Kp : A
Nrp : 110117411
KOTEKONAZOL
Farmakodinamik
Ketoconazol adalah obat azole oral pertama yang digunakan oleh klinisi untuk mengobati infeksi
fungal. Ketoconazol bekerja dengan memblok sintesis dari ergosterol (salah satu komponen dari
membran sel fungal) melalui inhibisi pada sitokrom P-450 pada enzim lanosterol 14α –
demetilase.[1,2] Karena enzim tersebut diinhibisi, maka lanosterol tidak dapat melakukan
konversi menjadi ergosterol pada sel membran fungal.[2] Ergosterol yang tidak dapat terbentuk
dan semakin tipis pada dinding membran sel akan menyebabkan struktur dan fungsi pada
membran sel menjadi lemah.
Farmakokinetik
Absorpsi : Ketoconazol memiliki kemampuan rendah untuk larut dalam air. Penyerapan ke
dalam darah sangat bervariasi bergantung pada kadar keasaman (semakin asam semakin baik
penyerapannya dalam darah) sehingga penyerapan akan lebih baik bersamaan dengan makan.
Rata-rata konsentrasi ketoconazole dalam darah 3.5 ug/mL dalam waktu 1 hingga 2 jam. Rasio
konsentrasi antara CSF (Cerebro Spinal Fluid) dibanding serum kurang dari 0.1.
Eksresi : Rata-rata, 13% dari dosis yang diminum akan dieksresikan ke urin.Sedangkan eksresi
terbesar adalah melalui cairan empedu yang dialirkan ke intestinal lalu sebanyak 57% dibuang ke
feses. Sisa dari ketoconazole di dalam tubuh tidak mengalami perubahan dan tetap di dalam
tubuh.