ANTIBIOTIK

AMINOGLIKOSIDA

AMINOGLIKOSIDA

AMINOGLIKOSIDA Mekanisme Kerja

Ikatan bersifat
ireversibel
bakterisidal

Aminoglikosida menghambat sintesi protein dengan cara:

1. berikatan dengan subunit 30s ribosom (di bagian start codon) dan
mempengaruhi inisiasi sintesis protein
2. Ketika terjadi kompleks 30s-50s ribosom, akan terjadi insiasi abnormal
(streptomycin monosomes) sehingga menghambat translasi lebih lanjut.
3. Aminoglikosida yang berikatan dengan subunit 30s akan menyebabkan
kesalahan pembacaan mRNA sehingga terjadi terminasi translasi yang
bersifat prematur atau penggabungan asam amino yang tidak tepat,
sehingga protein yang terbentuk abnormal atau nonfungsional
3

AMINOGLIKOSIDA Mekanisme Resistensi

1. Bakteri memproduksi enzym transferase atau enzym
penginaktivasi lain yang dapat menginaktivasi aminoglikosida
melalui adenilisasi, asetilasi atau fosforilasi

2. Ada kesalahan saat masuknya aminoglikosida ke dalam sel, misal

adanya mutasi pada protein porin
3. Terjadi perubahan (mutasi atau delesi) pada reseptor pada
subunit 30s ribosom
4

AMINOGLIKOSIDA Spektrum Kerja

menghambat bakteri Gram negatif aerob

Aminoglikosida
dan -lactams
sering
dikombinasi
karena efek
sinergis,
digunakan untuk
miroba bakteri
Gram positif

AMINOGLIKOSIDA Farmakokinetik
Absorpsi
Aminoglikosida sangat polar sehingga sulit diabsorbsi di saluran cerna,
hanya 1% yang diabsorspsi (oral atau rektal)
Aminoglikosida tidak diinaktivasi di saluran cerna dan langsung dieksresi di
feses dalam bentuk tidak berubah
Jika diberikan IM, akan diabsobsi baik dan konsentrasi puncak di plasma 3090 menit setelah pemberian
Jika diberikan infus IV, konsentrasi puncak 30-60 menit

indeks
terapi
sempit

AMINOGLIKOSIDA Farmakokinetik
Distribusi
- Sedikit berikatan dengan protein (10%)
- Tidak berpenetrasi ke SSp atau mata
- Dapat melewati plasenta
- Konsentrasi tinggi ditemukan di ginjal dan cochlea
eliminasi dari jaringan ini membutuhkan waktu yang
lebih lama dibanding plasma
Eliminasi
- 90% dielimniasi melalui filtasi glomerulus di ginjal
- Pada pasien yang gagal ginjal, perlu penyesuaian dosis
(dosis diturunkan atau peningkatan interval) dan
monitoring efek terapetik
7

AMINOGLIKOSIDA Efek Samping

Toksisitas ginjal, tergantung dosis dan bersufat
reversibel
ototoksisitas (auditorik maupun vestibular)
blokade neuromuskular (lebih jarang),
menyebabkan penurunan kadar Ach dan
menurunkan sensitivitas postsinaps diterapi
dengan Ca++ atau neostigmin.
Reaksi alergi

AMINOGLIKOSIDA Streptomisin
Bentuk injeksi
Obat pilihan kedua untuk TBC,Lepra
Kombinasi dengan tetrasiklin oral, untuk pengobatan
plaque
Kombinasi dengan penisilin, untuk endokarditis
enterococcus dan endokarditis streptocococcus viridans
Hati2,resistensi sangat cepat
Ekskresi melalui ginjal & empedu
Keracunan: reaksi alergi sampai syok anafilaksi berat
Jika diberikan pada wanita hamil, dapat menyebabkan
ketulian pada bayinya
9

AMINOGLIKOSIDA Kanamisin, Neomisin,

Bakterisid pd gram + dan , mycobacteria
Pseudomonas dan streptococcus resisten
terhadap kanamisin dan neomisin
Neomisin digunakan topikal dan digunakan
sebelum operasi untuk mengurangi flora normal
di saluran cerna

10

AMINOGLIKOSIDA Gentamisin, Tobramisin

Bakterisid pd gram + dan , meskipun sering digunakn
untuk infeksi G
Bekerja sinergis dengan beta laktam untuk terapi
Pseudomonas, Enterobakter, Klebsiella, Serratia, dan G
lain
Tidak digunakan untuk bakteri anaerob
Gentamisin jangan diberikan tunggal karena mudah
mengalami resistensi
Sediaan salep Gentamisin banyak diberikan pd luka
bakar & luka pd kulit
ES nefrotoksik, sehingga perlu dimonitor kadar dalam
serum, terutama pemakaian jangka panjang
11

AMINOGLIKOSIDA Amikasin
Bakterisid pd gram + dan
Digunakan pada bakteri yang resisten gentamisin
atau tobramisin, karena amikasin tahan terhadap
enzym yang menyebabkan resistensi
Amikasin sering efektif pada Mycobacterium
tuberculosis yang resisten

12

ANTIBIOTIK
KONDISI KHUSUS

13

Daftar AB yang tidak boleh diberikan pada anak

14

Daftar AB Ibu Hamil

15

Daftar AB Ibu Menyusui

16

Daftar AB Ibu Menyusui

17