B.

METRONIDAZOL
B.1 STRUKTUR KIMIA

- Nama kimia : 2-metil-5-nitroimidazol-1-etanol

- Rumus molekul : C6H9N3O3
- Berat molekul : 171,16
- Pemeriaan : Hablur atau serbuk habllur, putih hingga kuning pucat;
tidak berbau; stabil di udara; tetapi lebih gelap bila terpapar oleh cahaya.
- Kelarutan : Sukar larut dalam eter; agak sukar larut dalam air, dalam
etanol dan dalam kloroform.
Tablet Metronidazol mengandung Metronidazol, C6H9N3O3, tidak kurang dari 90,0% dan
tidak lebih dari 110,0% dari jumlah yang tertera pada etiket (Zulfa, 2014).
B.2 FARMAKOLOGI
Metronidazol adalah antimikroba dengan aktivitas yang sangat baik terhadap
bakteri anaerob dan protozoa. Spektrum antiprotozoanya mencakup Trikomonasi
Gardnerella Vaginalis,Entamoeba Histolytica, dan Guardian Lamblia. Aktifitas
antibakterinya sangat bermanfaat untuk sepsis pada kasus bedah dan ginekologis
terutama bacteroides fragilis. Mekanisme kerjanya yakni berinteraksi dengan DNA
menyebabkan perubahan struktur helik DNA dan putusnya rantai sehingga sintesa
protein dihambat dan kematian sel.
(Sukandar, dkk.,2008).
Jenis metronidazole :
a) Metronidazole tablet 250 mg.
b) Metronidazole forte tablet 500 mg.
c) Metronidazole sirup 125 mg/5 ml.

B.3 FARMAKODINAMIK
Metronidazol dikenal sebagai antibakteri, antiprotozoa dan radiasisensitizer.
Antibakteri dalam mencegah penyebaran agen infeksi atau membunuh agen infeksi
 tersebut supaya tidak menyebar. Mekanisme kerjanya yaitu menghambat sintesis
asam nukleat dengan merusak DNA.
Sebagai antiprotozoa, metronidazol bekerja dengan mendestruksi protozoa
tersebut. Sedangkan sebagai radiasi-sensitizer, metronidazol efektif mampu merusak
sel yang tidak diinginkan.
B.4 FARMAKOKINETIK
Menurut (Zulfa, 2014) Absorbsi metronidazol berlangsung dengan sangat baik
sesudah pemberian oral. Metronidazole diserap dengan baik secara oral dengan
eliminasi plasma dengan waktu paruh mulai 6-7 jam. Pada beberapa kasus terjadi
kegagalan karena disebabkan oleh absorbsi yang buruk atau metabolisme yang terlalu
cepat. Obat ini diekskresi dalam urin dalam bentuk asal dan bentuk metabolis hasil
oksidasi dan glukoronidasi. Metronidazol juga diekskresi melalui air liur, air susu, cairan
vagina dan lain-lain, Metronidazol diabsorbsi baik melalui oral sekitar 80% dan
didistribusikan secara luas di dalam tubuh. Obat ini dimetabolisme di hepar sehingga
dosis harus diturunkan apabila diberikan pada penderita gangguan hepar .
- Absorpsi : Oral baik, jika diberikan topical konsentrasi sistemik yang tercapai setelah
aplikasi topical 1 gr sepuluh kali lebih rendah dibandingkan dengan pemberian dosis
oral 250 mg.
- Distribusi : Ke air liur, empedu, cairan seminal, air susu, tulang, hati, dan hati yang
abses, sekresi paru dan vagina, menembus sawar plasenta dan darah-otak. Rasio CSS :
darah: normal mening : 16-43 %; mening inflamasi : 100%. Ikatan protein: < 20%.
- Metabolisme : hati (30-60%)
- Waktu paruh eliminasi : neonates : 25-75 jam, lainnya 6-8 jam, diperpanjang oleh
gangguan hati, gangguan ginjal tahap akhir : 21 jam. Waktu untuk mencapai kadar
puncak di serum : oral immediate release : 1-2 jam.
B.5 TOKSISITAS/EFEK SAMPING
Efek samping yang pernah dilaporkan adalah kejang, neuropati perifer,
metallic taste, glossitis, stomatitis, neutropenia, pertumbuhan Candida, perubahan EKG,
dizziness, vertigo, ataxia, confusion, iritabilitas, depresi, weakness, insomnia, ruam
eritem, kemerahan, nasal congestion, membran mukosa kering, demam, disuria,
sistitis, poliuri, inkontinensia, dispareunia, penurunan libido, distress, mual, muntah
dan headache (Zulfa, 2014).