Antibiotik Penghambat

SintesisProtein
Ni Putu Katarina D.
Rizki Yora Oktriandita

1211013006
1211013031

Maria Clara Crisantini

1211013053

Rindu Okditanisa

1211013059

Azhimatu Rahmi

1211014027

PENDAHULUAN
Untuk kehidupannya, sel mikroba perlu mensintesis berbagai
protein. Sintesis protein protein berlangsung di ribosom, dengan
bantuan mRNA dan tRNA. Pada bakteri ribosom terdiri atas dua
sub unit, yang berdasarkan konstanta sedimentasi dinyatakan
sebagai ribosom 3Os dan 5Os. Untuk berfungsi pada sintesis
protein, kedua komponen ini akan bersatu pada pangkal rantai
mRNA menjadi ribosom 7Os. Penghambatan sintesis protein
terjadi dengan berbagai cara. Obat yang termasuk dalam
kelompok ini adalah golongan aminoglikosida, makrolida,
linkomisin, tetrasiklin dan kloramfenikol.

TETRASIKLIN

Tetrasiklin merupakan antibiotik bakteri yang berspektrum

luas. Antibioik ini memiliki mekanisme masuk ke dalam sel
bakteri yang diperantai oleh transport protein.

MEKANISME KERJA
Golongan Tetrasiklin menghambat sintesis protein
bakteri pada ribosomnya. Paling sedikit terjadi 2 proses
dalam masuknya antibiotika Tetrasiklin ke dalam
ribosom bakteri gram negatif; pertama yang disebut
difusi pasif melalui kanal hidrofilik, kedua ialah sistem
transportasi aktif.
Setelah antibiotika Tetrasiklin masuk ke dalam ribosom
bakteri, maka antibiotika Tetrasiklin berikatan dengan
ribosom 30s dan menghalangi masuknya komplek
tRNA-asam amino pada lokasi asam amino ribosome
complex, sehingga menghambat pembentukan sintesa
protein dan bakteri tidak dapat berkembang biak.

Cont...
Pada umumnya efek antimikroba golongan Tetrasiklin
sama (sebab mekanisme kerjanya sama), namun
terdapat perbedaan kuantitatif dari aktivitas masingmasing derivat terhadap kuman tertentu. Hanya
mikroba yang cepat membelah yang dipengaruhi
antibiotika Tetrasiklin. Tetracyclines juga efektif
terhadap organisme lain selain bakteri. Tetracyclines
bersifat bakteriostatik danmerupakan obat pilihan
untuk infeksi yang disebabkan oleh Gram (+)
(corinebacteriumacnes), dan Gram (-) (H.influenza, V.
cholera), enterobacteriaceae, chlamydia
sp.,spirochaeta, mycoplasma pneumonia.C.

EFEK SAMPING OBAT

Nyeri ulu hati, sering disebabkan iritasi mucosa gaster. Hal ini dapat diatasi
jika obat dimakan dengan makanan.

Klasifikasi jaringan ; penumpukan di tulang dan gigi primer terjadi saat proses
klasifikasi jaringan pada anak-anak dalam masa pertumbuhan. Hal ini
menyebabkan diskolorisasi dan hipoplasia gigi. Penggunaan pada wanita hamil
dan anak kurang dari 8 tahun harus dihindari.

Hepatotoksik ; terjadi pada pemberian tetracyclines dengan dosis yangtinggi,

terutama jika terdapat riwayat pyelonephritis.

Phototoxic ; terjadi ketika pasien yang menkonsumsi tetracyclines terpapar

sinar matahari atau sinar UV. Toksisitas ini sering ditemukan jikadikonsumsi
dengan doxycycline dan demeclocycline.

KLORAMFENIKOL

Kloramfenikol umumnya bersifat bakteriostatik dan

merupakan antibiotik berspektrum luas. Kloramfenikol
mengandung tidak kurang dari 97,0% dan tidak lebih dari
103,0% C11H12Cl2N2O.

Mekanisme kerja
Chloramphenicol mengikat ribosom bakteri
sub unit 50s dan menghambat sintesa
protein pada reaksi transferase peptidil.B.
Chloramphenicol adalah antibiotik spektrum
luas, yang aktif tidak hanya terhadap
bakteri tetapi juga terhadap
microorganisme lain, seperti ricketsiae.

Efek samping obat

1.Anemia; anemia hemolitik terjadi pada
pasien-pasien dengan kadar enzim glukosa6fosfat dehidrogenase.
2.Grey baby syndrome; efek samping ini
terjadi pada neo-natus jika dosis yang
diberikan berlebih. Ditandai dengan poor
feeding yang dilanjutkan dengan terjadinya
cyanosis dan kematian.

