Our Team
01 02 Penguraian polisom
menjadi monosom
non-fungsional
Interferensi terhadap
kompleks inisiasi
pembentukan peptida
MEKANISME RESISTENSI
Step
Pembentukan suatu enzim (- 3
enzim) transferase yang
menginaktifkan
aminoglikosida dengan
adenililasi, asetalisasi, atau Step
fosforilasi 2
Step 2
Protein reseptor di
subunit 30S ribosom
Step mungkin lenyap atau
1 berubah akibat suatu
Gangguan masuknya mutasi
aminoglikosida ke
dalam sel
FARMAKOKINETIK
OTOTOKSISITAS 02 NEFROTOKSISITAS
01
Peningkatan kadar kreatinin serum,
peningkatan konsentrasi serum
Gangguan pendengaran, menyebabkan aminoglikosida
tinitus, dan penirinan pendengaran Pemakaian bersamaan loop diuretics (mis.
frekuensi tinggi, kerusakan vestibula, Furosemid, asam etakrinat) atau obat
berupa vertigo, ataksia, dan kehilangan antimikroba nefrotoksik lain (mis.
keseimbangan Bersifat ireversibel Vankomisin atau amfoterisin) memperkuat
nefrotoksisitas
03
Dalam dosis sangat tinggi dapat
menyebabkan efek mirip kurare
berupa blokade muskulus yg
menyebabkan paralisis pernapasan,
diatasi dengan Kalsium Glukonat,
atau Neostigmin
PEMAKAIAN KLINIS
Digunakan untuk bakteri enterik gram
negatif
Kombinasi dgn antibiotik β-laktam untuk
sehingga mencakup patogen gram
positif
Penisilin-aminoglikosida : Aktivitas
bakterisidal dalam pengobatan
endokarditis enterokokus serta
mempersingkat waktu pengobatan
untuk endokarditis streptokokus
viridans dan sebagian endokarditis
stafilokokus
OBAT GOLONGAN AMINOGLIKOSIDA
GENTAMICIN
Efektif pd mikroorganisme :
Enteric bacteria and other eubacteria
Pseudomonas aeruginosa
Yersinia pestis
Francisella tularensis
Serratia marcescens
Proteus vulgaris
FARMAKOKINETIK
Absorpsi gentamisin melalui pencernaan kurang
baik, dan lebih baik jika diberikan melalui
intravena, intraperitoneal, intramuskular dan kulit.
Waktu paruh gentamisin adalah 2-3 jam dengan
ikatan protein plasma kurang dari 30%.
Gentamisin tersebar di dalam cairan 9
ekstraseluler dan hanya sebagian kecil yang
masuk cairan serebrospinal. Gentamisin juga
dapat melintasi plasenta dan masuk ke dalam ASI
dan diekskresikan melalui urine (Hardjosaputra
dkk, 2008).
FARMAKODINAMIK
Gentamisin adalah antibiotik spektrum luas aminoglikosida.
Aminoglikosida bekerja dengan mengikat ke subunit ribosom bakteri
30S, menyebabkan salah membaca t-RNA, membuat bakteri tidak
dapat mensintesis protein penting untuk pertumbuhannya.
Aminoglikosida berguna terutama pada infeksi yang melibatkan bakteri
aerob, Gram-negatif, seperti Pseudomonas, Acinetobacter, dan
Enterobacter. Selain itu, beberapa mikobakteri, termasuk bakteri yang
menyebabkan TBC, rentan terhadap aminoglikosida. Infeksi yang
disebabkan oleh bakteri Gram-positif juga dapat diobati dengan
aminoglikosida, tetapi jenis antibiotik lain lebih manjur dan kurang
merusak inang. Di masa lalu aminoglikosida telah digunakan bersama
dengan antibiotik terkait penisilin pada infeksi streptokokus untuk efek
sinergisnya, terutama pada endokarditis. Aminoglikosida sebagian
besar tidak efektif terhadap bakteri, jamur dan virus anaerob.
MEKANISME KERJA
(S)-Warfarin The risk or severity of bleeding can be increased when Gentamicin is combined with (S)-Warfarin.
1,10- The therapeutic efficacy of 1,10-Phenanthroline can be decreased when used in combination with Gentamicin.
Phenanthroline
4- The risk or severity of bleeding can be increased when Gentamicin is combined with 4-hydroxycoumarin.
hydroxycoumarin
Abacavir Gentamicin may decrease the excretion rate of Abacavir which could result in a higher serum level.
