SEDIAAN AEROSOL

PENGERTIAN AEROSOL

Menurut FI III
• Aerosol adalah sediaan yang mengandung
satu atau lebih zat berkhasiat dalam wadah
yang diberi tekanan, berisi propelan atau
campuran propelan yang cukup untuk
memancarkan isinya hingga habis, dapat
digunakan untuk obat luar atau obat dalam
dengan menggunakan propelan yang cukup.
 Menurut FI IV

•        aerosol farmasetik adalah sediaan

yang dikemas di bawah tekanan, mengandung zat
aktif terapetik yang dilepas pada saat sistem katup
yang sesuai ditekan.
• Sediaan ini digunakan untuk pemakaian topikal
pada kulit dan juga pemakaian lokal pada hidung
(aerosol nasal) , mulut (aerosol lingual) atau paru-
paru (aerosol inhalasi, ukuran partikelnya harus
lebih kecil dari 10 mm , sering disebut " inhaler
dosis terukur ")
• Istilah " aerosol " digunakan untuk sediaan
semprotan kabut tipis dari sistem bertekanan
tinggi. Sering disalah artikan pada semua
jenis sediaan bertekanan, sebagian
diantaranya melepaskan busa atau cairan
setengah padat.
• Aerosol busa adalah emulsi yang
mengandung satu atau lebih zat aktif,
surfaktan, cairan mengandung air atau tidak
mengandung air dan propelan. Jika propelan
berada dalam fase internal (misalnya m/a)
akan menghasilkan busa stabil, dan jika
propelan berada dalam fase eksternal
(misalnya a/m), akan menghasilkan busa
yang kurang stabil.
• Dalam literatur lain, aerosol adalah
suatu sistem koloid lypofob (hydrofil),
dimana fase eksternalnya berupa gas atau
campuran gas dan fase internalnya berupa
partikel zat cair yang terbagi sangat halus
atau partikel-partikelnya tidak padat, ukuran
partikel tersebut lebih kecil dari 50 mm. Jika
partikel internalnya terdiri dari partikel zat
cair, sistem koloid itu berupa asap atau debu
KEUNTUNGAN DAN KERUGIAN AEROSOL

 Keuntungan Aerosol
a.  Mudah digunakan dan sedikit kontak dengan
tangan .
b.  Bahaya kontaminasi tidak ada karena wadah
kedap udara.
c.  Iritasi yang disebabkan oleh pemakaian topikal
dapat dikurangi.
d.  Takaran yang dikehendaki dapat diatur.
e.  Bentuk semprotan dapat diatur.
•  Beberapa keistimewaan aerosol farmasi yang
dianggap menguntungkan lebih dari bentuk
sediaan lain adalah sebagai berikut
Sebagian obat dapat dengan mudah diambil dari
wadah tanpa sisanya menjadi tercemar atau
terpapar.
Berdasarkan pada wadah aerosol yang kedap
udara, maka zat obat terlindung daripengaruh yang
tidak diinginkan akibat O2 dan kelembapan udara.
C. Pengobatan topikal dapat diberikan secara merata,
melapisi kulit tanpa menyentuh daerah yang diobati.
d.  Dengan formula yang tepat dan pengontrolan
katup, bentuk fisik dan ukuraN partikel produk yang
dipancarkan dapat diatur yang mungkin mempunyai
andil dalam efektivitas obat; contohnya, kabut halus
yang terkendali dari aerosol inhalasi.
e.  Penggunaan aerosol merupakan proses yang
“bersih,” sedikit tidak memerlukan  “pencucian” oleh
pemakainya.
 Kerugian Aerosol
• Kerugian bentuk sediaan aerosol dalam bentuk MDI
(Metered Dose Inhalers) :

• a.  MDI biasanya mengandung bahan obat terdispersi

dan masalah yang sering timbulberkaitan dengan
stabilitas fisiknya
• b.  Seringnya obat menjadi kurang efektif
• c.  Efikasi klinik biasanya tergantung pada
kemampuan pasien menggunakan MDI dengan baik
dan benar.
 3 JENIS ATAU SISTEM AEROSOLER

• 1. Aerosol sistem dua fase  :

