MEKANISME KERJA

ANTIBIOTIKA
ANTIBIOTIKA ? Kelompok obat yang digunakan
untuk mengatasi dan mencegah
infeksi bakteri. Bekerja dengan cara
membunuh dan menghentikan
bakteri berkembang biak di dalam
tubuh
 • ANTIBIOTIK IDEAL
1. Toksisitas selektif yang tinggi
2. Tidak menimbulkan reaksi hipersensitif
3. Kelarutan baik → penetrasi ke jaringan optimal
4. Resistensi lambat
5. Tidak merusak mikroflora normal di dalam tubuh
6. Bersifat bakterisidal dan bukan bakteriostatik
7. Tidak menimbulkan efek samping bila digunakan dalam jangka
waktu yang lama
8. Kadar bakterisidal di dalam tubuh cepat tercapai dan bertahan untuk
9.
waktu lama (Metabolisme dan eksresi lambat)
 Berdasarkan Mekanisme Aksi

1. Antibiotik menghambat sintesis peptidoglikan pada dinding sel

bakteri seperti golongan β-lactam (penisilin, sefalosporin, dan
carbapenem) dan golongan glikopeptida (vancomicin, bacitracin)
 ASAL ANTIBIOTIK
1. Alamiah
Suatu spesies bakteri yang dapat menghasilkan produk/metabolit
yang mampu menghambat pertumbuhan spesies bakteri lain. Bahan
metabolit disebut antibiotik dan cara kerjanya disebut antibiosis.
Dari sekian banyak antibiotik yang ditemukan hanya beberapa yang
tidak toksik untuk dipakai dalam pengobatan dan kebanyakan
diperoleh dari genus bacillus, penicillium dan Streptomyces.
contoh : penisilin, tetrasiklin, eritromisinin
2. Sintetik
Diperoleh dari proses kimiawi.
contoh : gol. sulfonamid, gol. quinolon.
3. Semi sintetik
Diperoleh dari modifikasi rumus kimia dari senyawa
alamiah. Tujuannya untuk memperluas spektrum,
menurunkan toksisitas, meningkatkan stabilitas dan
memperbaiki farmakokinetik.
contoh : ampisilin, metisilin
 KLASIFIKASI ANTIBIOTIK BERDASARKAN AKTIVITASNYA

1. Spektrum sempit (Narrow spectrum) bekerja

terhadap mikroorganisme tertentu. contoh :
rifampicin → tuberculosis
2. Spektrum luas (Broad spectrum)
bekerja terhadap beberapa jenis mikroorganisme, baik gram
positif dan gram negatif atau jenis mikroorganisme lainnya.
Biasanya digunakan untuk mengobati penyakit infeksi yang
belum diidentifikasi dengan kultur dan isolasi bakteri
maupun uji sensitifitas.
 KLASIFIKASI ANTIBIOTIK BERDASARKAN SIFAT TOKSISITAS TERHADAP BAKTERI
Bakteriostatik
1. Antibiotik yang bekerja dengan
menghambat pertumbuhan bakteri
2. Menghambat multiplikasi bakteri
Bakteriosidal
Antibiotik yang bekerja dengan
membunuh bakteri
Digunakan biasanya pada area infeksi
dimana imun sistem inang tidak
dapat menjangkau secara maksimal
→ antibiotik tidak maksimal (kasus
endocarditis, meningitis,
osteomyolitis, neutropenia)
 KLASIFIKASI ANTIBIOTIK BERDASARKAN
SIFAT TOKSISITAS TERHADAP BAKTERI
1. Kerja kedua jenis antibiotik tersebut teraganutng kondisi pertumbuhan
bakteri in-vitro, densitas bakteri dan durasi tes
2. Kadar minimal yang diperlukan untuk menghambat pertumbuhan mikroba atau
membunuhnya, masing-masing dikenal sebagai kadar hambat minimal (KHM) dan
kadar bunuh minimal (KBM).
3. Antibiotik tertentu aktivitasnya dapat meningkat dari bakteriostatik
menjadi bakterisid bila kadar antimikrobanya ditingkatkan melebihi KHM
 Berdasarkan Mekanisme Aksi
1. Antibiotik menghambat sintesis peptidoglikan pada dinding
sel bakteri seperti golongan β-lactam (penisilin,
sefalosporin, dan carbapenem) dan golongan glikopeptida
(vancomicin, bacitracin).
2. Antibiotik yang mengacaukan sintesa molekul
lipoprotein di membran sel sehingga
meningkatkan permeabilitas dan zat-zat yang ada
di dalam sel dapat merembas keluar, contohnya
polimiksin dan daptomycin
3. Antibiotik yang menghambat sintesis protein dengan merusak fungsi subunit
50S ribosom :
a. golongan kloramfenikol,
b.makrolida,
c.klindamisin,
d.linezolid dan
e.streptogramin .
Antibiotik yang bekerja dengan berikatan pada subunit 30S ribosom sehingga
terjadi penghambatan pertumbuhan bakteri atau bacteriostatic :
a.aminoglikosida
b.tetrasiklin
4. Antibiotik yang mempengaruhi metabolisme asam
nukleat dengan menghambat polimerisasi RNA dan
menghambat topoisomerase:
a.Quinolon,
b.Rifampisin.
5. Antibiotik antimetabolik yang bekerja
dengan memblok enzim dalam proses
sulfonamid asam folat :
kombinasi sulfonamide dan trimethoprim.
 KLASIFIKASI ANTIBIOTIK BERDASARKAN
DAYA HAMBATNYA
• Time dependent killing
Antibiotik akan menghasilkan daya bunuh maksimal jika kadarnya
dipertahankan cukup lama di atas Kadar Hambat Minimal kuman.
Contoh : Penisilin, Sefalosporin, linezoid, dan eritromisin.

