MAKALAH FARMAKOLOGI KHEMOTERAPI

ANTIBIOTIK GOLONGAN AMINOGLIKOSIDA

Diajukan untuk memenuhi salah satu tugas matakuliah teori farmakologi khemoterapi

DOSEN PENGAMPU :
Nur Rahayuningsih , M

Disusun oleh :
Amelia Dwi C 31117101
Ari Ihsan Ginanjar 31117128
Intan Permatasari 311171
Meita Dea Ristiani 31117124
Pegi Patmawati 31117129
Rizka Akmalia 3111713
Wini Wahyuni 311171

PROGRAM STUDI S1 FARMASI

STIKes BAKTI TUNAS HUSADA TASIKMALAYA
TAHUN AJARAN 2018/2019
 BAB I

PENDAHULUAN

A. Latar Belakang
Antimikroba (AM) ialah obat pembasmi mikroba, Khususnya mikroba yang
merugikan manusia. Dalam pembicaraan di sini, Yang dimaksudkan dengan mikroba
terbatas pada jasad renik yang tidak termasuk kelompok parasit. Penggunaan
terapeutik AM di klinik bertujuan membasmi mikroba penyebab infeksi. Penggunaan
AM ditentukan berdasarkan indikasi dengan mempedimbangkan faktor-faktor berikut:
(1) Gambaran Klinik penyakit infeksi, yakni efek Yang ditimbulkan Oleh adanya
mikroba dalam tubuh hospes, dan bukan berdasarkan atas kehadiran mikroba ter sebut
semata-mata; (2) Efek terapi AM Pada penyakit infeksi diperoleh hanya sebagai akibat
kerja AM terhadap biomekanisme mikroba, dan tidak terhadap biomekanisme tubuh
hospes; (3) Antimikroba dapat dikatakan bukan merupakan "obat penyembuh" penyakit
infeksi dalam arti kata sebenarnya. Antimikroba hanyatah menyingkatkan waktu Yang
diper!ukan tubuh hospes untuk sembuh dari suatu ,penyakit infeksi. Seperti telah
dikemukakan di atas, dengan adanya invasi oleh mikroba, tubuh hospes akan bereaksi
dengan mengaktifkan mekanisme daya tahan tubuhnya. Sebagian besar infeksi
Yang terjadi pada hospes dapat sembuh dengan sendiri, tanpa memerlukan AM.
Antiboitika ialah zat yang dihasilkan oleh mikroba terutama fungi, yang dapat
menghambat pertumbuhan atau membasmi mikroba jenis lain. Antibiotik juga dapar
dibuat secara sintesis. Antimikroba diartikan sebagai obat pembasmi mikroba
khususnya yang merugikan manusia. Selama masa kehamilan, ibu dan janin adalah unit
fungsi yang tak terpisahkan. Apa yang dikonsumsi oleh ibu akan ditransfer ke janin.
Ada kalanya, ibu hamil yang mengalami infeksi memerlukan penggunaan antibiotik
sebagai pilihan obat. Sebagian antibiotik pada semua fase kehamilan aman dikonsumsi,
sebagian lagi dikontraindikasikan pada fase tertentu, dan ada juga yang
dikontraindikasikan untuk semua fase kehamilan.
Aminoglikosida secara umum termasuk golongan antibiotik yang digunakan
untuk infeksi serius yang disebabkan oleh bakteri dengan mekanisme pengobatan yang
bekerja dengan menghambat pertumbuhan bakteri atau membunuh bakteri tersebut.
Terdapat beberapa jenis pada golongan antibiotik ini, seperti gentamisin sulfat,
amikasin sulfat, streptomisin sulfat, tobramisin sulfat, dan neomisin sulfat.
 Streptomisin Diperoleh dari Streptomyces griseus oleh Walskman (1943) dan
sampai sekarang penggunaannya hampir terbatas hanya untuk tuberkulosa.
Toksisitasnya sangat besar karena dapat menyebabkan kerusakan pada saraf otak ke 8
yang melayani organ keseimbangan dan pendengarna. Gejala awalnya adalah sakit
kepala, vertigo, mual dan muntah. Kerusakan bersifat reversible, artinya dapat pulih
kembali kalau penggunaan obat diakhiri meski kadang-kadang tidak seutuhnya.
Resistensinya sangat cepat sehingga dalam penggunaan harus dikombinasi dengan INH
dan PAS Na atau Rifampisin. Pemberian melalui parenteral karena tidak diserap oleh
saluran cerna. Derivat streptomisin, dehidrostreptomisin menyebabkan kerusakan
organ pendengaran lebih cepat dari streptomisin sehingga obat ini tidak digunakan lagi
sekarang. Kanamisin Diperoleh dari Streptomyces kanamyceticus oleh Umezawa pada
tahun 1955. Persediaan dalam bentuk larutan atau bubuk kering untuk injeksi,
pemakaian oral hanya untuk infeksi usus atau membersihkan usus untuk persiapan
pembedahann. Berkhasiat bakteriostatik pada basil TB, bahkan yang resisten terhadap
Streptomisin sehingga menjadi obat pilihan kedua bagi penderita TBC. Selain itu
digunakan dalam pengobatan infeksi saluran kemih oleh pseudomonas (suntikan). Efek
samping : gangguan keseimbangan dan pendengaran, toksis terhadap ginjal. Neomisin
Diperoleh dari Streptomyces fradie oleh Walksman. Tersedia untuk penggunaan topical
dan oral, penggunaan secara parenteral tidak dibenarkan karena toksik. Antibiotic ini
baik untuk usus sehingga digunakan untuk sterilisasi usus sebelum operasi. Penggunaan
lokal banyak dikombinasikan dengan antibiotic lain, seperti Polimiksin B dan
Basitrasin untuk menghindari terjadinya resistensi.

