
Katup berfungsi mengarut aliran zat terapeutik dan propelan dari wadah.

Karakteristik semprotan dari aerosol dipengaruhi oleh ukuran, jumlah, dan lokasi lubang.

Bahan yang digunakan untuk pembuatan katup harus inert terhadap formula yang

digunakan. Komponen katup umumnya plastic, karet, aluminium, dan baja tahan karat.
 - Penyemprot / Aktuator
Penyemprot / actuator adalah alat yang diletakkan pada batang katup aerosol yang

jika ditekan atau digerakkan akan membuka katup dan mengatur semprotan yang

mengandung obat kea rah yang diinginkan (mengatur arah penyemprotan)

PEMBUATAN AEROSOL

Aerosol dibuat dengan pendinginan (dingin) dan pengisian tekanan (panas).

Proses pengisian dengan pendinginan

Konsentrat (umumnya didinginkan sampai suhu di bawah 0C) dan propelan dingin

diukur dengan wadah terbuka (biasanya didinginkan). Katup penyemprot kemudian

dipasang pada wadah hingga membentuk tutup kedap tekanan.

Proses pengisian dengan tekanan
Hilangkan udara dalam wadah dengan cara penghampaan atau dengan menambah

sedikit propelan, isikan konsentrat ke dalam wadah, dan propelan ditekan melalui lubang

katup sesudah katup ditutup kedap, atau propelan dibiarkan mengalir di bawah tutup

katup, kemudian katup ditutup (pengisian di bawah katup).

Pengendalian proses pembuatan
Biasanya meliputi pemantauan formulasi yang sesuai dan bobot pengisian propelan

serta uji tekanan dan uji kebocoran pada produk akhir aerosol.

FORMULASI AEROSOL

Formulasi aerosol terdiri atas dua komponen esensial :

 1. Bahan obat, yang terdiri atas zat aktif dan zat tambahan seperti pelarut, antioksidan, dan

surfaktan.
2. Propelan, dapat tunggal atau campuran.

CARA KERJA AEROSOL

Aerosol bekerja dengan dasar sebagai berikut :

1. Jika suatu gas yang dicairkan berada dalam wadah yang tertutup, maka sebagian dari gas

tersebut akan menjadi uap dan sebagian lagi tetap cair. Dalam keseimbangan, fase uap

naik, fase cair turun.

2. Komponen zat aktif obat tersebut dilarutkan atau didispersikan dalam fase cair dari gas

tersebut.
3. Fase uap gas memberi tekanan pada dinding dan permukaan fase cair.
4. Jika pada fase cair dimasukkan tabung yang pangkalnya melekat pada katup dan hanya

ujungnya yang masuk ke fase cair, maka karena tekanan uap tersebut, fase cair akan naik

melalui tabung ke lubang katup.

5. Jika tombol pembuka (akuator) ditekan, katup terbuka, dan fase cair didorong keluar

selama akuator ditekan.

6. Fase gas yang berkurang akan terisi kembali oleh fase cair yang menguap.
7. Fase cair yang keluar bersama zat aktif, karena titik didihnya terlampaui, akan menguap

di udara menyebabkan terjadinya bentuk semprotan atau spray.

PEMERIKSAAN

Pemeriksaan yang dilakukan terhadap sediaan aerosol meliputi pemeriksaan derajat

semprotan, pengujian kebocoran, dan pengujian tekanan.

Derajat semprotan
 Derajat semprotan adalah angka yang menunjukkan jumlah bobot isi aerosol yang

disemprotkan dalam satu satuan waktu tertentu, dinyatakan dalam gram tiap detik.

Cara :

- Pilih tidak kurang dari 4 wadah

- Tekan aktuator masing-masing wadah selama 2 detik
- Timbang saksama masing-masing wadah, celupkan kedalam pengans air pada suhu 25

1C sampai tekanan tetap.

- Keluarkan wadah dari penangas air dan keringkan.
- Tekan actuator masing-masing wadah selama 5 menit, lalu timbang masing-masing

wadah.
- Masukkan kembali ke dalam penangas air bersuhu tetap dan ulangi sebanyak 3 kali untuk

masing-masing wadah.
- Hitung derajat semprotan rata-rata masing-masing wadah dalam gram tiap detik.
Pengujian kebocoran
Caranya :
- Pilih 12 wadah, catat tanggal dan waktu dimulainya pemeriksaan atau percobaan

(pembulatan sampai setengah jam)

- Timbang wadah satu persatu (pembulatan sampai mg), catat bobot sebagai W1.
- Biarkan wadah dalam posisi tegak selama tidak kurang dari 3 hari pada suhu kamar.
- Kemudian timbang kembali wadah, catat bobot sebagai W2.
- Hitung waktu percobaan dan catat waktu sebagai T (dalam jam).
- Hitung derajat kebocoran (DKb) masing-masing wadah tiap tahun dengan rumus :
365 x 24
DKb = (W1 W2) x T x 100 %
Bobot yang tertera dalam etiket
- Sedian memenuhi syarat, jika DKb tiap tahun dari 12 wadah tidak lebih dari 3,5% dan

jika tidak satu pun bocor lebih dari 5% per tahun.

- Jika satu wadah bocor lebih dari 5% per tahun, tetapkan DKb menggunakan 24 wadah

yang lain.
- Sediaan memenuhi syarat, jika dari 36 wadah tidak lebih dari 2 wadah yang bocor lrbih

dari 5% per tahun dan tidak satu pun lebih dari 7% per tahun.
 Pengujian tekanan
Cara :
- Pilih tidak kurang dari 4 wdah, lepaskan tutup, celupkan ke dalam penganas air pada suhu

tetap 25 1C hingga tekanan tetap.

- Keluarkan wadah dari penagas air, kocok baik-baik, lepaskan actuator dan keringkan.
- Ukur tekanan dengan memasang alat pengukur tekanan pada tangkai katup kemudian

baca tekanannya.

SIGNATURA PADA SEDIAAN AEROSOL

Contoh signatura pada Alupent Aerosol :

- S. Nebulizer, 1-2 kali (semprotkan ke dalam mulut sehari 1-2)

- S. Semprotkan jika pernafasan terganggu
- S. semprotkan jika terganggu.