5.

Ikatan protein
• Ikatan protein adalah pembentukan kompleks antara Obat dengan
protein. Ikatan protein tersebut bersifat reversibel dan ireversibel.
• Pengikatan obat yang tidak dapat balik (irreversible), yang
ditemukan dalam waktu yang cukup lama dapat menyebabkan
berbagai jenis keracunan obat, seperti kasus karsinogenesis kimia,
atau dalam jangka waktu yang pendek, seperti dalam kasus obat
dalam bentuk perantara (intermediated) kimia yang reaktip.
• Umumnya obat akan berikatan atau membentuk kompleks dengan
protein melalui proses bolak balik (reversibel). Ikatan obat-protein
yang bolak balik menyatakan secara tidak langsung bahwa obat
mengikat protein dengan ikatan kimia yang lemah, misalnya;
ikatan hydrogen atau ikatan van deer waals.
• Sebagian besar obat berikatan dengan protein
plasma hingga tingkat tertentu, terutama albumin,
α1-acid glycoprotein, dan lipoprotein. Obat yang
bersifat asam utamanya berikatan dengan albumin,
sedangkan obat yang bersifat basa berikatan
dengan α1-acid glycoprotein. Ikatan protein
mempengaruhi baik distribusi obat (karena hanya
fraksi yang bebas atau tidak berikatan yang bisa
melewati membran sel) dan efek obat, yang kembali
lagi karena fraksi bebaslah yang menentukan
konsentrasi obat yang berikatan pada reseptor.
Faktor-faktor yang dapat mempengaruhi
besarnya ikatan obat dengan protein
diantaranya :
• Afinitas obat pada protein plasma
• Kadar obat
• Sifat fisikokimia obat
• Kadar protein
• Status penyakit