HUBUNGAN STRUKTUR AKTIVITAS

SENYAWA PENEKAN SISTEM SARAF

PUSAT

OLEH
REZQI HANDAYANI, M.P.H., Apt
 DISUSN OLEH :

ANNISA FAUZIA
DWIYANTI NORLAILA SARI
HAMIDAH
MARIATUL MAHDANIYAH
NADIYA AULIA
PUTRISTANAUL KHAIRIYAH
RIZQY RIDHAYANI
YULIANA HAJAR AGUSTEN
 Penekan sistem saraf pusat

Senyawa yg dapat menghambat aktivitas sistem saraf

pusat
 Penakan sistem saraf pusat

•Anestetika sistemik
•Sedatifa dan hipnotika
•Releksan pusat
•Antipsikotik
•Antikejang
 Anestetika Sistemik
Syw. Yg dapat menekan aktivitas fungsional
sistem SSP sehingga menyebabkan
hilangnya kesadaran, menimbulkan efek
amalgesik dan relaksasi otot serta
menurunkan aktivitas refleks
 Senyawa

menekan Aktivitas
fungsional ssp

Hilangnya
menyebabkan kesadarn

Efek analesik dan relaksasi

Menimbulkan otot serta menurunkan
aktifitas reflekas
Struktur kimia, sifat fisika dan efek farmakologis golongan anestetika
sistemik sangat bervariasi

Aktivitas anestetika menekna SSP secara tidak selektif dan aktivitasnya

lebih ditentukan O/ sifat kimia fisika dan buka oleh interaksinya dgn
reseptor khas

Anestetika sistemik termasuk gol. Senyawa yg berstruktur tidak khas

Aktivitas Anestetik

TEORI TEORI
FISIK BIOKIMIA

TEORI
TERJADINYA
EFEK SISTEMIK
Teori Fisik

• Dihasilkan o/ interaksi fisik

• Teori ini hanya mengemukakan afinitas suatu senyawa
terhadap tempat kerja saja dan tidak dapat menunjukkan
bagaimana mekanisme nya kerja biologisnya. Teori ini juga
tidak dapat menjelaskan mengapa suatu senyawa yang
mempunyai koefisien tinggi selalu mempunya efek anestesi .

TEORI
TEORI
TEORI LEMAK UKURAN
KLATATRAT
MOLEKUL
Teori Lemak
• Senyawa kimia yg tidak reaktif dan mudah larut dl
lemak, seperti eter, hidrokarbon, dan hidrokarbon
terhalogenasi, dapat memebrikan efek narkosis pd
jaringan hidup, sesuai dgn kemampuannya u/
terdistribusi ke dlm jaringan sel
• Efek terlihat jelas terutama pd sel2 yg banyak
mengandung lemak seperti sel saraf
• Efesiensi anestesi atau hipnotik tergantung pd
koefisien partisi lemak/air atau distribusi senyw.
Dlm fasa lemak dan fasa air jaringan
Teori Klatrat
• Teori yg mengemukakan efek kerja anestetik yg
penekanannya tidak pd fasa lemak SSP tetapi pd
fase air
• Obat anestesi yg berupa gas atau laurtan mudah
menguap dan bersifat inert, seperti xenon dan
kloroform dalam lingkungan air dpt membentuk
mikrokristal hidrat (klatrat).
• Klatrat dapat menyebabkan perubahan daya
hantar rangsanagn elektrik yg diperlukan u/
memelihara kesadaran mental sehingga terjadi
efek anestesi
Teori Biokimia
• “teori penghambatan oksidasi”
• Pd percobaan in vivo diketahui senyw.
Anestesi sistemik dpt menekan uptake
oksigen di otak dgn cara menghambat
oksidasi koenszim NADH menjadi NAD+
• Pengurangan uptake oksigen
menyebabkan penurunan aktivitas SSP
sehingan terjadi anestesi
SENYAWA ANESTESI?????

• TURUNAN ETER EX: DIETIL

ETER,VINIL ETER,ISOFLURAN DLL
ANESTESI • TURUNAN HIDROKARBON
TERHALOGENASI EX:
INHALASI KLOROFORM ETIL CLORIDA,
HALOTAN DLL.

• TURUNAN BARBITURAL EX:

METOHEKSITAL NA,TIAMETAL
ANESTESI NA DLL
• TURUNAN SIKLOHEKSANON EX:
INTRAVENA KETAMIN HCL
SEDATIF-HIPNOTIKA
Senyawa yg dpt menekan SSP sehingga menimbulkan
efek sedasi lemah sampai tidur pulas

STRUKTUR AFINITS
SECARA UMUM GOLONGAN SEDATIF HIPNOTIKA BEKERJA DENGAN
MEMPENGARUHI FUNSI PENGAKTIFAN RETIKULA, RANGSANGAN
PUSAT TIDUR DAN MENGHAMBAT FUNGSI PUSAT AROUSAL.
CONTOH OBAT SEDATIF HIPNOTIKA SEPERTI TURUNAN ALKOHOL,
ALDEHIDE DAN KARBAMAT ADALAH SENYAWA YANG BERSTRUKTUR
TIDK KHAS DAN KERJANYA DI PENGARUHI OLEH SIFAT KIMIA FISIKA.
 • Menimbulkan sedasi (keadaan terjadinya
penurunan kepekaan terhadap rangsanagn

Sedatif drluar karena ada penkanaan SSP yg ringan

• Digunakan u/ menekan kecemasan yg
diakibatkan o/ketegangan emosi dan tekanan
kronik yg disebbakan o/ faktor sosiologis

• Dalam dosis besar, sedatif berfungsi sebagai

Hipnotika hipnotika (tidur pulas)

• Digunakan u/ pengobatan gangguan tidur
seperti insomina
 TURUNAN
BARBITURA
TURUNAN

BERDASARKAN STRUKTUR
BENZODIAZEPIN
TURUNAN UREIDA
ASIKLIK
KIMIA

TURUNAN
ALKOHOL
TURUNAN
PIPERINDINDION
TURUNAN
ALDEHIDA
RELAKSAN PUSAT
ANTIPSIKOTIK
• Menghasilkan efek penekan SSP secara selktif yaitu
memberikan efek sedasi kuat tanpa menurunkan
kesadaran atau menekan pusat vital, meskipun dlm
dosis besar
• Digunakan u/pengobatan gangguan kejiwaan yg
berat, seperti skizofrenia
• Tidak menyembuhkan tetapi hanya meringkan
penyakit
Aktivitas
• Mempengaruhi pusat dopaminergik yaitu dgn
bekerja sebagai antagonis pd reseptor dopamin,
memblok dopamin sehingga tdk dpt berinteraksi
dgn reseptor.
• Pemblokan tersebut terjadi pd pra dan postsinaptik
reseptor dopamin sehingga kadar dopamin dlm
tubuh meningkat dan menyebabkan terjadinya efek
antipsikotik
SENYAWA????

TURUNAN FLOUROBUTIRPFENON

TURUNAN LAIN LAIN

ANTIKEJANG
• Senyawa kimia yg secara selektif dpt menekan SSP
dan digunakan untuk mengontrol dan mencegah
serangan tiba2 dr epilepsi tanpa menimbulkan
depresi pernapasan
• Mempunyai struktur yg tidak khas , efek
farmakologisnya dipengaruhi o/sifat kimia fisika dan
bukan karena pembentukan kompleks dgn reseptor
TERIMA KASIH,,,,,,,,,,,