• Terdiri dari larutan zat aktif dalam propelan cair
dan propelan bentuk uap, sebagai pelarut
digunakan etanol, propilen glikol dan PEG untuk
menambah kelarutan zat aktif. Aerosol sistem
dua fase wadahnya berisi ;
• a)        Fase gas dan fase cair
• b)        Fase gas dan fase padat untuk aerosol
serbuk.
• Fase cair dapat terdiri dari komponen zat aktif /
campuran zat aktif dan propelan cair / komponen
propelan yang dilarutkan didalamnya. Yang termasuk
sistem ini antara lain :
• a)        Aerosol ruang (space sprays) :
insektisida,deodorant.
• b)        Aerosol pelapis permukaan (surface coating
sprays) : cat, hair sprays
• Aerosol sistem dua fase ini beroperasi pada tekanan 30-
40 p.s.i.g (pounds per square in gauge) pada suhu 21o .
 2. Aerosol sistem tiga fase 
• Terdiri dari suspensi atau emulsi zat aktif,
propelan cair dan uap propelan. Suspensi
terdiri dari zat aktif yang dapat didispersikan
dalam sistem propelan dengan zat tambahan
yang sesuai seperti zat pembasah dan atau
bahan pembawa padat seperti talk atau
silika koloidal.
 2.  4  KOMPONEN AEROSOL
• Wadah
• Berbagai bahan yang telah digunakan dalam pembuatan
wadah aerosol, termasuk (1) gelas, dilapisi atau tidak dilapisi
plastik; (2) logam, termasuk kaleng yang disepuh dengan
baja, aluminium dan baja tidak berkarat (stainless steel);
dan (3) plastik. Pemilihan wadah untuk produk aerosol
berdasarkan pada kemampuan penyesuaiannya terhadap
cara pembuatan, ketercampurannya dengan komponen
formula, kemampuannya untuk menahan tekanan yang
diharapkan produk, kepentingannya dalam model dan daya
tarik estetik pada bagian pembuatan pembiayaan.
• Ini bukan untuk kerapukan dan bahaya pecahnya,
wadah gelas lebih dipilih untuk sebagian besar aerosol.
Gelas mencegah lebih banyak persoalan yang
disebabkan oleh ketidak campuran secara kimia
dengan formulasi dari pada yang terjadi dengan wadah
logam dan bukan menjadi sasaran karat. Gelas juga
lebih dapat disesuaikan dengan kreativitas model. Segi
negatifnya, wadah gelas harus direncanakan tepat
untuk menghasilkan tekanan maksimum yang aman
dari daya tahan tekan yang kuat.
• Lapisan plastik umum dipakai di permukaan luar
wadah gelas untuk membuatnya lebih tahan
terhadap kepecahan yang tidak disengaja, dan bila
pecah, lapisan plastik mencegah penyebaran
pecahan-pecahan gelas. Bila tekanan total sistem
aerosol di bawah 25 p.s.i.g dan tidak lebih dari 50%
propelan digunakan, wadah gelas diperhitungkan
cukup aman. Bila diperlukan, lapisan dalam wadah
gelas dapat dilapisi, untuk membuatnya lebih tahan
terhadap zat-zat kimia dari bahan-bahan formulasi.
• Pada saat sekarang, wadah kaleng yang disepuh dengan
baja yang paling banyak digunakan dari wadah logam
untuk aerosol. Karena bahan awal yang digunakan dalam
bentuk lapisan-lapisan, tabung aerosol yang lengkap
dilipat dan dipatri untuk mendapatkan unit yang
tertutup. Bila dikehendai, lapisan penjaga khusus
digunakan dalam wadah untuk mencegah berkarat dan
interaksi antara wadah dan formula. Wadah harus dicoba
hati-hati sebelum diisi. Untuk menjamin bahwa tidak ada
kebocoran pada lipatan atau pada lapisan penjaga, yang
akan membuat wadah lemah atau menjadi sasaran karat.
• Wadah aluminium terbanyak dibuat dengan
penjuluran atau dengan cara lain yang membuatnya
tanpa lipatan. Wadah ini mempunyai keuntungan
melebihi jenis wadah yang dilipat dalam hal
keamanannya terhadap kebocoran, ketidakcampuran,
dan karat. Baja tidak berkarat, digunakan untuk
mendapatkan wadah aerosol volume kecil tertentu
dimana dibutuhkan daya tahan yang besar terhadap
zat-zat kimia. Keterbatasan pemakaian baja tidak
berkarat ini adalah biayanya yang tinggi.
• Wadah plastik tidak selalu berhasil baik
sebagai pengemas aerosol karena sifatnya
yang tidak ditembus oleh uap dalam wadah.
Juga, interaksi tertentu obat plastik telah
terjadi yang mempengaruhi penglepasan
obat dari wadah dan menurunkan efektivitas
produk.
 2. Propelan
• Propelan berfungsi memberikan tekanan yang
dibutuhkan untuk mengeluarkan bahan dari wadah dan
dalam kombinasi dengan komponen lain mengubah
bahan ke bentuk fisik yang diinginkan. Sebagai propelan
digunakan gas yang dicairkan atau gas yang
dimampatkan misalnya hidrokarbon, khususnya
turunan fluoroklorometana, etana, butana dan pentana
(gas yang dicairkan), CO2, N2, dan Nitrosa (gas yang
dimampatkan).Sistem propelan yang baik harus
mempunyai tekanan uap yang tepat sesuai dengan
komponen aerosol lainnya.
 3.Konsentrat mengandung zat aktif

