ANTIBIOTIK

AMINOGLIKOSIDA
Antibiotik golongan aminoglikosida dihasilkan oleh
jenis fungi streptomyces dan micromonospora.

Semua turunannya mengandung gula amino yang

saling terikat dengan ikatan glikosida.
 Antibiotik golongan aminoglikosida digolongkan
Penggolongan

menjadi :
1. Antibiotik yang mengandung satu molekul gula
amino: streptomisin.
2. Antibiotik yang mengandung dua molekul gula amino
yang dihubungkan oleh molekul sikloheksana:
*kanamisin dan turunannya (amikasin, dibekasin),
*gentamisin dan turunannya (netilmisin, tobramisin).
3. Antibiotik yang mengandung tiga molekul gula
amino: neomisin, framisetin, dan paromomisin.
1 molekul gula
Streptomisin
2 molekul gula
Kanamisin
3 molekul gula
Neomisin
Aktivitas Dan Mekanisme Kerja

Aminoglikosida bersifat bakterisid dan merupakan

antimikroba dengan spektrum luas terutama pada
bakteri gram negatif.
Mekanisme kerja aminoglikosida menghambat
sintesis protein kuman dengan cara ini terikat pada
ribosom subunit 30 S dan menyebabkan salah baca
kode genetik yang menyebabkan terganggunya sintesis
protein
Farmakokinetik
1. Aminoglikosida mempunyai absorbsi yang buruk
(kurang dari 1%) pada pemberian peroral.
2. Penggunaan aminoglikosida secara oral untuk
mendapatkan efek lokal pada saluran cerna.
3. Absorbsi intramuskular baik.
4. Waktu paruh antibiotik golongan aminoglikosida
bervariasi pada pemberian parenteral.
5. Pada pemberian parenteral aminoglikosida
diekskresi melalui ginjal.
Indikasi

Streptomisin dan kanamisin diindikasikan untuk

tuberkulosis, pes, tularemia secara intramuskuler.
Gentamisin digunakan untuk sepsis dan pneumonia
yang resisten terhadap obat-obat lain secara
intramuskular, meningitis secara intratekal, dan
tobramisin untuk pseudomonas.
Gentamisin, tobramisin, framisetin, dan neomisin
digunakan secara topikal.
Kontra indikasi

Antibiotik golongan aminoglikosida

dikontraindikasikan pada pasien usia lanjut dan
pasien yang menderita gangguan ginjal.
 Resistensi
Mekanime terjadinya resistensi pada antibiotika golongan
aminoglikosida adalah:
1. Mikroorganisme memproduksi enzim yang mampu
menginaktivasi aminoglikosida
2. Kegagalan penetrasi aminoglikosida kedalam mikroba
yang dikarenakan terjadinya mutasi atau hilangnya
protein porin dan protein transport yang berperan
penting dalam masuknya aminoglikosida kedalam sel
mikroorganisme
3. Rendahnya afinitas obat pada ribosom yang disebabkan
mutasi dari protein ribosom tersebut.
Efek Samping

Efeksamping dari antibiotik golongan aminoglikosida

adalah:
1. Alergi: demam, rash kulit, dan lain-lain;
2. Iritasi dan toksik yang berupa nyeri pada tempat
suntikan, ototoksik, nefrotoksik, neurotoksik;
3. Perubahan biologik berupa perubahan mikroflora
tubuh.
Wanita Hamil dan Laktasi

Aminoglikosida dapat melintasi plasenta dan

menyebabkan kerusakan ginjal dan menyebabkan
ketulian pada bayi
Interaksi
Antibiotik golongan aminoglikosida berinteraksi dengan
1. Penisilin anti pseudomonas (karbenisilin, tikarsilin,
mezlosilin, azlosilin, dan piperasilin), dalam dosis besar
obat tersebut dapat menginaktivasi aminoglikosida
sehingga harus diberikan secara terpisah.
2. Obat pelumpuh otot (tubokurarin, asetilkolin) yang
dapat menyebabkan terjadi paralisis pernapasan
3. Metoksifluran, sefaloridin, amfoterisin B, siklosporin,
atau indometasin meningkatkan nefrotoksisitas, bila
diberikan bersamaan dengan aminoglikosida.
4. Menurunkan absorbsi digoksin oleh neomisin.
Zat Tersendiri
1. Streptomisin
a. Streptomisin tidak diabsorbsi secara oral.
b. Selain itu, distribusi ke dalam jaringan dan cairan
serebrospinal buruk. Ikatan protein plasma
streptomisin sebesar 35% dengan waktu paruh 2-3 jam.
c. Ekskresi streptomisin melalui ginjal di mana 60% nya
dalam bentuk utuh.
d. Streptomisin diindikasikan untuk TBC yang resisten
terhadap obat lain, dan diberikan secara
intramuskular.
e. Efek samping dari streptomisin adalah nefrotoksik
dan ototoksik.
f. Dosis streptomisin pada pasien TBC 0,5-1 secara
intramuskuler setiap hari.
2. Gentamisin
a. Didalam darah gentamisin berikatan dengan protein
plasma sebesar 25%, t ½ 2-3 jam, ekskresi melalui
kemih secara utuh 70%.
b. Gentamisin diindikasikan untuk infeksi
pseudomonas, proteus, dan stafilokokus yang resisten
terhadap penisilin dan metsilin.
c. Efek samping gentamisin lebih ringan dari pada
streptomisin dan kanamisin
3. Amikasin