Acarbose Gentamicin may decrease the excretion rate of Acarbose which could result in a higher serum level.
Aceclofenac The risk or severity of nephrotoxicity can be increased when Aceclofenac is combined with Gentamicin.
Acemetacin The risk or severity of nephrotoxicity can be increased when Acemetacin is combined with Gentamicin.
Acenocoumarol The risk or severity of bleeding can be increased when Gentamicin is combined with Acenocoumarol.
Acetaminophen Gentamicin may decrease the excretion rate of Acetaminophen which could result in a higher serum level.
OBAT GOLONGAN
AMINOGLIKOSIDA
KANAMISIN
KANAMISIN
Golongan aminoglikosida antibiotika
bakterisidal yang pada umumnya
aktif pada bakteri gram-negative.
Indikasi
Aktif terhadap E.Coli,
Enterobacter, Klebsiella, Proteus,
Salmonella, Shigella, Vibrio, Neisseria,
Staphylococcus dan Mycobacterium.
Kontra Indikasi
1. Pasien dengan hipersensitif/reaksi
toksisitas terhadap kanamisin
2. Wanita hamil dan menyusui
Peringatan
Pasien dengan riwayat gangguan
fungsi ginjal, bayi dan lansia, hindari
penggunaan jangka panjang
KANAMISIN
Efek Samping
1. Tejadi gangguan vestibuler dan pendengaraan, nefrotoksisitas,
ototoksik, hipomagnesemia pada pemberian jangka panjang
2. Penyerapan mendadak pasca operasi ke rongga peritoneum (3-5 g)
menyebabkan blockade neuromuskulus dan henti napas
Interaksi Obat
1. Hindari kombinasi dengan obat anestesi atau pelumpuh otot, karena
dapat menyebabkan depresi napas.
2. Penggunaan bersama subtitusi darah atau diuretik memperburuk
ototoksisitas atau neurotoksisitas
Farmakokinetik
Waktu Paruh:
Dewasa : 1-7 jam
Anak : 0,7-3 jam
Ginjal terganggu : 4-70 jam
2. Pemberian Topikal
Larutan mengandung 1-5 mg/ml. Pemberian 02
dibatasi hingga 15 mg/hari. Jika pada dosis tinggi mungkin
cukup banyak obat yang terserap untik menimbulkan efek
toksisitas sistemik
3. Pemberian Parenteral
Suntikan IV jarang diberikan karena IM lebih lebih baik
absorpsinya.
03 Dosis Dewasa: IM: 250 mg tiap 6 jam atau 500 mg
tiap 12 jam
IV: 15-30 mg/kgBB/hari dalam dosis
terbagi tiap 8-12 jam
*Pada gangguan faal ginjal perlu dilakukan pengurangan dosis, baik
pemberian oral atau parenteral, untuk menghindari toksisitas.
OBAT GOLONGAN
AMINOGLIKOSIDA
NEOMYCIN
NEOMYCIN -Obat yang digunakan untuk mengatasi
infeksi. Neomycin bekerja dengan cara
menghentikan pertumbuhan bakteri di
suatu organ.
-Golongan : Antibiotik
Aminoglikosida
-Kategori : Obat Resep
-Manfaat : Menangani infeksi
pada kullit
mata atau telinga
-Sediaan : Oral dan topikal
-Merek Dagang : Alletron Compositum,
Bevalex, Bioplacenton,
Conjucto, Dexaton,
Enbatic, Fasolon, Nebacetin,
Otopain, Ximex Optixitrol
-Dosis obat : untuk salep
mata dan kulit mengandung 5 mg/g untuk
digunakan 2-3 kali sehari. Untuk oral
tersedia tablet 250 mg. Dosis oral
neomisin dapat mencapai 4-8 g sehari.
NEOMYCIN
-Peringatan Obat :
Neomycin topikal tidak boleh diberikan pada bayi dibawah
usia 3 tahun
Konsultasikan terlebih dahulu kepada dokter sebelum
menggunakan neomycin jika sedang mengalami gangguan
fungsi ginjal, penyakit hati, vertigo dan gangguan usus.
Hindari pemberian imunisasi atau vaksinasi selama
pemakaian neomicyn
Tidak menggunakan neomycin tetes telinga lebih dari tujuh
hari.
