Lincosamide

Jenis Obat
Yang termasuk dalam lincosamide :
1. Clindamycin (7-chloro-7-deoxy lincomycin)
2. Lincomycin (diisolasi dari Streptomyces lincolnensis)

Farmakokinetik
-

Clindamycin diserap baik secara oral dengan 90% bioavaibilitas yang dapat

diturunkan dengan makanan.

Waktu untuk pencapaian serum oral maksimum adalah 45-60menit, dengan rata-rata

tingkat serum 2,5g/mL

Waktu paruhnya 2,4-3jam (bila ada kegagalan ginjal, maka waktu paruh bisa

mencapai 6 jam dan tingkat serumnya 2x lebih besar)

Penetrasi obat terhadap tulang baik, tapi tidak unutk cairan cerebrospinal (obat
dimetabolisme di hati >90% dan berkonsentrasi tinggi dalam empedu dimana
menghasilkan koloni flora yang berbeda-beda sampai kira-kira 2 minggu setelah

pemakaian dihentikan.
Clindamycin setara dengan Macrolide yang bekerja pada polimorfonuklear, makrofag

alveolar, dan jaringan yang mengalami pembengkakan.

Metabolisme paling utama pada hati sebanyak lebih dari 90% dan konsentrasinya
tinggi pada bili.

Farmakodinamik
Clindamycin secara aktif melawan berbagai bakteri gram positif dan gram negative
fakultatif anaerob. Clindamycin bekerja sinergis dengan pemblok obat nondepolarizing
neuromuscular memblok neurotransmission pada obat skeletal. Absorbsi Clindamycin oral
diperlambat dengan obat antidiare kaolin-pectin.

Mekanisme Kerja Obat

Reseptor obat : 23s subunit dari 50s ribosom bakteri. Obat bekerja pada reseptor
dan menghasilkan hambatan bakteriostatik dengan sintesis protein mikroba.
Clindamycin dapat melawan banyak bakteri gram positif dan negative baik yang

anaerob maupun yang fakultatif anaerob, seperti :

Bacteroides,
Prevotella,
Porphyromonas,
Veillonella,
Peptostreptococcus,
microaerophilic streptococci,
Actinomyces,
Eubacteria,
Clostridium (kecuali Clostridium difficile),dan
Propionibacteria.

Organisme gram positif pada umumnya rentan terhadap Clindamycin, seperti :

-

Streptococcus pneumonia
VGS
Corynebacterium
Group A, B, C, dan G streptococci
Streptococcus bovis
Organisme lain yang juga rentan terhadap Clindamycin :

Leptotrichia buccalis
Bacillus cereus
Bacillus subtilis
Capnocytophaga canimorsus
Beberapa laktamase menghasilkan staphylococci
Mikroorganisme dengan resistensi intrinsic terhadap Lincosamide :

Enterococcus
Enterobacteriae
Haemophilus pneumoniae
Neisseria meningitides
Mycoplasma pneumoniae
Hampir semua MRSA
Streptococcus pneumoniae (dengan resistensi yang lebih tinggi)
Streptococcus pyogenes (dengan resistensi yang lebih tinggi)
Prevotella (resistensi rata-rata 12-20%)
Porphyromonas (resistensi rata-rata 12-20%)
Fusobacteria (resistensi rata-rata 12-20%)
Peptostreptococcus (resistensi rata-rata 12-20%)

Efek yang tidak iinginkan

mual dan muntah
sakit perut
esofagitis
glossitis
stomatitis
alergi
reversible peningkatan level erum transaminase
reversible myelosupression
metallic taste / rasa logam
bercak maculopapular (3-10%)
diare (2-20% ; rata-rata 8%)
- jika diberikan dalam dosis tinggi secara intravena maka akan menghasilkan
blockade neuromuscular ( sama seperti Aminoglycoside, Tetracyclin, dan
Polimyxin B)

Indikasi dan Kontraindikasi

Indikasi
Clindamycin digunakan untuk terapi / pengobatan terhadap beberapa infeksi
yang dikarenakan oleh :
a. bakteri Streptococcus
b. bakteri Staphylococcus
c. bakteri Pneumoniae
d. bakteri yang anaerob seperti Bacteroides
Clindamycin diindikasikan untuk infeksi fraktur tulang, dan juga berguna untuk
perawatan beberapa kondisi yang anaerob, seperti infeksi saluran genital wanita,
infeksi pelvis, penetrasi jaringan ikat pada perut setelah operasi. Pemakaian
Clindamycin dapat dikombinasikan untuk pengobatan Pneumocystis carinii dan
Toxoplasmosis
Kontraindikasi
Clindamycin kontraindikasi pada pasien yang alergi terhadap obat dan

berkombinasi dengan pemblok obat curare-like neuromuscular. Semua antibiotic

seharusnya dihindari, jika memungkinkan untuk 2 bulan

Efek Therapeutic di Kedokteran Gigi

Clindamycin digunakan sebagai obat unutk mikroba oral yang resisten terhadap -lactam
untuk pengobatan infeksi orofacial akut.
Efek Samping
Diare, cholitis, nausea, munntah, nyeri abdominal, esophagitis, glosisitis, stomatitis, alergi,
peningkatan level serum transaminase,metallic taste, maculopapular rash (3-10%) dan
diare (2-20%). Pemberian clindamycin secara intravenadapat mengakibatkan blockade
neuromuscular se[erti pada aminoglyceride, tetracycline dan polymixin B.

