RESEPTOR GABA

RESEPTOR GABA
Definisi

GABA (Gamma Amino Butiric

Acid) adalah
Neurotransmitter Inhibitor
yang berarti menghalangi
penghantaran impuls di
serabut saraf. Merupakan
glikoprotein oligomer hetero
dengan 5 unit atau lebih
transmembran.
GABA (gamma-aminobutyric acid)

GABA dibentuk dari dekarboksilasi glutamat yang dikatalis oleh

glutamate decarboxylase (GAD).GAD umumnya terdapat dalam
akhiran saraf. Aktivitas GAD membutuhkan pyridoxal phosphate
(PLP) sebagai kofaktor. PLP dibentuk dari vitamin B6 (pyridoxine,
pyridoxal, and pyridoxamine) dengan bantuan pyridoxal kinase.
Pyridoxal kinase sendiri membutuhkan zinc untuk aktivasi.
FUNGSI

 Fungsi Utama adalah menurunkan arousal dan mengurangi agresi, kecemasan dan aktif
dalam fungsi eksitasi.
 neurotransmiter inhibisi utama pada sistem saraf pusat. GABA berperan penting dalam
mengatur exitability neuron melalui sistem saraf. Pada manusia, GABA juga bertanggung
jawab langsung pada pengaturan tonus otot.
Jenis-Jenis GABA

Reseptor GABA terdapat dalam tiga tipe,

yaitu reseptor GABAA, GABAB dan GABAC
Kedua reseptor GABAA dan GABAB
terlokalisasi dalam sistem saraf pusat
(SSP) sedangkan GABAC spesifik untuk
retina.
 Tipe Reseptor GABA

GABA A GABA B

Ionotropik Metabotropik
GABA C
 GABAA Vs GABAC
• GABAA dimodulasi oleh obat BZD dan
Barbiturat, GABA C ≠
RESEPTOR GABAA
• Kompleks protein heterooligomerik yg terdiri atas GABA
binding site yg berikatan dengan kanal ion Cl-, Barbiturat
binding site, BZD binding site.
Antagonis reseptor GABA, contohnya:
Pikrotoksin & Bicucullin  menyebabkan konvulsi
Flumazenil  melawan efek sedative dari overdose
benzodiazepine

Tempat ikatan GABA tempat ikatan ortosterik

Tempat ikatan obat tempat ikatan alosterik
RESEPTOR GABAA
RESEPTOR GABAA
• Aktivasi reseptor GABA efek depresi SSP
(sedatif, hipnotik, antikonvulsan)

Picrotoxin merupakan antagonis GABA blokade kanal

ion Cl- stimulasi saraf berlebih (ex: konvulsi)
 Ketidakseimbangan hormon ini dapat menyebabkan :
Kekurangan pyridoxal kinase atau zinc dapat
menyebabkan kejang, seperti pada pasien
preeklamsi.Reseptor GABA dibagi dalam dua
jenis: GABAA dan GABAB. Reseptor GABAA
membuka saluran florida dan diantagonis oleh
pikrotoksin dan bikukulin, yang keduanya
dapat mnimbulkan konvulsi umum.
Masalah emosional / kejiwaan yang
ditimbulkan akibat kekurangan GABA, Anxiety
alias kecemasan
Depresi
Perasaan frustrasi
Mood turun-naik
Phobia atau ketakutan tiba-tiba akan sesuatu
Cepat marah