-Efek samping :
Masalah pendengaran, telinga terasa seperti berdengung
Sensasi berputar hingga mual
Hilangnya keseimbangan atau koordinasi tubuh
Mengantuk
Hilangnya nafsu makan
FARMAKOKINETIK
Absorbsi dan Distribusi
TOBRAMYCIN
Tobramycin
Golongan aminoglikosida yang digunakan
secara luas untuk berbagai infeksi bakteri, khususnya
bakteri gram negatif. Aktivitas tobramycin sangat baik
terhadap Pseudomonas aeruginosa.
Indikasi
Mengobati bakteremia, osteomielitis, dan pneumonia
Kontraindikasi
Pasien yang mengalami reaksi hipersensitivitas terhadap
tobramisina dan antibiotik derivat aminoglikosid lainnya.
Peringatan
Pasien dengan riwayat penyakit ginjal, vestibular, atau
pendengaran
Efek Samping
Menyebabkan nefrotoksik dan ototoksik
Interaksi Obat
Kombinasi dengan penisilin menunjukkan aktivitas yang
buruk terhadap berbagai galur enterokokus.
Dosis
Intravena ataupun Intramuskular: 5-6/kg setiap 8 jam.
Inhalasi: 300 mg/5 mL, 2 x 1 hari (dalam siklus-siklus
berulang 28 hari, diikuti oleh 28 hari stop obat)
Sediaan dan Contoh Merk Dagang
OBAT GOLONGAN
AMINOGLIKOSIDA
AMIKACIN
AMIKACIN adalah suatu Indikasi
turunan semisintetik dari abkteremia septokimia, infeksi saluran nafas, tulang
kanamisin. Obat ini kurang dan sendi berat, infeksi sistem saraf pusat, infeksi
toksik dibandingkan dengan pasca operasi
molekul induknya.
Obat ini resistensi
Kontra indikasi :
terhadap banyak enzim hipersensitif, kehamilan dan miastenias gravis
yang menginaktifasi Peringatan:
gentamisin dan tobramisin, gangguan fungsi ginjal pada bayi dan lansia
dan dapat digunakan Interaksi obat :
terhadap sebagian toksisitas meningkat dengan aminoglikosida lainnya,
mikroorganisme yang polymixin B, colistine, as.etakrinik, forusemide,
resisten terhadap obat-obat diuretik, obat anestesi dan neuromuskular.
tersebut.
Amikacin bersifat
nefrotoksik dan ototoksik (
terutama terhadap bagian
auditorik saraf kedelapan)
Kategori kehamilan : D
(ada bukti positif terhadap
mengenai resiko pada janin
manusia, tetapi besar
manfaat yang di peroleh
mungkin besar dari
resikonya)
FARMAKODINAMIK
1
Mekanisme utama kerja amikacin sama dengan
untuk semua aminoglikosida, mengikat ke 30S
sub unit ribosom bakteri, mengganggu situs
mRNA dan mengikat akseptor tRNA, yang
dapat mengganggu pertumbuhan bakteri. Hal ini
menyebabkan terganggunya sintesis protein
normal dan produksi peptida non-fungsional.
Gangguan vestibular
Gangguan
pendengaran
Nefrotoksisitas
Hipomagnesemia pada
pemberian jangka
panjang
kolitis karena antibiotik
OBAT GOLONGAN
AMINOGLIKOSIDA
NETILMYCIN
NETILMYCIN
STREPTOMYCIN
STREPTOMYCIN
Streptomycin adalah obat golongan
antibiotik aminoglikosida yang berfungsi
untuk mengatasi sejumlah infeksi bakteri,
salah satunya tuberkulosis. Obat ini
bekerja dengan membunuh atau mencegah
pertumbuhan bakteri penyebab infeksi.
Indikasi
Selain tuberkulosis, kondisi-
kondisi yang juga dapat diobati dengan
streptomycin adalah:
Tularemia
Pes atau sampar (plague)
Endokarditis bakteri
Brucellosis
Meningitis
Phneumonia
Infeksi saluran kemi
Kontraindikasi
Loop diuretics (contoh, furosemide) karena kerusakan parah pada saraf kranial
kedelapan, menyebabkan dapat terjadinya kehilangan pendengaran permanen,
Nondepolarizing muscle relaxants (misal, pancuronium), polypeptide antibiotik (contoh,
polymyxin B), atau succinylcholine karena efek samping dari obat ini dapat bertambah.
Peringatan
Diare, kerusakan saraf kranial kedelapan, infeksi lambung atau usus, atau
gagal ginjal, Dehidrasi (diare, mual atau muntah menyebabkan elektrolit tidak seimbang),
otot lemas atau penyakit Parkinson
Hindari penggunaan streptomycin jika tengah menerima vaksin atau memiliki riwayat
alergi obat terhadap obat aminoglikosida lain.