B. Rumusan Masalah

1. Apa pengertian aminoglikosida?

2. Bagaiman Mekanisme kerja aminoglikosida dan golongan aminoglikosida ?

4. informasi obat golongan aminoglikosida?

5. sediaan golongan aminoglikosida yang ada di pasaran ?

6. review jurnal mengenai aminoglikosida

 BAB 11

PEMBAHASAN

A. Pengertian
Aminoglikosid merupakan senyawa yang terdiri dari 2 atau lebih gugus gula
amino yang terikat lewat ikatan glikosidik pada inti heksosa. Dengan adanya gugusan-
amino, zat-zat ini bersifat basa lemah dan garam sulfanya yang digunakan dalam terapi
mudah larut dalam air.
Aminoglikosid dari sejarahnya digunakan untuk bakteri gram negatif.
Aminoglikosid pertama yang ditemukan adalah Streptomisin. Aktivitas bakteri
Aminoglikosid dari Gentamisin, Tobramisin, Kanamisin, Netilmisin dan Amikasin
terutama tertuju pada basil gram negatif yang aerobik (yang hidup dengan
oksigen)Aminoglikosid merupakan produk streptomises atau fungus lainnya. Seperti
Streptomyces griseus untuk Streptomisin, Streptomyses fradiae untuk Neomisin,
Streptomyces kanamyceticus untuk Kanamisin, Streptomyces tenebrarius untuk
Tobramisin, Micromomospora purpures untuk Gentamisin dan Asilasi kanamisin A
untuk Amikasin.

Penggolongan :

Aminoglikosida dapat dibagi atas dasar rumus kimianya sebagai berikut :

 Streptomisin yang mengandung satu molekul gula-amino dalam molekulnya

 Kanamisin dengan turunan amikasin, dibekasin, gentamisin,

dan turunannya netilmisin dan tobramisin, yang semuanya
memiliki dua molekul gula yang dihubungkan oleh sikloheksan

 Neomisin, framisetin dan paramomisin dengan tiga gula-amino.

B. Mekanisme kerja
 Aminoglikosida terutama beraksi dengan mengikat ke situs aminoasil 16S
ribosom RNA dalam subunit ribosom 30S, yang menyebabkan salah pembacaan kode
genetik dan penghambatan proses translasi. Langkah awal yang diperlukan untuk
sintesis peptida, seperti pengikatan mRNA dan asosiasi subunit ribosom 50S, tidak
terganggu, namun pemanjangan gagal terjadi karena terganggunya mekanisme untuk
memastikan keakuratan translasi. Aktivitas antimikroba selanjutnya biasanya bersifat
bakterisidal terhadap basil bakteri gram negatif yang rentan.
Mekanisme obat dari golongan Aminoglikosida :
1. Mekanisme kerja: Streptomisin berikatan dengan ribosom 30S sehingga
menyebabkan kode pada mRNA salah baca oleh tRNA sehingga menghasilkan
protein abnormal, hal ini juga terjadi aminoglikosid lain (kanamisin,gentamisin,
neomisin).

Proses resistensi terhadap streptomisin terjadi karena terjadinya mutasi pada

protein ribosom S12 yang dikode oleh gen rpsL dan mutasi pada 16S rRNA
yang dikode oleh genrrs. Mutasi lebih sering terjadi pada gen rpsLdimana
terjadi lebih dari 2/3 kasus resisten streptomisin (11,21). Mutasi ini akan
menyebabkan terjadinya proses substitusi asam aminotunggal yang akan
mempengaruhi struktur 16S rRNA. Dengan terjadinya perobahan struktur ini
maka streptomisin tidak dapat mempengaruhi 16S rRNA sehingganya tidak
terjadigangguan pada mRNA yang mengakibatkan proses sintesis protein tidak
terganggu. Dengan tidak terganggunya proses sintesis protein maka terjadi
resistensi terhadap streptomisin.
2. Mekanisme kerja eritromisin: berikatan dengan ribosom 50S sehingga
menghambat translokasi kompleks tRNA-peptida karena itu rantai polipeptida
tidak bisa diperpanjang.