 AMINOGLIKOSIDA
Semua anggota aminoglikosida diketahui
menghambat sintesis protein bakteri dengan
mekanisme yang ditentukan untuk streptomisin.
Aminoglikosid bersifat bakterisidal yang
terutama tertuju pada basil gram negatif yang
aerobik. Sedang aktifitas terhadap
mikroorganisme anaerobik atau bakteri fakultatif
dalam kondisi anaerobik rendah sekali.

MEKANISME KERJA
Aminoglikosid menghambat sintesis protein
dengan 3 cara:
1.Agen-agen ini mengganggu kompleks awal
pembentukan peptide
2. Agen-agen ini menginduksi salah baca mRNA,
yang mengakibatkan penggabungan asam amino
yang salah ke dalam peptide,
sehinggamenyebabkan suatu keadaan nonfungsi
atau toksik protein
3. Agen-agen ini menyebabkan terjadinya
pemecahan polisom menjadi monosom fungsional.

Obat-obat Golongan
Aminoglikosida

Neomysin
Neomysin merupakan antibiotik berspektrum luas
dan bersifat bakterisidal serta peka terhadap
bakteri gram negatif. Mikroorganisme yang rentan
biasanya dihambat oleh konsentrasi 5 hingga 10
g/ml atau kurang. Spesies gram negatif yang
sangat peka adalah E.coli, Enterobacter erogenes
dan Proteus vulgaris. Mikroorganisme gram positif
yang dapat dihambat meliputi S. aureus dan M.
tuberculosis. Neomysin sulfat (MYCIFRADIN)
tersedia untuk penggunaan topikal dan oral.

Cont..

Kanamisin
Kanamisin dalam mekanismenya memiliki kepekaan
terhadap bakteri gram negative. Antibiotik ini hampir
merupakan obat kuno yang indikasi penggunaannya
sedikit, kanamisin digunakan untuk mengobati
tuberculosis dalam kombinasi dengan obat-obat
efektif lainnya. Karena terapi penyakit ini sangat lama
dan melibatkan pemberian dosis obat total yang tinggi
disertai resiko ototoksisitas dan nefrotoksisitas
kanamisin digunakan hanya untuk mengobati pasien
yang terinfeksi mikroorganisme yang telah resisten
terhadap obat-obat yang lazim digunakan.

Cont..

Streptomysin
Streptomisin bersifat bakterisidal yang berikatan
dengan komponen ribosom 30s dan menyebabkan
kode pada mRNA, dan salah dibaca oleh tRNA pada
waktu sintesis protein. Antibiotik ini bersifat peka
terhadap bakteri gram negatif. Akibatnya akan
terbentuk protein yang abnormal dan nonfungsional
bagi sel mikroba. Streptomysin saat ini digunakan
untuk pengobatan infeksi yang tidak lazim, pada
umumnya dalam bentuk kombinasi dengan senyawa
antimikroba yang lain. Streptomisin diperoleh dari
streptomyces griseus oleh Waksman (1943) dan
digunakan untuk pengobatan tubercolosis.

Cont..
Semua obat golongan aminoglycosides dapat
menghambat pembentukan protein bakteri.
Organisme yang rentan memiliki oxygen dependent
system yang membawa antibiotik melewati membran
sel.
Antibiotik diikat oleh 30S ribosomal sub unit yang
berperan dalam fungsi ribosome apparatus atau
menyebabkan 30S sub unit ribosome salah membaca
kode genetik.B.

Efek Samping Obat

Ototoksik; berhubungan langsung dengan kadar
dalam plasma yang tinggidan lama terapi. Efek
samping ini mungkin irreversible terutama jika
pasien diberi obat lain yang bersifat ototoksik
seperti furosemid
Nefrotoksik
Paralisis Neuromuskuler; efek samping ini sering
terjadi setelah pemberian intraperitonial atau
intrapleural dengan dosis tinggi.Kontraindikasi
untuk pasien dengan myasthenia gravis.
Reaksi alergi; dermatitis kontak sering terjadi akibat
reaksi tubuh terhadapneomycin topikal.

ERITROMISIN
Eritromisin yang bersifat bakteriostatik ini berikatan dengan ribosom 50s dan
menghambat tRNA-peptida dari lokasi asam amino ke lokasi peptida. Antibiotik
ini memiliki sifat lebih peka terhadap bakteri gram positif Akibatnya, rantai
polipeptida tidak dapat diperpanjang karena lokasi asam amino tidak dapat
menerima kompleks tRNA-asam amino yang baru.

Eritromisin termasuk antibiotika golongan makrolid yang sama-sama

mempunyai cincin lakton yang besar dalam rimus molekulnya. Eritromisin
efektif baik untuk kuman gram positif maupun gram negatif. Antibiotika ini
dihasilkan oleh Streptomyces erythreus dan digunakan untuk pengobatan
akne.

Efek samping obat

Nyeri ulu hati-Cholestatic jaudice-Ototoksik
(penggunaan dalam dosis tinggi)
Kontraindikasi; pasien-pasien dengan
disfungsi hepar.