Hindari menggunakan streptomycin setelah diberikan obat bius atau obat pelemas otot
(misalnya baclofen), karena dapat meningkatkan risiko gangguan saraf, otot, dan sistem
pernapasan.
Penggunaan streptomycin dapat menimbulkan efek nefrotoksik dan neurotoksik. Efek
neurotoksik dan nefrotoksik adalah efek yang dapat menyebabkan gangguan pada ginjal
dan sistem saraf.
Hati-hati jika Anda menderita atau memiliki riwayat vertigo, myasthenia gravis, dan
gangguan ginjal.
Beri tahu dokter jika tengah menerima obat-obatan lain, termasuk suplemen dan produk
herba.
Segera temui dokter apabila terjadi reaksi alergi atau overdosis.
Efek samping apa yang Dosis
dapat dialami karena Streptomycin untuk orang dewasa
Streptomycin • Tuberculosis
• Feses berwarna gelap • IM 15 mg/kg/hari (maksimal, 1 g) atau 25
sampai dengan 30 mg/kg 2 atau 3 kali
• Merasa terbakar, gatal, mati rasa,
seminggu (maksimal, 1.5 g)
tertusuk, kesemutan
• Penggunaan bersama Agen lainnya
• Nyeri dada, Menggigil
• IM 1 sampai 2 g dosis terbagi setiap 6
• Batuk, Pusing atau pening, Demam
sampai dengan 12 jam untuk infeksi
• Gatal-gatal, bengkak pada wajah, kelopak sedang sampai parah (maksimal, 2 g/hari)
mata, bibir, lidah, tenggorokan, tangan,
Streptomycin untuk anak-anak
kaki, telapak kaki, atau organ kelamin
• Tuberculosis
• Mual
• IM 20 sampai 40 mg/kg/hari (maksimal, 1
• Sakit atau sulit buang air kecil
g) atau 25 sampai 30 mg/kg 2 atau 3 kali
• Merasa berputar seminggu (maksimal, 1.5 g).
• Napas pendek Penggunaan bersama Agen lainnya
• Tenggorokan sakit • IM 20 sampai 40 mg/kg/hari dosis terbagi
• Lambung luka, atau terdapat bintik putih setiap 6 sampai dengan 12 jam, hindari
pada bibir atau mulut dosis berlebih.
• Pembengkakan kelenjar
Sediaan dan contoh merk
• Tidak seimbang
• Perdarahan atau memar yang tidak biasa dagang
• Rasa lelah atau lemas yang tidak biasa • Injeksi 1 g (1 ea)
INTERAKSI OBAT
• Fludarabine, indomethacin, atau polypeptide antibiotik (misal, polymyxin B)
karena efek samping streptomycin dapat meningkat
• Cyclosporine, methoxyflurane, nonsteroidal anti-inflammatory drugs
(NSAIDs) (misal, ibuprofen), nitrosoureas (misal, streptozocin), parental
cephalosporins (contoh, cephalexin), atau parenteral vancomycin karena
toksisitas pada ginjal dapat terjadi
• Beberapa interaksi yang dapat terjadi jika menggunakan streptomycin
bersama dengan obat lain adalah:
• Risiko munculnya efek nefrotoksik dan neurotoksik meningkat, jika
digunakan dengan neomycin, kanamycin, gentamicin, paromomycin,
polymyxin B, colistin, tobramycin, atau ciclosporin
• Risiko efek ototoksik (gangguan pendengaran) dan nefrotoksik meningkat,
jika digunakan dengan manitol atau furosemide
• Meningkatkan efek samping obat pelemas otot.
• Meningkatkan risiko gangguan fungsi ginjal, jika digunakan dengan
sefalosporin.
• Memperlama kadar streptomycin dalam darah jika digunakan dengan obat
anti inflamasi nonsteroid seperti aspirin dan ibuprofen.
REFERENSI
George H. Scherr, "Preparation of gentamicin sensitized particles for
agglutination tests." U.S. Patent US4100268, issued August, 1975.
US4100268
Khan, Gul Nazir & Inamullah, Hafiz Muhammad. (2011). Effect of Students
Team Achievement Division (STAD) on Academic Achivement of
Students. Canadian Center of Science Education, 7(12): 211-215.
Team Medical Mini Notes. 2017. Basic Pharmacology & Drug Notes. Makassar
: MMN Publishing