Metronidazole
Metronidazole merupakan sintetik nitroimidazole yang diisolasi dari Streptomyces. Merupakan
obat pilihan untuk berbagai infeksi protozoal. Digunakan untuk pengobatan / terapi ulkus
nekrotic

gingivitis

akut,

vaginal

trichomoniasis,

terapi

infeksi

bakteri

anaerob

dan

mikroorganisme mikroaerophilik (termasuk infeksi orofacial akut, periodontitis, dan ulkus

nekrotic gingivitis akut.
Farmakokinetik
Metronidazole diserap sepenuhnya dari salran pencernaan (bioavaibilitas oral
mencapai 100%). Tingkat serum yang dicapai adalah sama untuk pemberian secara oral
dan intravena. Adanya makanan dalam saluran mencernaan menunda tingkat serum
mencapai puncaknya. Metronidazole mencapai puncaknya pada darah dengan pemerian
secara oral yaitu dalam waktu 1-2jam dan mempunyai volume distribusi yang luas,

penetrasi CNS yang sangat baik, dan waktu paruh 8 jam. Efek farmakokinetik ini tidaklah
membhayakan untuk wanita hamil, malahan metabolisme obat ini mengurangi presentasi

disfungsi hati dan tidak menyebabkan kerusakan ginjal.

Mekanisme Kerja Obat
Antimikroba (Metronidazole) penetrasi melalui dinding sel (masuk ke sel) kemudian
mengalami reduksi gugus N untuk menghasilkan metabolit yang merusak DNA
(mengganggu replikasi DNA, memotong-motong DNA yang terbentuk, dan pada dosis

rendah akan menyebabkan mutasi genom bakteri) sehingga mengakibatkan kematian sel.
Metronidazole bersifat bakterisid yang aktif melawan bakteri anaerob.
Efek yang tidak diinginkan
-

Reversible neutropenia
Metallic taste / rasa logam
Urin berwarna gelap atau merah colkat
Bercak pada kulit
Rasa perih (seperti terbakar pada uretra atau vagina)
Gynecomastia
Mual dan muntah
Pancreatitis (jarang terjadi)
Pseudomembranous colitis (jarang terjadi)
Peripheral neorophaty (jarang terjadi)
Reaksi disulfiram jika dikombinasikan dengan etanol
CNS toxic (seizure, encephalopathy, disfungsi cerebellar, parethesias, mental

confusion, dan depresi)

- Bersifat karsinogenik
Indikasi dan Kontraindikasi
Indikasi
Metronidazole digunakan untuk terapi / pengobatan terhadap :
- Infeksi anaerobic abdominal
- Infeksi CNS
- Bacterial vaginosis
- Infeksi protozoa
- Infeksi Helicobacter pylori
- Infeksi Clostridium difficile (berhubungan dengan diare dan coltis)
- Infeksi bakteri anaerob obligat (Bacteroides, Porphyromonas, Prevotella,
-

Fusobacterium, Peptostreptococcus, Clostridium)

Infeksi beberapa bakteri yang dapat menyebabkan periodontitis ( Trichomonas

vaginalis, Gardnerella vaginalis, Entamoeba histolytica, Balantidium coli)

Perlawanan terhadap bakteri Mycobacterium hominis, Campylobacter fetus,
Treponema palidum, Helicobacter pylori, dan Capnocytophaga canimorsus.

Bakteri yang resisten terhadap Metronidaole :

-

Actinobacillus
Actinomycetemcomitans
Eikenella corrodens

Actinomyces
Propionibacterium

Kombinasi Metronidazole dengan Amoxicillin meningkatkan aktivitas melawan

Actinobacillus actinomycetemcomitans dengan meningkatkan kecepatan selular untuk
menyerap Metronidazole.

Efek therapeutic di Kedokteran Gigi

Metronidazole sangat efektif untuk melawan bakteri gram negative anaerob yang
pathogen. Digunakan untuk terpi pada infeksi orofacial akut dan periodontitis kronis.
Metronidazole + antibiotic lactam terapi infeksi orofacial akut yang serius dan juga
untuk perbaikan progresif periodontitis.