• Konsentrat zat aktif menggunakan pelarut

pembantu untuk memperbaiki kelarutan
zat aktif/zat berkhasiat atau formulasi dalam
propelan, misalnya etanol, propilenglikol,
PEG.
 Katup
• Fungsi katup terpasang adalah untuk
memungkinkan penglepasan isi wadah dari tabung
dalam bentuk yang diinginkan dengan kecepatan
yang diinginkan dan dengan adanya katup yang
berukuran, dalam jumlah/dosis yang tepat. Bahan
yang digunakan dalam pembuatan katup harus
disetujui oleh FDA. Di antara bahan-bahan yang
digunakan dalam pembuatan berbagai katup ialah
plastik, karet, aluminium, dan baja tidak berkarat.
• Katup aerosol terpasang biasanya terdiri dari bagian-
bagian sebagai berikut :
• a.    Aktuator
•           Aktuator adalah konsep yang ditekankan oleh
pemakai untuk mengaktifkan katup terpasang untuk
pemancaran produk. Aktuator memungkinkan pembukaan
dan penutupan katup dengan mudah. Ini terjadi lewat
lubang pada aktuator dimana produk dilepaskan. Modal
ruang dalam dan ukuran lubang pemancar di aktuator
berperan pada bentuk fisik produk yang dilepas (kabut,
semprotan halus, aliran zat padat, atau busa).
• Campuran jenis dan jumlah propelan yang
digunakan, model aktuator dan ukuran
mengontrol besarnya partikel produk yang
dipancarkan. Lebih besar lubang (dan lebih
sedikit propelan) yang digunakan untuk
memancarkan produk dalam bentuk busa
atau aliran padat dibandingkan untuk
memancarkan produk dalam bentuk
semprotan atau kabut.
 b.    Tangkai
• Tangkai membantu aktuator dan pengeluaran
produk dalam bentuk yang tepat ke
    ruangan aktuator.
• c.    Pengikat
• Pengikat ditempatkan dengan tepat (pas)
terhadap tangkai, untuk mencegah
• kebocoran formula bila katup pada posisi
tertutup.
• d.   Pegas
• Pegas memegang pengikat pada tempatnya dan juga merupakan mekanisme
yang
 menarik kembali aktuator ketika tekanan dilepaskan, kemudian
mengembalikan katup ke
 posisi semula.
• e.    Lengkungan bantalan
• Lengkungan bantalan terikat pada tabung aerosol atau wadah,
berperan dalam pemegangan katup ditempatkannya. Karena bagian bawah
lengkung
bantalan ini terkena formula, maka ia harus mendapat perhitungan atau
pertimbangan yang
sama dengan bagian dalam wadah, agar kriteria ketercampuran dipenuhi. Bila
diperlukan, harus dilapisi dengan bahan yagn inert (seperti resin epoksi atau
vinil) untuk mencegah interaksi yang tidak dikehendaki.
• f.     Badan
• Badan terletak langsung di bawah lengkung bantalan berperan
dalam menghubungkan pipa tercelup dengan tangkai dan
aktuator. Bersama dengan tangkai, lubangnya membantu
menentukan kecepatan penglepasan bentuk produk yang
dikeluarkan.
• g.    Pipa tercelup
• Pipa tercelup, memanjang dari badan menurun masuk ke dalam
produk, berperan untuk membawa formula dari wadah ke
katup. Kekentalan produk dan kecepatan penglepasan yang
dituju ditentukan oleh besarnya pelebaran dimensi (ukuran)
dalam pipa tercelup dan badan untuk produk tertentu.
• Aktuator, tangkai, badan, dan pipa tercelup umumnya
dibuat dari plastik, lengkung bantalan dan pegas dari
logam, pengikat dari karet atau plastik yang sebelumnya
telah diteliti ketahannya terhadap formula.
• Katup pengukur digunakan bila formula adalah obat yang
kuat, seperti pada terapi inhalasi. Di sini dipakai sistem
katup pengukur, jumlah bahan yang dilepaskan diatur
oleh ruang katup pembantu berdasarkan pada
kapasitasnya atau ukurannya. Tekanan tunggal pada
aktuator menyebabkan pengosongan ruangan ini dan
penglepasan in
• Keutuhan ruang dikontrol oleh mekanisme dua katup. Bila
katup aktuator pada posisi tertutup, penutup antara ruang
dan udara luar diaktifkan. Akan tetapi, pada posisi ini
ruangan dimungkinkan untuk diisi dengan isi dari wadah
karena penutup antara ruang dengan wadah terbuka.
Penekanan aktuator menyebabkan pembalikan secara
serentak kedudukan penutup, ruang menjadi terbuka ke arah
udara luar, melepaskan isinya dan pada waktu yang sama
ruang tertutup terhadap isi wadah. Pada penglepasan
aktuator, sistem dikembalikan untuk mendapatkan dosis
berikutnya. USP memuat pemeriksaan penentuan jumlah
yang dilepas katup pengukur secara kuantitatif.
• Produk aerosol hampir seluruhnya
mempunyai tutup pengaman atau penutup
yang pas tepat di atas katup dan lengkung
bantalan. Pemberian tutup ini untuk menjaga
katup dari pengotoran debu dan kotoran.
Tutup umumnya dibuat dari plastik atau
logam dan juga memberi fungsi dekoratif.
 2.5 PEMBUATAN AEROSOL

