SIMPTOMATIS
Dr. Dyah Aryani Perwitasari.Ph.D, Apt
Fakultas Farmasi Universitas Ahmad Dahlan, Yogyakarta
Penyakit Kausal dan Simptomatis
Penyakit Kausal : penyakit yang disebabkan oleh suatu
faktor tertentu, misal oleh bakteri atau virus.
Penyakit Simptomatis : kondisi yang menunjukkan gejala
gejala terganggunya kesehatan seseorang.
Penyakit
Penyakit Kausal
Simptomatis
Hipertensi
Diabetes Melitus
Rheumatoid arthritis
Kanker
Dispepsia
Antibiotik dan Antimikroba
Antibiotik : zat yang dihasilkan oleh suatu mikroba terutama fungi, yang dapat
menghambat atau membasmi mikroba jenis lain.
Termasuk juga :
semisintetik atau sintetik penuh
sintetik yg tidak diturunkan dari produk mikroba (misalnya sulfonamide dan
kuinolon)
Pertimbangan :
gambaran klinik penyakit infeksi, yakni efek yang ditimbulkan
oleh adanya mikroba dalam tubuh hospes,dan bukan
berdasarkan atas kehadiran mikroba tersebut
efek terapi AM selektif terhadap mikroba, tidak mengena ke
hospes
AM hanya menyingkatkan waktu yang dibutuhkan hospes untuk
sembuh. Sebagian besar infeksi dapat sembuh dengan sendirnya,
tanpa membutuhkan AM
Perlu tidaknya terapi AM tergantung :
gejala klinik
jenis dan patogenesitas mikrobanya
daya tahan tubuh hospes
Prinsip terapi AM :
memilih AM yang tepat
serta menentukan dosis
cara pemberiannya.
Pertimbangan memilih AM :
faktor sensitivitas mikroba terhadap AM
keadaan tubuh hospes (mis. Px ginjal jika diperlukan jenis AM
tetrasiklin, sebaiknya dipilih doksisiklin yang paling aman
diantara tetrasiklin lainnya).
biaya pengobatan
Idealnya, memilih AM perlu uji kepekaan kuman penyebab
infeksi thd AM
Prakteknya, sulit diterapkan pada setiap terapi AM
Perlu perkiraan penyebab berdasarkan gejala klinis.
Terapi dg bakteriostatik, perlu ditunjang dg sistem imun yg
baik
Bila tidak, baiknya pakai bakterisid
AM spektrum sempit lebih baik dari spektrum luas
(sefalosporin generasi III, flourokuinolon, aminoglikoksida
yang baru, dll berspektrum luas)
Pada infeksi berat, perlu AM sementara, sambil menunggu
hasil identifikasi biakan mikroba penyebab.
Posologi AM
Penisilin :
Alami ----P.chrysogenum
Semisintetik : sintesis dari inti penisilin yaitu asam 6-
aminopenisilanat (6-APA)
Benzil penisilin (penilisilin G), penisilin G prokain, ester
penisilin (pivampisilin dan bakampisilin )
Bakterisid
penisilin G mempunyai aktivitas terbaik terhadap
kuman gram-positif yang sensitive
:
Penisilin G
aktivitas terbaik terhadap kuman gram-positif
yang sensitive
biasanya digunakan secara parental
Sediaan penisilin G :
-larut air : bentuk garam Na / K (SK, IM, IV atau intratekal
)
-repository untuk penisilin G prokain, penisilin G benzatin,
penisilin G prokatin dengan suspense aluminium
monostearat dalam minyak (suntikan IM)
Sediaan penisilin G secara oral tidak dipasarkan di
Indonesia
Mekanisme penisilin :
(1) obat bergabung dengan penicillin-binding protein (PBPs)
pada kuman;
(2) terjadi hambatan sintesis dinding sel kuman karena
proses transpeptidasi antar rantai peptidoglikan terganggu;
(3) kemudian terjadi aktivasi enzim proteolitik pada dinding
sel.
Obat-obat HIV dan AIDS
AIDS merupakan sindroma cacat pada kekebalan tubuh manusia. Penyebabnya
adalah HIV (Human Immunodeficiency Virus) yang terdapat pada binatang liar,
khususnya binatang mengerat.
Pengobatan Antiretroviral :
Obat obat untuk terapi AIDS terdiri atas dua kelompok yaitu
1. Reverse-transcriptase Inhibitors (RTI) : RT dihambat, pembentukan DNA virus
diblokir dan replikasinya dihentikan
Contohnya : abacavir, didanosin (DDI), lamivudin (3TC), stavudin (D4T), zalcitabine
(DDC) dan zidovudin (AZT).
2. Protease Inhibitors (PI) : mampu menghentikan replikasi dari sel-sel yang sudah
terinfeksi
Contohnya : amprenavir (Agrenase), indinavir, nelvinavir (viracept), ritonavir dan
sequinavir
3. HAART (Highly Active Antiretroviral Therapy) : Kombinasi antara RTI dan PI
Contohnya : Zidovudin + Lamivudin + Indinavir
4. HCG (Human Chorionic Gonadotropin) : merupakan hormon hormon hipofisis
yang dapat memusnahkan sarcoma Kaposi pada penderita AIDS
Obat Antivirus
Vaksin dan Imunoglobulin
Vaksin adalah bahan antigenik yang digunakan untuk menghasilkan kekebalan aktif
terhadap suatu penyakit sehingga dapat mencegah atau mengurangi pengaruh infeksi
oleh organisme alami atau liar. Vaksin dapat berupa galur virus atau bakteri yang
telah dilemahkan sehingga tidak menimbulkan penyakit.