3. Mekanisme kerja linkomisin: berikatan dengan ribosom 50S sehingga

menghambat sintesaprotein

4. Mekanisme kerja getamisin : aminoglikosida berikatan dengan reseptor pada

subunit 30S protein ribosom bakteri. Sintesis protein ribosom dihambat oleh
aminoglikosida melalui beberapa cara yaitu: mengganggu kompleks inisiasi
pembentukan peptida; menyebabkan kesalahan pembacaan mRNA sehingga
mengakibatkan penggabungan asam amino yang salah ke dalam peptida; dan
menguraikan polisom menjadi monosom yang tak berfungsi.
 Proses resistensi pada gentamisin yaitu dimana terjadi inaktivasi obat tersebut.
Pada mekanisme ini, mikroba mampu membuat enzim yang dimana nantinya
dapat merusak antimikroba. Pada obat gentamisin terjadinya modifikasi agen
antimikrobial. Sehingga gentamisin berhubungan langsung dengan
konsentrasi lokal dan lisosom Pada saat obat itu dile-paskan dari lisosom maka
akan terjadi re-aksi toksik yakni perubahan metabolik dan kematian sel.

C. Dosis indikasi efek samping kontraindikasi

D. Sediaan yang ada dipasaran
Sediaan dari Aminoglikosid dapat dibagi dalam dua kelompok :
1. Sediaan Aminoglikosid sistemik untuk pemberian IM atau IV yaitu Amikasin,
Gentamisin, Kanamisin dan Streptomisin
2. Sediaan Aminoglikosid topikal terdiri dari Aminosidin, Kanamisin, Neomisin,
Gentamisin dan Streptomisin. Dalam kelompok topikal termasuk juga semua
Aminoglikosid yang diberikan per oral untuk mendapatkan efek lokal dalam lumen
saluran cerna.

E. Jurnal penelitian , metode penelitian, latar belakang, hasil pembahasan,

kesimpulan.
Review
Abstrak
Penelitian ini bertujuan untuk menganalisa pengaruh penggunaan aminoglikosida, yaitu
streptomisin, gentamisin, dan kanamisin, terhadap fungsi ginjal pasien rawat inap di
RSUP Dr. Wahidin Sudirohusodo Makassar dengan melihat parameter fungsi ginjal
yaitu kadar kreatinin dan ureum serum pasien. Selain itu penelitian ini juga menganalisa
pengaruh dari obat-obatan lain yang bisa mempengaruhi fungsi ginjal.Metode untuk
penelitian ini adalah penelitian observasional non eksperimen dengan rancangan
deskriptif-analitik. Pengambilan sampel dilakukan secara retrospektif, dan didapatkan
32 orang sampel yang memenuhi kriteria inklusi. Berdasarkan uji statistik One Way
ANOVA kadar kreatinin dan ureum dari ketiga kelompok obat tersebut tidak
menunjukkan perbedaan yang signifikan nilai (Ur, p=0.133 > 0,05; Cr, p=0.246 > 0,05).
Dalam penelitian ini terlihat bahwa pada dosis penggunaan sekali sehari pada
streptomisin dan kanamisin tidak terjadi peningkatan kadar kreatinin pasien, sedangkan
pada kelompok pasien gentamisin yang diterapi dengan dosis terbagi (tiap 12 jam)
terjadi peningkatan kadar kreatinin. Untuk lama penggunaan terapi, pada streptomisin
hanya kelompok streptomisin kategori D (penggunaan terapi >31hari) dan kelompok
terapi gentamisin yang menunjukkan peningkatan kreatinin. Hal ini tampaknya
diakibatkan oleh sifat nefrotoksik dari aminoglikosida meningkat seiring dengan lama
terapi dan penggunaan dosis terbagi. Selain itu gentamisin juga merupakan jenis
aminoglikosida yang lebih toksik dibandingkan dengan streptomisin dan kanamisin
karena memiliki sifat kationik yang lebih tinggi.
Metode penelitian
1. Rancangan Penelitian
Jenis penelitian ini adalah penelitian observasional non eksperimen dengan
rancangan deskriptif analitik serta metode pengambilan data secara retrospektif.
2. Populasi dan Sampel Penelitian
Populasi adalah pasien penyakit infeksi yang diterapi dengan antibiotik jenis
aminoglikosida di RSUP Dr. Wahidin Sudirohusodo Makassar. Sampel adalah
pasien yang diterapi dengan antibiotika aminoglikosida selama lebih dari dua hari
dan berusia >16 tahun dalam periode bulan Januari 2017-November tahun 2018.
3. Pengambilan dan Pengolahan Data Penelitian
Data hasil pengukuran parameter fungsi ginjal berupa data ureum dan kreatinin
serum pasien penderita penyakit infeksi yang dirawat di RSUP Dr. Wahidin
Sudirohusodo. Data profil pengobatan dan data klinis pasien dikumpulkan untuk
keperluan analisis data yang diperoleh dari data rekam medik dan hasil pemeriksaan
laboratorium berupa data ureum dan serum kreatinin. Analisis statistik dilakukan
untuk melihat signifikansi perubahan yang terjadi terhadap parameter fungsi ginjal
berupa data ureum dan serum kreatinin terhadap kelompok terapi yang diteliti yaitu
kelompok terapi streptomisin, gentamisin dan kanamisin.

Hasil dan pembahasan

Kesimpulan