•  Proses pengisian dengan pendinginan 

• Konsentrat ( umumnya di dinginkan smpai suhu dibawah
0 ºC ) dan propelan dingin yang telah di ukur, dimasukan
dalam wadah terbuka ( biasanya wadah telah
didinginkan ). Katup penyemprot kemudian di pasang
pada wadah hingga membentuk tutup kedap tekanan.
• Selama interval antara penambahan propelan dan
pemasangan katup terjadi penguapan propelan yang
cukup untuk mengeluarkan udara dari wadah.
•  
 Proses pengisian dengan tekanan ( Panas )
 
• Hilangkan udara dalam wadah dengan cara
penghampaan atau dengan menambah sedikit
propelan, isikan konsentrat ke dalam wadah,
tutup kedap wadah. Isikan propelan melalui
lubang katup dengan cara penekanan, atau
propelan di biarkan mengalir dibawah tutup
katup, kemudian katup di tutup ( pengisian
dilakukan di bawah tutup ).
• Pengendalian proses pembuatan biasanya
meliputi pemantauan formulasi yang sesuai dan
bobot pengisi propelan serta uji tekanan dan uji
kebocoran pada produk akhir aerosol.
 2.6 FORMULASI AEROSOL
• Formulasi aerosol terdiri dari dua komponen yang esensial :
a.     Bahan obat yang terdiri dari zat aktif dan zat tambahan
(pelarut, antioksidan, dan surfaktan)
b.    Propelan (tunggal atau campuran)
• Zat tambahan dan propelan tersebut sebelum di
formulasikan harus diketahui betul- betul sifat fisika dan
kimianya dan efek yang ditimbulkan terhadap sediaan jadi.
Tergantung dari type aerosol yang di pakai, aerosol farmasi
dapat dibuat sebagai embun halus, pancaran basah, busa
stabil.
•  
  
2.7  CARA KERJA AEROSOL
a)    Jika suatu gas yang dicairkan berada daalam wadah yang tertutup, maka
sebagai dari gas tersebut akan menjadi uap dan sebagian lagi tetap cair. Dalam
keaadaan keseimbangan, fase uap naik, fase cair turun.
b)   Komponen zat aktif dari obat dilarutkan / di dispersikan dalam fase cair dri
gas tersebut.
c)    Fase uap gas memberi tekanan pada dinding dan pernukaan fase cair.
d)   Jika pada fase cair dimasukan tabung yang pangkalnya melekap pada katup
dan hanya ujungnya yang masuk ke fase cair, maka karena tekanan uap tersebut,
fase cair akan naik melalui tabung ke lubang katup.
e)    Jika tombol pembuka ( actuator ) ditekan, katup terbuka, fase cair didorong
keluar selama actuator ditekan.
f)    Fase gas yang berkurang akan terisi kembali oleh fase cair yang menguap.
g)   Fase cair yang keluar bersama zat aktif, karena titik didihnya terlampaui, akan
menguap di udara menyebabkan terjadinya bentuk semprotan atau spray.
 2.7 PEMERIKSAAN