Tujuan pemberian : merangsang imunitas seluler maupun humoral yang timbul
sebagai reaksi terhadap suatu infeksi alamiah.
Obat ini juga efektif terhadap peradangan lain akibat trauma (pukulan,
benturan, kecelakaan), juga misalnya setelah pembedahan, atau pada memar
akibat olahraga . Juga digunakan untuk mencegah pembengkakan bila
diminum sedini mungkin dalam dosis yang cukup tinggi.
AINS juga berdaya terhadap kolik saluran empedu dan kemih, serta keluhan
tulang pinggang dan nyeri haid (dysmenorroe).
AINS berguna pula untuk nyeri kanker akibat metastase tulang. Yang banyak
digunakan untuk kasus ini adalah zat – zat dengan efek samping relatif
sedikit, yakni ibuprofen, naproksen, dan diklofenak.
Penggolongan :
1. Salisilat : Asetosal, Benorilat, dan Diflunisal (Dosis anti radangnya 2-3 x lebih
tinggi daripada dosis analgetisnya resiko efek samping, jarang digunakan pada
rema
2. Asetat : Diklofenak, Indometasin dan Sulindac. (Indometasin paling kuat anti
radangnya, tapi efek samping pada lambung-usus)
3. Propionat : Ibuprofen, Ketoprofen, Flurbiprofen, Naproksen dan Tiaprofenat
4. Oxicam : Piroxicam, Tenoxicam dan Meloxicam
5. Pirazolon : (oksi) Fenilbutazon dan Azapropazon (proxilan)
6. Lainnya : Mefenaminat, Nabumeton, Benzidamin dan Bufexemac. (Benzidamin
berkhasiat antiradang agak kuat, tetapi kurang efektif untuk rematik)
membran sel mengalami kerusakan oleh suatu rangsangan
kimiawi, fisik atau mekanis
asam endoperoksida
hidrolase
leukotrien prostaglandin
Inflamasi
Prostaglandin
Hormon jaringan
dibentuk lokal di seluruh tubuh, misalnya di dinding lambung
dan pembuluh, trombosit, ginjal, rahim, dan paru-paru
efek fisiologi dan farmakologi luas, antara lain terhadap otot
polos (di dinding pembuluh, rahim, bronchi, dan lambung-usus),
agregasi trombosit, produksi hormon, lipolysis di depot lemak
dan SSP.
Cyclo-oxygenase (COX-1 & COX-2)
COX-1 COX-2
Ada di jaringan (mis. pelat-pelat Normalnya, tidak di jaringan
darah, ginjal dan saluran cerna) dibentuk oleh sel-sel radang
pemeliharaan perfusi ginjal, selama proses peradangan
homeostasis vaskuler dan Sasaran NSAID -- selektif COX-2
melindungi lambung dengan jalan
Contoh obat selektif : gol coxib
membentuk bikarbonat dan lendir,
(celecoxib, rofecoxib, valdecoxib,
serta menghambat produksi asam
parecoxib dan etorixoxib)
Bila dihambat, sintesis prostasiklin
Yang kurang selektif : nabumeton
(PGI2) terhambat, shg iritasi
dan meloxicam
lambung dan nefrotoksik
Jenis Prostaglandin
LTB4
khusus disintesa di makrofag dan neurofil alveoler dan bekerja
chemotaxis (gerakan secara kimiawi), yaitu menstimulir
migrasi leukosit. Tertarik dengan leukotrien, leukosit dalam
jumlah besar menginvasi daerah peradangan dan
mengakibatkan banyak gejala radang pula
Sintesa LTB4 melalui lipoksigenase dapat secara tak langsung di
tingkatkan oleh penghambatan COX
LTC4, LTD4, dan LTE4
AINS :
Umumnya : Menghambat COX
Yg agak selektif (efek ke COX-2 > COX-1) : nabumeton,
meloxicam
Yg selektif : gol coxib
Antagonis leukotrien : lipoxygenaseblocker zileuton dan LT-
receptorblocker montelukast (Singulair) dan zafirlukast
(Accolate).
Kortikosteroid
Antagonis
leukotrien
Efek samping
Efek ulcerogen.
Gangguan fungsi ginjal
Agregasi trombosit dikurangi shg masa pendarahan
diperpanjang. Efek ini reversibel, kecuali pada asetosal.
Reaksi kulit: ruam dan urticaria, sering pada diklofenac dan
sulindac.
Bronchokonstriksi pada penderita asma yang hipersensitif bagi
NSAIDs.
Efek sentral: nyeri kepala, pusing, tinnitus (telinga berdengung),
termangu-mangu, sukar tidur, depresi dan gangguan penglihatan.
Lain-lain: gangguan fungsi hati (khususnya diklofenac), gangguan
haid (diklofenac, indometasin), jarang anemia aplastis.
Efek ulcerogen
a. Parasetamol
b. Salisilat: asetasol, salisilamida dan benorilat
c. Penghambat prostaglandin (NSAIDs): ibuprofen, dll
d. Derivat antranilat : mefenaminat, glafenin
e. Derivat- pirazolinon : propifenazon, isopropilaminofenazon dan metamizol
f. Lainnya: benzidamin (tantum)
nyeri kepala, gigi, otot dan sendi (rema, encok), perut, nyeri haid (dysmenorroe)
Co analgetik
Analgetik opiat
Tidak adiktif
Efek analgetis dari 120 mg tramadol oral setaraf dengan
30-60 mg morfin
Dosis :
Anak-anak 1-14 tahun : 3-4 dd 1-2 mg/kg.
Di atas 14 tahun 3-4 dd 50-100 mg, maks 400 mg sehari
Celecoxib (Celebrex)