TUGAS KELOMPOK

MAKALAH KIMIA MEDISINAL

HUBUNGAN STRUKTUR AKTIVITAS OBAT ULCER/LAMBUNG

Disusun Oleh:
1. Nisa Aenun Muntaza
2. Andri Priagung
3. Puput Miftah Nurjanah
4. Rihadatul Diva Ilma
5. Rahmat Ma’aruf

PRODI S1 FARMASI
FAKULTAS FARMASI
UNIVERSITAS PEKALONGAN
2022
 BAB I
PENDAHULUAN
A. Latar Belakang
Inflamasi merupakan suatu mekanisme proteksi tubuh terhadap gangguan dari
luar atau infeksi. Akan tetapi inflamasi juga menjadi sebab timbulnya berbagai
gangguan misalnya pada artritis. Respon inflamasi dimulai dengan antigen seperti
virus, bakteri, protozoa, jamur dan trauma (Wibowo dan Gofir, 2001).
Fenomena inflamasi meliputi kerusakan mikrovaskuler, meningkatnya
permeabilitas kapiler dan migrasi leukosit ke jaringan radang. Gejala proses inflamasi
yang dikenal adalah kalor, tumor, rubor, dolor dan functio laesa. Selama
berlangsungnya proses inflamasi banyak mediator kimiawi yang dilepaskan secara
lokal antara lain histamin, 5-hidroksitriptamin (5HT), faktor kemotaktik, bradikinin,
leukotrien dan prostaglandin (Wilmana dan Gan, 2007).
Penggunaan obat antiinflamasi dibedakan menjadi 2 jenis yaitu non steroid
dan kortikosteroid. Pada obat antiinflamsi non steroid mempunyai efek analgetik pada
dosis rendah dan antiinflamasi pada dosis besar (Priyanto, 2009). Mekanisme kerja
obat golongan non steroid adalah melalui penghambatan prostaglandin (Tjay dan
Raharja, 2006).
Prostaglandin diproduksi oleh mukosa lambung dan diduga mempunyai efek
sitoprotektif dan mekanisme kerja utama prostaglandin adalah menghambat sekresi
lambung (Katzung dan Trevor, 2004). Hambatan sintesis prostaglandin menyebabkan
sekresi asam yang berlebih, sehingga meningkatkan keasamannya yang berpotensi
menimbulkan tukak (ulcer) (Mutschler, 1986).
Salah satu obat antiinflamasi non steroid yang sering digunakan dan
menimbulkan tukak adalah natrium diklofenak).
Padahal prostaglandin berfungsi sebagai sitoprotektif di mukosa lambung dan
jika dihambat maka dapat meningkatkan keasaman lambung sehingga dapat
menyebabkan ulkus. (Sulistyoningrum, 2008).
Seiring dengan perkembangan zaman, pengobatan antiinflamasi dapat
menggunakan obat-obat antiinflamsi non steroid maupun tradisional. Apabila kedua
obat ini diberikan secara bersamaan sebagai antiinflamsi kemungkinan dapat
menyebabkan ulkus, karena mekanismenya sama yaitu terjadi penghambatan
prostaglandin. Jika prostaglandin dihambat maka lambung tidak mempunyai
kemampun sitoprotektif terhadap sekresi asam lambung. Berdasarkan uraian tersebut
yang melatarbelakangi penelitian ini untuk diteliti lebih lanjut, pengaruh pemberian
ekstrak etanol rimpang temulawak terhadap efek ulserogenik yang ditimbulkan
natrium diklofenak. Karena diketahui rimpang temulawak selain mempunyai efek
gastroprotektor terhadap lambung juga pemberian jangka lama dan dosis besar dapat
mengakibatkan iritasi pada membran mukosa.

B. Mekanisme

Mekanisme utama obat antasida non-absorbable adalah berhubungan dengan absorpsi

asam hidroklorida yang dihasilkan oleh lambung. Onset kerja obat dimulai sekitar 10─30
menit setelah menelan pil. Selanjutnya, obat ini tidak lagi memberikan efek terapeutik.
Aktivitas obat dalam menetralkan asam lambung berakhir ketika pH normal tercapai,
yaitu sekitar 3,0─4,0. Efisiensi obat antasida dievaluasi oleh kapasitas menetralkan asam
lambung, atau yang disebut sebagai acid neutralizing capacity (ANC). ANC diukur dalam
mEq kadar asam hidroklorida yang dapat dinetralkan oleh dosis standar Antasida. Untuk
menaikkan pH sekitar 3,5 biasanya dibutuhkan waktu sekitar 15 menit. ANC sangat
bervariasi, dan tidak sama pada berbagai jenis obat-obat Antasida. Pada dosis harian
Antasida secara rata-rata, biasanya akan memberikan efek menetralkan asam lambung
sekitar 200 hingga 400 mEq. ANC dianggap rendah apabila kadarnya <200 mEq/hari, dan
dianggap tinggi apabila kadarnya lebih daripada 400 mEq/hari.

C. Jenis-Jenis Antasida
Berikut ini adalah beberapa obat yang termasuk ke dalam golongan antasida:
 Aluminium hidroksida.
 Kalsium karbonat.
 Magnesium karbonat.
 Magnesium trisilikat.
 Magnesium hidroksida.

D. Struktur utama obat dan Modifikasi

Antasida merupakan gabungan dari Magnesium Hidroksida (Mg(OH)2) dan
Alumunium Hidroksida (Al(OH)3). Antasida berfungsi mengurangi asam lambung.
Perbandingan Mg dan Al yang efektif untuk mengurangi asam lambung. Efek laksatif
dari magnesium hidroksida akan mengurangi gelembung-gelembung gas dan efek
konstipasi dari aluminium hidroksida yang menyebabkan rasa kembung berkurang
(Darsono 2009dalam Dewi SK 2010). Magnesium dan alumunium merupakan paduan
yang tepat bagi antasida. Magnesium bersifat mencahar dan alumunium bersifat
obstipasi. Perbandingan 1:5 pada Mg dan Al merupakan paduan yang sangat efektif
untuk mengurangi asam lambung. (Tan Hoan Tjay dan Rahardja K 2007).

E. Penjelasan mengenai hubungan struktur aktivitas obat

Antasida secara langsung akan menetralisir keasaman, peningkatan p!, atau secarare:e
rsibel mengurangi atau menghalangi sekresi asam lambung oleh sel untuk mengurangi
keasaman di perut. Rasa pedih terasa ketika asam klorida lambung mencapai saraf di
mukosa saluran cerna. Lalu saraf tersebut mengirim sinyal rasa sakit ke sistem
saraf pusat. Hal ini terjadi pada bagian saraf yang terkena asam.