a. Amikasin didistribusikan dengan baik ke dalam

organ dan cairan tubuh kecuali pada cairan
serebrospinal.
b. Distribusi ke dalam cairan serebrospinal meningkat
ketika terjadi peradangan pada otak.
c. Amikasin diekskresikan melalui ginjal secara utuh
sebesar 94%.
d. Amikasin diindikasikan untuk infeksi pseudomonas,
basil gram negatif, dan bakteri yang resisten terhadap
gentamisin dan tobramisin. Untuk menghindari
resistensi penggunaan amikasin dibatasi maksimum
10 hari.
e. Efek samping amikasin relatif lebih ringan di
bandingkan obat-obat golongan aminoglikosida
lainnya.
4. Neomisin
a. Neomisin merupakan campuran dari neomisin
neomisin A, B, dan C dengan perbandingan 2 : 85 : 13.
b. Neomisin tidak digunakan secara parenteral karena
toksisitasnya yang kuat.
c. Absorbsi neomisin peroral sebesar 3% sehingga
digunakan untuk pengobatan secara lokal.
d. Neomisin diindikasikan untuk sterilisasi usus pra
bedah, konjungtivitis dan otitis media
(dikombinasikan dengan antimikroba lain).
e. Efek samping dari neomisin adalah malabsorbsi pada
penggunaan dalam jangka waktu yang lama.
POLIPEPTIDA
Antibiotic polipeptida mempunyai struktur sangat
kompleks, mengandung polipeptida yang biasa
membentuk suatu siklik.
Sumber utama turunan antibiotika ini adalah Bacillus
sp. dan Strptomyces sp. Polipeptida berasal dari
Bacillus polymixa.
Polipeptida
Polimiksin
Antibiotik polipeptida dibagi ke dalam tiga jenis, yaitu:
Bacitracin
Colistin
Polymyxin B.
Mekanisme Kerja
Bersifat bakterisid berdasarkan kemampuannya
melekatkan diri pada membran sel bakteri sehingga
permeabilitas meningkat dan akhirnya sel meletus.
 Antibiotika polipeptida dapat menyebabkan
ketidakteraturan strutur membrane sitoplasma dan
kehilangan fungsinya sebagai rintangan permeable,
sehingga on-ion yang secara normalada dalam sel akan
ke luar dan menyebabkan bakteri mengalami
kematiaan
Aktifitas
Antibiotik polipeptida adalah golongan obat-obatan
yang biasa digunakan untuk mengatasi infeksi kulit
akibat bakteri. Antibiotik ini bermanfaat dalam
mengatasi infeksi bakteri Staphylococcus aureus,
Pseudomonas aeruginosa, atau Acinetobacter sp.
Penggunaan: karena sangat toksis pada ginjal dan
organ pendengaran, maka penggunaan secara sistemik
sudahdigantikan lebih banyak digunakan sebagai
sediaan topikal .
Indikasi
Infeksi yang disebabkan oleh stafilokokus seperti :
Pioderma (bisul, eksim, infeksi kuku pionikia)
Impetigo ( pada anak-anak)
Luka bakar
Infeksi pada mata (konjungtivitis, keratokonjungtivitis)
Efek Samping
Tiap orang memiliki reaksi yang berbeda-beda setelah
mengkonsumsi atau menggunakan obat tertentu.
Jenis-jenis obat antibiotik polipeptida umumnya dapat
menimbulkan efek samping berupa:
Kesemutan.
Vertigo.
Kesulitan berbicara.
Melemahnya otot.
Sesak napas.
Kerusakan saraf dan ginjal.
Zat tersendiri
Tugas !!!
Bacitracin
Polymyxin B.

(Farmakokinetik dan farmakodinamik, efek samping,

kontra indikasi, interaksi, bentuk sediaan dan dosis)