• Derajat semprotan
Derajat semprot adalah angka yang menunjukkan jumlah bobot isi aerosol
yang
disemprotkan dalam satu satuan waktu tertentu dinyatakan dalam gram tiap
detik. Caranya:
Pilih tidak kurang dari 4 wadahTimbang sesama masing-masing wadah,
celupkan ke dalam penangas air pada suhu 250 C sampai tekanan tetap
Keluarkan wadah dari penangas air dan keringkan
Tekan actuator masing-masing wadah selama 5,0 detik, lalu timbang masing-
masing wadah Masukkan kembali ke dalam penangas air bersuhu tetap dan
ulangi percobaan tiga kali untuk masing-masing wadah 
Hitung derajat semprotan rata-rata masing-masing wadah dalam gram per
detik.
Pillih 12 wadah, catat tanggal dan waktu (pembulatan
sampai ½ jam)
Timbang wadah satu persatu (pembulatan sampai
mg), catat bobot sebagai W1
Biarkan wadah dalam posisi tegak selama tidak
kurang dari 3 hari pada suhu kamar
 Timbang kembali wadah satu persatu, catat bobot
sebagai W2 Hitung waktu perobaan dan catatwaktu
sebagai T (dalam jam)

Dkb =(W1-W2) x (365/T) x 24

•  Hitung derajat kebocoran (Dkb) masing-masing wadah dalam tiap
tahun dengan rumus:

Bobot tertera dalam etiket

Sediaan memenuhi syarat jika DKb rata-rata tiap tahun dari 12
wadah tidak lebih dari 3,5% dan jika tidak satupun bocor lebih dari
5% pertahun
 Jika satu wadah bocor lebih dari 5% pertahun, tetapkan DKb
dengan menggunakan 24 wadah lainnya
 Sediaan memenuhi syarat jika dari 36 wadah, tidak lebih dari 2
wadah yang bocor lebih dari 5% pertahun dan tidak satupun wadah
lebih dari 7% pertahun, dari bobot yang  tertera pada etiket.
 Pengujian tekanan Caranya:
• Pilih tidak kurang dari 4 wadah
Lepaskan tutup, celupkan dalam penangas air
pada suhu tetap 250 C sampai tekanan tetap
Keluarkan wadah dari penangas, kocok baik-baik
 Lepaskan akuator an keringkanUkur tekanan
dengan memasang alat ukur tekanan pada
tangkai katup
Baca tekanan dalam wadah pada alat pengukur
tekanan.
• Tanda Peringatan :Hindari penghirupan, jauhkan dari mata atau selaput
lendir lain.Pernyataan "Hindari Penghirupan” tidak diperlukan pada sediaan
yang digunakan untuk inhalasi. Pernyataan  "atau selaput lendir lain"  tidak
diperlukan untuk sediaan yang digunakan untuk selaput lendir.
• 2.    Tanda Peringatan :  Isi bertekanan. Wadah jangan ditusuk atau dibakar.
Hindari dari panas atau simpan pada suhu di bawah 49o. Jauhkan dari
jangkauan anak-anak
•        Jika aerosol dikemas dalam wadah aerosol yang mengandung propelan,
yang seluruhnya atau sebagian terdiri dari halokarbon atau hidrokarbon,
maka dicantumkan peringatan sebagai berikut :
• 1)   Tanda Peringatan :  Tidak boleh langsung dihirup, penghirupan secara
sengaja dapat   menyebabkan kematian atau ;
• 2)   Tanda Peringatan :   Gunakan hanya sesuai petunjuk; penggunaan salah
dengan sengaja menghirup isi dapat berbahaya atau berakibat fatal
 SIGNATURA PADA AEROSOL
• Signatura pada sediaan aerosol itu misalnya
pada obat alupent aerosol:
• Ø S.Nebulizer, 1-2 kali ( semprotkan kedalam
mulut sehari 1-2 kali ).
• Ø  S. Semprotkan jika pernafasan terganggu.
•  S. semprotkan jika perlu.