B.

Captopril
1. Farmasi-Farmakologi
a. Sifat fisiko-kimia dan rumus kimia Captopril

Gambar 2.1: Struktur Kimia Captopril (Drug Bank, 2019)

Nama Kimia : (2S)-1-[(2S)-2-methyl-3-sulfanylpropanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic

acid
Captopril memiliki rumus kimia C9H15NO3S dengan massa molekul 217,285
g/mol. Captopril memiliki sifat fisiko - kimia sebagai berikut : Captopril berupa bubuk
kristal putih yang memiliki sedikit bau belerang. Captopril memiliki sifat larut dalam
air (sekitar 160 mg/ml), metanol, etanol dan sedikit larut dalam kloroform dan etil
asetat (RxList, 2012). Captopril adalah inhibitor yang kuat dan kompetitif dari
angiotensin-converting enzyme (ACE), enzim yang bertanggung jawab untuk konversi
angiotensin I (ATI) menjadi angiotensin II (ATII). ATII mengatur tekanan darah dan
merupakan komponen kunci dari sistem renin-angiotensin-aldosteron (RAAS).
Captopril dapat digunakan dalam pengobatan hipertensi (Drug Bank, 2019).
b. Farmakologi umum
Captopril merupakan Ace-inhibitor yang pertama ditemukan dan banyak
digunakan di klinik untuk pengobatan hipertensi dan gagal jantung. Secara umum
Ace-inhibitor dibedakan atas dua kelompok yaitu yang bekerja secara langsung
(Captopril dan Lisinopril) dan prodrug (Enalapril, Kuinapril, Perindopril, Ramipril,
Silazapril, Benazepril, Fosinopril, dll). Ace-inhibitor menghambat perubahan
angiotensin 1 menjadi 2 sehingga terjadi vasodilatasi dan penurunan sekresi
aldosteron. Selain itu, degradasi bradikinin juga dihambat sehingga kadar
bradikinin dalam darah meningkat dan berperan dalam efek vasodilatasi ace-
 inhibitor. Vasodilatasi secara langsung dapat menurunkan tekanan darah,
sedangkan berkurangnya aldosteron akan menyebabkan ekskresi air dan natrium,
retensi kalium ( Nafrialdi, 2012).
Dosis hipertensi (oral) 1-2 dd 25 mg, bila perlu setelah 2-3 minggu 1-2 dd
50 mg. Dekompensasi 3dd 6,25-12,5 mg, berangsur dinaikkan sampai 3 dd 25-50
mg. Setelah infark jantung, semula 6,25 mg berangsur-angsur dinaikkan sampai 2-
3 dd 50 mg (Tjay, 2015).

c. Farmakodinamik
1) Kegunaan Terapi
Kegunaan Captopril sebagai berikut ( Nafrialdi, 2012 ):
a) Digunakan untuk pengobatan hipertensi dan gagal janrung kongestif.
b) Digunakan untuk pengobatan hipertensi pada diabetes, dislipidemia, dan
obesitas.
c) Digunakan untuk mengurangi proteinuria pada sindrom nefrotik dan
nefropati DM
d) Digunakan untuk pengobatan hipertensi dengan hipertrofi ventrikel kiri,
penyakit jantung koroner, dll.
2) Kontra Indikasi
Captopril memiliki kontra indikasi yaitu, (Nafrialdi, 2012) :
a) Wanita hamil karena bersifat teratogenik.
b) Ibu menyusui karena Ace-inhibitor diekskresikan melalui ASI dan
berakibat buruk terhadap fungsi ginjal bayi.
c) Penyakit ginjal kronis dengan hiperkalemia.
d) Stenosis arteri renalis bilateral atau unilateral pada keadaan ginjal tunggal.
3) Efek Samping
Efek samping yang tersering adalah hilang rasa (kadang-kadang juga
daya pencium), batuk kering dan exanthema. Efek ini dapat ditiadakan oleh
indometasin dan NSAID lainnya (Tjay, 2015).
DAFTAR PUSTAKA

Tjay TH DRS, Rahardja K DRS. 2015. Obat-Obat Penting (Khasiat, Penggunaan dan Efek
Sampingnya) Edisi Ke Tujuh. PT. Elex Media Komputindo;Kompas Gramedia Jakarta.
Hal.564.

Nafrialdi. 2012. Farmakologi dan Terapi Edisi Ke Lima. Departemen Farmakologi dan
Terapeutik Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia 2007;Jakarta. Hal.354-356.

RxList. 2012. Captopril (https://www.rxlist.com/capoten-drug.htm#description diakses

tanggal 23 september 2019).

Drug Bank. 2019. Captopril (https://www.drugbank.ca/drugs/DB01197 diakses tanggal 23

september 2019).