• Concentration dependent killing

Antibiotik akan menghasilkan daya bunuh maksimal jika kadarnya relatif tinggi
atau dalam dosis besar, tapi tidak perlu mempertahankan kadar tinggi ini dalam
waktu lama.
Contoh : aminoglikosida, fluorokuinolon, dan ketolid.
 KLASIFIKASI ANTIBIOTIK BERDASARKAN
GOLONGAN DAN STRUKTUR KIMIA
• Beta laktam
Antibiotik beta-laktam terdiri dari berbagai golongan obat yang mempunyai struktur
cincin beta-laktam, yaitu penisilin, sefalosporin, monobaktam, karbapenem, dan
inhibitor beta-laktamase. Obat-obat antibiotik beta-laktam umumnya bersifat
bakterisid, dan sebagian besar efektif terhadap organisme Gram -positif dan
negatif. Antibiotik beta- laktam mengganggu sintesis dinding sel bakteri,
dengan menghambat langkah terakhir dalam sintesis peptidoglikan, yaitu
heteropolimer yang memberikan stabilitas mekanik pada dinding sel bakteri
contoh : penicillin, ampicilin, amoxcillin, sefalosporin
• Inhibitor Beta laktam
Inhibitor beta-laktamase melindungi antibiotik beta-laktam dengan cara
menginaktivasi beta-laktamase. Golongan antibiotik ini adalah asam klavulanat,
sulbaktam, dan tazobaktam. Asam klavulanat merupakan suicide inhibitor yang
mengikat beta-laktamase dari bakteri Gram-positif dan Gram-negatif secara
ireversibel. Obat ini dikombinasi dengan amoksisilin untuk pemberian oral dan
dengan tikarsilin untuk pemberian parenteral. Sulbaktam dikombinasi dengan
ampisilin untuk penggunaan parenteral, dan kombinasi ini aktif terhadap kokus
Grampositif, termasuk
S. aureus penghasil beta-laktamase, aerob Gram-negatif (tapi tidak terhadap
Pseudomonas) dan bakteri anaerob. Sulbaktam kurang poten dibanding
klavulanat sebagai inhibitor beta-laktamase. Tazobaktam dikombinasi dengan
piperasilin untuk penggunaan parenteral. Waktu paruhnya memanjang dengan
kombinasi dan ekskresinya melalui ginjal
contoh : amox clav
• Aminoglikosida
dihasilkan oleh jenis-jenis fungi Streptomyces dan Micromonospora.
Semua senyawa dan turunan semi-sintesisnya mengandung dua atau tiga
gula-amino di dalam molekulnya, yang saling terikat secara glukosidis.
Spektrum kerjanya luas dan meliputi terutama banyak bacilli gram-
negatif. Obat ini juga aktif terhadap gonococci dan sejumlah bakteri
gram- positif. Aktifitasnya adalah bakterisid, berdasarkan dayanya
untuk menembus dinding bakteri dan mengikat diri pada
ribosom di dalam sel.
contoh : streptomisin, gentamisin, amikasin, neomisin, dan paranomisin.
• Tetrasiklin
Bersifat bakteriostatis, hanya melalui injeksi intravena dapat dicapai kadar
plasma yang bakterisid lemah. Mekanisme kerjanya mengganggu sintesa protein
bakteri. Spektrum luas dan meliputi banyak cocci gram positif dan gram negatif
serta kebanyakan bacilli serta mikroorganisme lain seperti Ricketsia,
Mikoplasma, Klamidia, dan beberapa spesies mikobakteria.
contoh : tetrasiklin, doksisiklin, oksitetrasiklin, minosiklin, dan

klortetrasiklin
• Makrolida
bekerja bakteriostatis terhadap terutama bakteri gram-positif dan spectrum
kerjanya mirip Penisilin-G. Mekanisme kerjanya melalui pengikatan reversibel
pada ribosom kuman, sehingga sintesa proteinnya dirintangi. Bila digunakan
terlalu lama atau sering dapat menyebabkan resistensi. Absorbinya tidak teratur,
agak sering menimbulkan efek samping lambung-usus, dan waktu paruhnya
singkat

contoh : eritromisin, azitromisin, klaritromisin

• Linkomisin
dihasilkan oleh Streptomyces lincolnensis (AS 1960). Khasiatnya
bakteriostatis dengan spektrum kerja lebih sempit daripada
makrolida, terutama terhadap kuman gram positif dan anaerob.
Berhubung efek sampingnya hebat kini hanya digunakan bila
terdapat resistensi terhadap antibiotika lain.
contoh : linkomisin.
• Quinolon
senyawa-senyawa kuinolon berkhasiat bakterisid pada fase pertumbuhan
kuman, berdasarkan inhibisi terhadap enzim DNA-gyrase kuman, sehingga
sintesis DNAnya dihindarkan. Golongan ini hanya dapat digunakan pada
infeksi saluran kemih (ISK) tanpa komplikasi.

contoh : enrofloxacin, ciproflocaxin, levofloxacin

• Klromafenikol
kloramfenikol mempunyai spektrum luas. Berkhasiat bakteriostatis
terhadap hampir semua kuman gram positif dan sejumlah kuman
gram negatif. Mekanisme kerjanya berdasarkan perintangan sintesa
polipeptida kuman

contoh : kloramfenikol